炮制致中药药性功效变化相关性

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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,中药材,中药饮片,中成药,中,药,炮,制,临,床,中药饮片是中医临床的处方药,以中药饮片组方配伍、辨证施治是中医临床的主要特色,中药炮制,是按照中医药理论,根据中药材自身性质,以及调剂、制剂和临床应用的需要,所采取的一项制药技术。,(治削、炮炙、修治、修事、修制等),雷公炮炙论,炮炙、修事,本草纲目, 修治,炮炙大法,炮炙,修事指南,修事、炮制,历代多用,“炮制”,和,“炮炙”,两词,“炮”,和,“炙”,都离不开火,代表着中药炮制技术与火密切相关,“炮炙”,两字已经不能确切反映和概括药材加工处理的全貌,现代多用,“炮制”,“炮”,代表各种与火有关的加工处理技术,“制”,代表各种更广泛的加工处理方法,中药炮制学,是一门特色学科,是专门研究中药炮制历史沿革、传统理论、制备工艺、质量标准、炮制原理及其发展方向的一门科学,是以中医基础理论、中药学、方剂学为基础,以化学、药理学、分子生物学等为手段专业学科。,中药炮制学的任务,继承传统中药炮制的理论和方法;运用现代科学技术,研究炮制理论,解析炮制原理;规范、改进并创新炮制工艺;制订炮制品质量标准;寻找新的炮制辅料;研制新的炮制设备,进而丰富中药炮制理论,发展中药炮制技术,提高中药炮制品的质量,保证中医临床用药安全有效。,中药炮制是中医临床用药的两大特点之一,中药的性能和作用无有不偏,偏则利害相随,不能完全适应临床治疗的要求,这就需要通过炮制来调整药性,引导药性直达病所。,中药成分复杂,常常是一药多效的,但中医治病往往又不是要利用药物的所有作用,而是根据病情有所选择,需要通过炮制对药物原有的性能予以取舍,权衡损益,使某些作用突出,某些作用减弱,充分发挥药物的治疗作用。,所以说,中药必须经过炮制,才能适应中医辨证施治、灵活用药的要求。,炮制对中药药性的影响,中药药性,升降浮沉,有毒无毒,归经,四气五味,功效,(一)炮制对四气五味的影响,(二)炮制对升降浮沉的影响,(三)炮制对归经的影响,(四)炮制对毒性的影响,(一)炮制对四气五味的影响,神农本草经,序录云:“药有酸咸甘苦辛,五味,又有寒热温凉四气。”,四气(性),就是寒热温凉(平),五味,酸、苦、甘、辛、咸 (淡、涩),性味是一个不可分割的整体,性(气)和味都是每个药物所固有的,药物的性味多过于偏胜或偏弱,炮制,(一)炮制对四气五味的影响,1,通过炮制,降低,中药原有性味,2,通过炮制,增强,中药,原有性味,3,通过炮制,改变,中药,原有性味,1,通过炮制降低中药原有性味,太寒伤阳,太热伤阴,过酸损齿伤筋,过苦伤胃耗液,过甘生湿助满,过辛损津耗气,过咸易助痰湿,中药四性寒者为主,治热以寒药。但因太寒伤阳。所以临床应用时不需其寒或嫌其太过,则用法以制之。,吴茱萸汁制,黄连,降低苦寒之性,姜汁制,栀子,降低苦寒之性,“,以热制寒”,多数,以热制寒,生寒熟温,少数,以寒制热,生热熟凉,补骨脂用盐水炮制,缓和辛燥之性,“,以寒制热”,反制:,用药性相反的辅料或药物炮制,以缓和药性,相反为制,1,通过炮制降低中药原有性味,(一)炮制对四气五味的影响,1,通过炮制,降低,中药原有性味,2,通过炮制,增强,中药原有性味,3,通过炮制,改变,中药原有性味,2,通过炮制增强药物原有性味,药性缓和,增性,增效,泽泻(性味甘寒,利水泻热),盐制,增强泻热利尿的作用,当归(性味辛温,活血通经),酒制,增强活血通经的作用,另一种情况,药性很强,重症实症,进一步增强,胆汁制黄连(苦寒),增强苦寒之性,“,寒者愈寒”,酒制 仙茅(辛热),增强温肾壮阳,“,热者愈热”,从制:用药性相近的辅料或药物炮制,以增强疗效。