神经退行性疾病治疗药

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,神经退行性疾病治疗药物,1.基本要求,结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学,2.神经退行性疾病治疗药,（1）神经退行性疾病治疗药的结构特点（2）代表药物：吡拉西坦、茴拉西坦、盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏、盐酸美金刚、长春西汀、盐酸倍他司汀,第十二章神经退行性疾病治疗药,本章仅讨论与帕金森病和阿尔茨海默病有关的药物。,用途：血管性痴呆和老年痴呆。按作用机制和结构分4类：一、酰胺类中枢兴奋药二、乙酰胆碱酯酶抑制剂三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂（新）四、其他结构类型（新）,吡拉西坦,奈非西坦,普拉西坦,奥拉西坦,二、乙酰胆碱酯酶抑制剂,可以提高脑内乙酰胆碱的水平，,对老年痴呆患者有一定的效果。,1、结构：是 哌啶衍生物；2、机制及作用：强效可逆性非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂，,长效的老年痴呆对症治疗药物；3、代谢：多种代谢过程，其中 6-,O,-脱甲基衍生物在体外的活性,与多奈哌齐相同。,二、酒石酸利斯的明,考点：,氨基甲酸酯类,选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，,第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。,考点：1、生物碱类天然的石杉碱甲为,左旋体,，,酶抑制活性为其对映体的35倍。2、改善脑功能，老年痴呆，还可治疗重症肌无力。,考点：1、生物碱，4个环；2、主要用于轻至中度的老年痴呆、小儿麻痹后遗症，,肌肉萎缩及重症肌无力等。,三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂N-甲基-D-谷氨酸受体，缩写为,NMDA受体,。NMDA受体拮抗剂,可以作为神经保护剂，成为潜在的抗脑缺血、,抗痴呆、,抗帕金森病,、抗癫痫、麻醉及镇痛药物。,1、是非竞争性的NMDA受体拮抗剂，对各种痴呆症均有疗效。2、代谢转化成两种极性代谢物,6-羟基美金刚,和,1-亚硝基-1-脱氨基美金刚,。产物活性很低。,四、其他结构类型的神经退行性疾病治疗药,考点：1、长春西汀为脑血管扩张药，能 抑制磷酸二酯酶活性；2、代谢产物为类似长春西汀药效的阿朴长春胺酸，,浓度高于原型药。,1、结构：吡啶类，碱性，成盐；2、代谢：活性代谢产物是,N-,去甲倍他司汀；3、为,类组胺药物,，产生抗过敏作用，,具有扩张毛细血管、改善微循环作用。能,增加脑血流量及内耳血流量，,对脑动脉硬化、,缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的,直立眩晕、耳鸣等也有效。,对具下列结构药物的特点描述不正确的是,A.吡拉西坦结构B.是改善脑功能的药物C.属于-氨基丁酸的环状衍生物D.其作用机理是乙酰胆碱酯酶抑制剂E.其中枢兴奋作用弱，故副作用低,A.盐酸倍他司汀B.盐酸美金刚C.氢溴酸加兰他敏D.长春西汀E.盐酸多奈哌齐甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂,