药理学第6章 胆碱受体激动药

,单击此处编辑母版标题样式,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,2024/11/15,1,第六章 胆碱受体冲动药 (cholinoceptor agonists),M胆碱受体冲动药,胆碱受体冲动药,N胆碱受体冲动药:主要有尼,古丁，无实用价值，仅具有,毒理学上的意义。,2024/11/15,2,一、M 胆碱受体冲动药,生物碱类(M受体冲动药),毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品),药理作用,作用机制：选择性(直接)冲动M受体，产,生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，,对心血管的影响小。,2024/11/15,3,1.,对眼睛的作用,(1),缩瞳 兴奋瞳孔括约肌上的,M,受体，使括约肌收缩，瞳孔缩小。,2024/11/15,4,(2),降低眼内压,房水产生及回流,2024/11/15,5,(3),调节痉挛,睫状肌,M,受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。,睫状肌,悬韧带,晶状体,2024/11/15,6,2024/11/15,7,2.,对腺体作用,皮下注射,1015mg,毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。,临床应用,1.,青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。,特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。,2024/11/15,8,闭角型,(angle-closure glauconma,充血,性青光眼,),：前房角间隙狭窄。,青光眼,开角型,(open-closure glauconma,单纯,性青光眼,),：巩膜静脉窦血管硬化。,2024/11/15,9,2.虹膜炎,与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。,3.口腔枯燥,口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔枯燥。,2024/11/15,10,不良反响,眼科局部用药无明显不良反响。,剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的病症。可用阿托品对抗。,注意,滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。,2024/11/15,11,第七章 抗胆碱酯酶药,易逆性抗胆碱酯酶药：,新斯的明等,抗胆碱酯酶药,难逆性抗胆碱酯酶药：,有机磷酸酯类药,2024/11/15,12,新斯的明,(neostigmine),为人工合成品,体内过程,1,、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无,中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。,2,、口服吸收差。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后,510min,起作,用，维持,24h,。,2024/11/15,13,药理作用及作用机制,1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。,2、直接冲动N2受体。,3、促进运动神经末梢释放Ach。,新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱,平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管,平滑肌的作用较弱。,2024/11/15,14,临床应用,1,、重症肌无力,2,、术后腹胀气和尿潴留,3,、阵发性室上性心动过速,4,、非除极化肌松药过量中毒的解救,2024/11/15,15,不良反响,胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。,本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。,2024/11/15,16,吡斯的明(pyridostigmine),主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和,尿潴留。,特点：,1.作用弱、起效慢、维持久(68h),2.不良反响少，平安范围大。很少引起胆碱能危象。,2024/11/15,17,依酚氯胺,(edrophonium choride),特点：,1,、对骨骼肌的兴奋作用快、强、短。,515min,后作用消失，故不作为治疗用药。,2,、主要用于诊断重症肌无力。,2024/11/15,18,安贝氯铵,(ambenonium chloride,酶抑宁,),特点：,抗,AchE,作用持久，主要用于重症肌无力的治疗，特别是不能耐受新斯的明或,吡斯的明,的患者。,2024/11/15,19,他克林,(tacrine),特点：,1,、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显，生物利用度及个体差异均较大。,2,、本品为中枢,AchE,抑制药，中枢滞留时,间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病,(Alzheimer,s disease,，早老痴呆病,),，使患者认识能力，定向能力改善，以改善认识能力明显。对轻中度患者较好。,2024/11/15,20,3,、本品最常见和最严重的毒性为肝毒性，使,ALT,高，如出现黄疸时，应立即停药。,2024/11/15,21,The end!,2024/11/15,22,作业,1毛果芸香碱的药理作用、临床应用、用药本卷须知？,2 抗胆碱酯酶药新斯的明的药理作用及作用机制、临床应用？,