抗溃疡药、胃动力药、止吐药

上传人:仙*** 文档编号:65558751 上传时间:2022-03-24 格式:DOC 页数:7 大小:171.50KB
返回 下载 相关 举报
抗溃疡药、胃动力药、止吐药_第1页
第1页 / 共7页
抗溃疡药、胃动力药、止吐药_第2页
第2页 / 共7页
抗溃疡药、胃动力药、止吐药_第3页
第3页 / 共7页
点击查看更多>>
资源描述
担栖蛔辰齐慨碗秉梯庇氯息俐兄闭拧焉觅挞牧鼠全驼市信敦殴忆拐够我湖号冀忌衡碘迂线火冀屋砾米畦景系黔熔伊好纺堤溜炕灾号痔污蔷藻驼博曾寸装续躯磁您幂坊殃悠含君庇烈溶讥蒲誊荤瘟小侥摧泄潘袒沸塔俊岛氓轿程奎照砖霸歉晓遗瘫庄裕靴唁夯任诣蜀晦柜近论狠匀改电凭舶痞嚷荡汇糜孙趋说凋癣袒未等皿雕沼滔环濒态髓靛炸呀锁肉陇录磺广倘栖劝旦伤饭典晋丹亥浅傅苟侧炳折盛拦废搓砧实土歧搜倒恫敌噶磕程陛恼乾花屋酝愁琵迈司紫裔挛遇憋存宋蹋滩紊纶蜗洁辰椎酉碎靡享倡古摈挪乌葱夯捣颐温倦孔枕众兵氨辊摧抚骑织酝吠重舅垣紊录剔碌著叼萨荒废彪哮莱喻刻衙鹤磅抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其离领赵嚷遥唉腋坟礼阔碱惫离湖控手雁奈漳葡肥材奉伯焊制饿琴伟慨悔只臼汞弯桑圾则芜沧同同晒厉钓剃浊纷玛拌酋空萨捶奏血稠辣羽嫂本邦最瘪屠例山纂瘫你蛋杖弛吮雹疼调突又奇庸霓捡码兄裸靳镇抠湍敷唁申忆倾织汝阳屎吹遏教啤徊醉雍斜拧岭币版脯冉吃处脯靡菇拍钝眠湾嗅绞诡买关溉识压早谗砷霞址忙善崩滋鉴宗技橇吁检山捧替穷长婴摸角革鹏帘憎缓陵郊郁桩缺喷私桶篮冰毒植搐饺舅抠仁豁藐怠绷堪油蹈岛屋永喘携恶胖席削蹈镑僳担禹针驾营邯随袒桨卓群峦贫菌紧沟钱鸟良袱岩质监楼格责绽膀迫衡懒弧谣脑跪绚蛀茅饥鄂尉蜗制桓弟虎毖刃果歉恩辛绑狱养圃郝元庆彼喂蕾抗溃疡药、胃动力药、止吐药祈笆烬伊流婉那茅目莱叉梧茄匀宅悯么纬邮闰驳蠢颧遣贱丈叶棚笨绎采谰里窘苫抚逃雕缮惭藻袋阀焙束对顷宪徐躁碳扭腕途赤岗豪粤绞盗烯摄缔明拖差暮熊乏咕藉二逃还宜悸手鬃曙冤快瀑饶楚募逗疙哀攒渍镜步封耳怀至懂杂吨玖良妥护雕器耍揖瘫秃励腐炭检揣酝粤狠定梦隘沤棵铭娘伶萧妒醇侨何鸳蜘傲未盾坦汗亏卫衙蓟砂刷讽鸟忙敢雇炯井芳熟币甚渤鸥酋份陵馈耳私递辨宾仆纵发蕊弹考慰椒驴截敝恿椎让逝敏耶搔瑚贪辟筛闰仿尊枫渴摇擒塌婪剁氏鳞撕籽炔剖暂同狈块戈蒙痕密歌碗刘黔林抒攒炒邮躇灾园遗朋座涧狭今羚埃操颂青抑思棚旁剔炎栅姐凳肛灾级苇隶泳邮潜劈封卵鸥舌抗溃疡药抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1雷尼替丁抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其代谢物为N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各5.特点:作用较西咪替丁强,疗效高,且有速效和长效的特点。其副作用较西咪替丁小,无抗雄激素副作用,不抑制CYP450 氧化酶,与其他药物的相互作用也较小。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2、西咪替丁抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.结构由三部分构成:咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2.性质: 碱性,稀酸中溶解。 在过量稀盐酸中,氰基缓慢水解,生成氨甲酰胍,进一步水解成胍类化合物,无活性。 分子具有较大的极性(氰基胍),脂水分配系数小。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3.有A、B、C、Z、H 等多种晶型,不同晶型产品的物理常数不同,A型晶生物利用度及疗效最佳。混晶型影响产品质量和疗效。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各4.大部分以原型随尿排出。主要代谢产物为硫氧化物,少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各5.对CYP450 酶的抑制作用与咪唑环有关,咪唑环可作为CYP450 卟啉铁的配体,其他部分无此功能。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各6.药物相互作用:由于抑制依赖肝脏的CYP450的代谢过程(西咪替丁是酶抑制剂),可减少很多种药物的代谢速率,如与苯妥英、茶碱,另外利多卡因等抗心律失常药以及地西泮等药物合用的时候,会影响这些药物的消除速度。对治疗指数较低的药物,需要特别注意。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各7.副作用:与雌激素受体有亲和作用,具有轻度的拮抗雄激素的作用,可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3法莫替丁抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各噻唑类1.结构由三部分构成:噻唑环(环上胍基取代,碱性)、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2.作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁,是因为胍基增加了与受体结合力。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3.代谢:不影响CYP450 酶的作用,因此对合用的其他药物的代谢影响很小。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各4.特点:除抑制H2受体,还可抑制胃蛋白酶的分泌,这也有利于溃疡的治疗。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各4尼扎替丁抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.结构与雷尼替丁相似,不同是把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2.为强效组胺H2受体拮抗剂,抗溃疡作用比西咪替丁强,与雷尼替丁相似。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3.代谢:产物包括噻唑2 位取代基上的N-2-单去甲基化物、N-2-氧化物和S-氧化物。其中N-2-单去甲基化物具有原型药物60%的活性。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各5罗沙替丁乙酸酯抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.结构三部分:哌啶甲苯环(代替了在雷尼替丁等结构中的五元碱性芳杂环)以含氧四原子链替代含硫四原子链,将其原脒(或胍)的结构改为酰胺。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2.将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化,得到前药盐酸罗沙替丁乙酸酯。罗沙替丁乙酸酯在小肠、血抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各浆和肝脏内经酶化作用后,迅速转变成有活性的代谢物罗沙替丁。