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药理学总作业题第一次1影响药物吸收的因素有哪些？答：（一）（1）药物的解离度和体液的酸碱度（2）药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度（不能人为干预）（3）血流量（不能人为干预）（4）细胞膜转运蛋白的量和功能。（二）影响药物在胃肠吸收的5个主要因素：（1）药物颗粒大小（崩解度）（2）胃肠液的PH值（胃：酸性肠：碱性）（3）胃肠蠕动度 (4) 食物、酶、肠道内菌群(5) 首过消除。2、影响药物分布的因素有哪些？药物血浆蛋白结合率有何临床意义？答：（1）血浆蛋白的结合率（2）器官血流量 （3）组织细胞结合 （4）体液PH和药物的解离度（5）体内屏障：影响分布部位及主要有：A.血脑屏障：多数药物较难通过B.胎盘屏障：绝大多数药物易通过C.血眼屏障：部分药物较难通过临床意义：A.药物在体内的分布和转运速度：结合率越高则分布和转运速度越慢B.药物作用强度：结合率越高则作用越弱（部分药物合用时可导致一些药物结合率降低，作用增强致不良反应发生）C.药物的消除速率：结合率越高则消除速率越低。一般认为只有血浆蛋白的结合率高、分布容积小、消除慢以及治疗指数低的药物才有临床意义。3、何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药？有何临床意义？试举例说明之。答：（1）药酶诱导剂：凡能增强药酶活性或增加药酶生成的药物称为药酶诱导剂。(2)药酶抑制剂：凡能减弱药酶活性或减少药酶生成的药物称为药酶抑制剂。、临床意义：药酶诱导、药酶抑制剂相互作用、药物耐受性 。举例说明：苯巴比妥的药酶诱导作用强，可加速抗凝血药双香豆素的代谢，使凝血酶原时间缩短。药酶抑制剂：氯霉素可抑制甲苯磺丁脲和苯妥英钠的代谢。4、简述首过消除和肝肠循环的定义 首过消除：某些药物通过肝脏时受药物代谢酶灭活,或由胆汁排泄的量大，则进入体循环内的有效药量明显减少。肝肠循环：经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。 5、临床常用的药动学参数有哪些？各有何意义？（1）消除半衰期： A、药物分类的依据（短、中、长效）B、确定给药间隔时间（注意：一天是指24小时） C、预测达到稳态血药浓度的时间（药效最强的时间） D、预测药物基本消除的时间（2）血浆清除率：每单位时间内能将多少升血浆中的某药全部消除（3）表观分布容积：推测药物在体内的分布情况。（4）生物利用度：反映药物进入血液循环的相对份量及速度。1.药物制剂质量（即生物利用是评价药物制剂质量的一个指标）2.药物首过（关）消除。6、 试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素消失或灭活的主要途径答：Ach作用的消失主要是由于突触间隙中乙酰胆碱酯酶的水解，水解效率极高。NA通过摄取和降解两种方式失活。NA被摄取入神经末梢是其失活的主要方式。分为摄取-1和摄取-2。摄取-1为神经摄取，一种主动转运机制。7、 简述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。作用机制：直接(+) M受体（对N受体无作用）临床用途：（1）青光眼（2）虹膜睫状体炎（3）口服可用于治疗口腔干燥，可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。8、新斯的明的主要临床用途有哪些？答：（1）重症肌无力（2）腹气胀和尿潴留（3）阵发性室上性心动过速（4）对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应。第二次(一)1简述阿托品的基本作用和临床用途。答：基本作用：（1）抑制腺体分泌（2）眼，扩瞳、升眼内压、调节麻痹（3）松弛许多内脏平滑肌（4）心脏治疗剂量（0.4 mg0.6 mg）HR短暂减慢 （阻断突触前膜M1受体） 较大dHR（阻断窦房结M2受体）（12 mg）；房室传导加快（5）心血管，治疗量无显著影响，较大剂量，扩血管。（6）中枢神经过度兴奋，反射性抑制。临床用途：（1）抑制腺体分泌（2）虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜（限于儿童）（3）解除平滑肌痉挛（4）缓慢型心律失常（5）抗休克（6）解救有机磷酸酯类中毒。2.山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用及临床用途有何区别？