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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,-,内酰胺类抗菌药物,1,、青霉素类,2,、头孢菌素类,3,、头霉素类,4,、单酰胺类,5,、碳青霉烯类,6,、氧头孢烯类,7,、,-,内酰胺酶抑制剂合剂,分类,-,内酰胺类的共性,1,、抗菌机制相同,抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成（,结构、杀菌、交耐叉药性,）,）,2,、安全性好,(,FDA-B,级,),3,、溶解后稳定性差,(,临用现配,),-,内酰胺类的共性,4,、,半衰期短,(,12,h,，例外,:,苄星青霉素，头孢曲松,),5,、肾脏原型排泄,(,头孢哌酮,/,曲松,),6,、时间依赖性,(,需每日多次给药,),青霉素类,（一）天然青霉素,青霉素,G,苄星青霉素,（二）半合成青霉素,1.,耐酶青霉素,苯唑西林,2.,广谱青霉素,阿莫西林,3.,抗铜绿假单胞菌青霉素,青霉素类,1.,天然青霉素,青霉素,G (penicillin G),特点,不耐酸、不耐酶、窄谱,体内过程,i.m,吸收快而完全,，,30min,血药浓度达峰值,。,P.O,易被胃酸及消化酶破坏。,需肌注或静滴,广泛分布于组织、体液中。易透入有炎症的组织，难以透过血,-,脑脊液屏障,原形从肾脏排泄为主，,t,1/2 =,0.5h,，,有效时间可维持,4-6h,青霉素类,青霉素,G (penicillin G),适应症,链球菌,(,草绿色、化脓性,),破伤风杆菌,青霉素类抗生素,长效制剂：,苄星青霉素,适应症,G,+,链球菌感染,预防风湿热复发,青霉素类,2.,耐酶青霉素,-,苯唑西林,特点：,1),耐酸，耐酶,2),主要用于,耐青霉素,G,的金葡菌感染,(MRSAC,除外,),；,青霉素类,3.,广谱青霉素类,-,阿莫西林,特点：,1),耐酸,-,可口服,2),不耐酶,-,对耐药金葡菌感染无效,3),对部分,G-,杆菌,有效,可用于敏感菌所致的呼吸道、尿道的轻症感染,青霉素类不良反应,1.,过敏反应：较常见,防治,:1,）询问过敏史,2,）皮试,(,初次使用,/,间隔,3,天以上,/,换批号,),3,）避免饥饿时注射或局部用药,4,）在有急救药物（肾上腺素、激素、抗,H1,药）和抢救设备的条件下使用；,青霉素类不良反应,2.,毒性反,应：,“,青霉素脑病,”,一般发生在大剂量静脉滴注，因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷等,C.N.S,的毒性反应。,青霉素类不良反应,3.,赫氏,反应： 用,青霉,G,治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象。,机理：,1,）螺旋体抗原抗体免疫反应,2,）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释放内毒素,青霉素类抗生素,1.,延长血清半衰期：,丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药,2.,与抑菌剂不宜合用：,氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类,3.,配伍禁忌较多：对,氨基糖苷类,有药物有灭活作用。,4.,可,华法林,的抗凝作用。,5.,其它,:,阿莫西林避免与,别嘌醇,合用：皮疹。,药物相互作用,头孢菌素类,与青霉素相比它有如下特点：,1,、广谱，抗菌作用强,2,、对青霉素酶酶稳定,3,、毒性低，过敏反应发生率低,头孢菌素类,体内过程,吸收：,12h,后，达到,C,max,，,(,头孢呋辛酯,：,23h(,餐后,),，,头孢地尼,/,克肟,：,4h,),分布：,广泛分布于组织、体液中。,(,头孢,I,难于透过，,头孢,中的,v,能透过炎性血,-,脑脊液屏障,),排泄：,消除半衰期,(t,1/2,) : 12h,，,其中,头孢曲松,为,8h,， 原型经肾脏排出，（,头孢哌酮,75%,头孢曲松,(,40,+,%,血液透析有助于清除药物。,药 物,抗 菌 谱,对,-,内酰胺酶,稳定性,肾毒性,临床用途,第一代,噻吩、,唑啉,氨苄、,拉啶,G,+,菌，,G,-,菌,+,+,G,+,菌感染,(,肺链，溶链，耐金,),第二代,呋辛,、,替安,克洛,G,+,菌，,G,-,菌,厌氧菌,+,+,G,-,菌感染,第三代,唑肟、,他啶,曲松、,哌酮,G,-,菌，厌氧菌，绿脓杆菌，,G,+,菌,+,-,尿路感染,腹腔感染,败血症,第四代,吡肟,、,匹罗,G,-,菌，,G,+,菌,厌氧菌作用强,+,-,耐药菌感染,难治性感染,头孢菌素的分类与特点,头孢菌素类,不良反应,1,、,静脉炎,或,出血倾向,：防治：,Vit,K,头孢哌酮，头孢曲松，头孢地尼,2,、过敏反应：少见；,3,、皮肤,/,附件：,皮疹,、瘙痒、中毒性表皮坏死症,(Lyell,综合征,)(0.1,),、皮肤粘膜眼综合征,(Stevens-Johnson,综合征,)(,频度不明,),头孢菌素类,不良反应,4,、胃肠道反应：,伪膜性结肠炎,5,、泌尿系统：,血尿,(,头孢拉啶,),，急性肾功能衰竭等,6,、实验室检查值异常：,血清转氨酶,、,Bun,、,Cr,；中性粒细胞、 嗜酸性粒细胞、淋巴细胞等,尿糖假,(+),。,头孢菌素类,药物相互作用,&,强利尿药、氨基糖苷 （肾毒性）,&,丙磺舒,(,血药浓度,) (,头孢哌酮,/,曲松,）,头孢菌素类,药物相互作用,头孢曲松,&,含钙溶液 （复合,沉积物,）,头孢地尼,&,铁 剂,(,吸收,),头孢哌酮,&,酒 精,(,双硫仑样反应,),谢谢,
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