南开大学21春《药物设计学》离线作业2参考答案99

南开大学21春药物设计学离线作业2参考答案1. 广义来讲，任何带有( )的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。A.正离子B.自由基C.孤对电子参考答案：C2. 下列哪些基团是-COOH的可交换基团?( )A.四氮唑基团B.羟基C.异羟肟酸基团D.磺酰胺基E.氨基参考答案：ACE3. 非经典电子等排体包括( )。A.环与非环结构B.可交换的基团C.基团反转D.一价原子和基团E.环系等价体参考答案：ABC4. 氯沙坦可预防和逆转心血管的重构。氯沙坦可预防和逆转心血管的重构。此题为判断题(对，错)。正确答案：5. 两个相同或不同的药物经( )连接，拼合成新的分子，成为孪药(twin drugs)。A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键参考答案：E6. 限制性氨基酸取代物有( )。A.D-氨基酸B.alpha，alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸参考答案：ABD7. 下列关于地高辛的叙述，错误的是( ) A加强心肌收缩力 B增强迷走神经的张力 C主要经肝脏代谢 D口下列关于地高辛的叙述，错误的是()A加强心肌收缩力B增强迷走神经的张力C主要经肝脏代谢D口服t1/2为36hE属于中效强心苷C8. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?( )A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔参考答案：C9. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：( )A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体参考答案：ACDE10. 下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林( )。A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮答案：B11. 环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。( )环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。()正确12. 拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是 A卡托普利 B地高辛 C缬沙坦 D氢氯噻嗪 E米力农拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是A卡托普利B地高辛C缬沙坦D氢氯噻嗪E米力农C13. 硝苯地平的适应证有A稳定型心绞痛B高血压C胆绞痛D脑血管病E变异型心绞痛硝苯地平的适应证有A稳定型心绞痛B高血压C胆绞痛D脑血管病E变异型心绞痛正确答案：ABE14. 抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。正确答案：抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。15. 用箱守法甲基化时可能会使苷元上一些官能团还原。( )用箱守法甲基化时可能会使苷元上一些官能团还原。()msg:,data:,voicepath:16. 迷走神经的内脏运动纤维发自( )A、疑核B、下神经节C、迷走神经背核D、孤束核E、交感神经节参考答案：C17. 治疗阿米巴痢疾可选用 A土霉素 B链霉素 C青霉素 D头孢氨苄 E氯霉素治疗阿米巴痢疾可选用A土霉素B链霉素C青霉素D头孢氨苄E氯霉素A18. 受体部分激动剂的特点是( )A.有较强的内在活性B.具有激动药与拮抗药两重特性C.没有内在活性D.只激动部分受体E.不能与受体结合参考答案：B19. 五苓散为利水之剂，为何能治烦渴欲饮？五苓散为利水之剂，为何能治烦渴欲饮？五苓散主治证中的烦渴欲饮一症，原因是水蓄下焦不化，郁遏阳气，气不化津，津液不能上承于口所致。方中用泽泻、猪苓、茯苓利水渗湿，白术健脾燥湿，合桂枝以助膀胱气化，使小便通利，水去津布，烦渴亦止。故五苓散虽为利水之剂，却可治水蓄不化的烦渴欲饮。20. 十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂，所以不能与阳离子型表面活性剂配伍。( )十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂，所以不能与阳离子型表面活性剂配伍。()正确21. 药物作用的靶标可以是( )。A.酶、受体、核酸和离子通道B.细胞膜和线粒体C.溶酶体和核酸D.染色体和染色质参考答案：A22. 下列药物中属于前药的是( )。A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A23. 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是( )。A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物参考答案：BCDE24. 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：( )A.醋酸环丙孕酮B.甲基睾丸素C.比卡鲁胺D.康力龙E.卡索地司参考答案：ACE25. 下列受体哪些属于细胞核受体?( )A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体参考答案：AB26. 组合生物催化使用的生物催化剂有：( )A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案：BC27. 包隔离层的目的是( ) A防止片芯受潮 B增加片剂硬度 C加速片剂崩解 D使片剂外观好 E延缓药物释放包隔离层的目的是()A防止片芯受潮B增加片剂硬度C加速片剂崩解D使片剂外观好E延缓药物释放A28. 药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学 B.一级消除动力学 C.快速消除 D.经肝消除药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学B.一级消除动力学C.快速消除D.经肝消除E.经肾消除正确答案：B29. 全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：C30. 下列药物属于前药的是( )。A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine参考答案：D31. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有：( )A.高通量筛选B.逆推解析法C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC参考答案：BD32. 氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有( )。A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可参考答案：C33. 木脂素类化合物可采用碱溶酸沉的方法提取。( )木脂素类化合物可采用碱溶酸沉的方法提取。()错误34. sustained release tabletssustained release tabletsSustained release tablets：缓释片或控释片，指能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂。35. 天然产物化合物库包括：( )A.萜类B.维生素类C.糖类D.甾体类E.前列腺素类参考答案：ABCDE36. 清燥救肺汤的配伍特点是什么？清燥救肺汤的配伍特点是什么？清燥救肺汤宣、清、润、降四法并用，气阴双补，且宣散不耗气，清热不伤中，滋润不腻膈，是为全方配伍特点。37. 半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。耐酸$耐酶$广谱$抗铜绿假单胞菌的广谱$主要抗革兰阴性菌38. cAMP介导内源性调结物质有( )。A.EGFB.乙酰胆碱C.胰岛素D.肾上腺素参考答案：D39. 下列哪些药物可阻断神经节( ) A樟磺咪芬 B琥珀胆碱 C泮库溴铵 D美卡拉明 E筒箭毒碱下列哪些药物可阻断神经节()A樟磺咪芬B琥珀胆碱C泮库溴铵D美卡拉明E筒箭毒碱AD40. 一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.61754.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明。(2)解释糖和糖之间的连接位置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖的优势构象。41. 螺内酯的药理作用特点包括A体内醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用，对充血螺内酯的药理作用特点包括A体内醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用，对充血性心力衰竭有特殊治疗意义C久用可引起血K+升高D禁用于肾功能不良患者E减少钾排出正确答案：ABCDE42. 药品质量抽查检验与( )密切相联。药品质量抽查检验与( )密切相联。参考答案：控制质量43. 下列哪条与前体药物设计的目的不符?( )A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性参考答案：B44. 用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。强心苷 非强心苷45. 哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?( )A.趋化因子B.胰岛素C.乙酰胆碱D.5-羟色胺参考答案：C46. 氨基糖苷类抗生素共同抗菌作用机制是_。氨基糖苷类抗生素共同抗菌作用机制是_。正确答案：阻碍细菌蛋白质的合成阻碍细菌蛋白质的合成47. 长期服用可导致肢端干性坏疽的药物是 A麦角胺 B麦角新碱 C益母草 D前列腺素 E硝苯地平长期服用可导致肢端干性坏疽的药物是A麦角胺B麦角新碱C益母草D前列腺素E硝苯地平A48. 芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是( ) A大黄 B木香 C黄芩 D芍药 E黄连芍药汤中具有清热燥湿解毒功效的药物是()A大黄B木香C黄芩D芍药E黄连E49. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?( )A.MTXB.AMTC.AZTD.EDXE.DDI参考答案：ABD50. 大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，产生_作用。正确答案：50S 细菌 抑菌50S细菌抑菌