抗心律失常药简介

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,一、心律失常分类,缓慢型心律失常,(bradyarrhythmia),窦性心动过缓,（病窦综合征）,传导阻滞,快速型心律失常,（tachyarrhythmia）,房性期前收缩,心房纤颤,心房扑动,室性期前收缩,心室颤动、心室扑动,室性心动过速,阵发性,室上性心动过速,1,2,Atrial flutter,3,Atrial fibrillation,4,Ventricular fibrillation,5,四、抗心律失常药的基本电生理作用,降低自律性,减少后除极和触发活动,改变传导性，,终止或取消折返激动,加快传导,取消单向传导阻滞,减慢传导,变单向传导阻滞为双向传导阻滞,6,抗心律失常药的基本电生理作用,改变不应期，,终止或防止折返的发生,绝对延长,ERP,：,延长,APD,、,ERP,，,以延长,ERP,更显著,相对延长,ERP,：,缩短,APD,、,ERP,，,以缩短,APD,更显著,使相邻细胞不均一的,ERP,趋向均一化,7,五、抗心律失常药分类,Class,Drug example,Actions,Uses,I类：,钠通道阻滞药,Ia,Ib,Ic,奎尼丁,普鲁卡因胺,利多卡因,美西律,氟卡尼,恩卡尼,阻断 I,Na, I,K, and I,Ca,APD, ERP, Velocity, Contractility,阻断 I,Na,(fast dissociation),APD, ERP,阻断 I,Na,(slow dissociation),Velocity, Contractility,VT, AF,VP,VT,II类：,受体阻断药,普萘洛尔,美托洛尔,阻断 -adrenoceptor,Contractility,AT, VT,III类：,延长APD药,胺碘酮,阻断 I,Kr, APD,阻断 I,Na,(Inac), I,Kr, APD,AF, AT,IV类：,钙通道阻滞药,维拉帕米,阻断 Ca,2+,channels,APD, A-V velocity,AF,flutter,8,I类 钠通道阻滞药,I,A,类：适度阻滞钠通道，对V,max,中等抑制，约30%,，,减慢传导，延长复极,I,B,类：轻度阻滞钠通道，对V,max,轻度抑制，约10%，,略减慢传导或不变，加速复极,I,C,类：重度阻滞钠通道，对V,max,重度抑制，约50%，,明显减慢传导，对复极影响小,9,奎尼丁,(quinidine),金鸡纳树皮所含的生物碱，奎宁的右旋体,直接作用 间接作用,1 降低自律性 1 抗M-胆碱作用,2 减慢传导 2 抗-受体的作用,3 延长ERP,4 防止后除极和触发活动,药理作用,六、代表药物,I,A,类,10,奎尼丁(,quinidine,),临床应用,广谱,治疗各种快速性心律失常，常用于房颤和房扑,转复和预防室上性和室性心动过速重要的转复心律的药物之一,I,A,类,11,奎尼丁(quinidine),不良反应,胃肠道反应,恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食欲不振,金鸡纳反应,（,chichonic,reaction),耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等,心脏毒性反应,传导阻滞、心室复极明显延迟，奎尼丁晕厥（尖端扭转型室性心动过速，,Tdp,）,血栓栓塞,I,A,类,12,利多卡因（,lidocaine,）,1. 降低自律性, 提高心室致颤阈。,2. 改变病区传导。,3. 相对延长有效不应期，消除折返激动。,4. 防止后除极和触发活动。,药理作用,I,B,类,13,临床应用,各种室性心律失常,# 急性心肌梗死合并室性心律失常为首选药,改善心肌缺血,# 洋地黄中毒引起的心律失常、外科手术、麻醉等引起的室性早搏、 室性心动过速及室颤,利多卡因（lidocaine）,I,B,类,14,不良反应,利多卡因,（lidocaine）,I,B,类,15,苯妥英钠,（Phenytoin Sodium）,1、降低浦肯野纤维自律性；,2、相对延长ERP,3、与洋地黄竞争Na,+,，K,+,-ATP酶，抑制洋地黄中毒所致的晚后除极及触发活动,临床用途：,室性心律失常，尤强心苷中毒所致者。