胆碱受体阻断药-药理学-07

,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,第七章,胆碱受体阻断药,第一节,M,胆碱受体阻断药,一、阿托品和阿托品类生物碱,阿托品类生物碱(,atropa alkaloid),阿托品类生物碱及其来源,植物名称 主要生物碱,颠茄(,Atropa belladonna),莨菪碱,曼陀罗(,Datura stramonium),莨菪碱,洋金花(,Datura sp.),东莨菪碱,莨菪(,Hyoscyamus niger),莨菪碱,唐古特莨菪(,Scopolia tangutica),山莨菪碱,阿托品(,atropine),药理作用,阿托品(,atropine),作用机制为竞争性拮抗,M,胆碱受体。对,M,受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的,N,受体也有阻断作用。阿托品对各种,M,受体亚型的选择性较低，对,M,1,、M,2,、M,3,受体都有阻断作用。,药理作用,1.,抑制腺体分泌,2.,扩瞳、升高眼压和调节麻痹,3.松弛内脏平滑肌,4.解除迷走神经对心脏的抑制,5.扩张血管改善微循环作用,6.中枢兴奋作用,临床应用,1解除平滑肌痉挛 用于内脏绞痛。,2抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。,3眼科,(1)虹膜睫状体炎：0.5%1%阿托品溶液滴眼。,(2)验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状 肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。,4缓慢型心律失常,5抗休克,6解救有机磷酸酯类中毒,山莨菪碱(,anisodamine，654-2),山莨菪碱可对抗,ACh,所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。,东莨菪碱(,scopolamine),主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。,晕动病防治，预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。,对帕金森病也有一定疗效。,二、阿托品的合成代用品,（一）合成扩瞳药(,synthetic mydriasis drug),后马托品（,homatropine）,托吡卡胺（,tropicamide）,环喷托酯,(,cyclopentolate),尤卡托品,(,eucatropine),几种扩瞳药滴眼作用的比较,药物,浓度,(%),扩瞳作用,调节麻痹作用,高峰(分),消退,(日),高峰,(小时),消退,(日),硫酸阿托品,1.0,3040,710,13,712,后马托品,1.02.0,4060,12,0.51,12,托吡卡胺,0.51.0,2040,0.25,0.5,膀胱,胆管和子宫,B,膀胱,胃肠道,胆管和支气管,C,胆管和子宫,胃肠道,膀胱,D,胃肠道,胆管和子宫,膀胱,E,膀胱,胆管和子宫,胃肠道,6,阿托品过量中毒时用哪个药解救,A,毛果芸香碱,B,东莨菪碱,C,山莨菪碱,D,琥珀胆碱,E,溴丙胺太林,答案,答案,7,下列何药具有安定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者,A,哌仑西平,B,东莨菪碱,C,山莨菪碱,D,贝那替嗪,E,溴丙胺太林,8,山莨菪碱突出的特点是,A,有中枢兴奋作用,B,拟制腺体分泌作用强,C,扩瞳作用强,D,抗晕动作用,E,缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强,答案,答案,9,东莨菪碱和山莨菪碱的作用区别在于,A.,对腺体作用不同,B.,对中枢作用不同,C.,对胃肠道作用不同,D.,对心血管作用不同,E.,对眼作用不同,10,晕车、晕船者可在上车、上船前半小时口服,A,东莨菪碱,B,山莨菪碱,C,阿托品,D,后马托品,E,匹鲁卡品,答案,答案,11,对胆绞痛可选用,阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用,阿托品和新斯的明合用,东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用东莨菪碱和毒扁豆碱合用,阿托品和多巴胺合用,答案,B,型题,12.,用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是,13.,具有中枢抗胆碱作用的是,14.,对,M,1,受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是,15.,对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛,16.,有机磷农药中毒肌震颤可选用,A,替仑西平,B,东莨菪碱,C,山莨菪碱,D,氯解磷定,E,后马阿托品,答案,答案,X,型题,17.,可作为麻醉前给药的是,A,哌仑西平,B,东莨菪碱,C,山莨菪碱,D,安贝氯铵,E,阿托品,18,阿托品适用于,A,缓慢型心律失常,B,胃肠绞痛,C,感染性休克,D,前列腺肥大,E,麻醉前给药,答案,答案,19,关于阿托品作用的描述中，正确的是,A,治疗作用和副作用可以相互转化,B,小剂量减慢心率，大剂量加快心率,C,口服不吸收，必须注射给药,D,解痉作用与平滑肌功能状态有关,E,可以拮抗胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降,答案,简答题,1.,简述阿托品的主要药理作用。,2.,简述阿托品的临床应用。,3.,简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？,4.,简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？,选择题答案：,1A,6A,7D,8E,9B,10A,2D,3C,4D,5A,11A,12E,13B,14A,15C,16D,17CE,18ABCE,19ABDE,简答题答案,1.,简述阿托品的主要药理作用,抑制腺体分泌,扩瞳、调节麻痹、升高眼内压,松弛内脏平滑肌,解除迷走神经对心脏的抑制,扩张血管改善微循环,中枢兴奋作用,2.,简述阿托品的临床应用。,解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用,抑制腺体分泌 用于麻醉前给药,松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜,解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常,解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克,解救有机磷酸酯类中毒,3.,山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。因其不易透过血脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用选择性较高，毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞痛和感染中毒性休克。,4.,东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强度与时间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。对心血管系统的作用较弱。治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。,临床应用：,（,1,）麻醉前给药 不仅能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。,（,2,）晕动病 预防给药效果好，对已出现晕动病症状如恶心、呕吐的患者疗效较差。也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。,（,3,）帕金森病 东莨菪碱与左旋多巴交替或联合应用，能改善患者流涎、震颤和肌肉强直等症状，可能与其中枢抗胆碱作用有关。,（,4,）其他 代替洋金花进行中药麻醉、治疗肺咯血、重度新生儿窒息、小儿重症肺炎、肺性脑病和流行性乙型脑炎等。,编者：杨素荣（复旦大学医学院）,