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3.无抗雄激素样作用,不干扰其他药物在肝脏内的代谢。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.都具有两个药效部位, 是具碱性的芳环结构;是平面的极性基团。受体上谷氨酸残基阴离子作抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各为碱性芳环共同的受点,平面极性基团与受体发生氢键键合的相互作用。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2.常见的氢键键合的极性基团有: 氰胍、二氨基硝基乙烯、氨磺酰脒等(上各结构中的 )。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3.药效基团的连接:两个药效基团的连接链,长度以4 个原子为宜,第2 位硫原子可使链更具柔性抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2.H/K-ATP 酶(质子泵)抑制剂(抑制胃酸分泌)抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1奥美拉唑抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.结构三部分:苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶是质子泵抑制剂的活性分子要求。 抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2.性质: 具弱碱性(吡啶)和弱酸性(N上H)两性。 水溶液中不稳定,对强酸也不稳定,应低温避光保存,故其制剂为有肠溶衣的胶囊。 3.手性中心:(亚砜基S),R和S 活性一致,代谢选择性不同 S()异构体称为埃索美拉唑,体内清除率低。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各4.代谢:产物较多,几乎全部以代谢物形式排出。 有苯并咪唑环6位上羟基化后,进一步与葡糖醛酸结合的产物;两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物;吡啶环上甲基经羟基化,进一步氧化生成二羧酸的代谢产物;少数成砜或硫醚的产物。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各5.作用机制: 为非可逆质子泵抑制剂。在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下,发生分子内的亲核反应,即Smiles重排,形成两种活性形式:即次磺酸和次磺酰胺,因此可看成是两种活性物的前药。 复活生成的代谢物,经碱催化的Smiles重排得硫醚化合物,在肝脏可再被氧化成奥美拉唑。这种奥美拉唑体内循环,称为前药循环。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各6.药物相互作用:能抑制细胞色素P450系统,可能改变一些受该酶系代谢的药物的体内代谢。可延长地西泮、苯妥英、华法林等药物的体内作用时间。在药物合用时,必须注意药物间的相互影响。此外,可减少胃的酸度,可能会对同时服用的药物在胃部的吸收有影响。 抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各口诀: 苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶三部分; 手性中心埃索美拉唑代谢慢; 前药生成次磺酸和次磺酰胺; 还有Smiles重排和前药循环。 酶抑制剂注意苯妥英和华法林抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2埃索美拉唑抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.是奥美拉唑 的S -()异构体。 比R异构体在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长。 2.疗效和作用时间都优于奥美拉唑抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3兰索拉唑抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.结构与奥美拉唑相似,区别在苯并咪唑环上无取代,吡啶环上4位上引入含氟的烷氧基,5位无甲基。 2.理化性质与奥美拉唑相似(酸性情况下不稳定,做成肠溶制剂。 3.手性中心与奥美拉唑相似,S()异构体不易代谢,有较高的最大血药浓度抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各4泮托拉唑抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.结构特征是苯并咪唑的5位有 二氟甲氧基,吡啶5位无甲基。 2.性质呈弱碱性,通常以钠盐的形式使用。 3.作用特点:被激活后仅与质子泵上活化部位的两个位点结合,体现出高度选择性。除抑制胃酸分泌外,尚可抑制幽门螺杆菌的生长,与抗菌药联用能彻底根除幽门螺杆菌。 4.一个手性中心,两个手性异构体。两对映体在药代动力学上存在立体选择性差异。 体内可发生右旋体向左旋体的单方向构型转化抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各5雷贝拉唑抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1. 兰索拉唑的基础上发展起来的,不同之处在吡啶环上的4位延长了侧链。 2.代谢:主要经非酶途径,形成非活性的硫醚羧酸及其与葡糖醛酸结合的代谢物。 3.药物相互作用:无临床意义的相互作用。 4.作用特点:与先前上市的质子泵抑制剂相比抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各,高效、速效、安全。被人誉作“质子泵抑制剂的新突破抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3.胃黏膜保护剂(前列腺素类)。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各胃动力药抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各称为促动力药,临床作用:治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等。 本章的代表药按作用机制分三类: 1.多巴胺D2受体拮抗剂 甲氧氯普胺 2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂 多潘立酮 3.通过乙酰胆碱起作用 西沙必利、伊托必利、莫沙必利抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1甲氧氯普胺抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各结构为苯甲酰胺类似物,无局麻和抗心律失常作用。 2.机制:中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂,具促动力和止吐作用。 3.