吡拉西坦氯化钠注射液基药定稿课件

,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,Company Logo,*,单击此处编辑母版标题样式,Piracetam and Sodium Chloride Injection,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,吡拉西坦氯化钠注射液,神经营养和脑保护剂,经典,吡拉西坦氯化钠注射液神经营养和脑保护剂 经典,1,目 录,产品概述,1,作用机制,2,临床应用,3,注意事项,4,目 录产品概述1作用机制2临床应用3注意事项4,2,产品概述,【,通用名,】,吡拉西坦氯化钠注射液,Piracetam and Sodium Chloride Injection,【,成 份,】,主要成份为：吡拉西坦,其化学名称为：,2-,氧化,-1-,吡咯烷基乙酰胺,曾用名：脑复康,【,规 格,】50ml,：,10g,：,0.9 g,；,100ml,：,20g,：,0.9 g,产品概述【通用名】吡拉西坦氯化钠注射液,3,与奥拉西坦的区别,化学结构式：,OH,奥拉西坦,吡拉西坦,与奥拉西坦的区别 化学结构式：OH奥拉西坦吡拉西坦,4,作用机制,降低颅内压,平稳降压、不反弹,改善脑代谢,多重靶点,吡拉西坦,氯化钠注射液,作用机制降低颅内压改善脑代谢吡拉西坦,5,改善脑代谢,增加脑细胞,ATP/ADP,比率，,促进能量转换,促进大脑对葡萄糖、氨基酸、,磷脂利用率，促进能量代谢,多重靶点,促进乙酰胆碱合成，,增强神经兴奋传导,活化神经细胞，,增强腺苷酸激酶的活性，促进脑细胞,ATP,生成。,改善缺氧性逆行性健忘，,增强记忆力，提高学习力,清除自由基、抗氧化、,抗缺氧、稳定细胞膜，,减轻脑损伤,改善脑代谢增加脑细胞ATP/ADP比率，促进大脑对葡萄糖、氨,6,降低颅内压,吡拉西坦氯化钠注射液为,20%,高渗溶液，可产生阶梯性脱水作用,（由细胞,-,组织,-,血液,-,肾脏的阶梯性脱水作用）,吡拉西坦为,-,氨基丁酸环形衍生物,本品能有效的与脑内分布广泛的,-,氨基丁酸受体结合，起到了对离子通道的门控作用，不进入脑细胞内，达到很好的膜外脱水作用,降低颅内压,7,颅内压增高症,颅内压增高症为一组临床综合征，常由脑水肿引起。,造成脑水肿的病因很多，如感染性疾病，中毒、缺氧、颅内占位性病、创伤、中风等都可能引起脑水肿而造成颅内高压。,脑水肿的病理生理变化有如下,5,方面：,1.,颅内压升高,2.,脑血液循环紊乱,3.,脑脊液循环障碍,4.,进行性脑缺氧,5.,二氧化碳,/,酸性代谢产物堆积,颅内压增高症 脑水肿的病理生理变化有如下 5 方面,8,降低颅内压 特点,降颅内压,降颅压平稳、持久,：,渗透压差阶梯性脱水，可持续,6,小时（,T,1/2,56h,）,无肾损,无反跳,不伴水电解质代谢紊乱,不增加心、肾负荷,起效快，给药后,20 min,起效,给药时机：急性期，活动性出血,（无血管扩张作用，急性期不增加出血量）,降低颅内压 特点 降颅内压降颅压平稳、持久：无肾损无反跳不伴,9,结论：,吡拉西坦和复方甘油、甘油果糖、,-,七叶皂苷钠一样，降颅内压作用较为缓和，作用时间长，无反跳现象。,1,、在脑水肿严重时与甘露醇联合使用；,2,、用于不能用甘露醇、脑水肿程度较轻及急性期后的患者、脑出血患者。,结论：吡拉西坦和复方甘油、甘油果糖、-七叶皂苷钠一样,10,国家发明专利,-,专利号,:ZL98120191.5,国家发明专利-专利号:ZL98120191.5,11,临床应用,临床应用,12,临床应用,（,1,）脑梗塞、脑栓塞、脑萎缩、中毒性脑病、慢性神经病等所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退；小儿大脑发育不全或继发性脑功能不全。,（,2,）预防和治疗各种原因引起的颅内压增高症。,（,3,）单独使用即有效，与甘露醇或其他营养神经类药物联合使用，能更平稳降低稳定颅内压并且全面改善脑代谢。