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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,西医药理,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,西医药理,*,分 类,根据来源：,天然氨基苷类,链霉菌属,小单胞菌属,链霉素、卡那霉素,新霉素、,妥布霉素,大观霉素,庆大霉素,、西索米星,小诺米星、福提米星,阿米卡星、奈替米星,异帕卡星、阿贝卡星,半合成氨基苷类,8/26/2024,1,西医药理,分 类根据来源：天,氨基糖苷类抗生素的共性,（一）化学结构相似,（二）体内过程相似,（三）抗菌谱相似,（四）抗菌机理相似,（五）耐药性相似,（六）不良反应相似,六 个 相 似,8/26/2024,2,西医药理,氨基糖苷类抗生素的共性 （一,（一）化学结构相似,氨基糖 + 氨基环醇（苷元）,氨基苷,8/26/2024,3,西医药理,（一）化学结构相似氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基苷,（二）体内过程相似,1.,吸收：,为,有机强碱,，脂溶性小，口服难吸收，,仅用于肠道感染和肠道消毒；,2.,分布：,血浆蛋白结合率低，主要分布于,细胞外液；在,内耳淋巴液,和,肾皮质,中浓度高；,可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；,3.,消除：,不被代谢，原形肾小球滤过排泄。,8/26/2024,4,西医药理,（二）体内过程相似 1. 吸收：为有机强碱，脂溶性小,1.,G,-,菌,对,G,-,杆菌,有,强大,的杀灭作用；,对 G,-,球菌,效差,耐药金葡菌、链球菌：,较强,3.,结核杆菌,：链霉素、卡那霉素、阿米卡星,2.,G,+,球菌,（三）抗菌谱相似,8/26/2024,5,西医药理,1. G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用；,（四）抗菌机理相似,抑制核糖体,30S亚基、70S亚基,，阻止蛋白质合成的,全过程,（起始、延伸、终止）, 静止期杀菌药,另:通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损，通透性增加，胞内重要物质外漏而导致细菌死亡,8/26/2024,6,西医药理,（四）抗菌机理相似抑制核糖体30S亚基、70S亚基，阻止蛋白,（五）细菌的耐药机制相似,产生,钝化酶（合成酶）,灭活氨基苷类抗生素 ：,如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶,8/26/2024,7,西医药理,（五）细菌的耐药机制相似 9/1,耳毒性,：,损害第8对脑神经，包括：,前庭神经损害：,眩晕、 头昏、恶心、呕吐；,耳蜗神经损害：,耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋,（六）不良反应相似,重点,8/26/2024,8,西医药理,耳毒性：损害第8对脑神经，包括： （六）不良反应相似重点9/,预防措施,：,1.,询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力；,2.,避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇等；,3.,避免与H,1,受体阻断剂合用，因可掩盖其耳毒性。,小儿和老人慎用,8/26/2024,9,西医药理,预防措施：小儿和老人慎用9/1/20239,在我国近2000万听力障碍的残疾人中，约有一半是不合理使用,氨基苷类,抗菌药物致聋的。,8/26/2024,10,西医药理,在我国近2000万听力障碍的残疾人中，约有一半是不合理,“千手观音”21,名聋人演员中,有18人是因,药致聋,8/26/2024,11,西医药理,“千手观音”219/1/202311西医药理,2.肾毒性,表现：,蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等；,预防措施：,避免与肾毒性的药物合用,如第一代头孢菌素、 万古霉素、多粘菌素等,；,8/26/2024,12,西医药理,2.肾毒性 9/1/2023,3.肌毒性：,原因：,氨基苷类与Ca,2+,结合，或在突触前膜与Ca,2+,竞争钙结合部位，阻止Ca,2+,参与乙酰胆碱的释放所致。,防治：,1.避免与,肌松药、全麻药,合用；,2.一旦发生可采用,新斯的明+钙剂,抢救。,3.,血钙过低，重症肌无力患者禁用。,8/26/2024,13,西医药理,3.肌毒性：9/1/202313西医药理,8/26/2024,14,西医药理,9/1/202314西医药理,4.变态反应,（以链霉素多见）,表现：,嗜酸性粒细胞 、皮疹、药热、,过敏性休克等,特点：,过敏性休克发生率低，但死亡率高,防治 ：,（1）,（2）解救:,葡萄糖酸钙 + 肾上腺素,防治措施同青霉素,8/26/2024,15,西医药理,4.变态反应（以链霉素,链霉素（Streptomycin）,第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。,1. 抗菌谱：,对结核杆菌、G,-,杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效,2. 耐药性：,细菌对链霉素易产生耐药性,主要氨基苷类抗生素的特点及应用,8/26/2024,16,西医药理,链霉素（Streptomycin）第一个用于临床的氨基,3. 临床应用,（1）兔热病、鼠疫,首选,（2）结核病：,+ 其他抗结核药,（3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素,（4）布鲁菌病：+ 四环素,8/26/2024,17,西医药理,3. 临床应用9/,4. 不良反应,耳毒性最常见（前庭损害为主）,其次为肌毒性,过敏性休克,亦有肾毒性,8/26/2024,18,西医药理,4. 不良反应9/1/202318西医,庆大霉素（Gentamycin）,临床,最常用,的氨基苷类抗生素,1. 对,G,-,杆菌包括铜绿假单胞菌,作用强，金葡菌有效，,结核杆菌疗效差或无效；,2. 临床用于（1）一般,G,-,杆菌,感染,首选,（2）,铜绿假单胞菌感染：,+ 羧苄,（3）泌尿系手术前后,预防感染，,口服用于肠道感染及术前准备,（4）,局部,用于皮肤、粘膜及五官的感染,3. 耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见,8/26/2024,19,西医药理,庆大霉素（,卡那霉素（Kanamycin）,1. 抗菌谱与链霉素相似，对,结核杆菌,有效，对绿脓杆菌无效；,2.,耳毒性、肾毒性大,，仅次于新霉素，细菌易耐药；,3. 临床少用，可作为,二线抗结核药,8/26/2024,20,西医药理,卡那霉素（Kanamycin）9/,阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素）,1.,抗菌谱最广,的氨基苷类，对结核、绿脓杆菌均,有效；,2. 对钝化酶稳定，,不易产生耐药性,3. 用于对常用,氨基糖苷类耐药菌株的感染,首选,8/26/2024,21,西医药理,阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那,其他氨基苷类抗生素,对淋球菌高敏,，用于耐青霉素菌株和对,青霉素过敏的淋病患者,妥布霉素,对,铜绿假单胞菌,的作用较庆大强，且无交叉耐药；主要用于铜绿假单胞菌的严重感染。,奈替米星,对G,+,球菌的作用强于其他氨基糖苷类 ，,不易产生耐药性,，与其他药物无交叉耐药,耳毒性、肾毒性,最小,新 霉 素,耳毒性、肾毒性,最大,，仅口服用于肠道感染、,肠道手术前消毒及肝昏迷患者,大观霉素,（淋必治）,大观霉素,（淋必治）,对淋球菌高敏,，用于耐青霉素菌株和对,青霉素过敏的淋病患者,大观霉素,（淋必治）,8/26/2024,22,西医药理,其他氨基苷类抗生素对淋球菌高敏，用于耐青霉素菌株和对青霉素,谢谢！,23,谢谢！23,24,24,
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