简述第三代头孢菌素特点课件

简述第三代头孢菌素特点简述第三代头孢菌素特点 简述第三代头孢菌素特点 1头孢菌素头孢菌素 n n头孢菌素类（头孢菌素类（CephalosporinsCephalosporins）是由冠头孢菌培养）是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素液中分离的头孢菌素C C，经改造侧链而得到的一系，经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。其优点是：抗菌谱广，对厌氧列半合成抗生素。其优点是：抗菌谱广，对厌氧菌有高效；引起的过敏反应较青霉素类低；对酸菌有高效；引起的过敏反应较青霉素类低；对酸及对各种细菌产生的及对各种细菌产生的-内酰胺酶较稳定；作用机内酰胺酶较稳定；作用机理同青霉素，也是通过抑制细菌细胞壁的生成而理同青霉素，也是通过抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。由于其不良达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低，是当前开发较快的一类抗反应和毒副作用较低，是当前开发较快的一类抗生素。常用的约生素。常用的约3030种，按其发明年代的先后和抗种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代菌性能的不同而分为一、二、三、四代 。头孢菌素 头孢菌素类（Cephalosporins）是由冠头2第三代头孢菌素第三代头孢菌素 n n第三代头孢菌素大多于第三代头孢菌素大多于2020世纪世纪70-8070-80年代开发，年代开发，9090年代后广泛应用于临床，与第一第二代相比，年代后广泛应用于临床，与第一第二代相比，其抗菌活性更强，抗菌谱更广，且性能稳定，作其抗菌活性更强，抗菌谱更广，且性能稳定，作用时间长，不良反应及毒性较低，故受到欢迎。用时间长，不良反应及毒性较低，故受到欢迎。目前，以应用临床的第三代头孢菌素已达目前，以应用临床的第三代头孢菌素已达1010多个多个品种，如头孢他啶钠（复达欣），头孢曲松钠品种，如头孢他啶钠（复达欣），头孢曲松钠（罗氏芬），头孢地嗪钠（高德），头孢地尼（罗氏芬），头孢地嗪钠（高德），头孢地尼（恒丹）头孢甲肟钠（安捷健）头孢哌酮钠（舒（恒丹）头孢甲肟钠（安捷健）头孢哌酮钠（舒普深）等。普深）等。第三代头孢菌素 第三代头孢菌素大多于20世纪70-80年代开3第三代头孢菌素特点第三代头孢菌素特点n n对对G G+球菌具有相当或一定的活性，但较第球菌具有相当或一定的活性，但较第1 1、2 2代弱代弱n n对对G G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有相当杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有相当活性。活性。n n很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢他啶的作用很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢他啶的作用最为突出最为突出n n对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。n n对肾脏基本无毒性。因大多数品种主要经肾脏排出，故肾对肾脏基本无毒性。因大多数品种主要经肾脏排出，故肾功减退时用量宜酌减功减退时用量宜酌减第三代头孢菌素特点4第三代头孢菌素特点第三代头孢菌素特点n n半衰期长，分布广半衰期长，分布广 。n n能有一定量渗入炎症脑脊液中能有一定量渗入炎症脑脊液中n n对对-内酰胺酶高度稳定，耐酶性能强。内酰胺酶高度稳定，耐酶性能强。对第一代或第二代对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。有效。第三代头孢菌素特点5第三代头孢菌素的适应症第三代头孢菌素的适应症n n严重严重G G-杆菌感染（耐药菌，院内），如败血症、心内膜炎、杆菌感染（耐药菌，院内），如败血症、心内膜炎、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等。脑膜炎、肺炎、骨髓炎等。对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选。首选。