抗高血压药课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2020/9/14,#,第二十五章 抗高血压药,中国药科大学中药药理教研室 陈刚领,1,第二十五章 抗高血压药中国药科大学中药药理教研室 陈刚领,大 纲 要 求,1、了解影响血压因素和高血压发生的机制。,2、根据药物的作用点，掌握抗高血压药物的分类。,3、掌握高血压药物的分类。,4、掌握代表性降压药物可乐定、-甲基多巴、利血平、胍乙啶、哌唑嗪、肼苯哒嗪、硝普钠、氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利的药理作用、降压作用机制、适应症及不良反应。,2,大 纲 要 求1、了解影响血压因素和高血压发生的机制。2,讲 授 目 录,第一节 概述,第二节 血液循环系统生理,第三节 抗高血压药物概述,第四节 常用抗高血压药物,第五节 其他经典抗高血压药物,第六节 高血压药物治疗的新概念,复习题,3,讲 授 目 录 第一节 概述3,第一节 概述,定义：,高血压是一种以体循环动脉压升高为主要特点的临床综合症。,危害：,高血压是我国人群脑血管意外、冠心病的最主要危险因素之一；,是导致心力衰竭和肾功能衰竭的主要病因之一；,4,第一节 概述定义： 高血压是一种以体循环动脉,第一节 概述,欧美国家成人（35-64岁）,患病率 20；,我国成人（35-64岁）,患病率 10；,目前在我国大城市高血压状况：,患病率: 20.4；,知晓率: 30.2%；,治疗率：24.7；,控制率：6.1,5,第一节 概述 欧美国家成人（35-64岁）5,中国高血压的现状和流行趋势,1999年普查,- 患病率 11.26%；10年上升 25%- 90年代初有高血压患者 9500万- 目前预计 1亿,1998年,- 脑血管病居城市居民死亡原因第二,位，农村居首位，- 脑卒中的主要危险因素为高血压,伴随,- 糖尿病患病率； 吸烟率；超重 ；冠心病,第一节 概述,6,中国高血压的现状和流行趋势第一节 概述6,血压水平的定义和分类,1993年WHO 对,原发性高血压的分期标准：,期（无心、脑、肾等靶器官损害）；,期（心电图、超声波等变化）；,期（脑梗、心梗、心衰、肾衰）。,第一节 概述,7,血压水平的定义和分类第一节 概述7,高血压：,原发 : 90%,继发:10% 肾动脉狭窄、肾实质病,变、,嗜铬细胞瘤、妊娠,直接并发症：,脑血管意外,肾功衰竭,心力衰竭,冠心病,第一节 概述,8,高血压：原发 : 90%继发:10% 肾动脉狭窄、肾实质病,第二节 血液循环生理概述,心脏,正面观,背面观,主动脉,上腔静脉,肺静脉,下腔静脉,右冠状动脉,肺动脉干,肺动脉干,主动脉,上腔静脉,9,第二节 血液循环生理概述心脏正面观背面观主动脉上腔静脉肺静脉,第二节 血液循环生理概述,四个腔室 （左、右心房，左、右心室）,房室瓣（二尖瓣、三尖瓣），动脉瓣（又称半月瓣，肺、主动脉瓣）,10,第二节 血液循环生理概述 四个腔室 （左、右心房，,体内脉管系统,第二节 血液循环,生理概述,11,体内脉管系统第二节 血液循环11,第二节 血液循环生理概述,1 血压（blood pressure）： 是指血管内的血液对于单位面积血管壁的侧压力，也即压强。,2 动脉血压：是指血液对动脉管壁的侧压力。,写法：收缩压/舒张压kPa。,1 mmHg=0.133 kPa,3 我国健康成年人的动脉血压为：,收缩压100-120 mmHg,舒张压 60-80 mmHg,12,第二节 血液循环生理概述1 血压（blood pressur,第二节 血液循环生理概述,4 动脉血压的形成,动脉血压的形成是心室射血对血流的推动作用和外周阻力两者相互作用的结果。,此外，大动脉的弹性贮器作用一方面可使心室间断的射血变成动脉内持续的血流；另一方面，还能缓冲血压的波动，使收缩压不致过高，并维持舒张压于一定水平。,13,第二节 血液循环生理概述 4 动脉血压的形成 13,第二节 血液循环生理概述,影响动脉血压的因素,1） 每搏输出量：,2）心率,3）大动脉管壁的弹性,4） 循环血量与血管容量的关系,14,第二节 血液循环生理概述影响动脉血压的因素1） 每搏输出量：,第三节 抗高血压药物概述,抗高血压药的分类：,注：以课本为准,1 减少每搏输出量的药物：,受体阻断药，如普萘洛尔,2 减慢心率的药物：,受体阻断药，如普萘洛尔,3 减少外周阻力的药物：,4 减少循环血量的药物：,15,第三节 抗高血压药物概述 抗高血压药的分类：1 减少每搏输出,各类抗高血压药作用部位示意图,第四节 抗高血压药,16,各类抗高血压药作用部位示意图第四节 抗高血压药16,第四节 抗高血压药,1 利尿药：,如氢氯噻嗪等。