资源描述
单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第,6,章 中枢兴奋药及利尿药,主要内容,第1节 中枢兴奋药,一、黄嘌呤类生物碱,二、酰胺类,第,2,节,利尿药,一、多羟基化合物,二、不饱和酮类,三、磺酰胺类及苯并噻嗪类,四、醛甾酮类,五、含氮杂环类,学习目标,掌握中枢兴奋药、利尿药的化学构造类型。,掌握咖啡因、尼可刹米、吡拉西坦及氢氯噻嗪的化学构造和理化性质。,理解甘露醇、依他尼酸的化学构造和理化性质。,了解呋塞米、螺内酯的构造特点，及含氮杂环类利尿药的主要药物。,第1节 中枢兴奋药,概念：,提高中枢神经功能活动,；,黄嘌呤类同时具有利尿作用,分类及常用药物：,黄嘌呤类,咖啡因,酰胺类,尼可刹米、吡拉西坦,其他类,一、黄嘌呤类,构造类型及常用药物,咖啡因,可可豆碱,茶碱,二羟丙茶碱,丙己茶碱,登布茶碱,一、黄嘌呤类,代表药：,咖啡因,我们身边的咖啡因,一、黄嘌呤类,咖啡因的构造与性质：,具有黄嘌呤环，可发生紫尿酸胺反响。,具有内酰胺构造，与碱共热，水解开环并脱羧。,二、酰胺类,代表药,尼可刹米,构造与性质：,酰胺键，与碱共热发生水解,二乙胺，胺臭气，使湿润的红色石蕊试纸变蓝,水解,案例6-1,某患者患有支气管哮喘，并伴有轻度呼吸循环衰竭，医生为其开具的处方为：,尼可刹米注射液 0.75g,0.25%氨茶碱注射液 10ml iv,5%葡萄糖注射液 250ml,问题：,1该处方是否合理？,2氨茶碱注射液显酸性、碱性还是中性？,3根据尼可刹米的分子构造分析是否可能发生水解，何种条件会促进水解反响的发生？,尼可刹米与氢氧化钠试液共热时，酰胺键发生的水解反响：,第,2,节,利尿药,概念：,增加尿量、消除水肿,分类及,常用药物,：,多羟基化合物类,甘露醇,、不饱和酮类,依他尼酸,磺酰胺类及苯并噻嗪氢氯噻嗪、呋塞米,醛甾酮类螺内酯,含氮杂环类羟布宗,一、多羟基化合物类,代表药,甘露醇,常制成20%的甘露醇供临床应用，增加,血浆渗透压，降低颅内压，治疗脑水肿。,二、不饱和酮类,代表药,、-不饱和酮构造，,碱性溶液中易发生分解反响,甲醛，与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物,构造与性质：,水解,依他尼酸,不饱和双键,使高锰酸钾或溴水褪色,三、磺酰胺类及苯并噻嗪类,代表药,氢氯噻嗪,构造与性质：,潜在的醛基-NH-CH2-NH-，与碱共热发生水解反响,产物一：具有芳香第一胺基，故可发生重氮化偶合反响；,产物二：甲醛，与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物。,水解,案例6-2,取氢氯噻嗪约20mg，加氢氧化钠试液3m1，煮沸5分钟，放冷，分为两份：一份中加盐酸使成酸性，加4亚硝酸钠溶液0.25ml，摇匀，加10氨基磺酸铵溶液0.2ml，摇匀，加新制的0.5变色酸溶液1ml与醋酸钠试液5ml，应显红色；另一份中加变色酸试液5m1，置水浴上温热，应显蓝紫色。,问题：,1根据氢氯噻嗪的构造式，分析是否易发生水解及发生水解的部位。,2氢氯噻嗪的水解产物分别为什么？,3显红色的试管发生了什么化学反响，为什么能发生这种反响？,氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中加热水解，生成的水解产物其一具有芳香第一胺基、其二为甲醛的反响：,四、醛甾酮类,代表药,螺内酯,构造与性质：,具有甾环，加硫酸后，溶液显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。,
展开阅读全文