作用于传入神经的药物

单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第三章 作用于传入神经的药物,第一节 局部麻醉药（local anaesthetics),局部麻醉药,（,Local anesthotics,）,简称为局麻药,局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。,一、局麻作用及作用机制,1.局麻作用,(1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。,(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、,骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。,(3)局麻药对神经纤维的作用是：,提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。,(4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。,局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。,粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大，,细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小；,有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。,交感、副交感对局麻药敏感性高,运动神经敏感性低。,在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：,痛觉 冷觉 温觉,触觉 压觉 运动神经,2.作用机制,局麻药的作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞膜对Na,+,的通透性，阻断Na,+,通道，阻滞Na,+,内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。,局麻药是怎样阻断Na,+,通道，阻滞Na,+,内流的？胺基在细胞膜内侧与Na,+,通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na,+,通道。,局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响。,吸收作用及不良反应,局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，是局麻药的不良反应。为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。,1.中枢神经系统,中枢神经对局麻药的外周神经敏感，局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。,2.心血管系统,抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na,+,内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。,扩张小动脉，血压下降。,局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。,3,.过敏反应,普鲁卡因可引起过敏反应，用药前皮试。,局部麻醉方法,有六种麻醉方法,1.表面麻醉（surface anaesthesia）,将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅,手术的麻醉。丁卡因（地卡因）,和利多卡因,。,2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）,将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局部的神经纤维麻醉。,常用药有毒性较小的普鲁卡因和利多卡因。为减少出血和延长麻醉时间常加入盐酸肾上腺素。,3.传导麻醉（conduction anansethesia),又称阻滞麻醉、神经干麻醉，,将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。,常用普鲁卡因和利多卡因。用药后,10min,产生麻醉，约持续,1h,。防止药物注入血管内。,4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia)。,将药液注入蛛网膜下腔，麻醉该部脊神经根产生一定区域麻醉。,此方式兽医上少用。,常用于下腹部和下肢手术。,5、,硬膜外麻醉,将药物注入硬脊膜和椎管之间的硬膜外腔，以阻断部分脊神经根，使该神经支配的区域麻醉。常用药是普鲁卡因。,6、,封闭疗法,将,0.25%-0.5%,盐酸普鲁卡因注射于局部炎症、创伤周围，阻断不良刺激向中枢传导，减轻疼痛、缓解症状。