,临床应用（1）脑梗塞、脑栓塞、脑萎缩、中毒性脑病、慢性神经,13,临床研究（,1,）,吡拉西坦注射液治疗血管性痴呆的疗效观察,鹿启民,1,刘红芝,2,付燕燕,2,张芳,2,宋远见,2,1.,江苏省沛县鹿楼镇社区卫生服务中心，江苏 沛县,221621,2.,江苏省徐州医学院基础学院生物学教研室，江苏 徐州,221004,两组除常规应用治疗脑血管药物外,对照组：,胞二磷胆碱钠,750mg,静脉注射治疗,14d,治疗组：,20%,吡拉西坦氯化钠注射液,100ml,治疗,14d,253,例,VD,患者中筛选,87,例有意识障碍的，随机分为,2,组，治疗组,45,例，对照组,42,例,临床研究（1）吡拉西坦注射液治疗血管性痴呆的疗效观察鹿启民,14,试验结果,组别,例数,治愈,显效,好转,无效,总有效率,治疗组,45,10,（,17.4,）,28,（,60.9,）,5,（,17.6,）,2,（,4.2,）,95.6%,*,对照组,42,5,（,4.2,）,19,（,33.3,）,8,（,54.2,）,10,（,8.3,）,76.2%,注：与对照组比较，,*P0.05,结论：吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠,两组临床疗效比较,试验结果组别例数治愈显效好转无效 总有效率治疗组4510（1,15,临床研究（,2,）,吡拉西坦注射液治疗急性脑梗死疗效观察,郑劲松 孙忠玉,两组入院后在常规治疗基础上,对照组：,胞二磷胆碱钠,750mg,加入,0.9%,氯化钠注射液,250ml,，静脉注射,1,次,/d,，治疗,14d,治疗组：,20%,吡拉西坦氯化钠注射液,20g,静滴,2,次,/d,治疗,14d,治疗组,33,例，对照组,33,例，两组病例均于发病后,72h,内入院,临床研究（2）吡拉西坦注射液治疗急性脑梗死疗效观察郑劲松,16,试验结果,组别,例数,治愈,显著进步,进步,无效,恶化,总有效率,治疗组,33,13,10,7,3,0,91%,*,对照组,33,9,8,7,6,3,73%,注：与对照组比较，,*P0.05,结论：吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠,两组临床疗效比较,试验结果组别例数治愈显著进步进步无效恶化 总有效率治疗组33,17,临床研究（,3,）,吡拉西坦对高血压脑出血术后患者的疗效观察,王俊 王超 杨承勇 张勇 王曲 马俊（贵州省人民医院神经外科）,在常规治疗的基础上,治疗组：,20%,吡拉西坦氯化钠注射液,100ml,快速静脉滴注，每天,2-3,次,对照组：,20%,甘露醇,250ml,快速静脉滴注治疗，每天,2-3,次,两组病例均根据颅内压监测的情况调整用药量，,5-8d,减量，,2-3,周停药,将,146,例高血压脑出血术后患者，随机分为,2,组，治疗组,75,例，对照组,71,例,临床研究（3）吡拉西坦对高血压脑出血术后患者的疗效观察王俊,18,试验结果,Parameter,巴氏指数,MMSE,吡拉西坦治疗组,77.5212.63,*,26.547.46,*,甘露醇治疗组,72.8013.45,24.385.15,注：与甘露醇治疗组相应值比较，,*P0.05,两组患者用药后,3,个月日常生活活动能力及认知功能比较,结论：吡拉西坦不仅具有与甘露醇相似的脱水降颅压的作用，还具有减轻脑水肿，促进神经功能恢复的双重功效。,试验结果Parameter巴氏指数 MMSE吡拉西坦治疗组7,19,临床研究（,4,）,吡拉西坦和甘露醇联合治疗脑出血的临床观察,郭雅聪 李照凯 郭月叶 （河南省濮阳市人民医院神经内科）,治疗组：,20%,甘露醇,125ml,和,20%,吡拉西坦注射液,100ml,，每,6-8h1,次交替,应用，,5d,后改用吡拉西坦静脉滴注，并逐渐减量,15d,后停药,对照组：,20%,甘露醇,125ml,脱水治疗，疗程与治疗组相同。