心内科常用药物及特点

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,心血管常用药物种类,利尿剂,受体阻滞剂（,BB,）,血管紧张素转换酶抑制剂（,ACEI,）,血管紧张素,II,受体拮抗剂（,ARB,）,钙拮抗剂（,CCB,）,抗血小板与抗凝药物,调节血脂药物,血管活性药物,强心药物,降肺动脉高压药物,1,种类,Classification,：,1.,噻嗪类：氢氯噻嗪,2.,袢利尿剂：速尿。,3.,保钾利尿剂：螺内酯、氨苯蝶啶,副作用：,电解质紊乱：低钾血症。,糖、脂、尿酸代谢异常,2,1.,利尿剂,适应症,3,类别,适应症,禁忌症,强制性,可能,噻嗪类,充血性心力衰竭，老年高血压，单纯收缩期高血压,痛 风,妊 娠,袢利尿剂,肾功能不全，充血性心力衰竭,抗醛固酮药,充血性心力衰竭，心梗,肾功能衰竭,高血钾,2.,受体阻滞剂（,BB,）,分类：,第,1,代：非选择性,BB,：普萘洛尔,第,2,代：选择性,1,：阿替洛尔、美托洛尔,第,3,代：,选择性,1+,受体阻滞剂：卡维地洛、,布新洛尔、奈必洛尔,4,受体阻滞剂作用机制,降低心率、心肌收缩力和心脏收缩速率。,抗心律失常作用：抑制,4,相的舒张期除极。有效抑制儿茶酚胺引起的心律失常,如房室结折返性心动过速、房扑、房颤。,减少球旁细胞释放肾素而降低,RAAS,系统活性；减少,ANP,和,BNP,产生。,降低交感性缩血管神经活性。,2024/10/7,5,适应症,2024/10/7,6,受体特点,1.,这些组织均不是只含有一种受体亚型；,受体群并不是固定的：应用,受体阻滞剂治疗可能是受体数目增加（撤药综合征）。心脏,1,阻滞后，,2,受体数目会增加。,受体密度随着年龄增加而降低；,心脏含,1,和,2,受体，二者比例为,70:30,。,2024/10/7,7,受体阻滞剂特性（,1,）,心脏选择性,：小剂量才具有选择性,1,受体阻滞，大剂量时可阻滞肺内和血管内,2,受体；在缓解心绞痛和治疗高血压所需剂量时可能会丧失选择性。奈比洛尔的,1,选择性最强，其次为比索洛尔，其他药物均为中,-,弱选择性。,支气管痉挛患者：,该类药物禁用于支气管哮喘、严重慢性支气管炎或肺气肿患者。对于轻型慢支炎患者，如选择,受体阻滞剂治疗心绞痛，应选用比索洛尔或美托洛尔，如发生支气管痉挛，应加用沙丁胺醇；比索洛尔治疗合并,COPD,的心脏病患者比美托洛尔更安全。,2024/10/7,8,受体阻滞剂特性（,2,）,周围血管疾病（,PVD,）：,-PVD,患者应选用美托洛尔；,PVD,患者属于,CHD,事件的高危人群，而,受体阻滞剂已推荐至,CHD,所有适应症。研究显示，并不增加,PVD,患者的症状。,低血糖：,受体阻滞剂增加血糖水平，掩盖（缓解）低血糖症状。,2024/10/7,9,不良反应与禁忌症,副作用：,抑制心肌收缩力、房室传导及窦性心律,血脂升高,增加胰岛素抵抗,气管痉挛,10,禁忌症,II,-,III,房室传导阻滞,哮喘,慢性阻塞性肺病,可能禁忌症,周围血管病,糖耐量减低,经常运动者,钙通道阻滞剂,机制：,阻滞细胞外钙离子内流,减弱兴奋,-,收缩耦联,降低阻力血管的收缩反应性。