答：药理作用临床用途山莨菪碱药理作用与阿托品类似，但是抑制唾液分泌和扩瞳作用低于阿托品，中枢兴奋很弱松弛平滑肌解除血管痉挛改善微循环抗感染中毒性休克缓解胃肠绞痛东莨菪碱外周-抑制腺体分泌，散瞳中枢-与阿托品相反显著镇静催眠，麻醉作用麻醉前给药防晕止吐抗震颤麻痹症解救有机磷中毒3.去甲肾上腺素的药理作用有哪些？主要不良反应有哪些？答：药理作用：（1）血管，小A 和 小V 收缩，骨骼肌血管，皮肤粘膜血管收缩最为显著（2）心脏，收缩力 输出量心率 传导自律性 耗氧量（3）血压，上升。不良反应：（1）局部组织缺血坏死（2）急性肾衰竭。4.肾上腺素的临床用途有哪些？答：（1）心脏骤停（2）过敏性疾病a过敏性休克b支气管哮喘c血管神经性水肿及血清病（3）收缩局部血管，延长局麻时间和减少中毒反应（4）治疗青光眼。5.多巴胺的药理作用有哪些？主要临床用途有哪些？答：药理作用：激动1; 促NE释放（1）心脏，激动1受体，心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与AD、ISO比不易引起心率失常。（2）血管，小剂量， 激动DA受体 肾、肠系膜血管舒张。总外周阻力不变，收缩压 ，舒张压不变；大剂量，激动受体占优势，总外周阻力增加（3）小剂量，激动肾血管D1受体，肾血管扩张，激动肾小管D1受体，排Na+利尿；大剂量，激动肾血管受体，肾血管收缩，肾功能损害。临床用途：（1）抗休克（2）急性肾衰, 与利尿药合用。（二）1.简述酚妥拉明的药理作用及临床应用答：药理作用：（1）血管，血管扩张，外围阻力，血压 (2) a 血压 反射性兴奋心脏:心收缩力心率心输出量b阻断突触前膜2受体 负反馈减弱 促进神经末梢释放NA 间接兴奋心脏(3)其它, 拟胆碱、组胺样作用、抗5-HT。临床应用：（1）治疗外周血管痉挛性疾病（2）静滴NA外漏时（3）抗休克，在补足血容量的基础上（4）治疗急性心肌梗死顽固性充血性心力衰竭（5）嗜铬细胞瘤的鉴别诊断（6）药物引起的高血压（7） 诊断和治疗阳痿。2.简述受体阻断药的药理作用、严重不良反应； 药理作用：受体阻断作用(1)心血管，心脏: 1 -R (-) 心率 心收缩力 输出量 耗氧量 传导减慢；血管:2 -R(-)，周围血管（包括冠脉）阻力增加，供血减少，器官血流量 冠脉流量（2）支气管平滑肌，支气管收缩，呼吸道阻力增加。正常人无影响（3）代谢；拮抗肾上腺素所致的血糖升高；抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放；（4）肾素，抑制肾素的释放，起到降压的作用。2内在拟交感活性3膜稳定作用4降低眼内压。严重的不良反应：心血管反应 心功能抑制（2）诱发或加重支气管哮喘（3）反跳现象（4）抑郁。3简述普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的临床应用，简述局麻药的不良反应及防治。答：（1）普鲁卡因：一般不用于表面麻醉，主要用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉（2）利多卡因：目前应用最多，多种形式局麻，“全能局麻药”；抗心律失常（3）丁卡因：常用于表面麻醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。局麻药的不良反应及防治：（1）毒性反应；对中枢神经系统的影响，先兴奋后抑制；对心血管系统，抑制作用，心肌收缩力，传导减慢不应期延长，血管扩张。（2）变态反应。防治：（1）询问变态史和家庭史（2）麻醉前做试敏（3）用药时应控制剂量（4）警惕中毒和变态反应，一旦发生，立即停药（5）药液中加入少量肾上腺素。4简述苯二氮卓类的药理作用、作用机制及临床应用。答：作用机制：加强-氨基丁酸对中枢神经系统的抑制功能。-氨基丁酸（GABA）：中枢抑制性神经递质；GABAA受体：是一个大分子复合体，为配位-门控-Cl-通道。药理及临床作用：（1）抗焦虑。治疗各种原因导致的焦虑症（2）镇静催眠。夜惊、夜游症。是最常用的镇静催眠药（3）抗惊厥抗癫痫。辅助治疗各种惊厥iv 治疗癫痫大发作及持续状态首选！（4）中枢性肌肉松弛。腰肌劳损、小手术、胃镜、膀胱镜等所致肌肉痉挛；麻醉前肌松（5）记忆缺失呼吸功能心血管作用麻醉前给药和心脏电击复律前给药。5简述吗啡、哌替啶的药理作用及临床用途。答：吗啡的药理作用：（1）中枢神经系统，镇痛作用镇静、致欣快作用抑制呼吸镇咳缩瞳催吐（2）平滑肌胃肠道平滑肌，减慢胃蠕动，提高小肠几大肠的平滑肌胆道平滑肌，胆总管、胆囊内压升高，上腹不适降低子宫张力、收缩频率、收缩幅度，延长产程；提高膀胱外括约肌张力和膀胱容积 -尿潴留。