地西泮注射液说明书(安定)

药 品 名 称 通 用 名 称 地 西 泮 注 射 液 英 文 名 称 Diazepam Injection 汉 语 拼 音 Dixipan Zhusheye 成 份 本 品 主 要 成 份 为 地 西 泮 化 学 名 称 1 甲 基 5 苯 基 7 氯 1 3 二 氢 2H 1 4 苯 并 二 氮 杂 2 酮 化 学 结 构 式 分 子 式 C16H13ClN2O 分 子 量 284 74 辅 料 为 丙 二 醇 乙 醇 苯 甲 醇 注 射 用 水 性 状 本 品 为 几 乎 无 色 至 黄 绿 色 的 澄 明 液 体 适 应 症 1 可 用 于 抗 癫 痫 和 抗 惊 厥 静 脉 注 射 为 治 疗 癫 痫 持 续 状 态 的 首 选 药 对 破 伤 风 轻 度 阵 发 性 惊 厥 也 有 效 2 静 注 可 用 于 全 麻 的 诱 导 和 麻 醉 前 给 药 规 格 2ml 10mg 用 法 用 量 成 人 常 用 量 基 础 麻 醉 或 静 脉 全 麻 10 30mg 镇 静 催 眠 或 急 性 酒 精 戒 断 开 始 10mg 以 后 按 需 每 隔 3 4 小 时 加 5 10mg 24 小 时 总 量 以 40 50mg 为 限 癫 痫 持 续 状 态 和 严 重 频 发 性 癫 痫 开 始 静 注 10mg 每 隔 10 15 分 钟 可 按 需 增 加 甚 至 达 最 大 限 用 量 破 伤 风 可 能 需 要 较 大 剂 量 静 注 宜 缓 慢 每 分 钟 2 5mg 小 儿 常 用 量 抗 癫 痫 癫 痫 持 续 状 态 和 严 重 频 发 性 癫 痫 出 生 30 天 5 岁 静 注 为 宜 每 2 5 分 钟 0 2 0 5mg 最 大 限 用 量 为 5mg 5 岁 以 上 每 2 5 分 钟 1mg 最 大 限 用 量 10mg 如 需 要 2 4 小 时 后 可 重 复 治 疗 重 症 破 伤 风 解 痉 时 出 生 30 天 到 5 岁 1 2mg 必 要 时 3 4 小 时 后 可 重 复 注 射 5 岁 以 上 注 射 5 10mg 小 儿 静 注 宜 缓 慢 3 分 钟 内 按 体 重 不 超 过 0 25mg kg 间 隔 15 30 分 钟 可 重 复 新 生 儿 慎 用 不 良 反 应 1 常 见 的 不 良 反 应 嗜 睡 头 昏 乏 力 等 大 剂 量 可 有 共 济 失 调 震 颤 2 罕 见 的 有 皮 疹 白 细 胞 减 少 3 个 别 病 人 发 生 兴 奋 多 语 睡 眠 障 碍 甚 至 幻 觉 停 药 后 上 述 症 状 很 快 消 失 4 长 期 连 续 用 药 可 产 生 依 赖 性 和 成 瘾 性 停 药 可 能 发 生 撤 药 症 状 表 现 为 激 动 或 忧 郁 禁 忌 1 孕 妇 妊 娠 期 妇 女 新 生 儿 禁 用 2 本 品 含 苯 甲 醇 禁 止 用 于 儿 童 肌 肉 注 射 注 意 事 项 1 对 苯 二 氮 类 药 物 过 敏 者 可 能 对 本 药 过 敏 2 肝 肾 功 能 损 害 者 能 延 长 本 药 清 除 半 衰 期 3 癫 痫 患 者 突 然 停 药 可 引 起 癫 痫 持 续 状 态 4 严 重 的 精 神 抑 郁 可 使 病 情 加 重 甚 至 产 生 自 杀 倾 向 应 采 取 预 防 措 施 5 避 免 长 期 大 量 使 用 而 成 瘾 如 长 期 使 用 应 逐 渐 减 量 不 宜 骤 停 6 对 本 类 药 耐 受 量 小 的 患 者 初 用 量 宜 小 逐 渐 增 加 剂 量 7 以 下 情 况 慎 用 严 重 的 急 性 乙 醇 中 毒 可 加 重 中 枢 神 经 系 统 抑 制 作 用 重 度 重 症 肌 无 力 病 情 可 