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* * 理论 * *1.什么是药物？ -参考答案-答：药物是指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。=第2道辩题=2.简述药理学的定义。答：药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。药理学为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学的思维方法。3.药理学研究的内容包括哪些？答：药理学研究的内容包括：1.药物效应动力学：研究药物对机体的作用，包括药物的药理作用、作用机制等；2.药物代谢动力学：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律；3.影响药效学和药动学4.简述药理学的学科任务。答：药理学的学科任务是：1.阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；2.研究开发新药，发现药物新用途；3.为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。5.简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。答：基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。=第6道辩题=6.何谓新药？新药研发分为哪三个阶段？ -参考答案-答：新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。=第7道辩题=7.何谓先导化合物？ -参考答案-答：在新药研究创新阶段，要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。该化合物称之为先导化合物。发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。=第8道辩题=8.简述临床药理学及其内容。 -参考答案-答：临床药理学以药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药科学研究的各个领域，包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。=第9道辩题=9.什么是GCP，实施GCP的目的？ -参考答案-答：临床试验规范（GCP）是新药研究开发中所推行的一系列标准化规范之一。GCP是被国际公认的临床试验标准，其目的有：（1）用赫尔辛基宣言原则指导医师进行人体生物医学研究，确保受试者（病人）的权益与隐私得到保护，不受损害。（2）确保新药临床试验研究结果数据精确，结果可信。=第10道辩题=10.简述药物作用的两重性。 -参考答案-答：所谓药物作用的两重性，即药物一方面可改变机体的生理生化过程，有利于治病，称治疗效应。另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。危害机体的不良反应包括：毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。=第11道辩题=11.简述药物作用与药理效应。 -参考答案-答：药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。=第12道辩题=12.简述药物作用的选择性。 -参考答案-答：药物作用的选择性是指在一定的剂量下，药物对不同组织器官作用的差异性。这种选择性决定药物引起机体产生效应的范围。选择性强的药物作用范围窄，选择性差的药物作用广泛。药理效应选择性强的药物临床应用时针对性强，无关的效应相对较少。=第13道辩题=13.简述药理效应与什么有关？ -参考答案-答：药理效应的选择性与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化机能等方面的差异有关。首先，药物在作用部位必须达到一定浓度才能产生效应，但药物的选择性作用并非完全取决于药物在体内的分布；其次，机体组织细胞的结构影响药理效应。=第14道辩题=14.