（3）心血管系统，对心率和节律无明显影响外周交感活性降低，扩张血管-直立性低血压CO2潴留，扩张脑血管-升高颅内压（4）免疫系统，抑制作用，抑制淋巴细胞增殖，细胞因子减少抑制HIV病毒蛋白诱导的免疫反应。临床用途：（1）镇痛（2）心源性哮喘（3）止泻哌替啶的药理作用：相似吗啡 ，镇静、镇痛、抑制呼吸、 催吐、心血管作用（体位性低血压、颅内压升高）。不同于吗啡，镇痛弱于吗啡，为吗啡的1/10，持续时间短（2-4h) ，抑制呼吸维持时间短，镇咳作用弱、无便秘（止泻）、不抑制产程（不对抗缩宫素）、瞳孔变化不大,成瘾性及耐受性轻。临床用途：（1）镇痛（2）代替吗啡用于心源性哮喘（3）麻醉前给药及人工冬眠6简述吗啡治疗心源性哮喘的机制答：（1）吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前后负压，有利于肺水肿的消除：镇静作用有利于消除患者的焦虑，恐惧情绪。（2）吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋，使急促浅表得以缓解，有利于心源性哮喘的治疗。第三次1比较中枢性镇痛药与解热镇痛药的作用机制及临床用途。答：中枢性镇痛药解热镇痛药作用机制激动阿片受体抑制COX，减少PG的合成临床用途镇痛心源性哮喘止泻麻醉前给药及人工冬眠适应急性锐痛强大；伴有镇静及欣快感；易依赖，抑制呼吸抗炎镇痛解热抑制肿瘤细胞增值 适应慢性钝痛中等；无镇静及欣快感；无依赖性，无呼吸抑制。2简述阿司匹林的药理作用、临床用途及不良反应。答：药理作用及临床用途：1（1）解热镇痛（中剂量）：较强，用于慢性钝痛、感冒发热。（2）抗炎抗风湿（大剂量）：较强，急性风湿热、类风湿性关节炎（首选药）。2、影响血小板功能（1）小剂量（50100mg/d）：抑制血小板COX，TXA2 ，防止血栓形成。用于防治血栓栓塞性疾病。（2）大剂量（100mg/d）：抑制血管壁COX， PGI2 ，反促进血栓形成。不良反应：（1）胃肠道反应（最常见）（2）加重出血倾向（3）水杨酸反应（4）过敏反应（5）瑞夷综合症（6）对肾脏的影响（7）溶血3.抗高血压药物的分类及主要代表药；其中哪些是一线用药。答：（1） 利尿药：氢氯噻嗪（2） 交感神经抑制药：中枢性降压药：可乐定等神经节阻断药：樟磺咪芬等去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利舍平肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、哌唑嗪（3） 肾素-血管紧张素系统抑制药：血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：卡托普利血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦肾素抑制药：雷米克林（4.）钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平（5.） 血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠一线药：利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利4.试述利尿药的分类、主要代表药的临床应用答：（一）碳酸酐酶抑制药：作用弱，作用于近曲小管，如：乙酰唑胺。临床作用：（1）青光眼（最广的适应证）（2）急性高山病 （严重时的脑肺水肿 )（3）碱化尿液（4）. 纠正代谢中的碱中毒（5）癫痫（辅助治疗）（二）渗透性利尿药（脱水药）：作用于髓袢等部位，如：甘露醇。临床作用：（1）脱水作用。治疗脑水肿，降低颅内压安全有效的首选药物；并可降低眼压而治疗青光眼（2）渗透性利尿作用，防治急性肾衰竭。（三）袢利尿药（高效能利尿药）：作用迅速、强大，作用于髓袢升支粗段，如：呋塞米、布美他尼。呋塞米临床应用：（1）抢救急性肺水肿和脑水肿（2）治疗其他严重水肿（心、肝、肾）（3）防治急、慢性肾衰竭（4）加速毒物排泄（5）高钾血症、高钙血症抑制K+、Ca2+的重吸收，降低（四）噻嗪类药（中效能利尿药）：作用温和而持久，作用于远曲小管近端，如：氢氯噻嗪、氯噻酮。氢氯噻嗪的临床应用：（1）利尿，治疗水肿（2）抗利尿，尿崩症（3）降压，治疗高血压病。（五）保钾利尿药（低效能利尿药）：作用弱、缓慢而持久，作用于远曲小管远端和集合管，如：螺内酯、氨苯蝶啶。螺内酯的临床作用：（1）治疗伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿（2）低血钾症的预防（3）充血性心力衰竭。（二）1.