毕和平海南中草药

海南岛药用动植物资源,及其化学研究现状,海南师范大学 毕和平,摘要,：,海南岛具有十分丰富的药用动植物资源，但由于人才技术和资金等方面的限制，这些宝贵的资源并没有得到充分的开发和利用。本报告主要对海南岛药用植物资源及其开发和利用现状作一概述，旨在给大家提供一点背景材料。,一、海南药用动植物资源,二、海南的药材种植,三、介绍几种,已产业化,的南药,四、海南医药业发展存在的问题,五、介绍几种南药,六、一些有待开发的药用资源,七、小结,一、,海南药用动植物资源,海南岛是我国的第二大岛，也是我国唯一的经济特区省。它地处我国最南端，亚洲热带的北缘。因其温暖的海洋气候，充足的光、热，充沛的降雨，故有品种繁多的药用资源，海南岛素有,“,天然药库,”,之称。,“,七五,”,国家重点科技子课题,“,海南岛植物药材种质资源考察,”,对海南岛,19,个县（市）的植物做了比较详细的考察，搜集药材种质约近,1400,种，隶属于,180,科,790,属。,岛上仅维管束植物就有,4700,多种，其中药用植物有,3500,多种，,占全国植物药总数的三分之一强,1,。,其中蕨类植物,150,科,29,属,46,种；裸子植物,7,科,8,属,14,种；,被子植物,150,科,753,属,1324,种；被子植物中双子叶植物,125,科,652,属,1096,种；,单子叶植物,25,科,136,属,228,种,1,。,其中珍稀药材,16,种，如海南粗榧、见血封喉、萝芙木、海南大风子、降香、青梅、半枫荷等；,载入药典的有,500,多种,，经过筛选的,抗癌,植物有,137,种,3,。另外，海南还从东南亚各国引种成功上百种南药，如生地、泽泻、红花、牛膝、佛手、枳壳、半夏、薄荷、胖大海、柯子、丁香、白豆蒄、印度马钱子等。,大宗药材,60,多种：如黄连藤、红血藤、降香、,千斤拔,、,过岗龙,、,三叉苦（三丫苦）,等；,有待开发的药材有,80,多种，如纤细木贼、,小花龙血树,、丁公藤、鸡骨香、七叶一枝花、,鸦胆子、,射干等,2,。,海洋生物,的数量约占地球生物数量的,80%,以上,。海洋生物与陆地生物有不同的代谢系统和防御体系，从海洋生物中提取化学结构新颖、生物活性特异、,极具应用潜力的化合物,是真正可行的。,海南还有,200,多万平方公里,的海洋国土，蕴藏着丰富的热带海洋药用动植物资源，如,海马、海星、海蛇、,海龙、海胆、海参、,珊瑚,、石决明、海螵蛸、海藻等，开发潜力巨大。,由于海南独特的地理位置和优越的自然条件，在,20,世纪,60,年代，就被确定为我国,两大南药基地,之一。,但海南要比云南,西双版纳,的气候条件要好，有些南药如丁香，玉果等在西双版纳不能种；有些虽然能种，但质量不如海南，如椰子槟榔等。,二、海南的药材种植,海南有近,1500,年的药材种植史。在,2001,年，全省栽培药材面积达,80,余万亩，,占全国药材种植面积近,15,，如槟榔,37,万亩，益智,27,万亩，胡椒,15,万亩，芦荟,3000,多亩,4,。,海南还有兴隆药用植物园和儋州植物园。,三、介绍几种已产业化的南药,1,、芦荟产业,芦荟是集医药美容食用和观赏于一体的重要经济植物。在美国有,“,神奇植物,”,的美称，在日本被称为,“,不要医生,”,、,“,女人的美容师,”,、,“,男人的全科大夫,”,。,1998,年世界芦荟产业已超过,650,亿美元,7,。,根据海南琼海县志，该县,1990,年收购的南药有,7134,多担，收购品种有,52,种,5,。根据临高县志，收购的南药也有,54,种,6,。这些对今后南药的开发和利用提供了丰富的原材料。,海南的国家自然保护区有五个，如坝王岭自然保护区；,有,尖峰岭国家森林公园,-“,天然物种基因库”之称，等。,省级的有 斧头山自然保护区，等。,据美国专家估计，,2005,年，我国芦荟产业将形成,10,亿美元的产值，,2010,年将达到,80,亿美元,9,。,2,、紫杉醇注射液,紫杉醇,是当今世界上公认的广谱性最好、活性最强的抗癌药物之一，是从紫杉树皮,(,红豆衫,),中分离出的一种结构复杂的二萜类化合物，是当前国际上,最关注的新抗癌药之一,9,。海南海药实业股分有限公司（琼海药）出品的,“,紫杉醇注射液,”,是国家级新药。,芦荟作为中药在我国已有,1000,多年的历史，而研究和开发利用则是在,20,世纪,90,年代才引起重视，我国目前已开发出芦荟产品近百种。