肾上腺激动药ppt课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,二级,三级,四级,五级,*,肾上腺激动药课件,*,肾上腺素受体激动药,（ adrenomimetic/,Adrenoceptor,agonists）,与肾上腺素受体结合,激动受体,(拟交感药),肾上腺激动药课件,1,肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合,激动受体(拟交感药)肾,第一节 构效关系与分类,拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上,腺素相似的胺类药物，其作用与交感神,经兴奋时所产生的效应一致，故又称之,为拟交感胺,肾上腺激动药课件,2,第一节 构效关系与分类拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上肾,一、基本结构,:,苯环,乙胺基侧链,称儿茶酚胺类,肾上腺激动药课件,3,一、基本结构:苯环乙胺基侧链称儿茶酚胺类肾上腺激动药课件3,二、构效关系,:,肾上腺激动药课件,4,二、构效关系:肾上腺激动药课件4,R1 R2 R3 R4 R5 受体,NA,-OH -OH -OH -H -H,ad,OH OH OH H CH,3,Isp,OH OH OH H,CH（CH,3,）,2,DA,OH OH H H H,ep,H H OH CH,3,CH,3,R1,R2,R3,R4,R5,CH CH NH,4,3,不易被MAO氧化，作用时间长 ，促进NA释放,中枢减弱,外周 中枢, ,作用短 长,肾上腺激动药课件,5,R1 R2 R3,拟肾上腺素药的作用相似，仅在作用强度、作用时间和受体的选择性上有差别,肾上腺激动药课件,6,拟肾上腺素药的作用相似，仅在作用强度、作用时间和受体的选择性,三、分类:,1. 受体激动药,2. 、受体激动药,3. 受体激动药,肾上腺激动药课件,7,三、分类:1. 受体激动药肾上腺激动药课件7,第二节 受体激动药,-Adrenoceptor Agonists,肾上腺激动药课件,8,第二节 受体激动药-Adrenoceptor Agon,（一）药理作用:,（+）,1,、,2,1,一、1、 2受体激动药,去甲肾上腺素,（noradrenaline,NA ）,（norepinephrine,NE）,肾上腺激动药课件,9,（一）药理作用:一、1、 2受体激动药肾上腺激动药课件9,收缩几乎全身小动脉、小静脉,皮肤粘膜内脏（,肾、肝等）,骨骼肌,冠脉扩张,2,-R兴奋，负反馈调节过剧的血管收缩,1.血管,心肌,(+),代谢产物,腺苷,增加；,因血管收缩，外周阻力增加，使血压升高，提高了冠状动脉的灌注压力故冠状动脉血流量增加,肾上腺激动药课件,10,收缩几乎全身小动脉、小静脉1.血管心肌(+)代谢产物腺苷增加,2.心脏,1,受体兴奋:,收缩力加强、心率加快、传导加速,作用较Ad弱,BP增加 (+)迷走神经,心率减慢,肾上腺激动药课件,11,2.心脏1受体兴奋:作用较Ad弱BP增加 (+)迷走,小剂量时，心脏兴奋先于外周血管收缩，使,舒张压、收缩压均上升,，,脉压加大,大剂量时，心脏兴奋弱于外周血管收缩,3.血压,肾上腺激动药课件,12,小剂量时，心脏兴奋先于外周血管收缩，使舒张压、收缩压均上升，,对机体代谢影响较,弱,，大剂量时,血糖升高,使孕妇,子宫收缩频率增加,中枢作用弱,4.其他,肾上腺激动药课件,13,对机体代谢影响较弱，大剂量时血糖升高4.其他肾上腺激动药课,1.嗜铬细胞瘤切除术、交感神经切除术、败血症、药物（氯丙嗪）中毒等引起的,急性低血压,2.,心脏骤停,的复苏,辅助,用药 静脉,（二）临床应用,与Isp合用，恢复和维持血压,肾上腺激动药课件,14,1.嗜铬细胞瘤切除术、交感神经切除术、败血症、药物（氯丙嗪）,（二）临床应用,3.