试述治疗心衰的药物分类及主要代表药。 答：（1）肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药血管紧张素I转化酶（ACEI）抑制药：卡托普利等血管紧张素（AngII）受体(AT1)拮抗剂：氯沙坦等醛固酮拮抗药：螺内酯（2）利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米等（3）b受体阻断药：美托洛尔、卡维地洛等（4）强心苷类药：地高辛等（5）扩血管药：硝普钠、肼屈嗪、哌唑嗪等（6）非苷类正性肌力药：米力农、维司力农等2.强心苷治疗心衰的药理作用，其正性肌力作用机制；强心苷停药的指标。答：药理作用:（一）对心脏的作用(1)正性肌力作用(2) 减慢心率作用(3) 对传导组织和心脏电生理特性的影响.治疗量：增强迷走神经兴奋性，负性传导作用。中毒量：增强中枢交感活动，导致各种心律失常室性早搏、室性心动过速。（二）对神经和内分泌系统的作用（1）引起呕吐（2）快速型心率失常（3）降低肾素活性。（三）对血管和肾脏的作用（1）对血管。正常人：收缩血管，外周阻力，局部血流。心衰病人：因抑制交感神经的作用超过了直接收缩血管的效应，使血管阻力，外阻，局部血流等。（2）对肾脏：明显的利尿作用增加肾血流量和肾小球的滤过功能。正性肌力作用机制：抑制Na+-K+-ATP酶（强心苷的受体）活性，导致心肌细胞内的Ca2+量增加，心肌收缩力增强。强心苷停药的指标：A. 快速型心律失常：心跳快慢不一B.缓慢型心律失常：脉搏低于60次/分C.色视（视觉）障碍：黄、绿视症上述为3个停药指标，有其中之一者马上停药。3.抗心绞痛药的分类、主要机制及代表药？答：（1）硝酸酯类：硝酸甘油。松弛血管平滑肌，舒张体循环和冠脉血管（明显）（2） 受体阻断药：普萘洛尔。1. 降低心肌耗氧量：阻断心肌1R 心肌收缩力心率心肌耗氧量；2 . 改善心肌缺血区供血：非缺血区血管阻力相对增高，顺阻力差促使血液流向代偿性扩张的缺血区。3. 改善心肌代谢：提高心肌缺血区对葡萄糖的摄取，维持能量供应；促进氧与血红蛋白的解离，改善心肌供氧。4. 减少心肌的损害：抑制脂肪分解酶活性，减少游离脂肪酸的含量；（3）钙拮抗药：硝苯地平。机理：阻滞Ca2+通道，抑制Ca2+内流。4.硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的目的，并简述其合用的依据？答：目的：协同降低耗氧量。合用依据：两药均可降低心肌耗氧量；普萘洛尔：可纠正硝酸甘油反射性引起的心率加快；硝酸甘油：可纠正普萘洛尔引起的冠脉收缩和心室容积增大；第四次（一）1.简述肝素、华法林的作用及作用机制、临床应用、不良反应。肝素华法林药理作用抗凝血作用(主要)调血脂作用抗炎作用抗血管内膜增生作用抑制血小板聚集作用香豆素类是维生素K拮抗剂体内抗凝，体外无效作用机制通过激活抗凝血酶(AT-)，灭活有关凝血因子(a、a、a、a、a、激肽释放酶和纤溶酶等)，发挥抗凝作用。抑制VKVK氢醌化影响凝血因子的活化。临床应用血栓栓塞性疾病弥散性血管内凝血(DIC)防治心梗、脑梗、心血管手术及外周静脉术后血栓形成体外抗凝主要口服用于防治血栓栓塞性疾病一般与肝素同时-联合使用 肝素起效快应急3-4天停药 香豆素类作用缓慢而持久，维持治疗不良反应出血血小板减少症3.其他：偶有过敏反应，如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等。长期应用可导致骨质疏松和骨折。孕妇应用可致早产及死胎。过量易引起自发性出血。可用大量Vit K对抗，但作用缓慢。病情较重时,要输新鲜血浆、全血对抗 (其内含有大量有活性的凝血因子)。致畸：影响胎儿骨骼发育(华法林)禁忌同肝素。2.简述铁剂、叶酸、维生素B12的用途及影响铁剂吸收的因素。答：铁剂：治疗失血过多或需铁增加所致的缺铁性贫血叶酸：用于治疗各种巨幼红细胞性贫血，对缺铁性贫血无效；预防神经管畸形。维生素B12：临床用于治疗贫血： 恶性贫血：VB12 为主，叶酸为辅。 巨幼红细胞性贫血：叶酸为主，VB12为辅。神经系统疾病的辅助治疗：神经炎、神经萎缩、神经痛。肝病的辅助治疗：肝炎、肝硬化。影响铁剂吸收的因素：促进铁吸收的因素 胃酸或稀盐酸：酸性环境促进铁的离子化 维生素C，食物中还原型物质（果糖、半胱氨酸）可促进Fe3+Fe2+抑制铁吸收的因素 胃酸缺乏或服用抗酸药 四环素类药物与铁形成络和物，影响吸收 多钙、多磷酸盐食物、茶叶、含鞣酸的植物药可使铁盐发生沉淀（二）1治疗消化性溃疡药的分类、主要机制及代表药答：（一）抗酸药：碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸钙。主要机制：（中和）为弱碱性物质，口服后中和胃酸，减少胃酸对消化道粘膜的侵蚀、刺激。（缓解）pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃黏膜出血时间，缓解疼痛和促进愈合。（保护）氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药还能形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面和胃黏膜，起保护溃疡面和胃黏膜的作用。（二）抑制胃酸分泌药（1）H2受体阻断药西咪替丁、法莫替丁。主要机制：竞争性阻断H2受体，对胃酸分泌抑制作用强。（2）H+-K+-ATP酶(质子泵)抑制药：奥美拉唑。主要机制：抑制胃壁细胞膜的H+-K+-ATP酶，抑制H+-K+交换，抑制胃酸形成。质子泵在胃酸分泌中是最重要和最终的环节，所以质子泵抑制剂具有较好的抗酸作用。（3）胃泌素受体阻断药 ：丙谷胺。主要机制：与胃泌素竞争胃泌素受体，有抑制胃酸分泌作用；同时也促进胃黏膜黏液合成，增强胃黏膜的黏液-HCO3-盐屏障，从而发挥抗溃疡病作用。（4）M胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平。主要机制：以阿托品为代表的M受体阻断药，可阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸分泌。（三）增强胃黏膜屏障功能的药物：米索前列醇、硫糖铝。主要机制：胃黏膜屏障（细胞屏障、黏液-HCO3-盐屏障）抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用。（四）抗幽门螺杆菌药：抗生素。主要机制：（1）幽门螺杆菌寄生于胃黏膜皱褶中，生长过程中产生有害物质，损害黏膜，引起组织炎症。（2）根治幽门螺杆菌应联合用药：抗胃酸分泌药+铋盐+甲硝唑+抗生素(阿莫西林、四环素等)。2.简述泻药、止吐药的分类及代表药。答：止吐药（1）H1受体阻断药，苯海拉明（2）M胆碱受体阻断药，东莨菪碱（3）多巴胺D2受体阻断药，甲氧氯普胺（4）5-HT3受体，昂丹司琼。泻药（1）刺激性泻药，酚酞、比沙可啶（2）渗透性泻药，硫酸镁、硫酸钠、乳果糖（3）润滑性泻药，液体石蜡。（三）1简述糖皮质激素类药物的药理作用、临床应用、不良反应及其禁忌症。答：药理作用：（1）对代谢的影响。糖代谢，肝糖原、肌糖原、血糖蛋白质代谢促进分解抑制合成（大剂量）。脂质代谢， 促进分解抑制合成。水和电解质代谢，保钠排钾，钙离子：减少小肠吸收， 抑制肾小管重吸收。（2）抗炎作用（3）免疫抑制与抗过敏作用（4）抗毒作用（5）抗休克作用（1）允许作用退热作用血液与造血系统：（刺激骨髓造血）兴奋中枢神经系统临床作用：（1）严重感染或炎症（2）免疫相关疾病（3）抗休克治疗（4）血液病（5）局部应用（6）替代疗法。不良反应：（1）长期大量应用, 医源性肾上腺皮质功能亢进（代谢紊乱）诱发、加重感染消化系统并发症心血管系统并发症骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等糖尿病其他：欣快、失眠等（2）停药反应医源性皮质功能不全反跳现象禁忌症：肾上腺皮质功能亢进症抗感染药物不能控制的细菌、真菌、病毒感染严重的精神病、癫痫病活动性、消化性溃疡、新近胃肠吻合术后严重的高血压、动脉硬化中度以上的糖尿病骨质疏松、骨折、创伤的恢复期妊娠早期、产褥期角膜溃疡2简述糖皮质激素类药物的分类及2个以上代表药。答：（1）短效可的松、氢化可的松（2）中效，泼尼松 、泼尼松龙、曲安西龙、甲泼尼松龙（3）长效，地塞米松、倍他米松。（四）1简述甲状腺素的临床应用。答：（1）甲状腺功能低下呆小病尽早诊治; 孕妇应注意预防缺碘黏液性水肿：一般口服甲状腺片（2）单纯性甲状腺肿：缺碘所致者应补碘; 原因不明者可用适量甲状腺激素作补充治疗。2简述抗甲状腺药的分类及代表药、各类药物的药理作用、临床应用、不良反应。答：硫脲类 硫氧嘧啶类（甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶）咪唑类（甲巯咪唑、卡比马唑）药理作用：（1）抑制甲状腺激素（T3、T4）的合成（2）抑制外周T4T3(丙硫氧嘧啶)（3）减弱受体介导的糖代谢（4）免疫抑制作用临床作用：（1）甲亢内科治疗（2）术前治疗（3）甲状腺危象的治疗不良反应：（1）胃肠道反应：厌食，呕吐，腹痛.（2）过敏反应：常见，一般不需停药也可消失。（3）粒细胞缺乏症: 严重，一般发生在治疗后的23个月内。应定期查血象, 低于3000个/mm3 时立即停药。