中药化学成分概况与研究进展

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,中药(天然药)有效成分研究概况与进展,中药（天然药）的历史与有效成分研究,一、19世纪,来天然药发展趋势,重视,（,1900,年前）：四大传统医药体系为主流医学体系,低潮,（,19101960,年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系,重视,（,1970,年后）：重新评价中药、天然药的医学地位,二、转折点,三、原因,合成药物自身存在的不足；,疾病谱与医学模式的改变；,中药天然药的潜力与优势。,四、中药天然药国际市场的现状,二、国际研究概况,1天然药物化学的起源,2发展历程,主要领域:挥发油、有机酸、生物碱、黄酮,3.研究的成就,国内研究概况,一、发展的历史,二、基本概况,1.研究模式与思路的发展,2.研究的方向和进展,3.有效成分的开发与应用,中药基础药性理论研究,四气五味,归经,升降沉浮,毒性,功效,中药应用药性理论研究,炮制,配伍,采收贮存,制剂,主要研究方向和成就,一、抗肿瘤,（,antitumor,anticancer,）,紫杉醇,(taxol),及其类似物,taxol,C,47,H,51,NO,14,二萜生物碱,各类活性成分研究,喜树碱,(camptothecine CPT),及其衍生物,CPT,抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作用大,.,后开发出毒副作用小的衍生物如,HCPT,CPT11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS2000,等,.,都有良好的抗肿瘤作用,.,长春花生物碱,三尖杉生物碱,高三尖杉酯碱,苦参生物碱及吗特灵注射液,苦参碱 氧化苦参碱,萜类,斑蝥素,莪术醇,榄香烯,番荔枝内酯类,鸦胆子油及其静脉注射剂,薏苡仁油及康莱特注射液,:,双向抗癌作用,.,多糖类:,槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖,马蔺子甲素,马蔺子乙素,马蔺子丙素,有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑制作用,.,总合草苔虫内酯,靛玉红及其衍生物,2,.,抗心血管疾病药物,北豆根,:,蝙蝠葛碱,(dauncine),葛根总黄酮,芹菜甲素,银杏内酯,丹参,酮A,黄山药皂苷,蒺藜总皂苷,人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷,3.,抗,HIV,活性产物,（1）,生物碱：,Bucbeuavia Capitafa,叶子中发现黄酮生物碱，其结构为,Enodie roxburghiana,中发现五种喹啉生物碱，其中三种结构如下：,从钩藤属植物,Ancistrcladus addreviatus,michellamine A and B,栗树碱,原小檗碱,吐根碱,九节碱磺酸盐,苯并非啶类,（,2,）、萜类,Maprounea africana,中,发现六个五环三萜,我国从华东水杨梅中分得六个有抗,HIV,作用的三萜,穿心莲中的,DASM,华中五味子的,nigranoicacid,甘草皂苷,硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4倍。,棉酚,大豆皂苷类,（3）,黄酮类,Chrysanthemum morifolim Ramar,中的多种黄酮类化合物有抗,HIV,活性：,当,R1=rhaglu,时活性最小,R1=gal,时活性最大,当,R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH,时活性最小,当,R5=OH,而其它为,H,时活性最大,当取代基均为,-OH,时活性最小,当没有取代时其活性最大,。,桑色素,山柰酚,黄芩苷、黄芩黄素,野黄芩苷,（4）多糖,硫酸酯化箬叶多糖,岩澡糖,海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖,紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸化多糖,石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素,（5）香豆素与木脂素类：鸡血藤中分得四个活性木脂素,（6）甾体,（7）不饱和脂肪酸,（8）,其它,4、抗老年痴呆症（AD）药物,（1）,作用于胆碱系统药物,石杉碱甲（,huperzine A,）、希普林,加兰他敏（,Galatamine,）,蛇床子素（,Osthol,）,酒石酸庚基毒扁豆碱,（2）,影响自由基代谢,银杏叶提取物（Egb）,褪黑素（melatomin）,金丝桃苷(hynerin),五味子酚,(3),作用于,N,甲基,D,门冬氨酸受体,黄皮酰胺（,clansenamide,）,(4),钙离子拮抗剂,蝙蝠苏林碱,黄皮酰胺,脑复康,5,增强免疫成分,真菌多糖,植物多糖,皂苷类,雷公藤内酯,6,抗肝炎活性成分,：,五味子素、联苯双酯、齐墩果酸,7,抗生肓活性成分,：,雷公藤二萜、,三萜，棉酚，南蛇藤素,8,抗疟药,：,青蒿素及其衍生物、常山碱,9,其他,化学成分全合成成就,有效成分的开发与应用,生物碱类成分,黄酮类成分,苯丙素类成分(含香豆素、木脂素）,醌类成分,萜类与挥发油,三萜及三萜皂苷,甾体及其苷类,酚酸类及其它,三,我国天然药物化学研究的存在问题,1,研究思路和模式有待探索;,2.化学成分的研究如何保持和发扬中医药特色,如何建立符合中医药理念的药效物质基础辨识和分离纯化的方法,3.许多中草药的化学研究缺乏系统性和完整性,2,与其他学科联合不够,3,大分子、水溶性、复杂、微量成分研究尚有差距,现代科学技术与中药化学研究,1、微量、超微量成分含水溶性、不稳定成分、生物体内源性活性成分的提取分离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离,2、复杂大分子的结构及立体结构的快速鉴定。,3、合成化学特别是立体选择性合成在中药化学成分的结构改造、半人半合成、全合成中的应用。,五、展望,1,寻找防治重大疾病有效成分及先导化合物,2,发挥中医药在保健养生方面的巨大优势，进行保健食品和功能食品的研发,3,研究重点除了植物中的常见成分外，还应加强对多肽，多糖，鞣质，海洋药物成分研究，加强构效关系、结构改造和修饰研究。,4,要在中医药特色理论研究如复方物质基础研究、药性理论研究等上发挥更大的作用。,