,相资为制,2,通过炮制增强药物原有性味,(一)炮制对四气五味的影响,1,通过炮制,降低,中药原有性味,2,通过炮制,增强,中药原有性味,3,通过炮制,改变,中药原有性味,3,通过炮制改变药物原有性味,生地,(甘苦寒),熟地,(甘微温),心肝肾经,肾经,清热凉血,养阴生津,滋阴补血,性寒主清,性温主补,3,通过炮制改变药物原有性味,天南星,胆南星,苦辛温热,苦寒凉,温化寒痰,祛风止痉,清热化痰,息风定惊,生热熟凉,反制,(一)炮制对四气五味的影响,(二)炮制对升降浮沉的影响,(三)炮制对归经的影响,(四)炮制对毒性的影响,(二)炮制对升降浮沉的影响,升降浮沉,是指药物对人体作用的不同趋向性,升:,向上,降:,向下,浮:,向外,沉:,向内,(二)炮制对升降浮沉的影响,王好古云,:“夫气者天也,温热天之阳,寒凉天之阴,阳则升,阴则降;味者地也,辛甘淡地之阳,酸苦咸地之阴,阳则浮,阴则沉。”,李时珍曰,:“酸咸无升,辛甘无降,寒无浮,热无沉”。,性温热、味辛甘的药,属阳,作用升浮;,性寒凉、味酸苦咸的药,属阴,作用沉降,(二)炮制对升降浮沉的影响,明代,本草纲目,云:,“,升者引之以咸寒,则沉而直达下焦;沉者引之以酒,则浮而上至巅顶,药物大凡生升熟降,根升稍降,升降在物亦在人也,”,。,炮制,改变性味,改变升降浮沉,(二)炮制对升降浮沉的影响,可以分为,4,种情况:,1.,生升熟降,2.,生降熟升,3.,升者益升,4.,降者益降,(二)炮制对升降浮沉的影响,1.,生升熟降,莱菔子:生,涌吐风痰,制,降气化痰,消食除胀,生升熟降的典型,砂仁(行气开胃,化湿醒脾),盐制下行,治小便频数,柴胡,,生品能升举阳气,醋制后则能疏肝解郁止痛,鳖血柴胡更能抑制升浮之性,而增强退虚热的作用。,香附,“,生则上行胸膈,外达肌肤,熟则下走肝肾,外彻腰足,”,。,(二)炮制对升降浮沉的影响,2.,生降熟升,一般认为生升熟降是非常合理而典型的,要提生降熟生似乎与其相悖。,酒制大黄、黄柏, 引药上行,清上焦热,3,升者益升,黄连、黄芩酒制,清头目之热,(二)炮制对升降浮沉的影响,4.,降者益降,黄柏、杜仲盐制,引药下行入肾经,“,升降在物,亦在人也”,(一)炮制对四气五味的影响,(二)炮制对升降浮沉的影响,(三)炮制对归经的影响,(四)炮制对毒性的影响,归经是指药物对机体某部位的选择性作用,炮制后可以改变或加强某药入某经的作用,(三)炮制对归经的影响,生姜,辛温 发汗解表 肺经,温中散寒,干姜,辛热 回阳救逆 心经,煨姜,微辛温 和中止呕止泻 脾胃经,炮姜,辛温 温经止血 脾经,(三)炮制对归经的影响,(三)炮制对归经的影响,知母,清肺,凉胃,泻肾火,入肺经,入胃经,入肾经,盐炙知母,专入肾经,增强滋阴降火,益智仁,入脾、肾经,具有温脾止泻、摄涎唾、固精、缩尿的功效;盐制后则主入肾经,专用于涩精、缩尿,青皮,入肝、胆、胃经,用醋炒后,可增强对肝经的作用,生地,可入心经,以清营凉血为长,制成熟地后则主入肾经,以养血滋阴、填精益髓见长,于,黄连,的制法,,本草纲目,有具体的论述:,“,治本脏之火,则生用之;治肝胆之实火,则以猪胆汁浸炒;治肝胆之虚火,则以醋浸炒;治上焦之火,则以酒炒;治中焦之火,则以姜汁炒; 治下焦之火,则以盐水或朴硝研细调水和炒;治气分湿热之火,则以茱萸汤浸炒;治血分块中伏火,则以干漆末调水炒;治食积之火,则以黄土研细调水和炒;诸法不独为之引导,盖辛热能制其寒,咸寒能制其燥性,在用者详酌之,”,。