（4）甲状腺肿以及甲状腺功能减退。碘和碘化物 碘化钠、碘化钾、复方碘溶液药理作用：1.小剂量碘剂促进甲状腺激素的合成 小剂量碘可预防和治疗单纯性甲状腺肿。在食盐中按1：100001：100000的比例加入碘化钾或钠 2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用抑制蛋白水解酶使激素不能释放抑制TSH的分泌, 从而影响激素合成临床作用：（1）防治单纯性甲状腺肿(小剂量)：补充碘（2）甲亢手术前准备（大剂量）: 术前两周加用大剂量的碘剂 目的：使腺体缩小变韧、血管减少，以利手术及减少出血。治疗甲状腺危象(大剂量)：大剂量碘剂能抑制甲状腺激素的释放和合成，且作用快而强。不良反应：（1）一般反应：上呼吸道刺激等。（2）过敏反应:发热、皮疹、血管神经性水肿等。（3）诱发甲状腺功能紊乱:如甲亢、甲状腺功能减退和甲状腺肿，孕妇及哺乳妇女慎用放射性碘（131I）药理作用：（1）射线 射程短 破坏甲状腺实质（2）射线 射程长 甲状腺摄碘功能测定临床应用：（1）甲亢：不宜手术、术后复发和药物无效或过敏患者（2）甲状腺摄碘功能试验不良反应：甲减受体阻断药 普萘洛尔药理作用：抗甲状腺作用机理:（1）阻断受体，改善甲亢症状（2）抑制外周T4转化为T3临床作用：（1）控制甲亢症状：用于不宜用抗甲状腺药、手术及131I治疗的甲亢患者。（2）甲状腺危象1简述胰岛素的药理作用、作用机制及临床应用。答：药理作用：（1）糖代谢（2）脂肪代谢（3）蛋白质代谢（4）促进钾转运.作用机制：胰岛素与靶细胞上的胰岛素受体结合，激活酪氨酸蛋白酶启动了磷酸化的连锁反应，产生降血糖等生物效应。临床作用：（1）糖尿病1型糖尿病2型糖尿病糖尿病急性并发症糖尿病伴有合并症。（2）纠正细胞内缺钾。2.简述胰岛素增敏剂罗格列酮、磺酰脲类、双胍类、葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖的药理作用及临床应用。答：罗格列酮药理作用（1）改善胰岛素抵抗，降低高血糖（2）纠正脂质代谢紊乱（3）对型糖尿病血管并发症的防治作用（4）改善胰岛素B细胞功能.临床作用：（1）产生胰岛素抵抗的糖尿病病人（2）2型糖尿病。磺酰脲类药理作用：（1）降血糖作用（2）抗利尿作用（3）影响凝血功能。临床作用：（1）糖尿病（2）尿崩症。双胍类药理作用：降低糖尿病人血糖，对正常人无影响。临床作用：主要用于轻症糖尿病患者，尤适用于肥胖的患者单用饮食控制无效者。葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖的药理作用和临床作用：单用或合用治疗轻中度型糖尿病。3.简述化学治疗、抗菌谱、化疗指数、抗菌后效应、首次接触效应的定义。 答：化学治疗：对所有病原体，包括微生物、寄生虫，甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围。化疗指数：评价化疗药物有效性与安全性的指标。常用表示方法：LD50/ED50或LD5/ED95抗菌后效应：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。首次接触效应：指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显地效应，需要间隔相当时间(数小时)以后才会再起作用。氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。4.简述抗菌药作用机制及耐药机制。答：（1）抑制细菌细胞壁的合成（2）改变胞浆膜的通透性（3）抑制蛋白质的合成（4）影响核酸和叶酸代谢。耐药机制：（1）产生灭火酶（2）抗菌药物作用靶位改变（3）改变细菌外膜通透性（4）影响主动外流系统。5. 简述青霉素G的作用、临床应用、不良反应及其防治措施。答：药理作用：青霉素G抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，较高浓度杀菌。大多数球菌（G+：溶血链、草绿色链、肺炎、葡萄； G： 脑膜炎、淋球奈瑟菌）G+杆菌（白喉、炭疽、破伤风、产气荚膜、乳酸）螺旋体：梅毒，钩端放线菌对大多数G杆菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用易耐药：金葡菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌等临床作用：溶血性链球菌引起：蜂窝织炎、咽炎、丹毒、猩红热、扁1.桃体炎、心内膜炎等2.肺炎球菌引起：大叶性肺炎、脓胸等3.脑膜炎球菌引起：流脑4.草绿色链球菌引起：心内膜炎5.