n n病原未明的严重感染：如感染绿脓杆菌或其他假单胞菌可病原未明的严重感染：如感染绿脓杆菌或其他假单胞菌可能性大时，应采用头孢他啶能性大时，应采用头孢他啶n n严重病例联合用药：如免疫缺陷者感染需联合用药时严重病例联合用药：如免疫缺陷者感染需联合用药时第三代头孢菌素的适应症6注射用三代头孢菌素注射用三代头孢菌素 头孢噻肟（凯复隆、菌必灭）头孢噻肟（凯复隆、菌必灭）n n应用于临床的第一个三代头孢菌素应用于临床的第一个三代头孢菌素n n对肠杆菌科细菌有强大的活性，对绿脓杆菌无抗菌活对肠杆菌科细菌有强大的活性，对绿脓杆菌无抗菌活性性n n现耐药情况严重，我国的现耐药情况严重，我国的超广谱超广谱-内酰胺酶内酰胺酶 （ESBLsESBLs）主要是分解头孢噻肟的）主要是分解头孢噻肟的CTX-MCTX-M型型注射用三代头孢菌素7注射用三代头孢菌素注射用三代头孢菌素n n头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安塞隆）头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安塞隆）n n对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性，对绿脓杆菌抗对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性，对绿脓杆菌抗菌作用差菌作用差n n肝肾双相排泄，肝肾双相排泄，60%60%以原形从肾脏排出以原形从肾脏排出n n前列腺浓度也较高前列腺浓度也较高n n半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂n n可以透过血脑屏障可以透过血脑屏障注射用三代头孢菌素头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安塞隆）8注射用三代头孢菌素注射用三代头孢菌素头孢地嗪（高德）n n是首次应用于临床的兼有生物反应调节作用的抗生素，对是首次应用于临床的兼有生物反应调节作用的抗生素，对免疫应答有增强效应免疫应答有增强效应n n激活巨噬细胞，提高吞噬能力激活巨噬细胞，提高吞噬能力n n提高提高CD4TCD4T淋巴细胞淋巴细胞n nCD4CD4+/CD8/CD8+比值增加比值增加注射用三代头孢菌素头孢地嗪（高德）9注射用三代头孢菌素注射用三代头孢菌素头孢哌酮（先锋必）头孢哌酮（先锋必）n n对绿脓杆菌作用良好对绿脓杆菌作用良好n n对大肠杆菌高度亲和力对大肠杆菌高度亲和力n n胆汁浓度高为主要特点之一胆汁浓度高为主要特点之一n n广泛应用呼吸系统、尿路、肝胆系统感染广泛应用呼吸系统、尿路、肝胆系统感染n n应用本药时饮酒或接受含乙醇药物者可以出现戒酒硫样反应应用本药时饮酒或接受含乙醇药物者可以出现戒酒硫样反应n n个别病例可以出现血小板（个别病例可以出现血小板（PLTPLT）减少、凝血酶原时间延长，甚至）减少、凝血酶原时间延长，甚至出血。出血。注射用三代头孢菌素头孢哌酮（先锋必）10注射用三代头孢菌素注射用三代头孢菌素头孢他啶（复达欣、凯复定）头孢他啶（复达欣、凯复定）n n抗菌谱广，抗菌活性好抗菌谱广，抗菌活性好n n对多种对多种-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定n n对对+球菌、球菌、G G-杆菌有效，尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆杆菌有效，尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、变形杆菌菌、变形杆菌n n与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌抗菌效能更强，是目前临床应用的与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌抗菌效能更强，是目前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者n n可通过血脑屏障可通过血脑屏障n n可引起二重感染可引起二重感染注射用三代头孢菌素头孢他啶（复达欣、凯复定）11第三代口服头孢菌素第三代口服头孢菌素n n对肠杆菌科细菌和呼吸道常见致病菌的活性显著增强，大对肠杆菌科细菌和呼吸道常见致病菌的活性显著增强，大多数对多数对-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定n n代表药物：代表药物：n n 头孢布烯头孢布烯n n 头孢地尼头孢地尼n n 头孢克肟头孢克肟n n 头孢地妥仑酯头孢地妥仑酯第三代口服头孢菌素对肠杆菌科细菌和呼吸道常见致病菌的活性显著12第三代头孢菌素与第三代头孢菌素与-内酰胺酶抑内酰胺酶抑制剂的复合制剂制剂的复合制剂n n头孢哌酮舒巴坦（舒普深、铃兰欣）头孢哌酮舒巴坦（舒普深、铃兰欣）n n属于深谱、广谱抗生素属于深谱、广谱抗生素n n增强头孢哌酮对葡萄球菌属、假单胞菌属等的活性增强头孢哌酮对葡萄球菌属、假单胞菌属等的活性n n胆系浓度高胆系浓度高n n可引起二重感染可引起二重感染n n用于各种重症感染用于各种重症感染第三代头孢菌素与-内酰胺酶抑制剂的复合制剂头孢哌酮舒巴坦13结结 语语n n第三代头孢菌素类药物在抗感染治疗方面显示出极大的优越性，但其ADR也不容忽视。只有科学、合理、规范的应用此类药物，才能使其更好的服务于患者。结 语第三代头孢菌素类药物在抗感染治疗方面显示出极大的优越14