,炮制对药物的影响是多方面的,药物在炮制过程中不但性味发生改变,归经、功效也发生了变化,临床应用时应综合考虑。,(一)炮制对四气五味的影响,(二)炮制对升降浮沉的影响,(三)炮制对归经的影响,(四)炮制对毒性的影响,(四)炮制对毒性的影响,有毒、无毒也是药物性能的重要标志之一,药物通过炮制,可以达到降毒或去毒的目的。,去毒常用的炮制方法有净制、水泡漂、水飞、加热、加辅料处理、去油制霜等。,(四)炮制对毒性的影响,1,使毒性成分发生转变,如斑蝥,2,使毒性成分减少,如巴豆,3,利用辅料解毒,如半夏,(四)炮制对毒性的影响,炮制有毒药物时要注意,去毒,与,存效,并重,警惕:毒去效失,甚至效失毒存!,中药,以寒制热,以热制寒,醋盐制,酒、姜蜜制,引以咸寒,引之以酒,酒 姜,酒,酒 姜 蜜,热者益热,以助辛甘,升者益升,寒者益寒,以助酸咸,沉者益沉,胆汁 盐,盐,阳,阴,温热,寒凉,辛甘淡,酸苦咸,升浮,沉降,醋盐,生熟效异,各有其功,神农本草经,“,有毒无毒,阴干暴干,采造时月,生熟,土地所生,真伪陈新,并各有法,”,金匮玉函经,“,药物有须烧炼炮炙,生熟有定,”,审视瑶函,“,药之生熟,补泻在焉。剂之补泻,利害存焉。盖生者性悍而味重,其攻也急,其性也刚,主乎泻。熟者性淳而味轻,其攻也缓,其性也柔,主乎补。补泻一差,毫厘千里,则药之利人害人判然明矣,殊不知补汤宜用熟,泻药不嫌生,”,。,炮制对中药功效的影响,生毒熟减,生效熟增,生泻熟补,生猛熟缓,生行熟止与生凉熟止,生打熟补,生酶熟灭,炮制对中药功效的影响,生毒熟减,如乌头、附子、半夏、南星、甘遂、大戟、芫花、商陆、狼毒、斑蝥、红娘子、马钱子、巴豆、千金子、天仙子、苍耳子、蟾酥、藤黄、雄黄、砒石等等,川乌、草乌,古代:,或浸渍、或漂洗、或清蒸、或单煮,或加乌豆汤、甘草汤等辅料共同蒸煮,现在:,取净川乌、草乌,大小分开,用冷水浸透至内无干心,捞出,煮,4-6,小时或蒸,6-8,小时,至取大个实心者切开内无白心,口尝微有麻舌感时,取出,晾至六成干或闷润后切片干燥。,H,2,O,100,aconitine benzoylaconitine,H,2,O,100170,aconine,乌头碱,苯甲酰乌头碱,乌头原碱,1/50,1/500,1/2000,1/4000,马钱子,,油炸或砂烫,使士的宁、马钱子碱开环氧化,形成异士的宁的氮氧化物及异马钱子碱的氮氧化物,异士的宁氮氧化物的形成,异马钱子碱氮氧化物的形成,巴豆,去油制霜法,毒性成分,巴豆油、毒蛋白,减少脂肪油含量,加热破坏毒蛋白,斑蝥,斑蝥素,米上拌炒,法,斑蝥素,升华,含量降低,降毒,低浓度的氢氧化钠炮制,斑蝥素,斑蝥酸钠,(1-5%),神农本草经,中提出,“,白术为脾脏第一要药也,”,提出白术炮制原理的科学假说,“,减酮减燥,增酯增效,”,。,我们认为白术炮制不只是降低挥发油含量,可能是因为白术挥发油中某种成分有燥性作用,经炮制后这种燥性成分转化成其他有效成分,从而降低了白术的燥性。,因此,我们为了更好的降低白术燥性,增强其健脾作用,对白术进行了炮制,新工艺,研究。,苍术酮可能的转化途径,H,2,O,H,2,O,H,2,O,H,2,O,O,O,O,O,苍术酮,(燥性成分),白术内酯,(,健脾效应成分,),白术内酯,白术内酯,验证白术炮制的科学假说“减酮减燥,增酯增效”。,苍术酮可能是白术燥性成分之一。,白术内酯,可能是白术健脾的有效成分,DW,炮制白术工艺研究,“,减酮减燥 增酯增效,”,因此,我们为了更好的降低白术燥性,增强其健脾作用,,对白术进行了炮制新工艺研究。