放线菌病、梅毒、回归热、钩端螺旋体病及预防感染性心内膜炎以上均列为首选药。 6.白喉、破伤风。青霉素必须与抗毒素合用。7.也可治疗淋球菌引起的淋病（次选）。不良反应：（1）变态反应为青霉素类最常见的不良反应，在各种药物中居首位。常见：皮疹、药热、荨麻疹等过敏反应最严重：过敏性休克（2）赫氏反应。预防：环甲膜穿刺、海姆立克急救法。6.试述氨苄西林、阿莫西林的抗菌作用及临床应用。 答：(1)氨苄西林抗菌作用：对G-杆菌有较强的抗菌作用。如对伤寒、沙门菌、副伤寒门菌、百日咳鲍特菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌均有较强抗菌作用，对铜绿假单胞菌无效，对球菌、G+杆菌螺旋体的抗菌作用不及青霉素，但对类链球菌作用优于青霉素G。临床应用：治疗敏感所致的呼吸感染，伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等，严重病例应与氨基糖类抗生素合用。（2）阿莫西林抗菌作用：抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。临床应用：用于敏感所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗。此外也可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。7.从抗菌谱、酶稳定性、临床应用、肾毒性等方面，试比较四代头孢菌素抗菌特点的变化规律。答：（1）第四代头孢菌素对G+菌、G-菌均有高效，对铜绿假单胞菌高度敏感（2）酶稳定性：对B-内酰胺酶高度稳定（3）临床应用：用于治疗对第三代头孢素耐药的细菌感染。（4）肾毒性：几乎无肾毒性。8.简述红霉素、林可霉素及克林霉素的抗菌作用、临床应用。答：（1）红霉素抗菌作用：对G+菌的金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌等抗菌作用强，对部分G-菌如脑膜炎瑟菌、流感杆菌、布鲁斯菌、军团菌等高度敏感，对某些螺旋体肺炎支原体、立克次体和螺杆菌也有抗菌作用。临床应用：用于治疗耐青霉素的金色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者，还用于上述敏感菌所致的各种感染，也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌尿生殖系统感染。（2）林可霉素抗菌作用：G+菌、G-厌氧菌，是抗厌氧菌抗生素中较好的，对G-需氧菌无效。临床应用:用于敏感菌所致呼吸道、胆道感染及败血症等，对慢性骨髓炎，尤以凝固酶阳性的葡萄球菌所致慢性骨髓炎疗效更佳，也用于厌氧菌感染，外用治疗G+菌引起的化脓性感染。（3）克林霉素抗菌作用：与林可霉素相同，对各类厌氧菌有强大抗菌作用。对需氧G+菌有显著活性，对部分需氧菌G+球菌，人型支原体和沙眼衣原体也有抑制作用，但肠球菌、G-杆菌，肺炎衣原体对本药物不敏感。临床应用：主要用于厌氧菌。包括脆弱类杆菌，产生荚膜梭菌，放线杆菌等引起的口腔，腹腔和妇科感染、治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织，胆道感染及败血症、心内膜炎等。治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。9写出10个以上氨基糖类抗生素，简述该类药的抗菌作用、作用机制、不良反应。答：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、巴龙霉素、大观霉素、核糖霉素、庆大霉素、西索霉素、阿司米星、小诺霉素、新霉素（1）抗菌作用：对各种需氧G-杆菌包括大肠埃希菌，具有强大抗菌活性，对沙雷菌属、沙门菌属等也有一定抗菌作用，对G-球菌作用较差，对MRSA和MRSE也有较好的抗菌活性，对各组链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌不敏感。（2）作用机制：主要抑制细菌蛋白质合成，还能破坏细菌胞质膜的完整性。（3）不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应10.简述庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星的临床应用。答：（1）庆大霉素临床应用:治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药，尤其对沙雷菌属作用强，为氨基糖苷类中的首选药(2)妥布霉素临床作用：适合治疗铜绿假单胞菌所致的各种感染，通常应与能抗铜绿假单胞菌的青霉素或头孢菌素类药物合用。