麻醉性镇痛药及其拮抗药PPT

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,11/7/2009,#,单击此处编辑母版标题样式,1,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,阿片受体激动-拮抗药,特点,激动,、受体，拮抗,受体,镇痛强度较小；呼吸抑制作用较轻,很少产生依赖性,可引起烦躁不安、心血管兴奋等不良现象,喷他佐辛,镇痛新，镇痛强度为吗啡的,1/41/3,im后20min起效，持续约3h，无缩瞳作用,大剂量中毒症状不能用烯丙吗啡对抗，可用纳洛酮,并发症较多，临床已很少应用,烯丙吗啡 (nalorphine),镇痛强度与吗啡相近，不产生欣快感,拮抗阿片受体激动药作用，但镇痛拮抗不全,拮抗效价为13,，麻醉性镇痛药成瘾诊断,对其他阿片受体激动拮抗药、巴比妥类、全麻药体引起的呼吸抑制无拮抗作用，反而加重,布托啡诺、纳布啡、丁丙诺非,主要用于术后镇痛，持续时间较长,丁丙诺非镇痛强度为吗啡,30倍,纳布菲呼吸抑制有封顶效应（ceiling effect),酒石酸布托啡诺,（,Butorphanol Tartrate,）,药理作用,激动,K,-受体，对,U,-受体则具激动和拮抗双重作用,镇痛作用、减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用,通过非CNS作用机制，如改变心脏血管（神经）张力、支气管运动张力、胃肠道分泌及运动肌活动及膀胱括约肌活动。,静脉注射几分钟，肌注10-15min起效,30-60min达高峰，维持时间为3-4h,强度与吗啡（37倍）、meperidine,（3040倍）及pentazocine（20倍）相当,药代动力学,血清蛋白结合率约为80%，并在不大于7ng/ml的浓度范围内呈浓度依赖关系,可通过血脑屏障和胎盘屏障，进入母体乳汁,主要在肝脏被代谢，主要代谢产物羟基化布托啡诺,70%-80%的药物通过尿液消除，15%通过粪便消除,临床应用,适应症,中至重度疼痛，如癌性疼痛、术后疼痛、外伤及平滑肌痉挛引起的疼痛,麻醉前用药及麻醉辅助用药（国外资料）,各种原因引起的干咳,禁忌症,对本药过敏者,对那可汀依赖的患者,5秒）或静脉（15秒）注射,起始剂量8mg，如不能充分缓解疼痛，可加用8mg,有些病例在术后第一天可能需要另加8mg，即当天最大剂量为24mg,其后可塞风的剂量为8mg，每日2次。每日剂量不应超过16mg,禁忌症,对氯诺昔康或任何一种前述辅药过敏者,对非甾体类抗炎药（如乙酰水杨酸）过敏者,有出血性素质、凝血障碍或手术中有出血危险或止血机制不健全的病人,急性胃/肠出血或急性胃或肠溃疡,中度到重度肾功能受损,脑出血,或疑有脑出血者,大量失血或脱水者,肝功能严重受损者,心功能严重受损者,妊娠和哺乳期病人,对年龄小于18岁或大于65岁病人群缺乏临床经验的情况,凯纷注射液,Time,缓释性,Demand,应答性,Site,靶向性,氟比洛芬酯注射液,( Flurbiprofen Axetil Injection),性状,白色乳液，略带粘性，有特异性气味,药理作用,以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂,进入体内,靶向,分布到创伤及肿瘤部位从,脂微球中释放,在羧基酯酶作用下迅速水解生成,氟比洛芬,抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用,适应症,术后及癌症的镇痛,无痛门诊手术,使用剂量,成人,：,50-100mg/次，必要时可追加-次/d,儿童,：g/kg 体重,最大使用剂量,：300mg/d,使用方法,静脉使用，不可椎管给药和皮下给药，,1min,切皮前15-30 min 或缝皮前15-30 min 50-100mg iv,术后镇痛泵加入100mg（阿片类药物30%-50%）,合用禁忌,诺氟沙星,依洛沙星,洛美沙星,注：其他奎诺酮类药物完全可以使用,凯纷镇痛特点,国内唯一的静脉注射非甾体类靶向镇痛药,强效的COX非特异性前列腺素合成抑制剂,镇痛快速（15min起效）、持久（8h）、 镇痛强度阿片类镇痛药,副作用发生率远低于其他非甾体类镇痛药，仅1.7%,新型镇痛药,COX-2,阻断剂,塞来昔布（西乐葆） ，, COX-1 100倍,镇痛作用确切，明显减少胃肠、肾毒性,心血管安全性？冠心病、高血压、CHF,？,新用途,抗肿瘤（抑制血管增生、诱导肿瘤细胞凋亡、改变细胞周期、放射增敏等）,脑保护作用,伴有低度心脑血管风险的疼痛患者酌情考虑使用,思考题,纳洛酮的作用机理及临床应用？,曲马多的作用机理及临床应用？,非甾体类镇痛药的作用机理及常用药物？,临床应用包括优缺点、适应症及不良反应,