,常用局麻药,1、普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine),特点：,亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。,常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。,普鲁卡因，有扩张血管作用，吸收快，为了减少吸收，延长疗效，减轻其毒性，可在药液内加入少许肾上腺素（,1,：,10,万,1,：,20,万）。,本品毒性小，安全范围大。,过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。,普鲁卡因进入血循环后，很快被水解成氨苯甲酸（,PABA）,和二乙氨基乙醇。,二乙氨基乙醇,增强洋地黄的抑制心肌的传导作用，故不应与洋地黄合用,代谢物,PABA,能对抗磺胺药物的抗菌作用，避免与磺胺药物合并应用。,2、丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine）,特点：,具有良好的穿透力，作用强度是普鲁卡因的,10,倍，潜伏期,5-10min,，持效时间也长，可达,3h,，是良好的表面麻醉药。本品吸收迅速，毒性较普鲁卡因大，故不宜作浸润麻醉或传导麻醉。,3、利多卡因（lidocaine,赛罗卡因，xylocaine）,利多卡因对粘膜穿透力强，对组织无明显刺激，持效时间较长，毒性较小。可用于各种形式的局部麻醉。潜伏期,5min,，持续,1-1.5h,，对普鲁卡因过敏患畜可改用此药。利,多卡因能稳定心肌细胞膜电位，因而可用于制止心脏异常节律，治疗室性心律失常。,4、布比卡因（bupivacaine,麻卡因，macaine）,特点：,麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强45倍，可维持510小时,。,主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻,严重心脏毒性。,第二节 刺激药,刺激药（irritants）是对皮肤粘膜感受器和感觉神经末梢具有选择性刺激作用的药物。,作用机理,当刺激药与皮肤或粘膜接触，刺激感受器，一方面向中枢传导，另一方面，逆向传导至邻近的血管，使血管舒张，加强局部的血液循环，改善局部营养，促进慢性炎症产物的吸收，有利于病变组织的痊愈。,临床用于关节炎、肌炎、腱鞘炎等，有利于慢性炎症的治愈，并具有镇痛作用。,常用药物,松节油,制成擦剂或10%软膏剂，,外用治疗各种慢性炎症。,内服健胃、止酵，治疗胃肠膨胀，胃肠迟缓。,氨溶液,含氨9%-10%的溶液，常与植物油配成氨擦剂，治疗关节、肌肉慢性炎症。亦可经鼻吸入，反射性的兴奋呼吸和血管运动中枢，用于昏厥、突发性呼吸衰竭。,常用药物,浓碘酊,含碘10,%，碘化钾2%的醇溶液。外用治疗各种慢性炎症。,薄荷脑,外用治疗各种慢性炎症。,吸入治疗气管炎,内服有驱风、解痉、镇痛、健胃止酵,第三节 保护药,保护药（protectives）亦称皮肤粘膜保护药。是一类对皮肤和粘膜部位的神经感受器有机械保护性作用，缓和有害因素的刺激，减轻炎症和疼痛的一类药物。,一、收敛药（astringents）,二、吸附药（adsorbents）,三、粘浆药（demulcents）,四、润滑药（emollient）,一、收敛药（astringents）,能沉淀破损或炎症组织的表层的蛋白，形成一层保护性薄膜，缓和对感觉神经末梢的刺激，减轻疼痛与渗出，消退局部炎症的一类药物,常用药物,鞣酸,外用5-10%溶液，治疗湿疹、小面积的烧伤,鞣酸蛋白,内服，在肠道起收敛和保护作用，治疗肠炎、止泻,明矾,0.5-4%溶液，治疗结膜炎、子宫炎、咽炎、口腔炎,内服，能止血、收敛，治疗肠炎、胃出血等,常用药物,硫酸锌,0.25-0.5%溶液，治疗结膜炎,氧化锌,常配成复方制剂，治疗湿疹、溃疡、创伤等,二、吸附药（adsorbents）,是一类不溶于水且性质稳定的微细粉末状物质。能吸附大量的有毒物质和化学刺激物，并有机械保护作用。,外用，覆盖于炎症与破损组织表面，可减轻摩擦，缓和刺激，吸收炎症产物和水分，保持创面干燥，阻止有害物质的吸收。,内服，保护发炎的粘膜，延缓和阻止毒物的吸收,常用药物,滑石粉,常与其他药物制成复方撒剂,白陶土,常与其他药物制成复方敷剂,药用炭,内服，止泻,三、粘浆药（demulcents）,是树脂、蛋白质、淀粉一类高分子胶性物质。药理性能不活泼，溶于水可形成黏糊胶状溶液，覆盖在粘膜或皮肤上，缓和物理和化学刺激，阻止生物碱、重金属等毒物的吸收。,常用药物,淀粉,1-5%溶液，内服或灌肠,明胶,10%溶液，内服治疗消化道出血,5%-10%注射液，静注治疗内出血,明胶海绵，用于局部出血,阿拉伯胶,常用做丸剂、片剂的赋形剂,四、润滑药（emollient）,是油脂类、矿脂类或人工合成的聚合物。可润滑皮肤，防止一般化学、物理、细菌的侵害，具有缓和刺激，保护皮肤的作用常用做软膏、擦剂的基质。,常用药物,1、植物性润滑药,豆油、花生油、棉籽油、橄榄油等，外用润肤，内服缓泻,2、动物脂类润滑药,豚脂、羊毛脂，可配制水溶性药物的软膏基质,常用药物,3、矿物类润滑药,凡士林、液体石蜡等，外用润滑药,液体石蜡内服缓泻,凡士林可做软膏、眼膏的基质,4、合成的润滑药,聚乙二醇，可做软膏的基质,吐温-80，助溶剂、乳化剂,