各种,休克,(早期）,（避免长时间或大剂量用药，以免造成微循环障碍）,4.治疗上消化道,出血,口服,血管收缩，增加脑及冠脉流量,局部收缩食道,胃粘膜血管,肾上腺激动药课件,15,（二）临床应用3.各种休克(早期）血管收缩，增加脑及冠脉流量,（三）体内过程,1.吸收：,口服易被破坏，皮下或肌注产生剧烈血管收缩，,应静滴,2.分布：,不易通过血脑屏障,3.摄取：,可被摄取1和摄取2所摄取,4.代谢：,灭活酶COMT、MAO,5.排泄：,代谢物经肾排泄。,肾上腺激动药课件,16,（三）体内过程1.吸收：口服易被破坏，皮下或肌注产生剧烈血管,（三）不良反应,1.,血管外渗,局部组织缺血坏死,2.,急性肾功能衰竭,，少尿或无尿。 用药期间尿量25ml/h,3.高血压,4.不可,突然停药,，避免血压突然下降,选用大静脉给药；酚托拉明局部浸润注射,肾上腺激动药课件,17,（三）不良反应1.血管外渗局部组织缺血坏死选用大静脉给药,1.,收缩血管,作用,较NA,弱而持久,2.既有,直接作用，,又可促进NA释放,3.易产生快速耐受性,4.不易引起心律失常及少尿，,故目前临床上作为NA的代用品,5.,用于心源性、感染性及出血性,休克,（早期），还用于手术后或脊椎麻醉后的,低血压,间羟胺（阿拉明）,、,1,肾上腺激动药课件,18,1.收缩血管作用较NA弱而持久间羟胺（阿拉明） 、1肾上,去氧肾上腺素（新福林）,1,1.（+）,1,-R 收缩全身血管作用较NA弱，但收缩,肾血管较NA强,2. （+）瞳孔扩大肌,1,-R ，,瞳孔扩大,。,3. 麻醉、药物引起的,低血压,；阵发性室上性心动过速；手术或眼底检查；鼻、眼部减少充血,二、,1,受体激动药,肾上腺激动药课件,19,去氧肾上腺素（新福林） 1 1.（+）1,第三节,受体激动药,一.肾上腺素（,adrenaline，,Ad,）,（一）体内过程:,口服吸收少；,皮下,吸收缓慢；肌注吸收快；,静注,即生效,代谢同NA,肾上腺激动药课件,20,第三节 受体激动药一.肾上腺素（adrenaline，,（二）药理作用 :,（+）,兴奋心血管、抑制支气管平滑肌、促进分解代谢,1.心脏,（+）,有利： 每搏、分心输出量,不利： 心肌耗氧量 ,易致,心律失常,2.血管,（+）,1,-R,皮肤、粘膜,血管收缩， 收缩压,（+）,2,-R,冠脉、骨骼肌,血管舒张，舒张压,治疗量对脑血管影响不大,肾上腺激动药课件,21,（二）药理作用 :（+）兴奋心血管、抑制支气管平滑肌、促,1,-,R,SP,1,与,2,作用抵消,DP变化不大,血管以收缩为主,SP、DP均,单次注射血压,呈双相,反应,3.血压,：,与,剂量,和,给药途径,相关,治疗量,or慢滴,大剂量,or快滴,小剂量,2,BP,肾上腺激动药课件,22,1- R SP3.血压：与剂量和给药途,4.平滑肌,：,支气管,、胃肠道、膀胱、子宫,（,+）支气管,2,-R 支气管扩张,（+）肥大细胞,2,-R 组胺释放,（+）粘膜下血管,1,-R 水肿,5.代谢：,机体代谢增加，耗氧量增加2030%,血糖,（肝糖原分解，抑制胰岛素释放）,游离脂肪酸,（激活甘油三酯酶）,平喘,肾上腺激动药课件,23,4.平滑肌：支气管、胃肠道、膀胱、子宫平喘肾上腺激动药课件2,（三）临床应用,1.过敏性休克,药物或抗原引起,首选,（+） ,1,1,-R Hr 心缩力 BP,（+） ,1,2,-R 粘膜血管收缩、支气管扩张 消除水肿，解除呼吸困难,肾上腺激动药课件,24,（三）临床应用1.过敏性休克 药物或抗原引起 首选肾上腺,3.支气管哮喘,仅用于急性发作,4.与局麻药配伍和局部止血,比例1:250000,延缓其吸收、延长麻醉时间、减少吸收中毒、减少麻醉药用量,2.心脏骤停,麻醉、手术意外、溺水、药物中毒等引起的,肾上腺激动药课件,25,3.