药物化学局部麻醉药课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,在1世,由于术未应用,人对子外,图生以及他必定带的强烈更恐蛋存,图,的人过样被硬弄上手台,并用业国器真,麻醉药发明之前的外科手术,第一次公开麻醉手术(1946.1016 by w.T.G.Morton and C.Jackson),麻醉药的作用和分类,令麻醉药是作用于神经系统使其受到抑制,从而起麻,醉作用的药物,麻醉药,全身麻醉药,局部麻醉药,全身麻醉药(Genera|Anesthetics):,作用于中枢神经系统,使其意识、感觉特,是痛觉和反射消失,便于进行外科手术,局部麻醉药(Local Anesthetics):作,用于神经末梢及神经干,可逆性地阻滞神,经冲动的传导,使局部的感觉丧失,而不,影响意识,便于进行局部的手术和治疗。,NHU,A,TCM,局部麻醉药,Local Anesthetics,局部使用时能够阻断神经冲动从局部向,大脑传递的药物,在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂,时解除疼痛.,enorth,NHU,A,TCM,第一节、局部麻醉司的发展,Development of local anesthetics,1对可卡因的认识和分析阶段,2对氨基苯甲酸酯的合成和研究阶段,3.普鲁卡因的合成和研究阶段,4局部麻醉药的新药研究和发展,1对可卡因的认和分析阶段,在1532年南美洲的秘鲁人就知道通过咀嚼,古柯树叶来止痛。,1860年 Nieman从古柯叶中提取到一,生物碱,并命名为可卡因(Cocaine),1884年 Cocaine作为局麻药正式应用,于临床。,Erythroxylon coca La,1884年科勒(Koer)医生发现了 Cocaine的,麻醉特点,并把它应用于眼科手术中一世界上,第一个局部麻醉药,Cocaine的缺点:,毒性大,存在严重的呼吸中枢麻痹作用,可导,致死亡。,不良反应多,如成瘾性(毒品),令不稳定性,水溶液易水解失活,天然产物,来源有限,Willstatter确定了 Cocaine化学结构,1915年 Nobel prize,CH3,结构改造,侧链的研究,无麻醉作用,H3c,N,COOH,CH3,水解,COOH,CH3OH,(Ecgonine,(-)爱康宁,药效研究表明,与 Cocain,H3C,具有同样的局麻作用,H3c,N,CH3,H3C、,Tropacocaine,H3c,N,N,托哌可卡因,Reduction,Phcocl,从爪哇古柯树叶中提取,