各类抗菌药物的适应证和注意事项

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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,各类抗菌药物的适应证和注意事项,1,青霉素类,(一)、适应证:,1、青霉素:,、G球菌感染,、G杆菌感染,、G球菌感染,、螺旋体感染,、放线菌病,、预防:风心病者手术前用,防心内膜炎。,2、耐青霉素酶青霉素:、产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌感染(MRSA对本类药物耐药:MRSA对所有内酰胺类(包括碳青霉烯类),氨基糖苷类,大环内酯类,克林霉素和氟喹诺酮类均耐药,临床只能选万古霉素。MRSA比敏感金葡萄多产生一种78Kda的PBP2a或称PBP2。PBP2a可由内酰胺类诱导产生,由mecA基因编码。PBP2a与-内酰胺类结合能力很低。即使抗生素与MRSA接触后能使正常的5种PBP失活,但PBP2a仍能代替其他几种PBP完成细胞壁的的合成。PBP2a合成细胞壁的方式和正常PBP並不相同。),2,3、广谱青霉素类:化构改造后,药物脂溶性,易透过G-菌外膜结构。,氨苄西林、阿莫西林;对部分G-杆菌也有活性。用于G-杆菌感染。,氨苄西林为肠球菌感染的首选药。,对铜绿假单胞菌有活性的广谱青霉素类;哌拉西林、阿洛西林、美洛西林等。,本类不耐酶。,(二)、注意事项,寻问过敏史。,过敏性休克一旦发生,就地抢救。,青霉素脑病:剂量过大或V给药过快时,对大脑皮层直接刺激而产生。,不鞘内注射。,青霉素钾盐不可快速静脉注射。,在碱性溶液中易失活。,3,头孢菌素类,第一代:需氧G+球菌。,第二代:对G+球菌活性与第一代相似,对G-杆菌活性。,第三代:对G-杆菌铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强作用。对-内酰胺酶有较高稳定性。,第四代:广谱。对G-杆菌,铜绿假单胞菌作用强大,对G+球菌也有作用。对-内酰胺酶高度稳定。,一、适应证:,第一代:G+球菌感染。,第二代:G-杆菌感染。,第三代:用于G-杆菌引起的严重感染(败血症,脑膜炎,肺炎,骨髓炎及尿路感染,治腹腔和盆腔感染时与甲硝唑等合用)。头孢他啶,头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌感染。,第四代:对第三代耐药的细菌感染。,4,二、注意事项,禁用于对任何一种头孢类有过敏史及有青霉素过敏性休克者(当二个头孢菌素间或头孢菌素与青霉素间的R1侧链相似时,就有可能发生交叉过敏反应,若不同,就不太可能发生。如头孢唑啉与头孢噻啶间以及头孢唑啉和青霉素G之间基本上不发生交叉过敏反应)。,用药过程中一旦发生过敏反应,须停药,如发生过敏性休克,立即就地抢救(用肾上腺腺),主要经肾排泄,中度以上肾功能不全,应调整剂量。中度以上肝功能减退,头孢哌酮,头孢曲松要调整剂量。,氨基糖苷类和第一代头孢注射剂合用,可能加重肾毒性,应监测肾功能。,头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素K可预防。,戒酒硫样反应:用药期间及治疗结束后72h内避免饮酒。,5,碳青霉烯类,药物:亚胺培南、西司他丁、美罗培南和帕尼培南/倍他米隆(克倍宁),对各种G和G需氧和厌氧菌,包括铜绿假单胞菌有强大活性。对内酰胺酶高度稳定。但对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌作用差,6,一、适应证,1多重耐药的需氧G杆菌(包括铜绿假单胞菌)所致的严重感染。,2厌氧和需氧菌的混合感染的重症者。,3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。,4.亚胺培南不适于CNS感染(可引起癫痫、意识障碍等),5.美罗培南、帕尼培南倍他米隆还可用于3个月以上儿童的细菌性脑膜炎。,二、注意事项,1.过敏者禁用,2.不宜于治疗轻症,3.所致的严重CNS反应多发生在原有CNS疾病者及肾功能下降而未减量者。故原有癫痫等禁用。CNS感染者有指征用美洛培南或帕尼培南时,应严密观察抽搐等严重不良反应。,4.肾功能不全及老年,应根据肾功能调整剂量。,7,内酰胺类/内酰胺酶抑制剂,复方制剂:阿莫西林/克拉维酸替卡西林/克拉维酸,氨苄西林/舒巴坦头孢哌酮/舒巴坦哌拉西林/三唑巴坦,8,一、适应证:用于产酶而对药耐药的细菌感染。,二、注意事项,1.寻问过敏史并进行青霉素皮试。