,2 交感神经抑制药：,1）中枢性降压：,可乐定，利美尼定等；,2）神经节阻断药：,如美加明，咪噻芬,3）去甲肾上腺素：,如利舍平，胍乙啶。,4）肾上腺素能受体阻断药：哌唑嗪1 ，特拉唑嗪1 ；,普萘洛尔,；拉贝洛尔、。,3 肾素-血管紧张素系统抑制药：,1）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：,如卡托普利、依那普利、赖诺普利等。,2）血管紧张素II受体阻断药：,如氯沙坦等。,3）肾素抑制药：,如 雷米克林等。,4 钙拮抗药：,如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等。,5 血管扩张药：,如肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠,红色+下划线高血压一线用药,17,第四节 抗高血压药1 利尿药：如氢氯噻嗪等。红色+下划线,第五节 其他经典抗高血压药物,一、 中枢性降压药,二、血管平滑肌扩张药,三、神经节阻断药,四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药,五、钾通道开放药,六、其 他,18,第五节 其他经典抗高血压药物一、 中枢性降压药二、血管平滑肌,第六节 高血压药物治疗的新概念,（一）有效降压与终生治疗,有效治疗：大幅度减少并发症的发生率和死,亡率治疗的目标血压,：收缩压140，舒张压90mmHg,（二）保护靶器官,1,高血压的靶器官损伤包括心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构,2 肼屈嗪虽能降压但无保护靶器官作用,3 ACE,抑制药和长效钙拮抗药以及,AT,1,受体阻断药保护靶器官,19,第六节 高血压药物治疗的新概念（一）有效降压与终生治疗19,第六节 高血压药物治疗的新概念,（三）平稳降压,1、 血压不稳定可以导致器官损伤,2、短效的降压药常使血压波动增大 ，24h长效抑制剂比较好。,（四）联合用药,药物代谢酶存在多态性，使药物作用,靶点也存在多态性,20,第六节 高血压药物治疗的新概念（三）平稳降压20,思 考 题,1,、简述常用抗高血压药的分类和代表药。,2,、简述利尿药（氢氯噻嗪）、普萘洛尔、卡托普利、氯沙坦、硝苯地平、可乐定、硝普钠抗高血压的作用机制和临床应用。,3,、 ACEI的降压特点及不良反应。,21,思 考 题1、简述常用抗高血压药的分类和代表药。21,第二节 血液循环生理概述,1） 每搏输出量：,每搏输出量,射入动脉的血量,收缩压,因此，收缩压高低主要反映心脏每搏输出量的多少。,5 影响动脉血压的因素,22,第二节 血液循环生理概述1） 每搏输出量：每搏输出量射入动脉,第二节 血液循环生理概述,2）心率,在一定范围内，心率加快则心输出量增加，动,脉血压升高；反之，降低。,但，心率过快或过慢，都可使心输出量减少，,血压下降。,3）大动脉管壁的弹性,大动脉管壁的可扩张性和弹性具有缓冲动脉,血压变化的作用，即可使脉搏压减小，血压下降。,23,第二节 血液循环生理概述2）心率3）大动脉管壁的弹性23,第二节 血液循环生理概述,4）循环血量与血管容量的关系,循环血量与血管容量相适应，才能使血管有足够的血量充盈，从而产生一定的体循环平均压，这是形成动脉血压的前提。,24,第二节 血液循环生理概述4）循环血量与血管容量的关系24,第三节 抗高血压药物概述,3 减少外周阻力的药物,1）利尿药长期使用可降低外周阻力,2）钙拮抗药松弛血管平滑肌,3）,血管紧张素转化酶抑制剂,抑制ACE,使AngI转化为Ang,舒张血管,4）可乐定,a 兴奋延髓背侧孤束核突触后膜,2,受体，抑制交感神经中枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压 。,25,第三节 抗高血压药物概述3 减少外周阻力的药物1）利尿药长期,第三节 抗高血压药物概述,b 作用于RVLM咪唑啉受体（I,1,受体）,交感神经张力,外周血管阻力,血压,5）,受体阻断药,去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药。