常用的解热镇痛抗炎药课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,常用的解热镇痛抗炎药,生工103班,吡唑酮类,主要包括：,1、氨基比林,2、保泰松,3、枪击保泰松,安替比林,1884年合成安替比林Antipyrine,研究奎宁类似物的过程中偶然发现的具 有解热镇痛作用的药物,氨基比林,4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮,在安替比林分子中引入二甲氨基,受吗啡结构中有甲氨基的启发,解热镇痛作用比安替比林更好，但作用稍慢,曾广泛用于临床,镇痛、解热和抗风湿效果与,Aspirin和水杨酸钠相似,Antipyrine和Aminophenazone都可引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等,各国相继淘汰,氨基比林匹拉米洞由氨基安替比林经催化氢化烃化而得，解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质，故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含本品药物，可引起中毒,应定期检查学象。偶有皮疹和剥脱性皮炎。在胃酸条件与食物作用，可形成致癌性亚硝基化合物，如亚硝胺，且严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。,药理毒理,本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的反响性而起退热作用；同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而到达解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。,不良反响,可引起粒细胞减少,.长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血象.偶有皮疹和剥脱性皮炎.在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺.,本卷须知,(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反响。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。,(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时，本品有增加肝脏毒性的危险，应慎用。,(3)肾功能不全者长期大量使用本品，有增加肾脏毒性的危险，应慎用。,(4)因疼痛服用此药时，不得连续使用5天以上，退热治疗不得超过3天，除非另有医嘱,(5)服用本品后出现红斑或水肿病症应立即停药。,(6)将此药放在儿童不易触及之处，万一发生过量服药现象，应立即就医。,(7)本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。,(8)对诊断的干扰：血糖测定，应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时那么无影响；血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值；测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)，用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响；肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。,孕妇及哺乳期妇女用药,本品可透过胎盘和在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。编辑本段儿童用药,3岁以下儿童,因其肝、肾功能发育不全，应防止使用。编辑本段老年患者用药,老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反响，应慎用或适当减量使用。,保泰松,发现,-羟布宗,1946年合成具有3，5-吡唑烷二酮结构的保泰松,作用类似氨基比林,解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强,临床上用于类风湿性关节、痛风,毒副作用较大,胃肠道副作用及过敏反响,对肝脏及血象有不良的影响,发现,-羟布宗,1961年发现保泰松体内的,代谢物,羟布宗,具有消炎抗风湿作用,毒性低，副作用小,发现历程,都具有吡唑酮的结构,羟布宗,体内代谢,功能主治,用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。用于丝虫病急性淋巴管炎。,药理作用作用类似氨基比林。但解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。口服吸收完全，,Vd120ml/kg，增加剂量时Vd增大，但血浓度不增加，故重复使用时其稳态血浓度不呈线性增加。T1/2为5686小时。本品肝内代谢，代谢产物仍有活性。,心血管系统,保泰松能引起液体潴留致血浆容积增加、稀释性贫血和高血压。使心功能不全患者发生心衰的危险性加大。,液体潴留可导致肺水肿、胸膜和心包积液。保泰松能诱发或恶化哮喘，尤其是对阿司匹林过敏的患者，也可发生类似过敏性肺泡炎的变化。,消化系统,保泰松是一种诱发溃疡的药物和强的胃刺激药，在一组应用保泰松及羟基保泰松治疗发生不良反响，有的胃肠道出血，甚至死亡。此外，经常报道有恶心、呕吐、消化不良、烧心、腹痛、腹泻及腹部不适等。也可见口干、口腔溃疡和口炎。,通过不同机制，保泰松对肝脏有三种损害：,1过量时发生急性肝坏死，是由于它及其代谢产物的毒性作用；,2轻度肝毒性作用伴有或不伴有胆汁郁积、肉芽肿有时也见于肝外，伴有不同程度的脂肪变性，这是由于过敏反响伴有一定程度的毒性作用；,3较严重的肝细胞损害伴胆汁郁积而无肉芽肿，这是由于毒性作用。,泌尿系统,保泰松对肾脏有潜在的毒性作用，可引起急性肾衰、肾乳头坏死和间质性肾炎。主要发生于同时服用阿司匹林或其他消炎药的患者，此外也可发生蛋白尿、肾盂肾炎和膀胱炎。动物实验说明，它能引起肾血流量减少以及肾小球滤过率下降和前列腺素E合成减少。,造血系统,保泰松可引起各种血液病，有时是致命性的。贫血可能是由于液体潴留而致的血液稀释或胃肠道潜血所致。,保泰松还可引起血小板减少并伴发血小板减少性紫癜，这可能是由于一种特异性血小板抗体的产生所引起。,有些报道保泰松可引起白血病。,内分泌、代谢,保泰松干扰甲状腺对碘的摄取，导致甲状腺机能减退和甲状腺肿，这种状态可能是可逆的。在动物身上，保泰松可引起睾丸萎缩和退化；但在人尚未见有类似的报道。,应用保泰松治疗的患者约10%因液体和盐潴留而产生水肿，同时血管内液体容量增加，可导致稀释性贫血通常仅有很小的或无临床意义和心脏负荷加重。,特殊感官,它可能引起眼损伤，如结膜炎、角膜结膜炎和瘢痕形成，眼睑和眼球粘连、角膜血管化、中毒性弱视和视网膜出血，甚至眼盲。,相互作用,此药对血浆蛋白具有竞争性结合作用，致使某些药物游离而造成过量。如它与香豆素抗凝药、一些磺胺药、口服降糖药或苯妥英钠等合用时，就会出现这些药物的过量反响。它在肾小管排泄时，干扰青霉素、口服降糖药、阿司匹林由肾小管排泌。当它与阿司匹林同时应用，使排尿酸利尿作用明显减弱。,保泰松是一个强的微粒体酶诱导剂，它能加速被这个酶系统失活的药物的代谢。在用此药时，钠和水潴留极可能是某些降压药物的降压作用消失的主要原因。它对华法林或口服降糖药也有这种作用。,