对青霉素过敏者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者,禁用该合剂。,2.有头孢菌素或舒服巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏者,确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指证时,必须在严密观察下慎用。但有青霉素过敏性休克史患者,则禁用。3.发生过敏反应,立即停药。若为休克,就地抢救。,4.中度以上肾功能不全者,应调整剂量。,5.不推荐用于新生儿和早产儿。哌拉西林/三唑巴坦也不推荐用于儿童。,9,氨基糖苷类,主要药物:,(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属有良好作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素,其中链霉素对TB杆菌有作用。,(2)对肠杆菌科和铜绿假单胞菌等G杆菌有强大活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者:如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星,阿米卡星等。,(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于毒性大,仅供局部应用,如新霉素、巴龙霉素。,(4)大观霉素:用于单纯性淋病的治疗。,10,一、适应证:,G杆菌的中、重度感染,铜绿假单胞菌的中重度感染:需联合用药,严重葡萄球菌或肠球菌感染的联合用药(非首选)。,链或庆大霉素亦可用于土拉菌病,鼠疫及布鲁菌病。后者需联合用药。,链霉素:结核病联合疗法。,新霉素:口服用于结肠术前准备或局部用药。,巴龙霉素:用于肠道隐孢子虫病。,大观霉素:仅用于单纯性淋病。,11,二、注意事项,过敏者:禁用。,毒性(耳、肾和神经肌肉阻滞):要监测肾功能(尿常规、BUN、Ccr),严密观察听力及前庭功能(高频音听电图,眼震颤电图),以便及早发现,注意神经肌肉阻滞症状。一旦发现上述不良反应先兆,及时停药。,本类对社区获得性上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌,溶血性链球菌作用差,因此门诊、急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜用。由于其毒性,也不宜用于单纯性尿路感染及初发病例的治疗。,肾功能减退者应减量,並进行TDM,调整用药方案,实现个体化给药。,12,肾功能减退者应减量,並进行TDM,调整用药方案,实现个体化给药。,肾功能减退者调整给药方案:,剂量调整系数1F(1CLcr/100),式中:CLcr为患者肌酐清除率,F为肾功能正常时由肾排出给药剂量的百分数(或分数)。,减少剂量,给药间隔时间不变:,剂量(肾衰竭)正常人剂量剂量调整系数,延长给药间隔时间,剂量不变:,给药间隔时间(肾衰竭)正常人的给药间隔时间/剂量调整系数,新生儿,婴幼儿,老年人尽量不用。若有应用指证时,应进行TDM並调整用药方案。,妊娠期禁用,哺乳期尽量不用,或用药期停止哺乳。,本类不宜与其它肾、耳毒性药物,神经肌肉阻滞剂和高效能利尿药合用。与注射用第一代头孢类合用,可能增加肾毒性。,不可用于眼内或结膜下给药(可能致黄斑坏死)。,13,四环素类,一、适应证:,四环素作为首选或可选用的疾病:,立克次体病:斑疹伤寒(流行性和地方性)、洛矾山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和Q热。,支原体感染:肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎。,衣原体感染:肺炎、鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿及沙眼。,回归热螺旋体感染。,布鲁菌病(需与氨基糖苷类合用)。,霍乱。,土拉热杆菌所致的免热病。,鼠疫。,对青霉素类过敏的破伤风,气性坏疽,雅司,梅毒,淋病,非淋病球菌性尿道炎和钩体病的治疗。,也用于炎症反应明显的痤疮。,14,二、注意事项,妊娠期至8岁以下禁用,以免黄牙和牙釉质发育不良。,哺乳期禁用或用药期暂停哺乳。,已有肾功能损害者避免应用四环素,但多西环素和米诺环素仍可谨慎应用。,四环素类可致肝损害,原有肝病者不宜应用。,15,氯霉素,一、适应证,细菌性脑膜炎和脑脓肿:用于氨苄西林耐药的流感嗜血杆菌,脑膜炎球菌及肺炎链球菌性。青霉素与本品合用,可治疗需氧与厌氧菌混合感染引起的耳源性脑脓肿。