第八章-抗生素--课件

第八章第八章 抗生素抗生素 学习要求学习要求授课内容授课内容学习小结学习小结重点难点重点难点课堂练习课堂练习1 1pptppt课件课件学习要求学习要求非经典非经典-内酰胺类抗生素和内酰胺类抗生素和-内酰胺酶抑制剂。内酰胺酶抑制剂。掌握内容掌握内容-内酰胺类抗生素典型药物的名称、化学结构、理化性质、内酰胺类抗生素典型药物的名称、化学结构、理化性质、临床用途；氨基糖苷类抗生素的结构特点及其典型药物的临床用途；氨基糖苷类抗生素的结构特点及其典型药物的理化性质、临床用途；四环素类抗生素的理化性质；红霉理化性质、临床用途；四环素类抗生素的理化性质；红霉素及其衍生物的结构特征。素及其衍生物的结构特征。熟悉内容熟悉内容-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素的的分分类类、基基本本结结构构、作作用用机机制制；大大环环内内酯酯类类抗抗生生素素的的结结构构特特征征与与理理化化性性质质；四四环环素素类类抗抗生生素素的的基基本结构特征。本结构特征。了解内容了解内容2 2pptppt课件课件重点难点重点难点典型药物的化学结构和结构特点。典型药物的化学结构和结构特点。重点重点典型药物：青霉素、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢典型药物：青霉素、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、氯霉素的化学结构或结构特点、氨苄、头孢噻肟钠、氯霉素的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。理化性质及临床用途。难点难点3 3pptppt课件课件授课内容授课内容第一节第一节 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素第二节第二节 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 第三节第三节 氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素 第四节第四节 四环素类抗生素四环素类抗生素 第五节第五节 氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素第六节第六节 利福霉素类抗生素利福霉素类抗生素第七节第七节 其它类抗生素其它类抗生素 4 4pptppt课件课件-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素是是目目前前临临床床上上治治疗疗感感染染性性疾疾病病的的重重要要药药物物。该该类类药药物物包包括括青青霉霉素素类类、头头孢孢菌菌素素类类、青青霉霉烯烯类类、单单环环内内酰酰胺胺类类和和-内内酰酰胺胺酶酶抑抑制制剂剂，它它们们的的共共同同特特点点是是具具有有抗抗菌菌活活性性部部分分-内内酰酰胺胺环环。6-6-氨氨基基青青霉霉烷烷酸酸为为青青霉霉素素的的基基本本结结构构，其其中中有有3 3个个手手性性碳碳原原子子，绝绝对对构构型型为为2S2S、5R5R、6R6R的的异异构构体体。7-7-氨氨基基头头孢孢烷烷酸酸为为头头孢孢菌菌素素类类的的基基本本母母核核，绝绝对对构构型型为为6R6R、7R7R异异构体。构体。一、概述第一节第一节 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素5 5pptppt课件课件二、青霉素类二、青霉素类 天然青霉素是霉菌属的青霉菌经发酵而得，共天然青霉素是霉菌属的青霉菌经发酵而得，共有有7 7种成分，以青霉素种成分，以青霉素G G的临床应用价值最高。的临床应用价值最高。6 6pptppt课件课件（一）天然（一）天然青霉素类青霉素类的共同特性共同特性不耐酸不耐酸不耐酶不耐酶抗菌抗菌谱窄谱窄 7 7pptppt课件课件青霉素钠青霉素钠 化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸钠盐。又名苄青霉素钠、青霉素G钠。典典型型药药物物8 8pptppt课件课件性质性质本品为白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭；本品为白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭；有引湿性。有引湿性。本品遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效，水溶液在本品遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效，水溶液在室温放置易失效。室温放置易失效。本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或液体石蜡中不溶。或液体石蜡中不溶。青霉素钠的水溶液遇稀盐酸，即生成白色沉淀，青霉素钠的水溶液遇稀盐酸，即生成白色沉淀，此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、三氯甲烷、乙醚或此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、三氯甲烷、乙醚或过量的盐酸中溶解。过量的盐酸中溶解。9 9pptppt课件课件不耐酶不耐酶 青霉素类的母核是由青霉素类的母核是由-内酰胺环和五元的氢化噻内酰胺环和五元的氢化噻唑环并合而成，由于张力较大两个环不共平面，因唑环并合而成，由于张力较大两个环不共平面，因此此-内酰胺环的羰基与氮上的孤对电子对不能形成内酰胺环的羰基与氮上的孤对电子对不能形成共轭，易受到亲核或亲电性试剂的进攻，导致共轭，易受到亲核或亲电性试剂的进攻，导致-内内酰胺环破裂。酰胺环破裂。1010pptppt课件课件 在稀酸溶液中（在稀酸溶液中（pH4.0)pH4.0)及室温条件下，侧链羰基及室温条件下，侧链羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂，进攻氧原子上的孤对电子作为亲核试剂，进攻-内酰内酰胺环胺环，经电子转移重排生成青霉烯酸。，经电子转移重排生成青霉烯酸。不耐酸不耐酸1111pptppt课件课件在强酸或氯化高汞的作用下，侧链羰基氧原子上的在强酸或氯化高汞的作用下，侧链羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂，进攻孤对电子作为亲核试剂，进攻-内酰胺环内酰胺环，经电，经电子转移重排生成青霉烯酸。子转移重排生成青霉烯酸。