但总的来说，我国芦荟产品仍处于初级阶段，科技含量不高，附加值低。,在国际上芦荟产业以,美国,最为先进，现已开发出,1500,多种,芦荟产品，并成立了国际芦荟科学协会（,IASC,），建立了芦荟产品质量标准和标准鉴定程序,8,。,4,、天然椰子汁,椰树牌天然椰子汁是海南椰树集团的拳头产品，,1993,年，椰树牌天然椰子汁芒果汁和天然矿泉水被北京钓鱼台国宾馆和人民大会堂定为国宴饮料，椰树系列产品荣获国内外各项金奖,60,多个，产品覆盖全国并远销,30,多个国家和地区,11,。,5,、,槟榔牙膏、槟榔花口服液、鹿龟酒、枫寥肠胃冲剂、金芦荟保健品、龟鳖丸、苦丁茶等在全国也比较有名。,3,、红宝太圣胶囊,该产品是国家级新药和海南省重点新产品，属新型高效免疫功能增强剂，在国际上已成为治疗艾滋病的新药之一，深受非洲拉丁美洲患者的青睐,10,。,1,、药学专业人才严重短缺，这主要是因为工作条件比较差，与邻近的广东省相比收入低，难以吸引和留住人才。,2,、研发资金不足，海南省资助项目只有,2,万左右，省教育厅项目只有,1,万左右。,3,、企业投资研发新药的积极性不是很高，一般来说，新药研发周期长，投资高，风险高，但回报也高。,因此，在药品出口方面，海南目前仍然以初级加工产品，原料药材为主要份额,12,。,四、海南医药业发展存在的问题,主要有以下几方面：,2,、海南粗榧,从,海南粗榧,的树皮中提取的三尖杉酯碱（,harringtonie,）和高三尖杉酯碱（,homoharringtonine,）被证明对急性周期性非特异性白血病（血癌）有较好的治疗效果，它是海南军区,187,医院发现的。,被列为建国,50,年中药化学的主要成就之一,14,。,3,、海棠果,又称为琼州海棠、海棠木等，国外目前对海棠果植株的种子、果实、枝、茎、叶、皮等进行了化学成分的分离鉴定，其中以海棠果中提取的香豆素类化合物,Calanolide A,，,Calanolide B,和其次生代谢物,inophylloms,具有相当好的抗,HIV,效果,15,。,五、介绍几种南药,1,、四大南药,槟榔、益智、砂仁、巴戟,是著名的四大南药。现在发现槟榔、益智、巴戟还有强的抗抑郁活性,12-13,。,4,、蝉翼藤和瑶山蝉翼藤,现在发现其中一些成份具有,抗,HIV,、抗变异、抗白血病等多种药理活性，开发前景广阔,16,。另外，,热带胡桐类植物、,金丝桃属植物中也有些组分可用于治疗艾滋病,17,。,5,、三叉苦（三丫苦）,Evodia lepta(spreng.)Merr.,三丫苦是芸香科植物三桠苦的干燥枝叶及根、根皮，主产我国东南至西南部各省区，原系两广等地的民间药，自产自销，在海南为大宗药材。三丫苦始载于,岭南采药录,，渐推广应用并收载于两广及云南多种地方性中草药手册中。,中国药典,1977,年版也收载。,该药性味及功效是味苦，性寒。有清热解毒、祛风除湿、止痒之功效。治咽喉肿痛、风湿骨痛、疟疾、黄疸、湿疹、皮炎、疖肿、跌打损伤及虫蛇咬伤等症，也曾用于治脑炎初期、慢性支气管炎急性发作，,也可外用,治湿疹等，煎汤洗患处。,三丫苦在国内和台湾都被列为清热解毒草药之一,。,三丫苦在“三九胃泰冲剂”、 “三九胃泰颗粒剂” 、,“,999,感冒灵胶囊,”,国家药监局认定首个不含,PPA,感冒药,的研制方中为第一成分。,中山市,2001,年度科学技术进步奖二等奖项目就有“,三丫苦泡茶的研究,”,也有老百姓制作“,三丫苦茶果,”来消暑解毒清熱氣的。,在南方如中山、珠海等市的度假村就有“,三丫苦池,”进行洗浴的，说是有治四时感冒、补感传里、四肢骨痛、胸膈饱滞、感冒伏热交作，劳倦伤寒等，功效神奇。,目前从三叉苦中分离出,20,多种化合物,18-24,7.,海南其他药用植物,（,1,）昆明医学院等单位的杨峻等人从钩藤中首次分离出,14,种化合物,28,；,（,2,）,中国医学科学院、中国协和医科大学的刘安林立东等从海南乌藤中首次分离出,6,种化合物,29,；,（,3,）,中国科学院上海药物研究所的黄丽瑛等首次从海南药用狗牙花中分离出,3,种新生物碱,30,；,6,、芦荟,芦荟常见的有药用价值的有三种，即美国芦荟中国芦荟和木立芦荟，现在国内都有种植，主要在云南和海南，陕西省也有少量种植。已知芦荟含有,160,种化学成分，具有药理活性和生物活性的组分不下,100,种,25-27,。