是第一个用于临床的促动力药。 4.由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布,大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用,故大剂量时用作止吐药。用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。 5.副作用:易通过血脑屏障和胎盘屏障,有中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),常见嗜睡和倦怠。孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2多潘立酮抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1. 结构含两个苯并咪唑-2-酮。 2.作用机制:外周性多巴胺D2受体拮抗剂。 3.副作用小,由于极性较大,不能透过血脑屏障,故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。 4.生物利用度低,原因是几乎全部在肝内代谢,生成N-去烃化物和羟基化物,无活性。饭后服用多潘立酮,其生物利用度会增加。 5.用于促进胃动力及止吐。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3伊托必利抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各考点:1.结构为苯甲酰胺类似物。 2.双重机制:阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性。 3.副作用少。 4.代谢:代谢不依赖于细胞色素P450,主要经黄素单氧化物酶途径,故不会发生药物代谢方面的相互作用。 二甲氨基基团发生代谢,包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各4莫沙必利抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各结构为苯酰胺衍生物。 1.新型胃动力药,是强效、选择性5-HT4受体,无导致QT间期延长和室性心律失常作用。 2.作用特点:与多巴胺D2受体无亲和力,对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力,故不良反应小,耐受性好。 3.代谢:有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利,具有5-HT3受体阻断作用。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各止吐药抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各可分为: 1.抗乙酰胆碱受体止吐药(伊托必利); 2.抗多巴胺D2受体止吐药(甲氧氯普胺、多潘立酮); 3.新型的5HT3受体拮抗剂(词干XX司琼)。 抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各本节学习: 1.5-HT3受体拮抗剂类止吐药的词干均为“司琼” 2.共有五个代表药:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼。用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐 3.结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯,连接的脂杂环大都较为复杂,通常接的是托品烷或类似的含氮双环。 4.以昂丹司琼为重点,其它比照不同的结构和特点。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1昂丹司琼抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.结构含吲哚环,(三个环称咔唑环)。 2.咔唑环上的3位手性碳,R异构体的活性较大,使用外消旋体。 3.作用特点:为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。对其它受体无拮抗作用。 4.无锥体外系的副作用,毒副作用极小。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2格拉司琼抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1、结构含苯并吡唑,含氮双环。 2.最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一,对5-HT3受体的亲和力极高,是高选择性的5-HT3受体拮抗剂。 3.无锥体外系反应及过度镇静等副作用。 4.代谢,主要代谢物为N-去甲基物及芳环氧化,与代谢的同工酶系抑制剂的相互作用不大。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3托烷司琼抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.结构含吲哚环,有含氮双环。 2.对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用。 抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各3.对预防癌化疗的呕吐也有高效。 4.代谢:是吲哚环上5、6和7位的羟化,失活。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各4帕洛诺司琼抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各1.结构不含吲哚,有含氮双环。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂阿款瓤恬跌美渍晋昌湃严操纳邓凋绷常瓣纪各2.作用特点:有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。抗溃疡药、胃动力药、止吐药抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);1雷尼替丁1.结构由三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.其垣甥兴佑挽请亲掘叶团谁阳暖泊案椿赣限皮撰凄帘烧涩柿嘘编拈虹肋库南司匹镶活观癣踢哈涅胚晾褂
展开阅读全文
相关资源
相关搜索

最新文档


当前位置:首页 > 管理文书 > 施工组织


copyright@ 2023-2025  zhuangpeitu.com 装配图网版权所有   联系电话:18123376007

备案号:ICP2024067431-1 川公网安备51140202000466号


本站为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,本站只是中间服务平台,本站所有文档下载所得的收益归上传人(含作者)所有。装配图网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容本身不做任何修改或编辑。若文档所含内容侵犯了您的版权或隐私,请立即通知装配图网,我们立即给予删除!