,11,钙通道阻滞剂,种类：,根据核心分子结构,二氢吡啶类：硝苯地平,非二氢吡啶类：维拉帕米、地尔硫卓,根据药物作用持续时间,长效钙拮抗剂,短效钙拮抗剂,12,优点：,对血脂、血糖等代谢无明显影响,在老年患者有较好的降压效果,可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者,长期应用具有抗动脉粥样硬化作用,起效迅速,13,副作用,非二氢吡啶类：,抑制心肌收缩及自律性和传导性,反射性交感神经活性增强,(,尤其短效制剂）,心率增快、脸红、头痛、下肢水肿,钙通道阻滞剂,14,双氢吡啶类,种类,适应症,禁忌症,强制性,可能,老年高血压，周围血管病,妊娠，单纯收缩期高血压,心绞痛，颈动脉粥样硬化,快速心律失常,充血性心衰,非双氢吡啶类,（维拉帕米，,地尔硫唑）,室上性心动过速,充血性心力衰竭,血管紧张素转换酶抑制剂（,ACEI,）,机制：,减少血管紧张素,生成,缓激肽降解减少,效应：,降压起效缓慢，在,3,4,周时达最大作用,联合利尿剂,起效迅速和作用增强,15,种类,classification,：,巯基,羧基,磷酸基,16,卡托普利、依那普利、贝那普利,赖诺普利、福星普利、雷米普,利,特点,改善胰岛素抵抗、减少尿蛋白,17,适应症：,充血性心力衰竭,心梗后,左室功能不全,非糖尿病肾病,1,型糖尿病,蛋白尿,禁忌症,：,妊娠,高血钾,双测肾动脉狭窄,肾功能衰竭,副作用：,刺激性干咳,血管性水肿,血管紧张素,受体拮抗剂（,ARB,）,机制：,阻断血管紧张素的血管收缩、水钠潴留及组织重构作用,激活,AT2,进一步拮抗,AT1,的生物学效应,效应：,起效缓慢，但持久而平稳,低盐饮食或与利尿剂；联用能明显增加疗效,18,常用药物：,氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦,优点：,直接与药物有关不良反应少，不引起刺激性干咳,适应症、禁忌症,：与,ACEI,相同,19,其他药物,交感神经抑制剂,利血平、可乐定,直接血管扩张剂,肼屈嗪,1,受体阻滞剂,哌唑嗪、特拉唑嗪、多拉唑嗪,因副作用较多，目前不主张单独使用,20,硝酸酯类药物的规范化应用,1,）,1768,年，英国皇家医学院,William Heberder,医师首次,描述了心绞痛症状；,2,）,1847,年，化学合成硝酸甘油；,3,）,1867,年，首次使用亚硝酸异戊酯吸入治疗心绞痛；,4,）,1879,年，,William Murrell,医师首次使用硝酸甘油治疗心,绞痛；（,Lancet,杂志）,5,）,1950,年，增加了用于预防心绞痛发作的适应症；,6,）,1970,年后，开始用于新适应症：心力衰竭、心肌梗死。,2024/10/7,22,硝酸酯类药物简史,2024/10/7,23,William Murrell,William Heberder,硝酸酯类药物简史,7,）,1980,年，阐述酸酯类药理作用：,-,抑制血小板聚集，改善血液粘度；,-,使缺血性损伤的心肌代谢恢复正常；,-,抑制平滑肌细胞增生。,8,）,1987,年发现硝酸酯类细胞水平的药理作用：,-,硝酸酯是内皮依赖性血管舒张因子,（,EDRF,）,前体药物；,-,硝酸酯所产生的一氧化氮（,NO,）能代替,EDRF,。,9,）,1999,年，在德国柏林举行“硝酸酯,120,年”纪念大会。,2024/10/7,24,硝酸酯类药物作用机制,2024/10/7,25,Ca2+,硝酸酯片剂,NO,NO,VSMC,平滑肌细胞舒张,血管扩张,代谢酶,硝酸酯类药物作用的病理生理,1,）扩张静脉血管，减少回心血量，降低心脏前负荷和室壁张力：,扩张外周小动脉，使动脉血压和心脏后负荷下降：,降低心肌氧耗量,。,2,）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血流供应，,不引起“冠脉窃血 ”现象,。,3,）降低肺静脉压力和肺毛细血管锲压，增加心输出量，改善心功能。,4,）抗血小板聚集，改善冠脉内皮功能。