影响细菌代谢的药物课件

,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,1,人工合成抗菌药,2,：影响细菌代谢的药物,1人工合成抗菌药2：影响细菌代谢的药物,磺胺类,(,Sulfonamides),甲氧苄啶,(Trimethoprim),磺胺类(Sulfonamides),3,磺胺类药物的发现,The red dye,Prontosil,was the 1st of the sulfonamide drugs,discovered in 1932 and available from 1935.,No antibacterial effect,In vitro,.,In vivo,Prontosil,showed an effective antibacterial in,streptococcal infection,Gerhard J P Domagk,3 磺胺类药物的发现The red dye,Prontos,4,概述,该类药种类少,抑制叶酸的合成,抑菌药,由于该类药的耐药、产生结晶等限制了其使用,一般采用磺胺类和甲氧苄啶合用，可增效、扩谱、延缓耐药性,4 概述该类药种类少,5,分类,全身感染（肠道易吸收）,：,短效（,t,1/2,24h),磺胺间甲氧嘧啶（,SMM),磺胺多辛（,Sulfadoxine),肠道感染（肠道难吸收）,：柳氮磺吡啶,局部外用：,磺胺米隆（,SML)、,磺胺嘧啶银（,SD-Ag）,5分类,Co-SMZ,（,SMZ+,甲氧苄啶）,=5:1,增效联磺片,SIZ 200mg,；,SD 200mg,；,TMP 80mg,1970,中期开始联合使用,单用,-,均为抑菌剂,合用,-,杀菌剂,Co-SMZ（SMZ+甲氧苄啶）=5:1增效联磺片 S,7,作用机制,宿主体内叶酸分子量过大，细菌不能直接利用，需合成,对氨苯甲酸,(,PABA,),是合成叶酸重要的前体物质,磺胺药的结构与,PABA,相似，与,PABA,竞争二氢蝶酸合酶,甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶。,7 作用机制宿主体内叶酸分子量过大，细菌不能直接利用，需合成,二氢叶酸还原酶,PABA,二氢蝶酸合酶,二氢叶酸,四氢叶酸,磺胺类,(-),甲氧苄啶,(-),双重阻断,PABA,与二氢蝶酸合酶的亲和力比磺胺类强千倍以上,首剂加倍,二氢叶酸还原酶PABA二氢蝶酸合酶二氢叶酸四氢叶酸磺胺类(-,9,抗菌谱,广谱抑菌剂,G+,、,G-,、衣原体、原虫等,9 抗菌谱广谱抑菌剂,10,临床应用,全身：,磺胺嘧啶(,SD）：,流行性脑脊髓膜炎首选,SMZco：,泌尿道、呼吸道感染,肠道：,SMZco：,细菌性痢疾、伤寒,柳氮磺吡碇：溃疡性结肠炎,局部,：,SD-Ag：,绿脓杆菌感染,磺胺醋酰(,SA-Na)：,眼部感染,10 临床应用全身：磺胺嘧啶(SD）：流行性脑脊髓,11,大多口服，在胃肠能快速吸收,分布广泛（可达,CSF,、胎盘和胎儿体内）,血浆蛋白结合率可达,70%,肝脏经乙酰化代谢,肾排泄（结晶）,肾损害,体内过程,11大多口服，在胃肠能快速吸收 体内过程,不良反应,肾脏损害：结晶尿、血尿等,碳酸氢钠碱化尿液,.,过敏反应：发热、皮炎、皮疹、光敏等,粒细胞减少等、溶血性贫血等,核黄疸,不良反应肾脏损害：结晶尿、血尿等 碳酸氢钠碱化尿液.,13,甲氧苄啶（,TMP,）,抑制细菌二氢叶酸还原酶,与磺胺类联合使用：协同作用,SMZ+TMP,：,Co-trimoxazole(,复方新诺明,),致畸形,13甲氧苄啶（TMP）抑制细菌二氢叶酸还原酶,14,3),泌尿系统抗菌素,143)泌尿系统抗菌素,15,Nitrofurans(,呋喃类,),特点：,广谱、不易耐药、部分以原型经尿排泄,血药浓度低，仅用于泌尿道、肠道感染,呋喃妥因 泌尿系统感染,呋喃唑酮 肠炎、菌痢、胃溃疡,15Nitrofurans(呋喃类)特点：,16,Metronidazole(,甲硝唑,),甲硝唑（灭滴灵）：,抑制,DNA,合成或使已合成的,DNA,变性,抗菌谱和临床应用：,厌氧菌,厌氧菌感染,难辨梭状杆菌,伪膜性肠炎,阿米巴,肠内、外阿米巴,滴虫,滴虫病,16Metronidazole(甲硝唑)甲硝唑（灭滴灵）：,17,不良反应,胃肠道反应,CNS:,眩晕,、,肢端感觉异常、共济失调等,致癌,17不良反应,18,Tinidazole(,替硝唑）,Higher activity,Good pharmacokinetics,Long t,1/2,Penetrate tissue well,High concentration in CSF 88%,Less toxicity,18Tinidazole(替硝唑）Higher activ,人有了知识，就会具备各种分析能力，,明辨是非的能力。,所以我们要勤恳读书，广泛阅读，,古人说“书中自有黄金屋。,”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，,培养逻辑思维能力；,通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，,培养文学情趣；,通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。,有许多书籍还能培养我们的道德情操，,给我们巨大的精神力量，,鼓舞我们前进,。,人有了知识，就会具备各种分析能力，,影响细菌代谢的药物课件,