能 被 加 重 急 性 或 隐 性 发 生 闭 角 型 青 光 眼 可 因 本 品 的 抗 胆 碱 能 效 应 而 使 病 情 加 重 低 蛋 白 血 症 时 可 导 致 易 嗜 睡 难 醒 多 动 症 者 可 有 反 常 反 应 严 重 慢 性 阻 塞 性 肺 部 病 变 可 加 重 呼 吸 衰 竭 外 科 或 长 期 卧 床 病 人 咳 嗽 反 射 可 受 到 抑 制 有 药 物 滥 用 和 成 瘾 史 者 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 1 在 妊 娠 三 个 月 内 本 药 有 增 加 胎 儿 致 畸 的 危 险 孕 妇 长 期 服 用 可 成 瘾 使 新 生 儿 呈 现 撤 药 症 状 激 惹 震 颤 呕 吐 腹 泻 妊 娠 后 期 用 药 影 响 新 生 儿 中 枢 神 经 活 动 分 娩 前 及 分 娩 时 用 药 可 导 致 新 生 儿 肌 张 力 较 弱 应 禁 用 2 本 品 可 分 泌 入 乳 汁 哺 乳 期 妇 女 应 避 免 使 用 儿 童 用 药 幼 儿 中 枢 神 经 系 统 对 本 药 异 常 敏 感 应 谨 慎 给 药 老 年 用 药 老 年 人 对 本 药 较 敏 感 用 量 应 酌 减 药 物 相 互 作 用 1 与 中 枢 抑 制 药 合 用 可 增 加 呼 吸 抑 制 作 用 2 与 易 成 瘾 和 其 他 可 能 成 瘾 药 合 用 时 成 瘾 的 危 险 性 增 加 3 与 酒 及 全 麻 药 可 乐 定 镇 痛 药 吩 噻 嗪 类 单 胺 氧 化 酶 A 型 抑 制 药 和 三 环 类 抗 抑 郁 药 合 用 时 可 彼 此 增 效 应 调 整 用 量 4 与 抗 高 血 压 药 和 利 尿 降 压 药 合 用 可 使 降 压 作 用 增 强 5 与 西 咪 替 丁 普 奈 洛 尔 合 用 本 药 清 除 减 慢 血 浆 半 衰 期 延 长 6 与 扑 米 酮 合 用 由 于 减 慢 后 者 代 谢 需 调 整 扑 米 酮 的 用 量 7 与 左 旋 多 巴 合 用 时 可 降 低 后 者 的 疗 效 8 与 利 福 平 合 用 增 加 本 品 的 消 除 血 药 浓 度 降 低 9 异 烟 肼 抑 制 本 品 的 消 除 致 血 药 浓 度 增 高 10 与 地 高 辛 合 用 可 增 加 地 高 辛 血 药 浓 度 而 致 中 毒 药 物 过 量 出 现 持 续 的 精 神 错 乱 严 重 嗜 睡 抖 动 语 言 不 清 蹒 跚 心 跳 异 常 减 慢 呼 吸 短 促 或 困 难 严 重 乏 力 超 量 或 中 毒 宜 及 早 对 症 处 理 最 重 要 的 是 对 呼 吸 循 环 方 面 的 支 持 疗 法 此 外 苯 二 氮 受 体 拮 抗 剂 氟 马 西 尼 flumazenil 可 用 于 该 类 药 物 过 量 中 毒 的 解 救 和 诊 断 中 毒 出 现 兴 奋 异 常 时 不 能 用 巴 比 妥 类 药 药 理 毒 理 本 品 为 长 效 苯 二 氮 类 药 苯 二 氮 类 为 中 枢 神 经 系 统 抑 制 药 可 引 起 中 枢 神 经 系 统 不 同 部 位 的 抑 制 随 着 用 量 的 加 大 临 床 表 现 可 自 轻 度 的 镇 静 到 催 眠 甚 至 昏 迷 本 类 药 的 作 用 部 位 与 机 制 尚 未 完 全 阐 明 认 为 可 以 加 强 或 易 化 氨 基 丁 酸 GABA 的 抑 制 性 神 经 递 质 的 作 用 GABA 在 苯 二 氮 受 体 相 互 作 用 下 主 要 在 中 枢 神 经 各 个 部 位 起 突 触 前 和 突 触 后 的 抑 制 作 用 本 类 药 为 苯 二 氮 受 体 的 