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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,作用于消化系统的药物,分类,1、治疗消化性溃疡药,2、助消化药,3、止吐药,4、增强胃肠动力药,5、止泻药与吸附药,6、泻药,7,、利胆药,作用于消化系统的药物分类,第一节,治疗消化性溃疡的药物,消化性溃疡与致溃疡因素和抗溃疡因素两者间的失平衡有关。,致溃疡因素：胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌是直接因素，非甾体抗炎药、乙醇、应激等因素分别通过不同环节，也可诱发溃疡。,抗溃疡因素：粘液分泌、粘液屏障（粘液-重碳酸屏障）、粘膜血流（通过皮下毛细血管清除有害物质）等胃粘膜防御因素以及内源性保护因子和,PG,等。,第一节治疗消化性溃疡的药物消化性溃疡与致溃疡因素和抗溃疡,H,+,胃蛋白酶,H,2,O+CO,2,NaHCO,3,-,Cl,-,H,+,pH,2,腔,粘液层,NaCl,PG,粘液,pH,7,粘,膜,有通道膜,的壁细胞,胃液,Cl,-,胃蛋白酶,乙酰水杨酸,吲哚美辛,粘液层的保护作用,PG,H+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2腔粘,消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡,抗溃疡因素,粘膜屏障，粘液,分泌碳酸氢盐缓,冲，上皮细胞再生,局部血液循环,细胞保护因子,（前列腺素）,消化道激素,致溃疡因素,胃酸过多,（乙酰胆,碱、胃泌素、组胺受体）,幽门螺旋杆菌,胆汁反流,胃蛋白酶原,遗传因素,吸烟、药物,消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡抗溃疡因素,抗消化性溃疡药的主要作用,1、降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少攻击因子的作用,2、增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的防御因子,抗消化性溃疡药的主要作用,抗消化性溃疡药分类,1、抗酸药,2、抑制胃酸分泌药,（1）抗胆碱药,（2）,H,2,受体阻断药,（3）,H,+,-K,+,-ATP,酶抑制药,（4）胃泌素受体阻断药,3、增强胃粘膜屏障功能药物,（1）前列腺素衍生物,（2）硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、思密达等,4、抗幽门螺杆菌药物,抗消化性溃疡药分类,一、抗酸药（,antacids,）,药理作用与作用机制,1、中和胃酸，发挥抗酸作用。既减轻胃酸对溃疡刺激造成的疼痛，又降低胃蛋白酶活性。,2、保护粘膜：氢氧化铝等形成保护膜，隔离胃液，保护粘膜。,3、收敛作用,4、螯合胆酸盐，减轻返流性损害，并可刺激,PG,释放，促进,HCO,3,和粘液分泌，减少胃酸,一、抗酸药（antacids）,碳酸钙（,calcium carbonate）：,作用强、快、持久，产生,CO,2,，,进入小肠的钙可促进胃泌素分泌，引起反跳性胃酸分泌增加。,氢氧化镁（,magnesium hydroxide）：,作用强、快，有导泻作用。,碳酸钙（calcium carbonate）：作用强、快、持,三硅酸镁（,magnesium trisilicate）：,作用弱、慢、持久。,氢氧化铝（,aluminum hydroxide）：,作用强、起效慢、作用持久。,碳酸氢钠（,sodium bicarbonate）：,作用强、起效快、作用短暂，但有继发性胃酸分泌增加，口服可导致碱血症、碱化尿液。,三硅酸镁（magnesium trisilicate）：作用,不良反应,1、局部刺激：如碳酸钙可导致便秘，氢氧化镁可引起腹泻等,2、电解质紊乱：如碳酸氢钠可导致碱血症等,不良反应,二、抑制胃酸分泌药,二、抑制胃酸分泌药,MR,H,2,R,GR,H,+,、K,+,-ATP,酶,H,+,K,+,奥,美,拉,唑,壁细胞,哌仑西平,Ach,西咪替丁,丙谷胺,Hist,Gast,抑制胃酸分泌药作用部位,胃酸形成的最后环节,MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥壁细胞哌仑西平A,（一）,H,2,受体阻断药,药理作用,西咪替丁（,cimetidine）,药理作用：抑制基础胃酸分泌、夜间胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌减少，保护胃粘膜。,不良反应：头痛、头晕、消化道症状，抗雄激素作用，促进催乳素分泌，粒细胞减少等。,（一）H2受体阻断药,雷尼替丁（,ranitidine）,药理作用：抑制胃酸分泌作用强，保护胃粘膜。