（3）阿米卡星临床应用：对一些氨基糖苷类耐药菌感染仍能有效控制，常作为首选药。（二）1.简述四环素、多西环素、米诺环素、氯霉素的抗菌作用、作用机制、临床应用、不良反应。答：四环素（1）抗菌作用：对格兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌，极高浓度时具有杀菌作用（2）作用机制：作用于细菌核蛋白体30S亚基，抑制肽链延长和蛋白质合成(3)不良反应：局部刺激作用，二重感染（4）临床应用：对立克次体（羔虫病。斑疹、伤寒）衣原体、支原体感染，某些螺旋体感染等有特效，治疗G+和G-菌引起的感染。多西环素（1）抗菌作用：抗菌谱与四环素相似，抗菌活性比四环素类强2-10倍，具有强效速效和长效的特点（2）作用机制：作用于细菌核蛋白体30S亚基，抑制肽链延长和蛋白质合成(3)不良反应：有胃肠道刺激症状，易致光敏反应（4）临床应用：感染伴肾衰者、胆道感染者、酒糟鼻、痤疮前列腺炎、呼吸道的感染 米诺环素（1）抗菌作用：对耐药菌有效，尤其MRSA和强力霉素耐药菌对本品仍敏感，抗菌活性最强（2）作用机制：作用于细菌核蛋白体30S亚基，抑制肽链的延伸和蛋白质合成。(3)不良反应：血液系统毒性、灰婴综合征，口服可出现恶心、呕吐腹泻、过敏反应、溶血性贫血、二重感染（4）临床应用：耐药菌诱发的严重感染、伤寒、立克次体感染、腹腔或盆腔的厌氧菌感染、眼科的局部用药2.简述第三代喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制、 临床应用、不良反应。答：（1）抗菌作用：广谱杀菌药：第三代药物对G-菌的作用强。第四代除保留上述作用外还进一步增强了对G+菌、军团菌、支原体、结核分枝杆菌（环丙、司帕等）以及厌氧菌的作用（2）作用机制：抑制DNA四旋酶A亚基，通过抑制其切口和封口功能而阻止细菌DNA复制，导致细菌死亡。（3）临床应用：泌尿生殖系统感染、呼吸系统感染、肠道感染与伤寒(4)不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光敏反应、心脏毒性、软骨损害3.简述磺胺类抗菌药的分类、抗菌谱、作用机制、临床应用、不良反应。答:(1)分类：【1】用于全身感染的磺胺（易吸收） 短效：磺胺异恶唑、磺胺二甲嘧啶 中效：磺胺嘧啶 长效：磺胺多辛【2】用于肠道感染的磺胺（难吸收）：柳氮磺吡啶【3】外用磺胺：磺胺米隆、磺胺醋酰、磺胺嘧啶银（2）抗菌谱：最敏感：A群链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌 次敏感：G-杆菌：大肠痢疾、变性肺炎、布鲁、流感、伤寒、铜绿假单胞菌、沙眼衣原体、疟原虫 无效：G+杆菌、立克原体、螺旋体、支原体（3）作用机制:与PABA竞争菌体二氢蝶酸合成酶，阻碍细菌二氢叶酸合成影响核酸合成而抑制细菌的生长繁殖（4）临床应用：流脑、呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、外用（5）不良反应：泌尿系统损害、过敏反应4.简述异烟肼临床应用、不良反应及防治。答：（1）临床应用：各种类型的结核病（2）不良反应：【1】外周神经炎和中枢神经系统兴奋症状【2】肝脏毒性【3】各种皮疹、发热、胃肠道反应、粒细胞减少、溶血性贫血（3） 防治：用药期间应密切注意及时调整剂量，以避免严重不良反应的发生5.简述利福平作用机制、临床应用、不良反应及药物相互作用。答：（1）作用机制:特异性与细菌依赖于DNA和RNA多聚酶的B亚单位结合，阻碍mRNA合成（2）临床应用：【1】联合治疗各种类型结核病【2】麻风病和耐药金葡萄及其他敏感细菌所致感染【3】重症胆道感染【4】沙眼、急性结膜炎、病毒性角膜炎（3）不良反应：胃肠道反应、肝脏毒性、流感综合征、皮疹、药热等，致畸形胎作用（4）药物相互作用：【1】为肝药酶抑制剂，可使双香豆素、苯妥英钠及交感胺代谢减慢、血药浓度升高【2】饮酒和与利福平合用可增加肝毒性【3】与肾上腺皮质激素合用，血药浓度降低，与肼屈嗪合用则毒性增加 6.简述乙胺丁醇药理作用、临床应用及不良反应。答;(1)药理作用：抗菌作用对结核杆菌有较强的抑制作用（2）临床应用：各型肺结核和肺外结核（3）不良反应：对肾脏有一定的毒性、球后视神经炎、偶见敏感、胃肠道高尿酸血症7.简述抗结核病药的用药原则有哪些？答：【1】早期用药【2】联合用药【3】适量用药【4】坚持全程规律用药。
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