,筛选,47,例脑出血患者，随机分为,2,组，治疗组,23,例，对照组,24,例,临床研究（4）吡拉西坦和甘露醇联合治疗脑出血的临床观察郭雅,20,试验结果（,1,）,两组治疗,30d,后治疗效果比较,例（,%,）,注：与对照组比较，,P=0.036,结论：吡拉西坦和甘露醇联合应用的治疗效果明显优于单独应用甘露醇,Chin J Misdiagn,，,Apr 2019 Vol7 No.7,组别,例数,基本治愈,显著好转,好转,无变化,总有效率（,%,）,治疗组,23,4,（,17.4,）,14,（,60.9,）,4,（,17.6,）,1,（,4.2,）,95.7,对照组,24,1,（,4.2,）,8,（,33.3,）,13,（,54.2,）,2,（,8.3,）,91.7,试验结果（1）两组治疗30d后治疗效果比较例（%）Chi,21,试验结果（,2,）,两组治疗前后神经功能缺损评分、血肿体积比较（,xs,）,注：与对照组比较，,P=0.586,，,P=0.551,，,*,P=0.033,，,*,P=0.013,结论：无论是在神经缺陷评分改善上，还是在血肿体积缩小上，联合应用均好于单独应用。,Chin J Misdiagn,，,Apr 2019 Vol7 No.7,组别,神经功能缺损评分,血肿体积,治疗前,治疗后,治疗前,治疗后,治疗组,21.832.78,27.426.14,22.303.11,26.356.06,对照组,12.834.80,14.386.89,9.395.88,*,9.137.07,*,试验结果（2）两组治疗前后神经功能缺损评分、血肿体积比较（,22,推荐用法、用量,1,、用于改善脑代谢：,静脉滴注一次,10-20g,，一日,1-2,次，连续用药,7-1d,。,2,、用于降颅内压：,静脉滴注，一次,40g,，,20,分钟内滴完，,6-8,小时滴注一次，连续用药,3-5,天。,推荐用法、用量1、用于改善脑代谢：,23,用法根据,1,、,大剂量冲击疗法,，大量毒理药理研究及临床文献说明，在短时间内用量必须达到,750mg/kg,才与甘露醇,1000mg/kg,等效。,2,、吡拉西坦,LD50,为,9.2g/kg,，,按照霍德格毒性分级标准可谓无毒，,750mg/kg,的用量不足半数致死量的十分之一，非常安全。,用法根据,24,其它说明,【,不良反应,】,1,、少见兴奋、易激动、头晕、头痛、失眠等，,且与用药剂量无关。,2,、偶见轻度转氨酶升高，,但与用药剂量无关,。,【,药物相互作用,】,在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意血凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗药物剂量和用法。,【,禁 忌,】,1.,早产儿、新生儿禁用；,2.,锥体外系疾病，,Huntinton,舞蹈病者禁用；,其它说明 【不良反应】【,25,因个体差异，临床偶见输注部位疼痛现象,原因分析,吡拉西坦氯化钠注射液的浓度与疼痛有关，浓度越高，可能对注射,局部神经刺激越强，患者的疼痛感越强,1,、,药物浓度,静脉输注吡拉西坦注射液局部疼痛与选择血管管径粗细,有关。,4,、静脉穿刺,血管,管径,吡拉西坦注射液的输注速度与疼痛成正比，滴速越快，疼痛感愈,强,。,2,、输,液滴,速,输注吡拉西坦注射液时的局部疼痛与环境温度有关。观察发现，当,环境温度,20,时，患者疼痛感强烈，可能是环境温度低，人体血,管反射性收缩，血液循环变慢，输入体内药液扩散速度随之变慢而,积聚局部，刺激感增强，从而使患者感觉疼痛加剧。,3,、,环境温度,因个体差异，临床偶见输注部位疼痛现象原因分析 吡拉西坦氯,26,对策,静脉输注吡拉西坦注射液时，根据患者的耐受程度，不能耐受,的尽量稀释后注射。,1,、降低药物浓度,静脉输注吡拉西坦注射液时，尽量控制滴速（,20,滴,/min,）。,滴速慢，减 少了单位时间内输入的药量，减轻了对注射局部,神经的刺激，从而减轻或 消除患者疼痛感。,2,、控制滴速,静脉输注吡拉西坦注射液时，尽量选择管径较粗的血管穿刺,且遵循由远心端至近心端的原则，血管管径粗，输入体内药,业扩