缓解溃疡症状，促进溃疡愈合。,不良反应：头痛、头晕、粒细胞减少等。,法莫替丁（,famotidine）：,抑制胃酸作用强,尼扎替丁（,nizatidine）,罗沙替丁（,roxatidine）,雷尼替丁（ranitidine）,（二）,H,+,-K,+,-ATP,酶抑制药（质子泵抑制药）,药理作用与作用机制,1、质子泵在非分泌的失活态时，位于胞浆的囊泡内，当壁细胞受到刺激进入分泌的激活状态时，质子泵移到壁细胞分泌小管的浆膜，向管腔内分泌酸，导致,K,+,泵入胞内，胞内,H,+,泵至胞外，增加胃液酸度。质子泵抑制药具有强力抑酸作用。,2、减少胃液总量和胃蛋白酶的分泌,3、抑制幽门螺杆菌,临床应用：与酸相关的消化性溃疡、返流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染,（二）H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）,奥美拉唑（,omeprazole）,药理作用：降低基础胃酸分泌及由组胺、胃泌素刺激引起的胃酸分泌，保护胃粘膜，还具有抗幽门螺杆菌作用。,不良反应,1、高胃泌素血症,2、消化道症状,3、肝药酶抑制作用,奥美拉唑（omeprazole）,兰索拉唑（,lansoprazole）,潘多拉唑（,pantoprazole）,雷贝拉唑（,rabeprazole）,兰索拉唑（lansoprazole）,（三）,M,胆碱受体阻断药,药理作用与作用机制,1、直接减少胃酸分泌（阻断胃壁细胞,M,3,受体）,2、间接减少胃酸分泌（阻断乙酰胆碱引起的组胺和胃泌素分泌）,3、解痉作用,（三）M胆碱受体阻断药,阿托品（,atropine）、,溴化丙胺太林（,probanthine）,哌仑西平（,pirenzepine）,替仑西平（,telenzepine）,阿托品（atropine）、溴化丙胺太林（probanthi,（四）胃泌素受体阻断药,丙谷胺（,proglumide）,药理作用,1、结构与胃泌素末端类似，竞争性阻断胃泌素与其受体结合，抑制胃酸和胃蛋白酶释放，促进溃疡愈合。,2、增加胃粘膜己糖胺含量，增强粘膜屏障作用。,3、缓解平滑肌痉挛。,临床应用：胃、十二指肠溃疡,（四）胃泌素受体阻断药,MR,H,2,R,GR,H,+,、K,+,-ATP,酶,H,+,K,+,奥,美,拉,唑,壁细胞,哌仑西平,Ach,西咪替丁,丙谷胺,Hist,Gast,抑制胃酸分泌药作用部位,胃酸形成的最后环节,MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥壁细胞哌仑西平A,三、增强胃粘膜屏障功能的药物,药理作用与作用机制,1、细胞屏障,2、粘液-,HCO,3,-,屏障,三、增强胃粘膜屏障功能的药物,（1）前列腺素衍生物,米索前列醇（,misoprostol）,药理作用,1、激动壁细胞,PG,受体，降低腺苷酸环化酶活性，,cAMP,减少，抑制胃酸分泌,2、促进粘液和,HCO,3,-,分泌，增强屏障作用,3、增强粘膜对损伤因子的抵抗力,4、促进胃粘膜受损的上皮重建和增殖，增强细胞屏障,5、增加胃粘膜血流,不良反应：胃肠道反应、收缩子宫，孕妇禁用,（1）前列腺素衍生物,恩前列素（,enprostil）：,作用时间长,恩前列素（enprostil）：作用时间长,（2）硫糖铝（,sucralfate）,药理作用,1、硫糖铝在酸性环境中带负电荷，与溃疡基底部带正电荷的蛋白质结合，在溃疡面形成保护膜，覆盖溃疡表面阻止胃酸、胃蛋白酶等对粘膜的损伤作用，促进溃疡愈合,2、与胃蛋白酶结合，抑制其活性,作用机制：影响,PG、,谷胱甘肽、生长因子的含量，发挥保护作用，促进溃疡愈合。,（2）硫糖铝（sucralfate）,（3）胶体次枸橼酸铋（,colloidal bismuth subcitrate）,药理作用,1、在溃疡面形成保护膜，防止酸、酶的侵蚀，保护粘膜,2、与胃蛋白酶螯合，降低胃蛋白酶活性,3、促进粘液分泌,4、抑制幽门螺杆菌,5、促进前列腺素的合成与分泌,6、促进表皮生长因子在溃疡部位聚集,（3）胶体次枸橼酸铋（colloidal bismuth s,（4）替普瑞酮（,teprenone）,（5）麦滋林（,marzulene）,（4）替普瑞酮（teprenone）,四、抗幽门螺杆菌药,1、抗溃疡药,2、抗菌药,四、抗幽门螺杆菌药,中和胃酸 抗酸剂，如氢氧化铝、三硅酸镁,抗消化性溃疡药分类,作用方式,药物名称,H,2,受体拮抗剂 西咪替丁、雷尼替丁等,Ach,受体拮抗剂 哌仑西平、三甲米帕明,胃泌素受体拮抗剂 丙谷胺,质子泵抑制剂 奥美拉唑、兰索拉唑,保护胃粘膜 前列腺素,E、,硫糖铝等,抗幽门螺杆菌 胶体铋剂、抗生素、甲硝唑等,抑制胃酸分泌,中和胃酸 抗酸剂，如氢氧化铝、三硅酸镁,
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