,2024/10/7,26,冠心病,急性左心衰,劫贫济富,常用药物及药代动力学,药物名称,常用剂量,(mg),起效时间,(min),作用持续时间,硝酸甘油（短效）,舌下含服,喷剂,透皮贴片,硝酸异山梨酯,舌下含服,口服平片,口服缓释制剂,5-,单硝酸异山梨酯（长效）,口服平片,口服缓释制剂,0.3-0.6mg,0.4mg,5-10mg,2.5-15mg,5-40mg,2-3,次,/,日,40-80mg,1-2,次,/,日,10-20mg,2,次,/,日,60-120mg,1,次,/,日,或,50-100 mg,1,次,/,日,2-3,2-3,30-60,2-5,15-40,60-90,30-60,60-90,同上,20-30 min,20-30 min,8-12h,1-2h,4-6 h,10-14 h,3-6 h,10-14 h,同上,2024/10/7,27,常用药物特点,硝酸甘油,1,）易吸收，生物利用度高（,80%,）；肝脏首过效应严重（,10%,）；,2,）起效快（,2-3,min,起效，,5,min,达最大效应，持续,20-30,min,）；,3,）性质不稳定，需要避光保存；易吸附于聚氯乙烯输液器。,4,）静滴起效快，代谢快，易于控制和调整，避免首过效应，,不可直接静脉注射。,5,）小剂量、间断给药，连续维持用药易发生耐药（,6-8h,间期,/d,）,;,6,）长期用药者不可骤停药，应缓慢停用，或停用静脉前口服片剂。,2024/10/7,28,常用药物特点,硝酸异山梨酯（消心痛）,1,）口服吸收完全，肝脏首过效应明显，生物利用度约为,20%-25%,；舌下含服生物利用度约,60%,。,2,）平片口服,15-40,min,起效，作用持续,2-6,小时；,缓释片约,60,min,起效，作用可持续,12,h,；,舌下含服，,2-5,min,起效，,15,min,达最大效应，持续,1-2,h,。,3,）代谢产物经肾排出，不能经血液透析清除。,2024/10/7,29,常用药物特点,单硝酸异山梨酯,1,）口服胃肠道吸收完全，无肝脏首过清除效应，利用度近乎,100%,；,2,）无需肝脏代谢，直接发挥作用；,主要经肾脏排出，其次为胆汁排泄。肾功能受损对本药清除无影,响，且由血液透析清除。,3,）平片：,30-60,min,起效，作用持续,3-6,h,；,缓释片：,60-90,min,起效，作用持续,12,h,，,t,1/2,=,4-5,h,。,4,）该药无肝脏首过消除效应，但静脉滴注的起效、达峰及稳态时间明,显延迟于口服；静注可能造成血液动力学的急剧变化和难以预计的后,期药物蓄积效应。,不宜使用静脉剂型。,2024/10/7,30,应用适应证,冠心病,-,急性冠脉综合征,-,慢性稳定型心绞痛,-,无症状心肌缺血,心力衰竭,-,急性心力衰竭,-,慢性心力衰竭,高血压危象和围手术期高血压,2024/10/7,31,应用适应证,冠心病,-,急性冠脉综合征,-,慢性稳定型心绞痛,-,无症状心肌缺血,心力衰竭,-,急性心力衰竭；,-,慢性心力衰竭,高血压危象和围手术期高血压,2024/10/7,32,1,）包括,ST,段抬高型,MI,、非,ST,段抬高型,MI,、不稳定型心绞痛等；,2,）硝酸甘油：含服，每,5min,一次，总量不超过,1.5mg,；静滴，起始剂量,5-10,g/min,，每,3-5min,以,5-10,g/min,递增剂量，一般不超过,200,g/min,。,应间断用药。,3,）检测血压。尽可能加用改善预后的,-,受体阻滞剂和,/,或,ACEI,。当出现血压下降等限制上述药物合用的情况时，应首先停用硝酸酯，为,-