TetrasiklinlerDo.DrE.PelinKelicenhttpyunus.hacettepe

,Asl metin stillerini dzenlemek iin tklatn,İkinci dzey,nc dzey,Drdnc dzey,Beinci dzey,*,Asl balk stili iin tklatn,Tetrasiklinler,Do. Dr E. Pelin Kelicen,1,Bakteriyostatik,etkilidirler.,Yksek konsantrasyonda bakterisid etkilidirler.,2,Etki mekanizmas,Bakteri iine aktif tr. ile pompalanr. Bu pompa insan h. sinde yoktur.Bakteri ribozomlarnn,30S,alt nitesine balanarak aminoasil t-RNAnn m-RNA-Ribozom kompleksine eriimini engeller.,Protein sentezini “reversible” inhibe,ederler.,Antibiyotik zellii haricinde, E.colinin GİS epiteline balanmas bloke olur.,3,4,Snflandrlmalar,Ksa etkililer,Orta sreli etkililer,Uzun etkililer,Tetrasiklin,Oksitetrasiklin,Demeklosiklin,Metasiklin,Doksisiklin,Minosiklin,5,En az selektif,ve,en geni spektrumlu,antibiyotiktirler.,6,Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumlar-1,ou Gr(+) kok,Gr(+) basiller: (PenG veya Eritromisinden sonra ikinci tercih),Anaerobik mikroorganizmalar,Neisseria (Penisilinaz salglayan gonakok hari),7,Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumlar-2,İLK TERCİH:,P.mallei,P. Pseudomallei,H. ducrei,Y. pestis,Y. enterocolitica,Calymmobacterium granulamatosis,Compylobacteria,8,Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumlar-3,OK ETKİN:,V. Cholera,Brucella,F. tularensis,P. multicoida.,9,Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumlar-4,ETKİN:,E. coli,H. influenza,B. fragilis,İndol (+) proteus,10,Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumlar-5,Mikoplazmalar,Riketsiyalar,Klamidia,Leptospira,Borelia,Treponema,Amipler,Koksiella,Aktinomices,Lejyonella,11,Tetrasiklinlere Rezistans,*Kloramfenikolle apraz rezistans,*Yava, basamakl, plazmid aracl,*Pompann inhibisyonu,*İnaktive edici enzim yapm,*Da atc tama sistemi oluturulmas.,12,Tetrasiklinlerin Farmakokinetii-1,Mide ve ince barsakta tam olmayan emilim,Minosiklin %100,Doksisiklin %95,Dier %60-80,13,St, yourt gibi besinler ve antasidler, antianemik gibi ilalar iindeki +2 ve +3,deerlikli Ca, Fe, Zn, Al, Mg gibi metallerle,ELAT,oluturduklarndan emilimleri azalr (elat oluturma doksisiklinde daha az).,Tetrasiklinlerin Farmakokinetii-2,14,Dokulara iyi, BOSa az geerler.,Sadece,minosiklin,BOS ve SSSe yeterli lde geer.,Minosiklin,en uzun,etkili,sidir.,Tetrasiklinlerin Farmakokinetii-2,15,Plazma proteinlerine balanma deiken,Minosiklin,ve,Doksisiklin,yada znr, SSSne girer, tkrkte youndur, meningokok taycln azaltr,KC ile kandan temizlenir, safradan atlr, EHSa girer,Di ve kemikte sekestre olur, kemik iliine girer, idrar, fees ve stten atlr, plasentay geer.,Tetrasiklinlerin Farmakokinetii-3,16,Tetrasiklin ve oksitetrasiklin,bbreklerden,atlrken,Minosiklin ve doksisiklin,karacierde,metabolizma