激 动 剂 苯 二 氮 受 体 为 功 能 性 超 分 子 su pramolecular 功 能 单 位 又 称 为 苯 二 氮 GABA 受 体 亲 氯 离 子 复 合 物 的 组 成 部 分 受 体 复 合 物 位 于 神 经 细 胞 膜 调 节 细 胞 的 放 电 主 要 起 氯 通 道 的 阈 阀 gating 功 能 G ABA 受 体 激 活 导 致 氯 通 道 开 发 使 氯 离 子 通 过 神 经 细 胞 膜 流 动 引 起 突 触 后 神 经 元 的 超 极 化 抑 制 神 经 元 的 放 电 这 个 抑 制 转 译 为 降 低 神 经 元 兴 奋 性 减 少 下 一 步 去 极 化 兴 奋 性 递 质 苯 二 氮 类 增 加 氯 通 道 开 发 的 频 率 可 能 通 过 增 强 GABA 与 其 受 体 的 结 合 或 易 化 GABA 受 体 与 氯 离 子 通 道 的 联 系 来 实 现 苯 二 氮 类 还 作 用 在 GABA 依 赖 性 受 体 1 抗 焦 虑 镇 静 催 眠 作 用 通 过 刺 激 上 行 性 网 状 激 活 系 统 内 的 GABA 受 体 提 高 GABA 在 中 枢 神 经 系 统 的 抑 制 增 强 脑 干 网 状 结 构 受 刺 激 后 的 皮 层 和 边 缘 性 觉 醒 反 应 的 抑 制 和 阻 断 分 子 药 理 学 研 究 提 示 减 少 或 拮 抗 GABA 的 合 成 本 类 药 的 镇 静 催 眠 作 用 降 低 如 增 加 其 浓 度 则 能 加 强 苯 二 氮 类 药 的 催 眠 作 用 2 遗 忘 作 用 地 西 泮 在 治 疗 剂 量 时 可 以 干 扰 记 忆 通 路 的 建 立 从 而 影 响 近 事 记 忆 3 抗 惊 厥 作 用 可 能 由 于 增 强 突 触 前 抑 制 抑 制 皮 质 丘 脑 和 边 缘 系 统 的 致 痫 灶 引 起 癫 痫 活 动 的 扩 散 但 不 能 消 除 病 灶 的 异 常 活 动 4 骨 骼 肌 松 弛 作 用 主 要 抑 制 脊 髓 多 突 触 传 出 通 路 和 单 突 触 传 出 通 路 地 西 泮 由 于 具 有 抑 制 性 神 经 递 质 或 阻 断 兴 奋 性 突 触 传 递 而 抑 制 多 突 触 和 单 突 触 反 射 苯 二 氮 类 也 可 能 直 接 抑 制 运 动 神 经 和 肌 肉 功 能 药 代 动 力 学 肌 注 吸 收 慢 而 不 规 则 亦 不 完 全 急 需 发 挥 疗 效 时 应 静 脉 注 射 肌 注 20 分 钟 内 静 注 1 3 分 钟 起 效 开 始 静 注 后 迅 速 经 血 流 进 入 中 枢 神 经 作 用 快 但 转 移 进 入 其 他 组 织 也 快 作 用 消 失 也 快 肌 注 0 5 1 5 小 时 静 注 0 25 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 4 10 天 血 药 浓 度 达 稳 态 T1 2 为 20 70 小 时 血 浆 蛋 白 结 合 率 高 达 99 本 品 主 要 在 肝 脏 代 谢 代 谢 产 物 有 去 甲 地 西 泮 去 甲 羟 地 西 泮 等 亦 有 不 同 程 度 的 药 理 活 性 去 甲 地 西 泮 的 T1 2 可 达 30 100 小 时 本 品 有 肠 肝 循 环 长 期 用 药 有 蓄 积 作 用 代 谢 产 物 可 滞 留 在 血 液 中 数 天 甚 至 数 周 停 药 后 消 除 较 慢 地 西 泮 主 要 以 代 谢 物 的 游 离 或 结 合 形 式 经 肾 排 泄 贮 藏 遮 光 密 闭 保 存 包 装 低 硼 硅 玻 璃 安 瓿 每 盒 10 支 有 效 期 24 个 月