,半夏,强烈的刺激性,草酸钙针晶,辅料白矾,(,KAl(SO,4,),2,12H,2,O,),与草酸钙针晶鳌合,降低毒性和刺激性,藤黄,大毒,豆腐煮,毒性成分被豆腐吸附,降毒,如炮制不当,,生毒熟增,雄黄,、,朱砂,As,2,S,2,As,2,O,3,(毒),+2SO,2,“,雄黄见火毒如砒”,HgS Hg,(毒),雄黄、朱砂,水飞,延,胡索乙素 盐酸,延,胡索乙素,生效熟增,延胡索,活血、行气、止痛,醋炙,增强行气止痛作用,生物碱成分,镇痛有效成分,醋制,生物碱盐,增大水中溶解度,增效,槐花(米),凉血止血、清肝泻火,槐花(米)炭,增强止血作用,古代止血理论,“,红见黑止,血见黑止”,现代化学成分研究,生效熟增,1.,鞣质含量增加,生效熟增,O,H,OH,H,HO,OH,OH,OH,芦,丁,槲皮素,儿茶素,缩,合,鞣,质,鞣质含量,(),170,190,230,温度,(,),温度鞣质含量曲线图,1.,鞣质含量增加,2.,槲皮素含量增加,生效熟增,槲皮素(,),温度,(,),150,210,温度槲皮素含量曲线图,1.,鞣质含量增加,2.,槲皮素含量增加,3.,异鼠李素含量降低,生效熟增,止血成分,抗止血成分,“,逢子必炒、逢子必破”,生效熟增,“,虚则补之,实则泻之”,“补泻”也是中药特性的一方面,傅仁宇的,审视瑶函,用药生熟各宜论,泻,直接泻下、间接泻下,生泻熟补,直接泻下炮制后滋补:,何首乌,,生,通便解疮毒,,熟,补肝肾,益精血,乌须发。,结合性蒽醌苷类水解,泻下作用消失;,糖类增加,磷脂类增加;,黑豆汁的协同作用。,直接泻下炮制后滋补:,桑螵蛸,“,三月采,蒸之,当火炙,不尔令人泻(,千金翼方,)。,”,蒸熟后可消除其致泻的副作用,而增强补肾助阳,固精缩尿的功能。一般认为蒸是杀灭虫卵,防止翌年孵化。但更有杀菌的作用,才有不泻之说。,间接泻下炮制后滋补:,生地黄,熟地黄,甘草,“,生则泻火,炙则温中,”,蜂蜜亦有同样说法。,大黄,,生品泻下;熟大黄,泻下作用缓和,泻下成分蒽醌苷水解成苷元,枳实,,生用破气,麸炒缓和其峻烈之性,“,麦麸皮制抑酷性勿伤上膈,”,。,牵牛子,、,芫花,、,甘遂,、,商陆,等,生峻熟缓,生行熟止,指有些药生品具行血、活血的作用,制熟后则止血。如,蒲黄,、,牡丹皮,、,卷柏,等。,很多药生品凉血止血,制炭后止血作用增强。,如,地榆,,,3,、,3,、,4-,三甲氧基鞣花酸,侧柏,,槲皮苷,槐米,,槲皮素,异鼠李素,鞣质,生行熟止 生凉熟止,三七,,散瘀止血,消肿定痛,止血而不留瘀,熟三七,:,取净三七,打碎,分开大小块,用食油炸至表面棕黄色,取出,沥去油,研细粉。,熟三七,,滋补力胜,补气补血。,生打熟补,凡是含有苷类成分的中药都含有相应的酶,这种酶在一定湿度和温度的情况下就会水解苷类成分。如,黄芩,、,苦杏仁,生酶熟灭,黄芩软化,冷浸法、煮法,生酶熟灭,黄芩苷 黄芩素 醌式衍生物,蒸法软化最佳,苦杏仁,来源,蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子,炮制方法,原药材,去净杂质,用时捣碎,净药材,置沸水中略煮,置凉水中,搓去种皮,捞出,干燥,1,3,净药材,文火炒至表面深黄色,内部淡黄色,取出,放凉,2,生杏仁,炒杏仁,燀,杏仁,生苦杏仁,炒苦杏仁,燀,苦杏仁,炮制作用,润肠通便,止咳平喘,杀酶保苷,便于去除非药用部位,生苦杏仁是否适合入煎剂,?,生品,制品,实测值,(,损失部分,),0.2703 %,0.0036 %,实测值,(保留部分),0.0079 %,0.2678 %,一般不入煎剂,边煎煮边水解,有效成分损失,如入煎剂应后下,相当于燀法,生品,制品,
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