传出神经系统药理学概论 ppt课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,传出神经系统药理学概论(5),*,第五章 传出神经系统药理学概论,河北北方学院 张丹参,1,传出神经系统药理学概论(5),概 述,一、传出神经系统的解剖学分类,自主神经,运动神经,交感神经,副交感神经,心肌,平滑肌,腺体,神 经 节 换 元,骨骼肌,2,传出神经系统药理学概论(5),二、传出神经按递质分类,1.胆碱能神经,（,1）全部交感神经和副交感神经的,节前纤维,（,2）全部副交感神经的节后纤维,（3）运动神经,（4）少数交感神经的节后纤维,2.去甲肾上腺素能神经：,绝大部分交感神经节后纤维,3,传出神经系统药理学概论(5),NA,Ach,副交感神经,神经中枢,运动神经,交感神经,4,传出神经系统药理学概论(5),传出神经突触的超微结构：突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。,第,一节 传出神经系统的递质及受体,一、传出神经的突触结构,囊泡,(内有递质,),胆碱酯酶,受体,5,传出神经系统药理学概论(5),二、传出神经系统的递质,及分类,递质：,从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。,受体：,能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药,理效应的细胞蛋白组分。,6,传出神经系统药理学概论(5),化学传递学说发展,:,甲蛙心,乙蛙心,不予电刺激迷走神经,心率减慢,心率减慢,电刺激迷走神经,7,传出神经系统药理学概论(5),传出神经递质的药动学,:,（,1）合成：在胆碱能神经内合成,胆碱,+乙酰辅酶A 乙酰胆碱,（,2）贮存在囊泡内,（3）释放：胞裂外排（需Ca,2+,参与）,（,4）消失：ACh,胆碱酯酶（,AChE）,胆碱,+乙酸,过程如下图：,（一）乙酰胆碱（,a,cetylcholine，ACh）,8,传出神经系统药理学概论(5),传出神经递质的药动学,示意图,9,传出神经系统药理学概论(5),胆碱能神经末梢递质合成、贮存、释放、代谢,及药物作用示意图,10,传出神经系统药理学概论(5),（二）去甲肾上腺素（,n,oradrenaline，NA）,酪氨酸,酪氨酸羟化酶,多巴,多巴脱羧酶,多巴胺,多巴胺,-,羟化酶,NA,NA，反馈性抑制TH,（,1）合成：在去甲肾上腺素能神经内,11,传出神经系统药理学概论(5),去甲肾上腺素的生物合成与释放,12,传出神经系统药理学概论(5),（,2）贮存在囊泡内,（3）释放：胞裂外排（需Ca,2+,参与）,（,4）消失：,摄取1,：大部分被突触前膜摄取贮存在,囊泡中。,摄取,2,：小部分被被非神经组织重摄取，,最后被,COMT和MAO灭活。,13,传出神经系统药理学概论(5),三、传出神经系统的受体,（一）胆碱受体,1M胆碱受体(M-R)：又可分为5种亚型,M,1,R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS,。,M,2,R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。,M,3,R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑,、自主神经节。,2N胆碱受体（N-R）,主要分布在神经节、骨骼肌和,CNS。又分为 N,n,受体和,N,m,受体。,14,传出神经系统药理学概论(5),能与,AD或NA结合的受体。可分为两大类，即型肾上腺素受体（-R）和型肾上腺素受体（-R）。,（二）肾上腺素受体,1肾上腺素受体（-R）,，,分为,2,种亚型：,1,-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、,心脏和肝脏。,2,-R,：主要分布神经末梢突触前膜。,15,传出神经系统药理学概论(5),2肾上腺素受体（-R），可分为3种亚型。,1,-R：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。,2,-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。,3,-R：主要分布在脂肪细胞。,（三）多巴胺受体,主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。,16,传出神经系统药理学概论(5),（,1）M-R：属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦,联，激活磷酯酶,C，增加第二信使，即1,4,5-,三磷酸肌醇（,IP,3,）、二酰基甘油（DAG），,从而产生效应。,（,2）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由、,、r、亚基组成五聚体的细胞膜通道。A,c,h,与,亚基结合,可使离子通道开放，Na,+,、,Ca,2+,内流，产生肌肉收缩。