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抗生素的合理使用,课程内容,1.常用术语,2.抗菌药作用机制,3.抗菌药分类,4.合理应用抗菌药,1.常用术语,1.常用术语,抗菌药抗生素抗菌谱抑菌药,杀菌药MICMBC化疗指数PAE(抗菌后效应),课程内容,1.常用术语,2.抗菌药作用机制,3.抗菌药分类,4.合理应用抗菌药,课程内容,1.常用术语,2.抗菌药作用机制,3.抗菌药分类,4.合理应用抗菌药,3.抗菌药分类,1.按药效动力学特征分类：,时间依赖型浓度依赖型,时间依赖型,3.抗菌药分类,持续后效应-无或轻、中度在MIC4-5倍时杀菌率处于饱和杀菌范围主要依赖于接触时间血药浓度应超过MIC时间（TMIC)是与临床疗效相关的主要参数,这类药物包括：-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳氢酶烯类)，林可霉素、红霉素、克拉霉素、四环素、链霉素、万古霉素。,3.抗菌药分类,浓度依赖型,持续后效应投药目标达到最大药物接触，在一定范围内药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大24小时AUC/MIC、峰浓度/MIC是疗效相关的主要参数,这类药物包括：氨基糖苷类、喹诺酮类、阿奇霉素、二性霉素B、甲硝唑,3.抗菌药分类,时间依赖杀菌浓度依赖杀菌抗生素后效应,细菌数量死亡率症状和体征的识别,抗菌药物在体内的作用主要决定于药代动力学和MIC.,时间,浓度,Total,Free,MIC,药动学,药效学,起效,剂量,抗菌药物在体内起效的过程,3.抗菌药分类,2.按化学结构分类,-内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类糖肽类四环素类氯霉素类喹诺酮类磺胺类其他人工合成类,青霉素类头孢菌素类碳氢酶烯类等,万古霉素类多粘菌素类杆菌肽类,-内酰胺类,青霉素类头孢菌素类非典型-内酰胺类,-内酰胺类,分类,-内酰胺类,作用机制：主要是与细菌内膜上的靶位蛋白相结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖而死亡。,-内酰胺类,多数为时间依赖性抗生素。对革兰阳性菌有一定PAE，对革兰阴性菌没有PAE。TMIC对治疗效果有较好预见作用。当药物浓度低于MIC时，细菌很快恢复生长。5.半衰期普遍较短，需多次给药。6.这类药物不要与快速抑菌剂合用。,特点,-内酰胺类,青霉素类,第一代天然青霉素类,第二代异恶唑青霉素类,第三代氨基青霉素类,第四代青霉素,代表药物有：青霉素青霉素V,代表药物有：苯唑西林氯唑西林,代表药物有：氨苄西林阿莫西林,代表药物有：替卡西林哌拉西林阿洛西林美洛西林,（窄谱）,（窄谱）,（中谱）,（广谱）,抑制细菌细胞壁合成；杀菌剂；时间依赖性；无论采取何种给药方式，使用前必须询问过敏史，并进行青霉素皮肤过敏试验。,特征：,-内酰胺类,青霉素类,临床常用青霉素类药物：,青霉素G（PenicillinG）抗菌谱：G球菌(链球菌、敏感葡萄球菌）G球菌(脑膜炎、淋病奈瑟菌)其它：白喉杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等。,适应症：敏感菌所致的急性感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等。,-内酰胺类,青霉素类,-内酰胺类,青霉素类,阿莫西林（Amoxicillin）抗菌谱：G球菌(链球菌、敏感葡萄球菌)G球菌(脑膜炎、淋病奈瑟菌)G杆菌(流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌、志贺氏菌、变形杆菌等),临床常用青霉素类药物：,适应症：上述敏感菌所致的急性感染。,-内酰胺类,哌拉西林（Piperacillin）抗菌谱：G球菌(链球菌、敏感葡萄球菌)G菌(大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷白菌、假单胞菌属、肠杆菌属、不动杆菌属、淋病奈瑟菌、嗜血杆菌属等),临床常用青霉素类药物：,适应症：上述G菌和某些厌氧菌所致的急性感染,青霉素类,-内酰胺类,青霉素类,不良反应：,局部刺激疼痛、红肿、硬结。过敏反应药热、荨麻疹、血管神经性水肿。喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐、昏迷、死亡。,-内酰胺类,头孢菌素类,头孢一代,头孢二代,头孢三代,头孢四代,-内酰胺类,头孢菌素类,头孢菌素类抗生素的作用特点：,-内酰胺类,头孢菌素类,头孢氨苄（先锋4号）头孢唑啉（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢羟氨苄,主要用于耐药金葡菌感染,口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。例如：气管炎、支气管炎,第一代头孢类：,代表药物,临床用药,-内酰胺类,头孢菌素类,代表药物,临床用药,第二代头孢类：,头孢孟多（头孢羟唑）头孢呋辛（西力欣）头孢克洛（希刻劳）,G-菌感染首选药用于敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿道、皮肤及软组织、骨关节、妇产科感染及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染,-内酰胺类,头孢菌素类,代表药物,临床用药,第三代头孢类：,1.头孢噻肟(凯福隆)2.头孢地嗪(莫敌)3.头孢曲松(菌必治)4.头孢他啶(复达欣)5.头孢哌酮(先锋必),治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染,-内酰胺类,头孢菌素类,代表药物,临床用药,第四代头孢类：,1.头孢吡肟（马斯平）2.头孢匹罗3.头孢克丁,对其他抗生素产生耐药的细菌引起的各系统严重感染，或其他抗生素治疗无效的严重感染,-内酰胺类,头孢菌素类,不良反应：,常见皮疹等过敏反应，有变态反应性疾病、皮肤真菌病等禁用和慎用。肝脏毒性：头孢曲松。肾毒性：头孢来星头孢噻啶头孢噻吩头孢唑啉头孢氨苄头孢他啶。胃肠反应：恶心、呕吐，但不严重。严重出血。,-内酰胺类,非典型-内酰胺类,头霉素类单环-内酰胺类-内酰胺酶抑制剂氧头孢烯类碳青霉烯类,-内酰胺类,碳青霉烯类,特点抗菌谱广，对G、G菌、厌氧菌作用显著；对内酰胺酶高度稳定；对金属酶不稳定。适应症用于重度细菌感染；多重耐药株感染；医院获得性肠杆菌属细菌感染；免疫低下者感染。,碳青霉烯类,氨基糖苷类,作用机制：,进入细菌细胞后，能多环节影响蛋白质合成。,氨基糖苷类,特点：广谱，对需氧G菌有强大杀灭作用，对某些G+菌亦有杀菌作用，对厌氧菌几无抗菌作用。对静止期细菌的杀菌力较强。在碱性环境中，其抗菌作用显著增强。与青霉素或头孢菌素合用，有协同作用。对厌氧菌无效。有抗菌素的后续效应。,氨基糖苷类,共性：水溶性好，稳定，胃肠道吸收差。对链球菌、肠球菌、厌氧菌无效。部分交叉耐药。不同程度肾、耳毒性及神经肌肉阻滞作用。,氨基糖苷类,常用的有庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、乙基西梭霉素及近年国内上市的核糖霉素及小诺霉素等。,氨基糖苷类,氨基糖苷类,抗菌谱与庆大霉素相似，对铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强24倍，对庆大霉素耐药者亦有效。主要用于铜绿假单胞菌感染，也可用于各种严重的革兰氏阴性菌感染。,妥布霉素,氨基糖苷类,对目前品种的简要评价：,大环内酯类,大环内酯类,特点：,3.抗菌谱窄，主要作用于需氧革兰阳性菌；,4.各药之间有不完全的交叉耐药性。,大多不耐酸，在碱性环境中抗菌作用较强；,2.为快效抑菌剂，影响细菌蛋白合成；,7.不易透过血脑屏障；,8.毒性低微，静脉给药易引起血栓性静脉炎。,5.血药浓度一般较低，而痰、皮下组织和胆汁中药物浓度却明显超过血药浓度；,6.主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；,大环内酯类,新大环内酯类的特点：,大环内酯类,抗菌谱扩大，抗菌力增强。组织细胞内药物浓度较高，血药浓度也有所提高，体内分布广，半衰期长，体内抗菌作用大。口服吸收良好，给药剂量与次数减少。副作用轻微，易于耐受。有潜在的免疫调节功能。,大环内酯类,大环内酯类,注意：,（1）适于中、轻度感染,（2）避免与繁殖期杀菌剂合用,（3）孕妇和肝功能不全者不宜选用本类酯化物,谢谢,
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