,伤寒:成人以氟喹诺酮类首选。本品也可用。,厌氧菌感染:对脆弱拟杆菌作用较强。可与其他抗菌药联合用于需、厌氧菌所致的腹腔和盆腔感染。,其它:对Q热等立克次体感染的疗效与四环素相仿。,二、注意事项,血液系统不良反应:用药期间定期复查周围血象,若血细胞减少,应停药,相应处理。避免长疗程用药。,禁与其他骨髓抑制药合用。,妊娠期禁用。哺乳期禁用或暂停哺乳。,早产儿、新生儿易致“灰婴综合征”禁用。婴幼儿必须应用时应TDM。,16,大环内酯类,一、适应证:,红霉素(含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素)。,作为青霉素过敏患者的替代药物:用于G球菌和G杆菌感染。,军团菌病,弯曲菌肠炎,百日咳等。,衣原体属,支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系感染。,其他:口腔感染。,新品种:除上述适应证外,阿奇霉素用于军团菌病。阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌,卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染,与其他抗菌药物联合,用于鸟分支杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与甲硝唑、奥美拉唑或胶体次枸橼酸鉍合用,治疗幽门螺杆菌阳性溃疡。,17,二、注意事项,红霉素及克拉霉素禁止与特非那定合用,以免心脏不良反应。,肝功能损害患者如有指征应用时,需减量並定期查肝功。,肝病或妊娠不宜应用红霉素酯化物。,妊娠期有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊。哺乳期用药应暂停哺乳。,乳糖酸红霉素粉针剂使用时,必须先以注射用水完全溶解,加入NS或5%GS中,不宜超过0.1%0.5%,缓慢静脉滴注。,18,林可霉素和克林霉素,一、适应证:,林可霉素:用于G球菌所致的各种感染。,克林霉素:用于厌氧菌,G球菌感染。,二、注意事项,注意假膜性肠炎的发生,如有可疑应及时停药。,本类有神经肌肉阻滞作用,应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。,前列腺增生的老年人应用较大剂量时,偶可出现尿潴留。,不用于新生儿。,妊娠慎用。哺乳期用药应暂停哺乳,。,19,利福霉素类,一、适应证:,TB及其他分支杆菌感染:利福平(或利福喷汀)与异烟肼,吡嗪酰胺联合,是各型肺TB短程疗法的基石。利福布汀可用于免疫缺陷患者分枝杆菌复合群感染的防治。,麻风:利福平是联合化疗的主药。,预防用药:预防流脑。但不宜用于治疗流脑,因细菌可能迅速产生耐药性。,其他:对MRSA和MREA所致的严重感染,可用万古霉素利福平联合用药。,二、注意事项,禁用于过敏者或曾出现血小板减少性紫癜者。,妊娠3个月禁用利福平,3个月以上有明确指征用时,应充分权衡利弊。,肝功能不全,胆管梗阻,慢性酒精中毒患者应用利福平时应减量。,用药期间,应定期复查肝功能,血常规。,TB病应避免大剂量间歇用药方案。,20,万古霉素与去甲万古霉素,一、适应证,1G菌严重感染,特别是MRSA或MRCNS、肠球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致感染,也用青霉素过敏者的严重G菌感染。,2粒细胞缺乏症高度怀疑G菌感染者,3二药口服,用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。,二、注意事项,1不宜用于(1)预防用药;(2)MRSA带菌者;(3)粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药;(4)局部用药,2本类有肾、耳毒性。用药期间应定期复查肾功能和尿常规,TDM,注意听力改变,必要时监测听力。,3有用药指征的肾功能不全,老年人、新生儿、早产儿或原有肾、耳疾病者,应根据肾功能减退情况调整剂量,TDM,疗程一般不超过14天。,4万古霉素属妊娠用药C类,妊娠禁用。确需用,应TDM,据以调整给药方案。哺乳期用药应暂停哺乳,5禁与肾毒性药物合用。,6与麻醉药合用时,可能引起血压下降。必须合用时,两药应分瓶滴注,并减缓万古霉素滴注速度,注意观察血压。,21,磷霉素,一、适应证,1口服剂:治疗大肠埃希菌等和粪肠球菌所致急性单纯性膀胱炎和肠道感染。,2注射剂:可用于敏感金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌(包括甲氧西林敏感及耐药株)和链球菌属,流感嗜血杆菌,肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌所致的感染。