,此外，还有进行香蕉皮、荔枝核和皮的化学研究的，等等。,（,6,）,目前，海南师范大学，海南大学和海南医学院等海南省的大专院校也做了大量工作。如海南师范大学的,“,海南赤果鱼木化学成分的研究,”,33,；,狭瓣鹰爪,的化学成分的研究,34-36,；,薄叶红厚壳,的化学成分研究,37-38,；,三叉苦,的化学成分研究等等。,七、一些有待开发的药用资源,1,、黎医黎药,（,4,）,中国医学研究院药物研究所的运文慧等在海南蕊木中首次分离出,5,种化合物,31,；,（,5,）,北京大学药学院的常海涛等从海南特有植物油丹中分离出一系列的化合物，现报道了其中的,4,个,32 ,；,黎族是海南的原住民，由于居住中深山老林，使用草药有着悠久的历史，许多有效的偏方药方，草药等并没有得到开发，可以说是一块处女地。,海南狗牙花,（,Ervatamia hainanensis Tsiang,） 、海南,药用狗牙花,、,(Ervatamia officinalis Tsiang),。,再如坡垒、青梅、降香黄檀、紫珠、独脚金、岩白菜、白花蛇舌草、青天葵、淘金砂、五指毛桃、穿破石、,黑老虎、,。,还有宽筋藤、金不换、黑老虎、过岗龙、毛叶相思子、田基黄、剑花、水翁、络子藤、丁公藤、貫众、狗脊、罗汉果、木柏仁（扁柏）、黄连藤、沉香、鸭胆子、鸡血藤、,木蝴蝶,（,千层纸）,。,2,还有众多的药用动植物没有充分开发,如海南岛,菊三七属,药用植物，全国有,10,种，海南就有,5,种，但目前仍然处于自生自灭状态,39,。,小花龙血树（,海南龙血树），属龙舌兰科龙血树属，是提取名贵中药,“,血竭,”,的树种。,3,、海南省政府也特别支持外引内联，合作开发建有留学生创业园等，国家也大力支持。,八、小结,1,、海南药用动植物资源非常丰富，但大部分没有开发利用。,2,、一般来讲，开发成功，学术和经济效益都比较大；,目前，海南已成为全国最重要的药品进出口基地之一,40,，发展植物药早已列入该省发展纲要，医药产业已成为该省六大支柱产业之一。,参考文献略,还有，见血封喉、神秘果等等。,中草药有效成分,第二部分,的提取、分离和纯化,第一节、中草药有效成分的提取,一、溶剂提取法,1,、溶剂提取法的原理：,溶剂提取法是根据中草药中各种成分在溶剂中的溶解性质，选用对,活性成分,溶解度大，对不需要溶出成分溶解度小的溶剂，而将,有效成分,从药材组织内溶解出来的方法,。,中草药,成分,在溶剂中的,溶解度,直接与,溶剂性质,有关。,水,亲水性有机溶剂：如甲醇、乙醇,亲脂性有机溶剂：氯仿、苯和石油醚,具体举例；,多数游离的,生物碱,是亲脂性化合物，不溶或难溶于水。,但在酸性介质中，可与酸结合成,盐,。则,生物碱的盐类,易溶于水，不溶或难溶于有机溶剂。,溶剂可分为：,常见溶剂的,亲水性,或,亲脂性,的强烈顺序可以大致可用其,极性,大小来表示，有如下规律：,石油醚,环己烷,二硫化碳,四氯化碳,苯,甲苯,二氯甲烷,氯仿,乙醚,乙酸乙酯,丙酮,正丙醇,乙醇,甲醇,吡啶,水,亲水性,亲脂性,二、提取方法,（,1,）,浸渍法,（,2,）,渗漉法,（,3,）,煎煮法,（,4,）,回流提取法,（,5,）水蒸气蒸馏法,（,6,）,动态连续提取法等,三、影响提取的因素,1,、,粉碎度,：通常，用水提取可采用粗粉及薄片，用有机溶剂提取可用略细，以过,20,目筛为宜。,2,、,温度,：一般来说，冷提杂质较少，热提杂质较多，一般热提不超过,60,O,C,，最高,不超过,100,O,C,。,3,、,时间,；一般用水加热提取以煮沸,1/21h,为宜，用,乙醇,加热提取以,12h,为宜。,第二节 分离和纯化,上述提取法所得到的中草药提取液或提取物仍然是,混合物,，需进一步除去杂质，分离并进行精制。具体的方法随各中草药的性质不同而异。,一、溶剂分离法,二、两相溶剂萃取法,三、沉淀法,四、盐析法,五、透析法,六、结晶、重结晶和分步结晶法,七：层析法等,第三节 初步鉴定,1,、簿层层析等,第四节、中草药所含各类化学成分,中草药所含化学成分很复杂，通常有,糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。,每一种中草药都可能含有多种成分。在这些成分中，有一部分具有,明显生物活性并起医疗作用,的，常称为,有效成分,，如生物碱、甙类、挥发油、氨基酸等。中草药之所以有医疗作用，主要因所含有效成分所致。,