糖皮质激素核心对比参考ppt课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,临床常用的全身糖皮质激素对比,临床常用的全身糖皮质激素对比,1,V果素糖皮质激素发展史,1855,Thomas Addison确定了肾上腺以及某些相关功能障,碍的后果,普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物,30年代晚期普强公司分离出可的松,1953,普强公司向市场推出氢化可的松,1957,普强公司上市甲强龙及美卓乐,辉瑞合并法玛西亚普强,甲强龙一明星产,全球处方量第一的糖皮质激素,唯一适用于冲击治疗的激素类药物,更快,更强,更安全,V果素糖皮质激素发展史,2,V果糖皮质激素的基本结构及变异,21 CH2 OH,OH,cH3,更快,更强,更安全,V果糖皮质激素的基本结构及变异,3,V实素化学结构式突破的利益,c6甲基化,强亲脂性,快速到达作用靶位,羟基化,C=o,迅速穿透细胞膜,易穿透血脑屏障(亲脂性),=c2双键,受体亲和力更强更易进入细胞内,C未氟,c6甲基化,糖皮质激素活性增加,增加组织渗透,靶器官浓度高,甲基化,cH甲强龙美卓乐,C1羟基化,需肝脏转换,c=C2双键,盐皮质激素活性减弱,水钠潴留少,线性药代动力学特点,可更好的预测体内药物有效浓度,c未氟化,对HPA轴抑制作用弱,肌肉毒性少,合适的生物半衰期,隔日给药体内糖皮质激素分逊节律与生理状况下基水一致,更快,更强,更安全,V实素化学结构式突破的利益,4,甲强龙美卓乐,疗效与安全性出色结合的糖皮质激素,与氢化可的松比较,与强的松比较,与地塞米松比较,甲强龙美卓乐,5,V,甲强龙与氢化可的松比较,甲强龙。/美卓乐,起效更快,迅速改善临床症状,c6甲基可减少电解质活性,增加糖皮质激素亲脂性,更易穿透,体内脂质屏障而迅速到达靶器官,CH2OH,OH,cH,甲强龙/美卓乐,氢化可的松2,更快发挥糖皮质激素的药理作用,化学结构式参见产品说明书,Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11,2.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社,第二版,第1039页,更快,更强,更安全,V,6,V果菜与氢化可的松比教,甲强龙美卓乐9,电解质活性弱,增加糖皮质激素亲脂性,更快穿透体內脂质屏障,更快,更强,更安全,V果菜与氢化可的松比教,甲强龙美卓乐9,7,V,甲强龙与氢化可的松比较,甲强龙美卓乐,受体亲和力更高,抗炎作用更强,与受体亲和力越强的糖皮质激素越易转入细胞内1,发挥抗炎作用,甲强龙美卓乐抗炎作用是氢化可的松的500%,药物,受体亲和力抗炎作用比值y2,甲强龙美卓乐,1190,氢化可的松,100,数据来源一项体外研究结果,增强抗炙作用,Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11,2.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社,第二版,第1039页,更快,更强,更安全,V,8,V果与氢化可的松比较,甲强龙时美卓乐,甲强龙美卓乐具有C12双鍵,水钠潴留副作用更少1,使用更安全,甲强龙/美卓乐与氢化可的松比较更少导致水钠潴留12,物血浆半衰期生物半衰期盐皮质,药物,(小时),(小时),激素样作用,甲强龙美卓乐,2.3-4,1236,0.5,氢化可的松,1.5,8-12,参见产品说明书,对高血压心功能不全患者影响更小,Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11,2.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社,第二版,第1039页,更快,更强,更安全,V果与氢化可的松比较,甲强龙时美卓乐,9,V,甲强龙与强的松比较,甲强龙。/美卓乐,起效更快,迅速改善临床症状,c。甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快,同时无需体内转化,可直接发挥抗炎作用,直接发挥抗炎作用,CH2OH,=0,)甲强龙美卓乐,强的松2,更快发挥糖皮质激素的药理作用,化学结构式参见产品说明书,weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11,2.李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社,第二版,第1039页,更快,更强,更安全,V,10,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,11,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,12,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,13,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,14,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,15,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,16,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,17,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,18,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,19,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,20,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,21,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,22,糖皮质激素核心对比参考ppt课件,23,