治疗严重感染时,需加大剂量並联合用药。如治疗MRSA重症时,与万古(或去甲万古)霉素合用。,二、注意事项,1由于主要经肾排出,肾功减退和老年应据肾功调整剂量。,2每克本品钠盐含0.32g钠,心功不全、高血压病及需要控制钠盐摄入者应用时需要注意。,3静脉用药时,每4g磷霉素钠溶于至少250ml液体中,滴注速度不宜过快,以静脉炎。,22,甲硝唑和替硝唑,一、适应证:,1厌氧与需氧菌混合感染:与抗需氧菌药物合用。,2口服可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎,HP胃窦炎,牙周感染及加德纳菌阴道炎等。,3寄生虫病:肠内、外阿米巴病,阴道滴虫病,贾第虫病,结肠小袋纤毛虫病等。,4预防用药:盆腔、肠道及腹腔等手术前。,二、注意事项:,1妊娠早期禁用。哺乳期用,暂停哺乳。,2可能引起粒细胞减少及周围神经炎等。神经系统基础病患及血液病者慎用。,3用药期间禁酒。,4肝病者需减量:本类经肝代谢。,23,喹诺酮类,一、适应证,1泌尿生殖系感染:可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌所致的尿路感染。细菌性前列腺炎等。,2呼吸系感染:环丙沙星、氧氟沙星等适用于G杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于G球菌所致的急性咽炎,扁桃体炎和中耳炎等。也用于肺炎链球菌,支原体,衣原体等所致社区获得性肺炎。也可用于G杆菌所致下呼吸道感染。,3伤寒:成人患者,可为首选药。,4志贺菌属肠道感染。,5腹腔、胆道和盆腔感染:与甲硝唑等合用。,6甲氧西林敏感菌感染。MRSA无效。,7部分品种(如司帕沙星)与其他药物联合应用,作为治疗耐药TB杆菌和其他分支杆菌感染的二线用药。,二、注意事项,118岁以下未成年患者避免使用。妊娠及哺乳期禁用。,2含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类吸收,应避免同用。,3可致抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重CNS反应。(与本类抑制GABA与其R结合有关)。因此,不宜用于有癫痫或其他CNS疾病者。肾功减退者也应根据肾功能调整剂量。,4皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等,偶致QT延长等。用药期间应注意观察。,24,磺胺类,一、适应证,1全身应用的磺胺类:,复方SMZ:用于G球菌,G杆菌所致的中耳炎,复杂的尿路感染,伤寒,卡氏肺孢菌肺炎,以及星形奴卡菌病。复方SD:用于流脑预防。磺胺林与TMP合用对间日疟及恶性疟(包括氯喹耐药者)有效。磺胺多辛与乙胺嘧啶等合用于氯喹耐药虫株所致疟病的防治。,2局部应用的磺胺类:,SDAg:防治、度烧伤创面继发细菌感染。,醋酸SML:适用于大面积烧伤或创伤面的细菌感染。,SANa:用于结膜炎、沙眼等。,SASP:用于溃疡性结肠炎。,二、注意事项,1可能致脑性核黄疸。因此禁用于新生儿及2月龄以下婴儿。,2妊娠期、哺乳期避免应用。,3用药期间多饮水,防结晶尿;同服NB。,25,呋喃类,一、适应证,1呋喃妥因:治疗急性单纯性膀胱炎,也可预防尿路感染(其在血液中迅速破坏,不能用于全身感染。给药量的40%50%以原形经肾迅速排泄),2呋喃唑酮:治疗肠道感染(不吸收)。,3呋喃西林:局部外用。,二、注意事项,1新生儿RBC中缺少G6PD,应用呋喃妥因可发生溶血性贫血,故禁用。成人缺乏此酶者也禁用。,2哺乳期用药,应暂停哺乳。,3呋喃妥因服用6个月以上者,偶致弥漫性间质性肺炎或肺纤维化。应严密观察,及早发现,及时停药。,4服用呋喃唑酮期间禁酒。,26,抗TB分枝杆菌和非结核分枝杆菌药,一、异烟肼,(一)适应证,1TB病的治疗:一线药,2TB病的预防:有TB病史的HIV感染者;与新近诊断为传染性肺TB病患者有密切接触的PPD(结素纯蛋白衍化物)试验阳性幼儿和青少年;未接种卡介苗的5岁以下PPD试验阳性的儿童PPD试验阳性的下述人员:糖尿病、矽肺、长期用皮质激素或免疫抑制剂者;PPD试验强阳性的可疑TB病者。,3非TB分枝杆菌病的治疗,二、利福平,三、乙胺丁醇,四、吡嗪酰胺,五、PAS,六、卫非特(利福平异烟肼吡嗪酰胺),七、卫非宁(利福平异烟肼),27,
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