,心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常。,I,B,类,16,I,C,类药（重度阻滞钠通道), 普罗帕酮、氟卡尼,共同的药理作用：,1. 明显阻滞钠通道,2. 对传导的抑制作用强,3. 抑制 4 相钠内流-降低自律性,4. 对复极过程影响小,I,C,类,17,用途,：,室上性及室性早搏、心动过速及房颤,不良反应,：,致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等,。,I,C,类,18,阻断,受体对心脏的作用。,阻断儿茶酚胺对,I,f、,I,KS、,I,Na、,I,Ca,的激活作用,高浓度时的膜稳定作用。,类药： -肾上腺素受体阻断药,19,普萘洛尔（Propranolol）,药理作用,1 抑制窦房结自律性，运动及情绪激动时尤为明显,2 降低儿茶酚胺所致的晚后除极及触发活动,3 高浓度时有膜稳定作用，明显减慢房室结传导,4 延长 ERP,类,20,临床用途,室上性心律失常: 窦性心动过速、房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。,对房颤、房扑者仅减慢其心室率而不能转复。,尤合并高血压、心绞痛者。,室性心律失常: 由运动和情绪激动所诱发的室性心律失常。,普萘洛尔（Propranolol）,类,21,类药：选择性延长复极的药物,胺碘酮 （Amiodarone）,药理作用,广谱,1. 阻滞钾通道，延长APD及ERP。,2. 阻滞钠通道、钙通道。,3. 非竞争性地阻断、-受体。,4. 阻滞T,3,、T,4,与其受体结合。,22,降低自律性。,显著延长,APD,及,ERP,。,减慢传导速度。,阻滞,T,3,、,T,4,与其受体结合。,非竞争性地阻断,、,-,受体。,扩张冠脉、降低外周血管阻力，降低耗氧量、保护缺血心肌。,（起初是用于抗心肌缺血）,胺碘酮（Amiodarone）,药理作用,类,23,广谱抗心律失常药：,各种室上性及室性心律失常,将房扑、房颤及阵发性室上性心动过速转复为窦性心律,胺碘酮 （Amiodarone）,类,24,不良反应,与剂量大小及用药时间长短有关,心脏方面：窦性心动过缓、房室阻滞、Q-T间期延长；低血压、心功能不全。,消化道反应；过敏反应,眼角膜微粒沉淀，震颤、面部色素沉着,肺间质纤维化定期检查胸部X片。,甲状腺功能亢进或减退,胺碘酮 （Amiodarone）,类,25,IV类：钙通道阻滞药,维拉帕米（Verapamil）,26,药理作用,主要抑制钙内流,降低自律性,阻滞慢反应细胞,Ca,2+,内流，减低窦房结和房室结自律性。但可被反射性交感神经兴奋部分低消；,能减少后除极触发活动而降低异位自律性。,减慢传导速度,阻滞房室结Ca,2+,内流，膜反应减弱而减慢传导。,延长不应期,阻滞Ca,2+,内流 ，延长不应期而消除折返。,维拉帕米,(Verapamil),IV类,27,用途,室上性心动过速,对房室结折返所致的阵发性室上性心动过速疗效佳，为首选药。口服可预防发作。,房性心律失常,对房性心动过速、心房颤动或心房扑动，可减慢房室传导而控制室率。,维拉帕米,(Verapamil),IV类,28,不良反应,静脉注射可出现短暂而轻度的降压作用；,如注射速度过快可引起心动过缓、房室传导阻滞、低血压及诱发心力衰竭，多见于与受体阻断剂合用或近期内用过此药的患者。,防治,1、立即停药；,2、可根据病情静脉注射阿托品、钙剂和异丙肾上腺素。,3、对低血压及心力衰竭者可用多巴胺或多巴酚丁胺治疗。,禁用：,病态窦房结综合征及、度房室传导阻滞、心力衰竭及心源性休克。,对老人，尤其心、肾功能不良者应慎用。,维拉帕米,(Verapamil),IV类,29,小结,广谱（房性，室性心律失常）,I,A,类： 奎尼丁（房性）；普鲁卡因胺（室性）,I,C,类：其他药无效的危重病例,III类：房性，室性心律失常,窄谱 （室性心律失常）,I,B,类,室上性心律失常(房颤，房扑, 室上性心动过速),II 类及IV类,30,The End,31,