,（四）传出神经系统受体功能及其分子机制,17,传出神经系统药理学概论(5),（,3）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区,段结构。,ADR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷,酯酶,C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸,肌醇（,IP,3,）、二酰基甘油（DAG），从而,产生效应。,2,-R抑制AC使cAMP减少,-R兴奋AC使cAMP增加,产生不同效应。,18,传出神经系统药理学概论(5),第,二,节 传出神经系统的生理效应,M,样作用（,M-R,）：兴奋,1.,皮肤粘膜血管舒张,2.,骨骼肌血管舒张,3.,冠状血管舒张,4.,心脏抑制,5.,瞳孔括约肌收缩,缩瞳,6.,支气管平滑肌收缩,7.,胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩,8.,腺体分泌增加,19,传出神经系统药理学概论(5),样作用：,(-R兴奋),皮肤、粘膜、内脏血管收缩，外周阻力升高，血压增高。,N样作用：,N,n,样作用,神经节兴奋,N,m,样作用,骨骼肌收缩,20,传出神经系统药理学概论(5),样作用：,(-R兴奋),心脏兴奋,(,1,-R),支气管平滑肌扩张,(,2,-R),骨骼肌血管扩张(,2,-R),心血管方面肾上腺素受体占优势,；,平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。,21,传出神经系统药理学概论(5),M,1,-R：胃酸分泌增加、中枢兴奋,；,M,2,-R：心脏抑制,；,M,3,-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。,1.M胆碱受体(M-R),22,传出神经系统药理学概论(5),神经节,兴奋,骨骼肌收缩,N,n,-R,N,m,-R,N-R,2.N胆碱受体（N-R）,3.肾上腺素受体,23,传出神经系统药理学概论(5),1,-R,皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌,收缩,瞳孔 扩大,2,-R,突触前膜负反馈调节,NA,释放,肾上腺素受体,（-R）,1,-R,心脏兴奋,肾上腺素受体,（-R）,2,-,R,骨骼肌血管,-扩张,冠脉血管,支气管平滑肌-松弛,突触前膜,正反馈调节,NA,释放,.,24,传出神经系统药理学概论(5),能与多巴胺结合的受体。,DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管 扩张,4.多巴胺受体（DA-R）,25,传出神经系统药理学概论(5),1、直接作用于受体,胆碱受体激动药,肾上腺素受体激动药,胆碱受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,第,三节 传出神经系统药物基本作用及其分类,一、传出神经系统药物,基本作用,26,传出神经系统药理学概论(5),2、影响,神经递质,（,1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进A,c,h,释放,(氨甲酰胆碱),（2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）,（3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）,（,4,）影响递质生物合成：密胆碱抑制ACh的生物合成。,27,传出神经系统药理学概论(5),二、传出神经系统药物分类,主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。,28,传出神经系统药理学概论(5),常用传出神经系统药物的分类,拟 似 药,拮 抗 药,（一）胆碱受体激动药,1M，N受体激动药（卡巴胆碱）,2M受体激动药（毛果芸香碱）,3N受体激动药（烟碱）,（二）抗胆碱酯酶药（新斯的明）,（三）肾上腺素受体激动药,1受体激动药,（1）,1,、,2,受体激动药（去甲肾上腺素）,（,2）,1,受体激动药（去氧肾上腺素）,（,3）,2,受体激动药（可乐定）,2、受体激动药（肾上腺素）,3受体激动药,（1）,1,、,2,受体激动药（异丙肾上腺素）,（,2）,1,受体激动药（多巴酚丁胺）,（,3）,2,受体激动药（沙丁胺醇）,（一）胆碱受体阻断药,1M受体阻断药,（1）非选择性M受体阻断药（阿托品）,（2）M,1,受体阻断药（哌仑西平）,2N受体阻断药,（1）N,n,受体阻断药（美卡拉明）,（,2）N,m,受体阻断药（筒箭毒碱）,（二）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）,（三）肾上腺素受体阻断药,1受体阻断药,（1）,1,、,2,受体阻断药,短效类（酚妥拉明）,长效类（酚苄明）,（2）,1,受体阻断药（哌唑嗪）,（,3）,2,受体阻断药（育亨宾）,2受体阻断药,（1）,1,、,2,受体阻断药（普萘洛尔）,（2）,1,受体阻断药（阿替洛尔）,（,3）,2,受体阻断药（布他沙明）,3.、受体阻断药（拉贝洛尔）,29,传出神经系统药理学概论(5),