支气管哮喘 仅用于急性发作延缓其吸收、延长麻醉时间、减,心律失常，血压增高等,禁忌症,：高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢,（四）不良反应,血管扩张药缓解,肾上腺激动药课件,26,心律失常，血压增高等（四）不良反应血管扩张药缓解肾上腺激动药,二、多巴胺,、,、D1,（dopamine,DA）,DA受体,分布在,冠状血管、肾、肠系膜，,使,血管扩张,（ ,1,）,作用远大于,肾上腺激动药课件,27,二、多巴胺 、D1 （dopamine,DA）,（一）药理作用,1.心脏,1、,促进NA释放,较缓和，,IspDA,；心率影响小,治疗量不引起心率变化；大剂量才使心率加快。所以,较少引起心律失常和心悸,。,肾上腺激动药课件,28,（一）药理作用1.心脏 1、促进NA释放 较缓,2.对血管和血压,兴奋D1：,冠、脑、肾、肠血管,-舒张,兴奋,：,皮肤、粘膜血管,-收缩,一般治疗量对血压影响不大。,3.肾脏改善肾功能,扩张肾血管,排钠利尿,肾上腺激动药课件,29,2.对血管和血压 兴奋D1：冠、脑、肾、肠血管-舒张3.肾,1,抗休克,对各型都有效，注意补足血容量；,对伴心缩力减弱及尿量减少者疗效较好,2 与利尿剂合用,，,解除急性肾衰,（二）临床应用,肾上腺激动药课件,30,1 抗休克对各型都有效，注意补足血容量；（二）临床应用,三.麻黄碱,（ephedrine）,1.性质稳定，可,口服,2.作用弱而,持久,，,直接 (+) 受体,间接 促进释放NA,3.可通过血脑屏障，,中枢,作用 失眠,4.反复使用可产生,快速耐受性,肾上腺激动药课件,31,三.麻黄碱 （ephedrine）1.性质稳定，可口,（1）,预防,支气管哮喘或治疗,轻症,（2）鼻塞,（3）防治某些,低血压,状态,硬膜外和蛛网膜下麻醉引起的,（4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的,皮肤粘膜症状,5.临床应用,肾上腺激动药课件,32,（1）预防支气管哮喘或治疗轻症5.临床应用肾上腺激动药课件3,第四节,受体激动药,一.,1,2,受体激动药,异丙肾上腺素,（isoprenaline）,肾上腺激动药课件,33,第四节 受体激动药一.12受体激动药肾上腺激动药课件,1.心脏：,Hr 收缩力 传导,2.血管和血压：,（+）,1,SP,（+）,2,冠状、骨骼肌血管舒张 DP,（一）药理作用（+）,1,2,肾上腺激动药课件,34,（一）药理作用（+）12 肾上腺激动药课件34,3.支气管：,（+）,2,支气管扩张,抑制过敏介质释放,无（+）,1,无消除粘膜水肿,4.其他：,组织耗氧 血糖 （弱）,肾上腺激动药课件,35,3.支气管：（+）2 支气管扩张肾上腺激动药课件35,（二）临床应用,1.支气管哮喘,控制急性发作,2.房室传导阻滞,、度,3.,心脏骤停,心室自身节律缓慢、房室传导阻滞、窦房功能衰竭并发的 常与NA合用,4 休克 低排高阻型,肾上腺激动药课件,36,（二）临床应用肾上腺激动药课件36,（三）不良反应和注意事项,心悸、头晕（缺氧）,注意：,剂量不宜过大；,禁用于冠心病、心肌炎、甲亢,肾上腺激动药课件,37,（三）不良反应和注意事项肾上腺激动药课件37,二.选择性,受体激动药,1,激动药多巴酚丁胺（,dobutamine）,特点：,（+）,1,2,与ISP比较:,心缩力 心率,应用：,心外科手术后、心衰（低排量）、急性心肌梗死伴有心脏失代偿时,不良反应：,房颤、室率加快,地高辛,肾上腺激动药课件,38,二.选择性受体激动药1激动药多巴酚丁胺（dobuta,2,激动药沙丁胺醇、特布他林,（+）,2,1,舒张支气管,应用：平喘,肾上腺激动药课件,39,2激动药沙丁胺醇、特布他林肾上腺激动药课件39,肾上腺激动药课件,40,肾上腺激动药课件40,复习思考题,AD、NA及ISO的药理学作用与临床应用特点、主要不良反应。,肾上腺激动药课件,41,复习思考题AD、NA及ISO的药理学作用与临床应用特点、主要,