药物化学重点习题

药物化学重点习题一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑 C. 降钙素D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕 C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基苯基甲氨甲基氢B. 苯基羟基甲氨甲基氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基D. 羟基甲氨甲基苯基氢E. 苯基甲氨甲基羟基氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去n-甲基2-10、不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-5、下列与epinephrine不符的叙述是A. 可激动a和b受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用()- ephedrine的结构是A. B. C. D. E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为A. O B. NH C. S D. CH2 E. NHNH3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较procaine短E. 酰氨键比酯键不易水解4-1. 非选择性-受体拮抗剂propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A. B. C. D. E. 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物：A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang受体拮抗剂是:A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。A. a B. b C. c D. d E. 上述答案都不对5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑 B.唑吡坦 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁5-3、下列药物中，具有光学活性的是A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮D. 五灵酯 E. 五苓散6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸D. 萘普生 E. 萘丁美酮6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布D. 萘普生 E. 保泰松6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质D. 赖氨酸 E. 组胺酸6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋 B. 抗血栓 C. 降血脂D. 抗病毒 E. 消炎镇痛7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广7-3 阿霉素的主要临床用途为A. 抗 菌B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7-8 化学结构如下的药物的名称为A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤 C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨 E. 阿糖胞苷7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤8-1化学结构如下的药物是A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮 D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4氯霉素的化学结构为 B8-5克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类 8-8阿莫西林的化学结构式为 C8-9能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星10-1、a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A. 结构中含磺酰脲，酸性，溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制a-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是A. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-8分子中含有a、b-不饱和酮结构的利尿药是：A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸二、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 B. 细胞核 C. 酶D. 离子通道 E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素D. 吗啡 E. 青霉素1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素D. 合成药物 E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）D. 常用名 E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬 E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥 E. 甲氧苄啶1-25、下列药物作用于肾上腺素的受体A. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔 E. 雷尼替丁2-37、巴比妥类药物的性质有：A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 喷他佐辛 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪2-40、中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症 C. 对抗抑郁症 D. 抗解救农药中毒 E. 老年性痴呆的治疗2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 A. 帕罗西汀 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 文拉法辛 E. 舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有 A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基 C. 对羟基哌嗪 D. 丁酰苯 E. 哌嗪环2-43、具三环结构的抗精神失常药有 A. 氯丙嗪 B. 利培酮 C. 洛沙平 D. 舒必利 E. 地昔帕明2-44、镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. 三环类 C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类 E. 西坦类3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用时间长C. Neostigmine bromide口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OH C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A. 具有b-苯乙胺的结构骨架B. b-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. a-碳上有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对a和b受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于23为好D. Y为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降3-70、Procaine具有如下性质A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应 D. 氧化性 E. 弱酸性4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H 甲基 环烷基 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降4-32. 属于选择性b1受体拮抗剂有： A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于： A. 扩血管B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： A. B. C. D. E. 4-36. 硝苯地平的合成原料有： A. a-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环 C. 含有噻唑环 D. 含有硝基E. 含有氮酸结构的优势构象5-37、属于H2受体拮抗剂有A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 罗沙替丁醋酸酯5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A. 联苯双酯 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼 E. 硫乙拉嗪6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？A. B. C. D. E. 7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符 A结构中含有双-氯乙基氨基 B可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C水溶液不稳定，遇热更易水解 D体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E易通过血脑屏障进入脑脊液中7-37 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有A4-羟基环磷酰胺 B丙烯醛 C去甲氮芥 D醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质A为二氢叶酸还原酶抑制剂 B临床可用于治疗急性白血病 C为前体药物D为抗代谢抗肿瘤药 E为烷化剂抗肿瘤药7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有 CDE7-45 下列哪些说法是正确的A抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶的抗肿瘤药物8-38氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-40红霉素符合下列哪些描述A.为大环内酯类抗生素 B.为两性化合物 C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大 E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-43青霉素钠具有下列哪些性质A. 在碱性介质中，-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有-氨基苄基侧链 E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好 C. 对-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂 E、室温放置会发生分子间的聚合反应10-41、符合tolbutamide的描述是A. 含磺酰脲结构，具酸性，溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 是临床上使用的第一个口服降糖药C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。可被用于tolbutamide的鉴定D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42、符合glibenclamide的描述是A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药D. 为长效磺酰脲类口服降糖药E. 在体内不经代谢，以原形排泄10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，溶液呈红色C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E. 易发乳酸的酸中毒10-46久用后需补充KCl的利尿药是 A. 氨苯蝶啶 B. 氢氯噻嗪 C. 依他尼酸 D. 格列本脲 E. 螺内酯三、配比题1-61-10A. 药品通用名 1-6、对乙酰氨基酚E. 俗名 1-7、泰诺B. 名称 1-8、araacetamolC. 化学名 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺E. 俗名 1-10、醋氨酚2-112-15D. 丙咪嗪 2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并b， f 氮杂卓-5丙胺A. 苯巴比妥 2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮E. 氟哌啶醇 2-13、1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基-1-丁酮B. 氯丙嗪 2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺C. 咖啡因 2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，3-113-15A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵 溴苯胺太林B. 