,6）,神经节阻断药,但,，剂量过大,兴奋外周血管平滑肌上的,受体,血管收缩,降压作用减弱,小动脉扩张,血压,26,第三节 抗高血压药物概述 b 作用于RVLM咪唑啉受体,第三节 抗高血压药物概述,7）血管平滑肌扩张药,如：硝普钠,8）钾通道开放药,9）前列环素合成促进药,10）内皮素受体阻断药,内皮素还有强大的,正性肌力作用,，并且缩血管升血压效应还可反射性引起心率抑制，造成心肌供血不足。而且还可诱发心肌细胞糖超载，心律失常以及心肌能量代谢障碍。,27,第三节 抗高血压药物概述7）血管平滑肌扩张药27,一、利尿药,一、利尿药,降压机制,1.早期：排钠利尿 减少细胞外液和血,容量,2.长期应用,排Na,+,Na,+,Na,+,Ca,2+,Ca,2+,血管平滑肌舒张,28,一、利尿药一、利尿药排Na+Na+Na+Ca2+Ca2+血,一、利尿药,临床应用,1.单用作为轻度高血压首选药,2.与其他药物和用联合治疗各期高血压,3.伴氮质血症或尿毒症肾功不全-高效利尿药,降压作用温和、持久,降低,并发症和死亡率,单独使用噻嗪类降压时,剂量应尽量小, 硝苯地平,拉西地平（lacidipine）：,血管选择性强，不易引起反射性心动过速和心博出量增加；具有抗动脉粥样硬化作用。,氨氯地平（amlodipine）：,第二节 常用抗高血压药物,37,二、钙拮抗药尼群地平（nitrendipine）第二节 常用,三、受体阻断药,降压机制：,（-）心脏,1,-心率,心力,输出量,（-）肾脏,1,-肾素分泌 RAS,（-）中枢受体-外周交感张力 ,（-）交感突触前膜,2,受体-正反馈-NE分泌,PGI,2,合成,第二节 常用抗高血压药物,38,三、受体阻断药降压机制：PGI2合成第二节 常用抗高血压,三、受体阻断药,适用于：,各种不同严重程度高血压，尤其心率较快的中青年患者或合并心绞痛，老年人高血压疗效相对较差,不良反应：,心动过缓,影响生活质量 撤药综合症,禁用：,支气管哮喘、心衰、病窦、传导阻滞、,糖尿病，外周血管痉挛,第二节 常用抗高血压药物,39,三、受体阻断药适用于：第二节 常用抗高血压药物39,三、受体阻断药,分类：,非选择性受体阻断药：普萘洛尔,选择性1受体阻断药：吲哚洛尔、阿替洛尔,、R阻断药：拉贝洛尔,第二节 常用抗高血压药物,40,三、受体阻断药分类：非选择性受体阻断药：普萘洛尔选择性,三、受体阻断药,普萘洛尔(propranolol),非选择性阻断,1,、,2,受体,各种程度原发性高血压,可作为抗高血压的首选药单独使用。,适合于伴高排血量、肾素高者、心绞痛、偏,头痛、焦虑症的患者。,缺点：血脂,注意：个体差异大，小剂量开始，逐渐增量 (-),2,扩张小A、V,优点 1.不引起反射性心率,2.降低血脂 TC,TG,LDL,HDL,用于轻中度高血压,不良反应,首剂现象,防:首剂减半用0.5mg 卧位或睡前,第三节 其他经典抗高血压药物,64,1受体阻断药哌唑嗪(prazosin)(-)1,四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药,利血平 胍乙啶,主要通过影响儿茶酚胺（ca）的储存和释放产生降,压作用。,利舍平不良反应多，已少用,主要用于重症高血压。,第三节 其他经典抗高血压药物,65,四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药利血平 胍乙啶第三节 其,五、钾通道开放药,米诺地尔(minoxidil) -长压定,吡那地尔(pinacidil),尼可地尔(nicorandil),钾通道开放,钾外流,细胞膜超极化,膜兴奋性,Ca,2+,内流,血管平滑肌舒张,血压,第三节 其他经典抗高血压药物,66,五、钾通道开放药米诺地尔(minoxidil) -长压定钾通,结束语,当,你尽了自己的最大努力,时,，,失败,也是伟大,的，所以不要放弃，坚持就是正确的。,When You Do Your Best, Failure Is Great, So DonT Give Up, Stick To The,End,结束语,感谢聆听,不足之处请大家批评指导,Please Criticize And Guide The,Shortcomings,演讲人：,XXXXXX,时 间：,XX,年,XX,月,XX,日,感谢聆听演讲人：XXXXXX 时 间：XX年,