替加环素的使用及

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,替加环素的使用及注意事项,郁晓艳,替加环素,Tigecycline,商品名,TYGACILTM,（美国惠氏药物公司开发）是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四环素类中的首个药品，美国食品药品管理局（,FDA,）于,2005,年,6,月批准上市的新药。,简介,替加环素被批准用于,18,岁及,18,岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。另外本品的新适应症,社区和医院获得性肺炎正在审批过程中,替加环素适应症,替加环素有广谱抗微生物活性，可在治疗初期当病因尚未明了时供选择的广抗生素，并且不需根据肾功能受损情况调整剂量，其抗菌机制是通过阻止氨基酰,tRNA,进入核糖体,A,位而抑制细菌蛋白质合成。,药理优势,抗菌谱广,不易产生耐药性,半衰期长,单次用药半衰期约,27,小时，多次用药半衰期约,42,小时。因此，每,12,小时用药一次，使用比较方便。,用量较小,参考惠氏临床试验数据,给予替加环素,(,初始剂量,100mg,，维持剂量,50mg,，每,12h),，对照组静脉注射万古霉素联合氨曲南,(1g/2g,，每,12h),或亚胺培南,/,西司他汀,(“,泰能,”200500 mg/200500mg,按照体重和,肌酐,清除率,，每,6h,给予维持量,),，疗程相近，两组比较，疗效相当，替加环素甚至较好，但无统计学差异。替加环素用量极低。,药理特点,替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似，阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。替加环素与核糖体的结合能力是其它四环素类药物的,5,倍。说明本品抗细菌耐药性的能力优于其它四环素类药物。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。,作用机制,替加环素引起的最常见为恶心和呕吐，其发生时间通常在治疗头,1,2,天之内，程度多为轻中度。在阳性药对照临床试验中，复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为,35%,和,20%,；应用万古霉素,/,氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为,8,9%,和,4,2%,。复杂腹内感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为,25,3%,和,19,5%,；应用万古霉素,/,氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为,20,5%,和,15,3%,。,不良反应,对并发性腹内二级感染，临床上出现肠穿孔的病人，用本品应特别谨慎与其他抗生素药物一样，可引起非敏感生物体过度生长，如真菌，在治疗过程中要随时注意监测，一旦发生双重感染，必须采取适当措施。,在尚未确诊之前，切勿盲目使用替加环素。本品只能治疗细菌感染，不能治疗病毒感染。,间歇式不规则用药，或者不完成整个疗程均可能发生降低治疗的效果，增加抗药性产生，甚至今后不能用本品或其他抗生素来治疗。如果本品与华发林伍用，应注意监测凝血酶原时间及其他适当的抗凝血试验。,注意事项,怀孕女性若应用替加环素可能会对胎儿造成损害。在牙齿发育过程中（包括妊娠后期、婴儿期和,8,岁以前幼儿期）应用替加环素可使婴幼儿牙齿变色（黄色或灰棕色）,。,用于肾功能紊乱患者及需进行血液透析患者时，不必进行剂量和时间上的调整。替加环素已被美国,FDA,正式批准用于治疗复杂性成人腹腔感染和复杂皮肤及其软组织感染，包括复杂,阑尾炎,、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。,禁用于已知对替加环素过敏的患者。,2.,四环素类抗菌药物过敏的患者应慎用替加环素。,注意事项,替加环素为一种橙色冻干粉针，规格为,50mg,。替加环素的推荐初始剂量为,100mg,，维持剂量为,50mg,，每,12,小时经静脉滴注一次；每次滴注时间约为,30,60,分钟。,替加环素治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染的推荐疗程均为,5,14,天，具体时间应根据患者病情严重程度、感染部位和患者临床表现而定,。,剂量及用药,配制之前，本品应该贮藏于,2025,，允许偏差为,1530,。本品复溶后可在室温下贮藏达,24,小时（若复溶后在室温下以输液瓶或静脉输液袋贮藏瓶，则可达,6,小时）。相应地本品复溶后应立即与,0.9%,氯化钠注射液（,USP,）或,5%,葡萄糖注射液（,USP,）混合后在,28,冷藏条件下可贮藏,48,小时。本品复溶后应立即用静脉输液转移并稀释，以供静脉输注。,贮藏,每瓶本品应该采用,5.3 ml 0.9%,氯化钠注射液或,5%,葡萄糖注射液溶解，溶解后的替加环素溶液浓度为,10 mg/ml,。（注意：每瓶超量,6%,，因此,5 ml,溶液相当于,50 mg,药物。）溶解后的溶液呈黄色或橙色，颜色变化的溶液应丢弃不用。,注射用药物在给药之前应该肉眼检查是否存在颗粒物和变色（如绿色或黑色）。本品可以在注射溶液包装袋中室温保存达,6,小时，或,2,8C(36,46F),冷藏达,24,小时。,本品应该经专用输液管线或,Y,型管线静脉给药。如果同一输液管线继续用于输注多种药物，应该在输注本品前后应用,0.9%,氯化钠注射液或,5%,葡萄糖注射液灌洗管线。,药品配制与处理,