溴化N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵 溴新斯的明C. （R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚 肾上腺素D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 马来酸氯苯那敏E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 盐酸普鲁卡因3-11、Epinephrine C3-12、Chlorphenamine maleate D3-13、Propantheline bromide A3-14、Procaine hydrochloride E3-15、Neostigmine bromide B3-163-20A. B. C. D. E. 3-16、Salbutamol B沙丁胺醇3-17、Cetirizine hydrochloride D盐酸西替利嗪3-18、AtropineC阿托品3-19、Lidocaine hydrochloride E利多卡因3-20、Bethanechol chloride A氯贝胆碱3-213-25A. B. C. D. E. 3-21、LoratadineD氯雷他定3-22、Anisodamine hydrobromide C溴山莨菪3-23、MizolastineB咪唑斯汀3-24、Atracurium besilate E苯磺阿曲库铵3-25、Pancuronium bromide A拌库溴铵 3-263-30A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失3-26、EphedrineD3-27、Neostigmine bromide A3-28、Chlorphenamine maleateE3-29、Procaine hydrochloride C3-30、Atropine B4-164-20E4-16. LovastatinA分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应A4-17. Captopril B分子中含联苯和四唑结构C4-18. Diltiazem C分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D4-19. Enalapril D结构中含单乙酯，为一前药B4-20. Losartan E为一种前药5-6-5-10A5-6、西咪替丁 A. E5-7、雷尼替丁 B. D5-8、法莫替丁C. C5-9、尼扎替丁 D. B5-10、罗沙替丁 E. 5-16-5-205-16、多潘立酮 A. 治疗消化不良5-17、兰索拉唑 B. 治疗胃酸过多5-18、联苯双酯 C. 保肝5-19、地芬尼多 D. 止吐5-20、熊去氧胆酸 E. 利胆6-116-156-11、阿司匹林A. 6-12、 吡罗昔康 D. 6-13、甲芬那酸E. 6-14、对乙酰氨基酚 B. 6-15、羟布宗 C. 7-167-207-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物 7-18 有严重的肾毒性 7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 8-118-158-11头孢氨苄的化学结构为 8-12氨苄西林的化学结构为 8-13阿莫西林的化学结构为 8-14头孢克洛的化学结构为 8-15头孢拉定的化学结构为 10-1610-2010-16、Tolbutamide B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味10-17. Furosemide C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色10-18. Spironolactone E. 加入一定量的浓硫酸，呈红色，并有硫化氢特臭气体产生10-19. Hydrochlorothiazide D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物10-20. Metformin hydrochloride A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色四、问答题1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？答：不行，因为英文基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。1-30、简述药物的分类。答：药物可以分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类。其中，天然药物又可以分为植物药、抗生素和生化药物。2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上，经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易在接连上第二个基团，成为反映的副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？、答：呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰亚胺互变异构，故呈弱酸性；水解性，巴比妥类药物因汗环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；与银盐的放映，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？答：利用两者还原性的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色，可待因无此反应。2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。答：异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶做母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢的表示方法。所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带（）的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2，4，6-（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2，4，6是三个酮基的位置，1，3，5时酮基的邻位。该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第5位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2，4，6）（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2-53、试说明地西泮的化学命名。答：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累积双键的环系作为母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？答：相同点：1、合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；2、这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：1、在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；2、酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；3、氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；4、大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基碳上带有羟基，激动剂没有；5、一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。宗旨，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。答：procaine的化学稳定性较低，原因有二，其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解，其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH及温度升高，紫外线、氧，重金属离子等均可加速氧化，所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.55.0,低温灭菌，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂，procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内钙离子浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括1.苯烷胺类2.二氢吡啶类3.苯并硫氮卓类，二、非选择性钙通道阻滞剂，包括4.氟桂利嗪类5.普尼拉明类4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内讲结构中内酯环水解为开环的-羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药，此开环的-羟基酸的结构整好与羟甲戊二酰结构相似，由于没的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中的内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化，脱氢成亚甲基，羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物，3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？答：胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底-边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵H/K-ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌，且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强，而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久，即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用小。5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。答：止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果，该反射环受多种神经递质的影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5-羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5-羟色胺受体的5-HT3受体拮抗剂。6-40、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？答：布洛芬S（+）为活性体，但R（-）在体内可代谢转化为S（+）构型，所以布洛芬使用外消旋体。7-48 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。答：顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，通常以静脉注射给药。其水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，而低聚物在0.9%氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠，临床上不会导致中毒危险。8-46天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较窄，仅对格兰阳性菌效果好，细菌易对其产生耐药性，有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸性青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶的活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羰基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水基团（如氨基，羧基或磺酸基等）扩大了抗菌谱，不仅对格兰阳性菌有效，对多数格兰阴性菌也有效。8-49为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？答：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排失活，因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，-内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制。8-50氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？答：氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中以苏阿糖性有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。在氯霉素的全合成过程中，还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到（+-）苏阿糖型对硝基苯基2氨基丙二醇，再采用诱导结晶法进行拆分，得到D（-）-苏阿糖型氨基物，最后得到的氯霉素的构型为1R2R（-）即D（-）-苏阿糖型。8-52为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？答：四环素类药物分子中含有许多羟基、稀醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物，与铝离子形成黄色络合物等。因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。10-48. 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对tolbutamide（mp.126130）和chlorpropamide（mp.126129）进行鉴别答：将样品与无水碳酸钠强火加热后，chlorpropamide可生成氯化钠，显氯化物反应。10-50. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线答：间氯苯胺与过量的氯磺酸进行氯磺化反应，生成4-氯-6-氨基-间苯二磺酰氯，然后在氯化铵水溶液中，通入氨气，至PH89左右，制得4-氯-5-氨基-间苯二磺酰胺，再与等克分子的甲醛缩合，即制备得到Hudrochlorothiazide17