什么是药物作用的特异性？ -参考答案-答：药理效应归根结底是药物分子与生物分子之间的相互作用，大多数活性药物都能与某种生物大分子结合而引起某种特定效应，但并不是任何药物分子都能与任何生物大分子结合，二者结合后也不是都能产生药理效应，这就是药物作用的特异性。=第15道辩题=15.简述药物的剂量-效应关系和药物的时间-效应关系。 -参考答案-答：药物剂量-效应关系简称量-效关系，是指一定范围内同一药物剂量增加或减少时药物效应也相应增加或减少；药物的时间-效应关系，从给药开始，到效应出现，效应达高峰，效应消失，直至药物从机体内完全消除，这段时间过程称为时效关系。=第16道辩题=16.药理效应按性质可以分为哪两种情况？从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点？ -参考答案-答：药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度（EC50）、效价强度。=第17道辩题=17.药物相互作用包括哪些内容？ -参考答案-答：药物相互作用包括：1.药物吸收的相互作用；2.竞争血浆及细胞外液的蛋白质结合；3.药物代谢的相互作用；4.竞争肾排泄的相互作用；5.药物效应的协同作用和拮抗作用；6.直接的化学或物理性相互作用。=第18道辩题=18.何谓药物不良反应？何谓药物的副作用和毒性反应？ -参考答案-答：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。副作用是指药物在治疗剂量时引起的，与治疗目的无关的作用;毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。=第19道辩题=19.何谓变态反应？有何特点？-参考答案-答：变态反应是一类免疫反应，常见于过敏体质病人。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关。停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物，亦可能是制剂中的杂质。=第20道辩题=20.简述什么是耐受性、习惯性、成瘾性？ -参考答案-答：1.耐受性：某些药物重复使用时易使机体对药物的敏感性降低，称为耐受性。2.习惯性：指长期连续用药后，在精神上对药物产生的依赖性，中断给药后仍有用药的欲望。3.成瘾性：指长期连续用药后，中断给药时出现戒断症状。=第21道辩题=21.简述何谓药源性疾病及其分类 -参考答案-答：当药物作用到人体发挥药理作用时，有时产生一些与治疗作用不需要的反应，进而造成机体产生某些病理性变化，在临床上表现出各种症状，这种疾病叫做药源性疾病。其分类如下：（1）量效关系密切型；（2）量效关系不密切型；（3）长期用药致病型；（4）药后效应型。=第22道辩题=22.简述什么是遗传药理学？ -参考答案-答：药物作用的差异有些是由遗传因素引起的，研究遗传因素对药物反应影响的学科称遗传药理学。它是药理学与遗传学相结合发展起来的边缘学科。遗传因素对药物反应的影响比较复杂，遗传物质的多态性是主要因素。=第23道辩题=23.遗传变异对药理学的影响有哪些？ -参考答案-答：近20余年的大量研究表明遗传变异对药理学的影响大致可归纳为两大方面：（1）药代动力学缺陷影响，并最终反映在药效学上的变异。（2）药效动力学缺陷，系指因效应器官，组织细胞或受体的遗传性缺陷，使机体对药物的反应产生量或质上的变异。=第24道辩题=24.简述基因工程药物。 -参考答案-答：基因工程药物是指应用基因工程技术生产的药品，这类药物是将目的基因与载体分子组成重组DNA分子后转移到新的宿主细胞系统，并使目的基因在新的宿主细胞系统内进行表达，然后对基因表达产物进行分离、纯化和鉴定，大规模生产目的基因表达的产物。=第25道辩题=25.简述受体的概念及特性。 -参考答案-答：受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。受体具有如下特性：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性和多样性。=第26道辩题=26.简述竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。 -参考答案-答：根据拮抗药与受体结合是否有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固，一般是共价键结合，分解极慢或不可逆转，生理功能恢复靠受体新生。=第27道辩题=27. 简述受体速率学说。 -参考答案-答：药物作用最重要的因素是药物分子与受体结合与分离的速率，即药物分子与受体碰撞的频率。药物作用的效应与其占有受体的速率成正比，效应的产生是一个药物分子和受点相碰撞时产生一定量的刺激，并传递到效应器的结果，而与其占有受体的数量无关。=第28道辩题=28.什么是受体的向上调节、向下调节？ -参考答案-答：受体的调节是维持机体内环境稳定的一个重要因素，受体数目并不是固定不变的，受到许多内外因素的影响。一般长期应用激动药可使相应受体数目减少，这种现象叫向下调节，是耐受性产生的原因。长期应用拮抗药则产生相反的效应，即向上调节，是突然停药时反跳现象的原因之一。=第29道辩题=29.简述什么是被动转运？ -参考答案-答：被动转运是指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行的跨膜转运。包括简单扩散和滤过。转运的动力来自于膜两侧的浓度差，差值越大转运动力越大。因此又称之为顺浓度梯度转运或下山转运，大多数药物属于此种转运方式。=第30道辩题=30.影响药物跨膜转运的主要理化特性是什么？简述之。 -参考答案-答：影响药物跨膜转运最主要的理化特性就是药物的溶解性和解离性。溶解性是指药物具有的脂溶性和水溶性。由于膜是脂质双层结构，所以脂溶性强的药物容易跨膜转运，而水溶性强的药物不易跨膜转运。=第31道辩题=31.简述什么是主动转运。 -参考答案-答：主动转运是指药物不依赖于膜两侧浓度差的跨膜转运，可以从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运，因此又称为逆浓度梯度转运或上山转运。此种转运必须依赖机体提供的转运系统方能进行，包括载体和能量。=第32道辩题=32.在药物及其代谢物的结合方式中，与血浆蛋白结合较为主要，为何要特别重视对血浆蛋白结合率高的药物？ -参考答案-答：首先，因血浆中的蛋白含量是相对稳定的，与药物的结合部位和结合容量都是有限度的，随着药量增加，结合部位达到饱和后，略增加药量就可使血中游离型药物浓度剧增，导致药效增强或产生毒性反应；其次，联合用药时，尽管两药剂量都在正常治疗量范围内，由于蛋白结合竞争现象，可使其中一种血中游离型药物浓度增加，出现药效增强或毒性反应。=第33道辩题=33.简述药物的吸收。 -参考答案-答：药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。吸收速率主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量、给药途径、可供吸收部位的面积与血流量等。根据吸收部位的不同，可将其分为经消化道吸收与消化道外吸收。=第34道辩题=34.简述什么是肝脏的首过效应及其意义？ -参考答案-答：药物经口服进入体循环之前，先进入肝脏而被肝脏代谢,这种效应称作首过效应。它受肝细胞功能和门静脉分流能力及程度的影响。肝细胞功能降低，使肝脏代谢药物的能力降低，静脉分流使药物绕过代谢部位而免于代谢。由于肝脏首过效应使大多数经口服吸收的药物被灭活，效价降低。=第35道辩题=35.何为生物利用度，简述之。 -参考答案-答：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度。生物利用度的另一个含义是指药物吸收时入血液循环的速度。一般来说，应用不同剂型的药物后，在血内达到最高浓度的时间先后反映了生物利用度的速度差异。=第36道辩题=36.简述生物利用度的测定方法及主要影响因素. -参考答案-答：1.生物利用度的测定方法有：（1）尿药浓度测定法。（2）血药浓度测定法。2.主要影响因素有：（1）药物剂型及给药途径；（2）药物在胃肠道内的分解；（3）肝脏的首过效应；（4）个体差异等。=第37道辩题=37.对消化道吸收有影响的药物因素有哪些？ -参考答案-答：1.脂溶性和解离度，通常脂溶性大的药物易透过细胞膜，且未解离的分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜。2.溶解速度与药物崩解、释放及吸收速度均有密切的关系。影响药物溶解速度的因素包括药物粒子的大小、晶型、溶媒化合物的形成与否，是否成盐以及固体分散体系的情况等。3.药物在胃肠道中的稳定性。=第38道辩题=38.简述药物的分布及其规律。 -参考答案-答：药物吸收后随血液循环到各组织器官中的过程称为分布。药物的分布有明显的规律性：1.药物先向血流量相对多的组织器官分布，然后向血流量相对少的组织器官转移，这种现象称为再分布；2.药物在体内的分布有明显的选择性，多数呈不均匀分布；3.给药后经过一段时间血液和组织器官中的浓度达到相对平衡，此时血浆中的药物浓度水平可以间接反应靶器官的药物浓度水平，后者决定药效强弱。=第39道辩题=39.口腔给药途径有哪些特点？ -参考答案-答：1.口腔粘膜上皮细胞由脂质构成，脂溶性药物易透过。2.药物在口腔粘膜吸收是由于被动扩散，虽然吸收表面积很小，但口腔粘膜吸收速度快，可迅速奏效。3.口腔粘膜血管丰富，药物吸收后经颈内动脉到达心脏，随血液循环分布到全身，因而不受肝脏首过效应的影响。=第40道辩题=40.婴儿和幼儿药物吸收有何特点？ -参考答案-答：1.婴幼儿肌肉不发达，因血流受限，而使吸收缓慢而不规则。2.口服给药时未成熟婴儿因胃肠道功能的变化，胃酸分泌缓慢，不宜使用那些在低胃酸情况下易失活的药物。3.胃肠道酶的活性在新生儿比成年人低，可能影响脂溶性药物的吸收，因而改变药物的生物利用度。=第41道辩题=41.老年人药物胃肠吸收有何特点？ -参考答案-答：1.随着年龄的老化，老年人胃粘膜逐渐萎缩，胃液pH逐渐升高，出现胃酸缺乏。胃液pH的变化影响药物的解离和吸收。 2.胃排空减慢，并且内脏血流减少影响药物在消化道的吸收。3.胃肠道平滑肌张力和括约肌功能降低，因此增加药物在小肠内的转运时间，增加吸收程度。=第42道辩题=42.简述血脑屏障. -参考答案-答：血脑屏障是血液与脑组织、血液与脑脊液、脑脊液与脑组织三种隔膜的总称。其中前两者对药物的通过具有重要的屏障作用，这是因为脑内的毛细血管内皮细胞间紧密连接，间隙较小，同时基底膜外还有一层星状细胞包围，大多数药物较难通过，只有脂溶性高、分子量较小及少数水溶性药物可以通过血脑屏障。=第43道辩题=43.简述胎盘屏障。 -参考答案-答：胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，对胎儿是一种保护屏障。所有药物均能通过胎盘进入胎儿体内，只是程度、快慢有别。在妊娠早期禁止使用对胎儿发育成长有影响的药物。=第44道辩题=44.简述药物经胆道排泄时的肠肝循环及其意义。 -参考答案-答：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用维持时间。若中断其肝肠循环，半衰期和作用时间均可缩短。=第45道辩题=45.简述什么是药酶的诱导和抑制？ -参考答案-答：1.酶的诱导：某些化学物质能提高肝微粒体药物代谢酶的活性，增加自身或其他药物的代谢速率，称酶的诱导。具有酶诱导作用的化学物质称酶的诱导剂。2.酶的抑制：是指某些药物能抑制肝微粒体药酶活性，使其他药物代谢速率减慢。具有酶抑制作用的药物称酶的抑制剂。=第46道辩题=46.简述什么是药代动力学？ -参考答案-答：药动学是应用动力学原理，研究药物在体内吸收、分布、代谢、或生物转化排泄等过程的动态变化，并根据速度论运用数学方程定量地描绘这些过程变化过程的科学。=第47道辩题=47.药代动力学的具体应用包括哪些方面？ -参考答案-答：1.药物剂量与药理效应的相互关系研究；2.机体的生理和病理状态对药物吸收、分布与消除的影响；3.在疾病状态时的药物剂量调节；4.药物制剂的生物利用度测定，药物相互作用的评价等。=第48道辩题=48.什么是零级动力学及其数学表达式？ -参考答案-答：零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。药物的消除速率和体内药量的零次方成正比，故其消除动力学称为零级动力学。其数学表达式为：dC/dt=-K0C0。=第49道辩题=49.什么是一级动力学及其数学表达式？ -参考答案-答：一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。药物的在体内某部位的转运（或转化）速率（dC/dt）和该部位药物浓度（C）的一次方成正比，其数学表达式为：-dC/dt=KeC。=第50道辩题=50.简述房室模型的概念及一室模型的意义。 -参考答案-答：根据药物在体内的转运规律，把身体划分为或看成为一个或若干个独立单元，模拟药物在体内吸收、分布与消除的特性而建立的数学模型称之为房室模型。药物进入体循环后瞬即完成分布的并形成均一单元，此时可整个机体看作单一房室，称之为一室模型。=第51道辩题=51.简述何谓表观分布容积？ -参考答案-答：药物在体内达到动态平衡时，血药浓度和体内药量的比值是恒定的。表观分布容积是指所用药物剂量，按药物在体内达到动态平衡时的血药浓度来估计的体液的容积。由于它并不代表真正的容积，故称表观分布容积。可用于推测药物在体内的分布范围的大小。=第52道辩题=52.简述何谓半衰期？ -参考答案-答：半衰期一般情况下是指消除半衰期，它是指药物在体内分布达到平衡状态后血药浓度下降一半所需要的时间，它是反映药物消除快慢的程度的参数，也反映体内消除药物的能力。=第53道辩题=53.简述多次给药的稳态血浆浓度。 -参考答案-答：多次给药后药物达到稳态浓度的时间仅决定于药物的消除半衰期，一般来说，药物在剂量和给药间隔时间不变时，约经45个半衰期可分别达到稳态浓度的94和97。提高给药频率或增加给药剂量均不能使稳态浓度提前达到，而只能改变体内药物总量（即提高稳态浓度水平）或峰浓度与谷浓度之差。=第54道辩题=54简述血浆药物浓度与药效的关系。 -参考答案-答：血药浓度可划分为三个范围：无效范围、治疗范围与中毒范围。治疗范围或称有效血浓度范围是指最小有效浓度与最大耐受浓度之间的范围。就多数人来说，血药浓度在治疗范围之内，药物显效而无毒。低于其下限，疗效不佳；高于其上限，常致毒性反应。=第55道辩题=55简述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。 -参考答案-答：从药物的药效学和动力学特点选择最佳的对症、对因治疗药物，避免不良反应和联合用药；根据疾病和患者的情况（疾病部位，病情轻重，患者肝肾功能）以及药物药动学的特点决定恰当的给药途径、用药剂量及给药时间。=第56道辩题=56简述传出神经系统受体的分类？ -参考答案-答：1.胆碱受体：能与Ach结合的受体为胆碱受体或乙酰胆碱受体。可分为N胆碱受体和M胆碱受体。2.肾上腺素受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体。肾上腺素受体又可分为肾上腺素受体和肾上腺素受体。3.多巴胺受体：能与多巴胺受体结合的受体。4.突触前膜受体：通过正反馈或负反馈来调控递质的释放，影响效应器官的反应。=第57道辩题=57简述传出神经系统药物的作用机制。 -参考答案-答：1.作用于受体：许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合而发挥作用。结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似，称为激动药；结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，从而产生与递质相反的作用，称为阻断药。2.影响递质：影响递质的合成、释放、转运、存储和转化。=第58道辩题=58简述为什么抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药？ -参考答案-答：抗胆碱酯酶药是一类能与ChE（胆碱酯酶）结合，并使之丧失活性的药物。酶受到抑制的后果为Ach（乙酰胆碱）在胆碱能突触或接头处的积聚与随之发生的胆碱受体激动。所以抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药。=第59道辩题=59简述何谓胆碱受体阻断药。 -参考答案-答：胆碱受体阻断药亦称抗胆碱药，能与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，能妨碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用，表现为胆碱能神经功能被抑制的种种作用。=第60道辩题=60简述何谓肾上腺素受体激动药，其基本化学结构是什么？ -参考答案-答：肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺素受体结合，激动受体，产生与肾上腺素相似作用的药物。由于它们在化学上多属胺类，而作用又与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺。其基本化学结构是-苯乙胺。如肾上腺素、多巴胺等在苯环上都有3，4-二羟基（苯环上有二个邻位羟基）具有儿茶酚的结构，故又称儿茶酚胺类。=第61道辩题=61简述多巴胺及其体内过程的特点。 -参考答案-答：多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，存在于外周去甲肾上腺素能神经、神经节和中枢神经系统的某些部位，为黑质-纹状体通路的递质。其体内过程特点：口服后易在肠和肝中被破坏而失效。在体内迅速经MAO和COMT代谢灭活，故作用时间短暂。因多巴胺不易透过血脑屏障，故外源性多巴胺对中枢神经系统无作用。=第62道辩题=62简述肾上腺素受体阻断药。 -参考答案-答：肾上腺素受体阻断药亦称抗肾上腺素药，是指能与肾上腺素受体结合，但本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体的结合，从而产生抗肾上腺素作用。根据对和受体的选择性不同，可分为受体阻断药和受体阻断药。=第63道辩题=63简述细菌耐药性的产生机制。 -参考答案-答：1.产生灭活酶，耐药细菌产生一种使抗菌药物结构改变而失活的灭活酶，包括水解酶和合成酶。2.改变靶位结构。3.降低外膜的通透性，阻止原来能进入细胞的药物进入细胞抵达靶位。4.加强主动流出系统等。=第64道辩题=64简述抗微生物药物的作用机制。 -参考答案-答：1.抑制细菌细胞壁合成,如青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类等；2.增加胞浆膜的通透性，如氨基糖苷类、多烯类、咪唑类等；3.抑制细菌蛋白质合成，如氨基糖苷类、四环素类等；4.影响核酸代谢，如利福平类、喹诺酮类等；5.影响叶酸代谢，如磺胺类。=第65道辩题=65按化学结构，内酰胺类抗生素分为哪些类？ -参考答案-答：内酰胺类抗生素是一类最常用的抗菌药物，它们的化学结构中均有内酰胺环，作用机制都是抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成。按化学结构，内酰胺类抗生素可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、单环类和氧头孢烯类。=第66道辩题=66某些细菌对青霉素产生抗药性的原因是什么？ -参考答案-答：某些细菌对青霉素产生抗药性的原因是细菌经常接触青霉素，青霉素能不同程度地诱导青霉素酶的产生，青霉素酶（-内酰胺酶）能催化青霉素的内酰胺键水解成青霉噻唑酸而失活。在革兰氏阴性菌和真菌中发现青霉素酰胺酶，能催化青霉素脱去侧链，生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）而失效。=第67道辩题=67简述青霉素类药物的抗菌原理。 -参考答案-答：青霉素类的抗菌作用原理主要是干扰敏感细菌的细胞壁合成。其中主要是抑制粘肽合成过程中的转肽酶，而阻止交叉联结，进而影响细胞壁形成，导致细菌细胞壁的缺损而失去屏障保护作用。结果使菌体内的渗透压高，水分不断内渗，引起菌体膨胀，变形，最后破裂而死亡。=第68道辩题=67头孢菌素与青霉素类比较有何特点？ -参考答案-答：1.抗菌谱比青霉素广。头孢菌素对革兰氏阴性菌细胞膜外的脂多糖有一定的穿透力，故对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。2.对酸及多种细菌产生的-内酰胺酶的作用比多数青霉素类抗生素稳定，一般不易被胃酸和青霉素酶所破坏。3.过敏反应少。4.分布良好，能透入各种组织。=第69道辩题=69何谓半合成抗生素。 -参考答案-答：利用天然抗生素为原料，用化学合成的方法来改造其结构和制备一些新的衍生物；或者利用微生物中某些酶的作用，在抗生素分子中改变或引进不同的取代基，将天然抗生素进行结构改造，从而获得新的抗生素，以这些方法制得的抗生素都称为半合成抗生素。=第70道辩题=70简述第一至第四代头孢菌素的代表药物各一种。 -参考答案-答：头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。各代代表药物有：第一代头孢菌素：以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表；第二代头孢菌素以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表；第三代头孢菌素以注射用头孢哌酮和口服用头孢克肟为代表；第四代头孢菌素以注射用头孢匹罗为代表。=第71道辩题=71试比较一、二、三、四代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点。 -参考答案-答：1.第一代头孢菌素对青霉素酶稳定，但仍可为许多革兰阴性菌产生的内酰胺酶所水解，因此主要用于产青霉素酶金黄色葡萄球菌等革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌感染。2.第二代头孢菌素抗菌谱较第一代为广，对G-菌的作用比第一代强，对G+菌作用稍弱于第一代，但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。3.第三代头孢菌素对G-菌的抗菌活性强，部分对绿脓杆菌有良好作用。4.第四代头孢菌素的抗菌活性强，对金葡菌等革兰阳性球菌活性增强，对-内酰胺酶尤其超广谱质粒酶和染色体酶稳定。=第72道辩题=72何谓自体活性物质？主要有哪些？ -参考答案-答：自体活性物质广泛存在于正常体内，是由非特定内分泌腺产生的一类活性物质，作用强大，作用于局部“局部激素”。常见自体活性物质包括：（1）花生四烯酸代谢产物：前列腺素、白三烯；（2）内源性胺类：组胺、5-羟色胺；（3）血管活性肽类：P物质、激肽类、血管紧张素、利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、神经肽Y和内皮素等；（4）一氧化氮、腺苷。=第73道辩题=73目前应用于临床的三种-内酰胺酶抑制剂有何特点？ -参考答案-答：三种-内酰胺酶抑制剂本身具有微弱抗菌作用。它们与-内酰胺酶形成稳定的复合物，抑制后者活性，与所配伍的-内酰胺类药物产生协同作用，使其抗菌谱增宽，抗菌活性显著加强。三种酶抑制剂的复合制剂间抗菌作用的差异更取决于所配伍的-内酰胺类抗生素，与配伍抗生素的药动学特性多相似，有利于更好发挥协同作用。=第74道辩题=74简述氨基糖苷类抗生素的共同特点及不良反应。 -参考答案-答：1.共同特点：氨基糖苷类抗生素的抗菌谱广，对许多革兰氏阳性菌、阴性菌及结核杆菌有较强的抗菌作用；在碱性环境中作用强；解离度大、脂溶性小；在胃肠道内不吸收，治疗全身性感染时必须注射给药；大部份药以原型从肾排出，故可用于治疗泌尿道感染；细菌对本类药物可产生不同程度的抗药性，各药间有部份或完全交叉抗药性。2.不良反应：损害第八对脑神经，引起听觉减退，甚至耳聋；能损害肾脏，有阻滞神经肌肉接头的作用。=第75道辩题=75简述氨基糖苷类抗生素的作用机制。 -参考答案-答：氨基糖苷类抗生素是一类静止期杀菌药。其杀菌机制是在多个环节抑制细菌蛋白质的合成，此外氨基糖苷类抗生素还可通过离子吸附作用，附着于菌体表面，使菌膜通透性增加，使菌体内的酶、核苷酸等重要物质外漏，导致细菌死亡。=第76道辩题=76什么叫氨基糖苷转移酶？ -参考答案-答：氨基糖苷转移酶（又名钝化酶、灭活酶）是一类能使氨基糖苷类抗生素钝化的酶，它们是由对氨基糖苷类抗生素耐药的细菌产生的。这些酶能够与氨基糖苷类抗生素分子中的某一部份结构相结合，生成没有抗菌活性的产物，从而钝化了这类抗生素。能钝化氨基糖苷类抗生素的各种酶，统称为氨基糖苷转移酶（或称钝化酶）。=第77道辩题=77临床使用氨基糖苷抗生素应注意的问题。 -参考答案-答：氨基糖苷类抗生素不主张静脉注射给药，以避免血药浓度骤然升高抑制神经肌肉接头，引起呼吸肌麻痹造成呼吸骤停死亡，同时也避免使敏感脏器等中毒靶器官组织内浓度过高引起耳、肾脏毒性；氨基糖苷类抗生素常用静脉滴注给药，但要避免将高浓度药液快速滴入体内；氨基糖苷类抗生素通常还采用肌肉注射给药；根据氨基糖苷类抗生素口服基本不吸收的特性，某些氨基糖苷类抗生素可口服治疗消化道疾病。=第78道辩题=78简述四环素作用机制。 -参考答案-答：四环素与细菌核糖体30s亚单位A位上特异性结合，阻断了氨酰tRNA 在该位置上的联