医学课件-天然药物活性成分的研究

,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,单击此处编辑母版标题样式,第十二章 天然药物活性成分的研究,主讲：杨勇,目的：,1.保证药材质量,2.改进药物剂型,3.控制制剂质量,4.推动中药标准化进程,5.揭示中医药治病原理,第一节 天然药物活性成分的研究过程,天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。,特点：多途径，多学科。,总体途径如下：,第二节 天然药物中活性成分的研究方法,一、调查研究,一临床调查,二传统古方的调查,三药材资源调查和鉴定,四文献资料查阅,1、图书,2、期刊杂志,3、其它工具、读物,4、计算机检查和其他信息收集,二、天然药物化学成分的预试验,一预试验的目的和分类,系统预试验 单项预试验,二单项预试验,1、单项预试验溶液的制备,1水提取液,2中性醇提取液,3酸性醇提取物,4石油醚提取液,2、各类成分检查方法,1圆形滤纸层析法,2显色剂与结果判断,3试管法与纸片斑点法,三预试验结果判断,三、动物实验,生物活性指标的建立,四、天然药物化学成分的提取别离,一一般提取别离方法,1.系统提取别离方法,优点：对于无资料查询的天然药物可行。,缺点：麻烦，费时，溶剂量大。,2.局部别离法,一溶剂极性依次递增别离法,二大孔吸附树脂吸附法,三有效成分其它典型别离法,五、天然药物活性成分的结构鉴定,1.是否为化合物,2.未知化合物的结构测定,紫外 红外 核磁共振 质谱 X衍射,第三节 天然化合物的结构修饰和结构改造,目的：增强药效，降低毒副作用，适应剂型要求等。,1.喜树碱,黄曲霉菌株,喜树碱,10羟基喜树碱,2.血根碱：对金黄色葡萄球菌和羊毛状小孢霉菌有极强的抗菌作用，但长时间作用会引发青光眼。,血根碱,3.秋水仙碱：具有抑制肿瘤作用，但毒性较大。经结构改造后仍保持较高的抗癌作用，毒性也较低，用于治疗乳腺癌。,4.茶碱：平喘药，主要有松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放，增强呼吸肌及心收缩力，舒张冠状动脉、外周血管和胆管，增强肾血流量等作用。广泛应用于支气管哮喘、急性心功能不全，心源性哮喘等临床疾病的治疗。,茶碱,丁二酰双茶碱,小结,天然药物活性成分是防病治病的物质根底，天然药物的研发必须遵循一定的规律才能进行：首先确定好研究目的，进行化学成分的预试验，掌握化学成分的类型，对有效部位进行提取别离工作，必要对有效成分的结构进行改造和修饰，以提高疗效、降低毒副作用，然后经临床试验，并开发出新药。,作业布置,1.简述天然药物的研究开发程序。,2.什么是天然药物化学成分预试验？,主要参考文献,?天然药物化学?，科学出版社，主编：杨宏建，2021。,?天然药物化学?，河南科技出版社，主编：杨宏建，2007。,?天然药物化学?，人民卫生出版社，主编：吴立军，2006版。,?中药化学?，人民卫生出版社，主编：匡海学，2021版。,