edilirler.,Tetrasiklinlerin Farmakokinetii-3,17,En tercih edildikleri infeksiyonlar,BRUSELİYOZ,Brusella (+streptomisin),KOLERA,Vibrio kolera,RİKETSİYAL İNFEKSİYONLAR,(doksisiklin),TRAHOM,PSİTTAKOZ (Papaan Hastal),Chlamydia psittaci,LYME,Borrelia burgdorferi,REKRREN ATE,Borrelia recurrentis,TULAREMİ,SPİROKET,Klamidia (doksisiklin),Granuloma inguinale,Mikoplazma,Tetrasiklinlerin Kullanm-1,18,VEBA ve BRUSELLA,da,dier antibiyotiklerle kombine,KİSTİK FİBROSİS,te,pnmoni profilaksisis iin ocukta,AKNE,ted.,Tekrarlayc riner,infeksiyonlarda,Tetrasiklinlerin Kullanm-2,19,Dier kullanldklar yerler,Whipple,hastal (Antibiyotik etkinin dnda),(intestinal lipodistrofi,=,lenfadenopati, artrit , ate, ksrk),T,urist diyaresinin,tedavi ve profilaksisi,Demeklosiklin,anti- ADH,etkisi gsterdiinden,diabetes insipidus,benzeri tablo olutururken, uygunsuz,ADH salnm sendromunda,da kullanlabilir.,Tetrasiklinlerin Kullanm-3,20,Staph., Strep., Enterococ inf.da KESİNLİKLE KULLANILMAZLAR!,TRAHOM hari topikal kullanmlar gereksiz diren oluumuna neden olur,İntratekal ve i.m. KESİNLİKLE KULLANILMAZLAR!,21,Yan etkileri-1,GİS,İrritasyon, epigastrik yanma, bulant, kusma, hafif diyare, anoreksi, enterokolit, (Gda ile birlikte alnmal),SPERİNFEKSİYONLAR,Oral kandidiyazis, vajinit, stomatit,PSEUDOMEMBRANOZ ENTEROKOLİT,Dkda kan ve lkosit,(Cl.difficile):,ila alm durdurulur, oral Metronidazol veya Basitrasin, Vankomisin ve Penisilin balanr,22,Yan etkileri-2,FOTOTOKSİSİTE,UV hassasiyet,Hepatotoksisite, ya depolanmas, sarlk,Sresi dolmu preparatlaryla,Fanconi,sendromu,(sistinozis; renal tbler fonk. bozukluu) benzeri tablo,Di, trnak ve kemiklerde,pigmentasyon,disklorasyon ve gelime bozukluklar,Gebelerde ve 8 ya altndaki ocuklarda kullanlmamaldr,Bebeklerde,psdotmr serebri,tablosu, yenidoanda kafa ii basn art, phtlama defektleri, vestibler rahatszlk.,Minosiklinle,vestibler bozukluklar,23,Yan etkileri-3,Doksisiklin hari bbrek bozukluu olanlarda kullanlmamallar (,azotemi,),Fatal hepatorenal sendrom,24,Yan etkileri-4,Gebelerde,ketoasidoz,Demeklosiklin ile,fotosensitivite,Barsak florasn bozduklarndan,enterokolit, stomatit,25,İla etkileimleri,Penisilinler,in etkisini azaltrlar,Mikrozomal enzim indksiyonu yaparak,Karbamazepin, Fenitoin, Barbitratlar,tetrasiklinlerin etkinliini azaltrlar,KC enzimini indkleyen ilalar,zellikle doksisiklinin,t,1/2, ini ksaltrlar,Gl diretikler,nefrotoksisitelerinin arttrrlar,Oral kontraseptifler,in etkilerini azaltrlar,Oral antikoaglanlar,n etkilerini potansiyalize ederler.,26,Kaynaklar,Prof. Dr. S. Ouz,Kayaalp, Rasyonel Tedavi Ynnden Tbbi Farmakoloji, 10. Bask, Hacettepe Ta, 2002.,Bertram,G.,Katzung,Basic,&,Clinical,Pharmacology, 7th,edition,Appleton,&,Lange, 1998.,27,