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*,*,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第十五章 抗心绞痛药,一、概述,1.,定义,:,心绞痛是冠,A,供血不足，引起血氧供需失衡心肌暂时缺血缺氧代谢产物蓄积,发作性胸痛,。,（,1,）突然发作的胸痛，可放射至左肩；（,2,）疼痛,性质,为缩窄性，窒息性或严重的压迫感。重者出汗、面色苍白，常迫使患者停止活动。,（,3,）常有一定的诱因；（,4,）历时,1-5min,；（,5,）,休息或含用硝酸甘油片后，,1-3min,缓解。,2.,典型心绞痛特点：,3.,临床根据发作特点分类,(1),稳定型心绞痛：多在体力活动时发病，有明显诱因（过劳、激烈运动、情绪激动）。,（,2,）不稳定型：不定时频繁发作，有加重趋势，易于发展为心肌梗死。,（,3,）变异型：多在静息或睡眠状态下发病。,4.,药物分类：,（,1,）硝酸酯类：硝酸甘油,（,2,）,受体阻断药：普萘洛尔,（,3,）钙拮抗药：硝苯地平,二、常见抗心绞痛的药物,（,一）,硝酸酯类,药物：,硝酸甘油,、硝酸异山梨醇酯（消心痛）、硝酸戊四醇酯。作用,快慢和维持时间不同，其中以硝酸甘油,（,Nitroglycerin,）,最为常用。,体内过程,口服首关消除大。舌下含服易经口腔,粘,膜迅速吸收，维持,20-30min,。,也可经皮肤吸收。肝内代谢，最后与葡萄糖醛酸结合，从尿排出。,机制是药物在血管内皮细胞内释放,N0,2,-,进而,形成,NO,，该物质是内源性舒张血管物质。,【,药理作用,】,1.,降低心肌耗氧量,扩张静脉回心血量,心室容积缩小,心室容积,心室壁张力,；,扩张动脉射血阻力心脏后负荷 左室内压下降,心室壁张力,。,2.,增加心肌供氧量,3.,促使心肌血流重新分布,【,临床用途,】,1.,各种类型心绞痛的预防和质量，特别是,对稳,定型心绞痛作用最明显,。,2.,急性心肌梗死,3.,心功能不全,4.,治疗胆、肾绞痛和氰化物中毒。,不良反应,1.,血管扩张效应：搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、眼内压、直立性低血压,。,2.,高铁血红蛋白血症（超剂量）：紫绀,连续用药产生耐受性，与生成,NO,过程中巯基耗竭有关。（,与,-SH,结合生成亚硝基硫醇后生成,NO,）。,（二）,受体阻断药,药物：,普萘洛尔,（心得安）,、,美托洛尔,、阿替洛尔等,1.,降低心肌耗氧量：,阻断心肌,1,R,心肌收缩力心率心肌耗氧量；,3.,改善心肌代谢：减少心肌对游离脂肪酸（,FFA,）,摄取，使心肌耗氧量降低。,2.,增加心肌缺血区供血：因用药后使心肌耗氧量减少，非缺血区血管阻力相对增高，促使血液向缺血区已舒张的阻力血管流动。,临床应用,1.,稳定型和不稳定型心绞痛,2.,不适用于变异型心绞痛,不良反应及注意事项,注意对心血管方面的抑制作用。本药个体差异大，宜从小剂量开始，不宜突然停药。心动过缓、严重心功能不全、低血压、血脂异常、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。,（三）钙通道阻滞药,药物：维拉帕米、,硝苯地平,、,地尔硫卓,、普尼拉明、哌克昔林等。,【,药理作用,】,1.,血管平滑肌松弛,2.,心肌收缩力减弱，减少心肌耗氧量,3.,窦房结自律性降低，房室结传导减慢，心律减慢有利于心肌耗氧量减少。,临床用途,变异型心绞痛、稳定型心绞痛。,【,不良反应,】,偶见头痛、眩晕、潮红、消化道不适等。,
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