09药理学第九章胆碱受体阻断药II

,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第九章,N-胆碱受体阻断药,长治医学院药理学教研室 郑王巧,药理作用：,能选择性地与神经节细胞的Nn胆碱受体结合，,竞争性地阻断ACh与受体结合，使ACh 不能引,起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神,经节中的传递.,一、Nn 胆碱受体阻断药（神经节阻断药）,神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻,断作用，它对效应器的具体效应则视两类神经对该,器官的支配以何者占优势而定。,例如交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断,药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力,下降，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，,结果常使血压显著下降。,在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。,临床应用：,神经节阻断药在过去曾用于治疗顽固性高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药以发挥控制性降压作用.,二 Nm胆碱受体阻断药（神经肌肉阻断药）,（一）除极化型肌松药,作用机制：,与Nm受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。,特点：,先有短暂的肌震颤,易产生快速耐受性,抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用,反能加强其作用,无神经节阻断作用,肌松作用有2个时相。,琥珀胆碱（司可林，Scoline）,药理作用：,松弛骨骼肌，作用维持5分钟，肌松顺序是：,颈部肩胛 腹部 四肢，尤其颈部和四,肢肌松最明显。面、舌、咽、咀嚼肌松次之。,呼吸肌无作用。,体内过程：,在体内主要被血浆假性ChE快速水解，新斯的明可抑制假性ChE而加强和延长琥珀胆碱的作用(故司可林中毒不可用新斯的明解救）。,临床应用：,短时手术或插管。大手术须静脉点滴。,不良反应：,呼吸肌麻痹（窒息）,肌梭损伤,高血钾,眼内压升高等。,（二）非除极化型肌松药,作用机制：,与N2受体结合，竞争性阻断Nm受体的激,动，使骨骼肌松弛。,特点：,同类药物之间有相加作用,氨基甙类抗生能加强肌松作用,过量可用新斯的明抢救,有神经节阻断作用,筒箭毒碱,1、药理作用：,竞争性阻断N2受体，松弛骨骼肌；,神经节阻断；, 促进组胺释放,2、临床应用：目前已少用,小 结,1、熟悉除极型肌松药的特点.,