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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,*,第十六章 抗癫痫药,Antiepilepsy Drugs,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,1,第十六章 抗癫痫药Antiepilepsy Drugs,抗癫痫药,癫痫（,epilepsy,）：,一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。,表现为突然发作，短暂的运动，感觉功能或精神异常，并伴有异常脑电图,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,2,抗癫痫药癫痫（epilepsy）：一类慢性、反复性、突然发作,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,3,郭颖杰药 理 学抗癫痫药3,大发作连续发生，患者持续昏迷称癫痫持续状态，为,危重急症,。,抗癫痫药的作用机制，有两种方式：,1.,抑制病灶神经元过度放电。,2.,作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩散。,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,4,大发作连续发生，患者持续昏迷称癫痫持续状态，为危重急症。郭颖,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,5,郭颖杰药 理 学抗癫痫药5,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,6,郭颖杰药 理 学抗癫痫药6,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,7,郭颖杰药 理 学抗癫痫药7,苯妥英钠,苯妥英钠（,phenytoin sodium,）：二苯乙内酰脲的钠盐。常用抗癫痫药,。,1,不能抑制癫痫病灶异常放电，阻止向正常脑组织扩散,2.,膜稳定作用阻滞,Na,+,通道，减少,Na,+,内流。,3.,抑制,Ca,+,通道，抑制,Ca,+,内流,4.,对钙调激素系统的影响,作用机制,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,8,苯妥英钠 苯妥英钠（phenytoin so,临床应用,1.,抗癫痫：,治疗大发作和局限性发作的首选药,对小发作无效。,。,2.,治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征：,与癫痫有相似发作机制。,3.,抗心率失常,：有专节讨论。,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,9,临床应用1.抗癫痫：治疗大发作和局限性发作的首选药郭颖杰药,体内过程,1.,苯妥英纳强碱性，刺激性大，不易肌肉注射。口服吸收慢而不规则，血浆蛋白结合率高，,85%-90%,。,2.,肝药酶代谢，诱导剂。酶的遗传变异使其存在明显的个体差异，用药需个体化。,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,10,体内过程1. 苯妥英纳强碱性，刺激性大，不易肌肉注射。口服吸,不良反应,轻症：眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤。,长期用药：牙龈增生、巨幼细胞性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少、再障、偶见肝损害。定期血常规和肝功能检查。,致畸反应：,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,11,不良反应轻症：眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤。郭颖杰药 理,卡马西平,卡马西平（,carbamazepine,）又称酰胺咪嗪,作,机制,似苯妥英钠。,作用与用途,1,、,除小发作外，其他发作均有较好疗效；,2,、,大发作和单纯性局限性发作的首选药之一；,3,、,对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠,4.,可用于抗躁狂症和抑郁症,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,12,卡马西平卡马西平（carbamazepine）又称酰胺咪嗪,不良反应,1,、,用药早期的不良反应多不严重，一周左右逐渐消退；,少见而严重的不良反应：骨髓抑制、肝损害、心血管虚脱。,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,13,不良反应郭颖杰药 理 学抗癫痫药13,苯巴比妥,机理,1,、增强,GABA,介导的抑制作用或拟,GABA,作用,2,、膜稳定作用,应用,1,、可用于除小发作以外的各型癫痫 ；,主要用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态,2,、中枢抑制作用明显，均不作首选药。,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,14,苯巴比妥郭颖杰药 理 学抗癫痫药14,乙琥胺（,ethosuximide,）,：,失神小发作，首选， 副作用少。,丙戊酸钠,:,各种类型都有效。,对失神小发作疗效优于乙琥胺。但肝毒性,严重致肝衰竭,死亡，临床人仍选用乙琥胺。,（,sodium valproate,）,广谱抗癫痫药（对小发作疗效优于氟硝西泮、乙琥胺，但有肝毒性，不作首选）。,机制：抑制电压敏感性,Na,+,通道；增强,GABA,介导的抑制作用。,机制：抑制电压敏感性,Na,+,通道；增强,GABA,介导的抑制作用。,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,15,乙琥胺（ethosuximide）：失神小发作，首选，,苯二氮卓类,地西泮,治疗癫痫持续状态的首选药,氯硝西泮,各型癫痫均有效，尤以对小发作、肌,阵挛性发作和不典型小发作为佳,硝西泮,主要用于肌阵挛性发作、不典型小发,作和婴儿癫痫,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,16,苯二氮卓类郭颖杰药 理 学抗癫痫药16,四、抗癫痫药用药原则,1,、,对症选药：针对单纯类型癫痫常选用一种有效药物即可。,2,、,剂量渐增：由于个体差异大，用药量需从小剂量开始，以控制症状制止发作又不产生严重副作用为度，然后维持治疗。,3,、,先加后撤：在治疗过程中，不宜随意更换药物，必须换用它药时，应在原药的基础上加用新药，待发挥疗效后，渐撤原药。,久用慢停：癫痫需长期用药，待症状完全控制后至少维持,23,年，并在最后一年内逐渐减量停药，否则会导致复发。,4.,长期用药注意毒副作用，特别是血象和肝功定期检查,5.,致畸作用，孕妇慎用。,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,17,四、抗癫痫药用药原则郭颖杰药 理 学抗癫痫药17,第二节 抗惊厥药,常用抗惊厥药有巴比妥类、地西泮和水合氯醛等。,硫酸镁,(magnesium sulfate),注射给药有抑制中枢、松弛骨骼肌和降压作用，可用于各种原因所致的（尤其对子痫疗效好）惊厥,机制：,Mg,2+,与,Ca,2+,性质相似，竞争拮抗,Ca,2+,的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时，也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失,郭颖杰药 理 学抗癫痫药,18,第二节 抗惊厥药郭颖杰药 理 学抗癫痫药18,
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