1212pptppt课件课件知识链接知识链接青霉素过敏反应机制青霉素过敏反应机制青霉素过敏反应机制青霉素过敏反应机制 过敏性休克、荨麻疹和血管神经性水肿等为临床常见的青霉素过敏反应表现，其引发过敏反应的杂质分内源性和外源性两类。外源性过敏原源于生产过程中，青霉素裂解生成的一些青霉噻唑酸与体内蛋白质结合形成的青霉噻唑蛋白抗原；内源性过敏原源于-内酰胺开环后形成的聚合物，聚合度越高过敏反应越强。生产过程中的成盐、干燥、温度及pH调节等均可刺激过敏反应的发生。为了提高青霉素的用药安全性，降低聚合物的生成是有效途径之一。1313pptppt课件课件（二）半合成青霉素（二）半合成青霉素在在位引入吸电子基团位引入吸电子基团 阻碍了青霉素在酸性条阻碍了青霉素在酸性条件下的电子转移重排，件下的电子转移重排，增加了对酸的稳定性。增加了对酸的稳定性。在侧链酰胺上连有较在侧链酰胺上连有较大空间位阻的取代基大空间位阻的取代基使酶作用的适应性降低从而使酶作用的适应性降低从而增加了增加了-内酰胺环的稳定内酰胺环的稳定内酰胺环的稳定内酰胺环的稳定性。性。性。性。在侧链在侧链位引入极性基团如：位引入极性基团如：氨基、羧基、磺酸基等氨基、羧基、磺酸基等扩大了抗菌谱。扩大了抗菌谱。耐酸青霉素耐酸青霉素耐酶青霉素耐酶青霉素广谱青霉素广谱青霉素1414pptppt课件课件（三）典型药物（三）典型药物苯唑西林钠苯唑西林钠 Oxacillin Sodium化学名为（化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基二甲基-6-（5-甲基甲基-3-苯基苯基-4-异异 唑甲酰氨基）唑甲酰氨基）-7-氧代氧代-4-硫杂硫杂-1-氮杂双环氮杂双环3.2.0庚烷庚烷-2-甲酸钠盐一水合物。甲酸钠盐一水合物。【结构特点】根据电子等排原理以异 唑环取代侧链苯环，同时在C-3和C-5分别以苯基和甲基取代，其中苯基兼有吸电子和空间位阻的作用。H2O1515pptppt课件课件性质性质本品为白色粉末或结晶性粉末；无臭或微臭。本品为白色粉末或结晶性粉末；无臭或微臭。本品在溶于水，极微溶于丙酮或丁醇，几乎不溶本品在溶于水，极微溶于丙酮或丁醇，几乎不溶于醋酸乙酯或石油醚。在水中（于醋酸乙酯或石油醚。在水中（10mg/ml10mg/ml）比旋度）比旋度为为+195+214+195+214。苯唑西林在弱酸性条件下，经水浴加热苯唑西林在弱酸性条件下，经水浴加热30min30min后，后，重排成苯唑青霉烯酸，依照分光光度法在重排成苯唑青霉烯酸，依照分光光度法在399nm399nm波波长处有最大吸收。长处有最大吸收。本品在临床上主要用于治疗耐青霉素本品在临床上主要用于治疗耐青霉素G G的金黄色葡的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的感染。萄球菌和表皮葡萄球菌的感染。1616pptppt课件课件阿莫西林阿莫西林 Amoxicillin化学名为(2S,5R,6R)-3，3-二甲基-6-(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氧基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸三水合物，又名为羟氨苄青霉素。1717pptppt课件课件性质性质 本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。在水中 （1mg/ml）比旋度为+290+310。具有酸碱两性（酸性功能基：羧基、酚羟基；碱性功能基：氨基）多聚合反应（-氨基的强亲核性）1818pptppt课件课件三、头孢菌素类三、头孢菌素类 头孢菌素类主要是指半合成的广谱抗生素，是由天然的头孢菌素C经结构改造而得。头孢菌素C的母核为四元的-内酰胺环和六元的氢化噻嗪环的稠合体系，侧链为亲水性的D-氨基己二单酰氨基。（一）概述（一）概述1919pptppt课件课件知识链接知识链接头孢菌素的结构改造头孢菌素的结构改造II能影响对-内酰胺酶的稳定性 IV能影响抗生素效力和药物动力学的性质 I是抗菌谱的决定性基团III对抗菌效力有影响2020pptppt课件课件（二）典型药物（二）典型药物头孢氨苄头孢氨苄 Cefalexin化学名为（6R，7R）-3-甲基-7-（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸一水合物，又名先锋霉素IV、头孢力新、苯甘孢霉素。H2O2121pptppt课件课件性质性质 本品为白色或微黄色结晶性粉末；微臭。本品在水中微溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。在水中（5mg/ml）比旋度为+144+158。稳定性：干燥状态稳定。pH9，水溶液易分解。促进分解因素：强酸、强碱、加热及光照。聚合反应：在温度升高和湿度加大的条件下易生成高聚物，引起过敏反应的发生。2222pptppt课件课件头孢噻肟钠头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium化学名为（6R，7R）-3-（乙酰氧基）甲基-7-（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亚氨基）乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸钠盐。2323pptppt课件课件 本品为白色、类白色或微黄白色结晶；无臭或微有特殊臭。本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中不溶。在水中（10mg/ml）比旋度为+56+64。耐酶和广谱特性：源于位的顺式甲氧肟基（对酶稳定）；2-氨基噻唑基（增加药物与细菌青霉素结合蛋白的亲和力）。避光贮存（光照下发生顺反异构体的转化）。性质性质2424pptppt课件课件四、非经典四、非经典-内酰胺抗生素和内酰胺抗生素和 -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 碳青霉烯 青霉烯 氧青霉烷 单环-内酰胺类 氧青霉素类 青霉烷砜类非经典的非经典的-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂2525pptppt课件课件第二节第二节 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素一、概述一、概述具有十四元或十六元的内酯环，并通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性苷。红霉素类（erythromycins）及其衍生物属于14元大环内酯类抗生素；麦迪霉素类（midecamycins）、螺旋霉素类（spiramycins）等属于16元大环内酯类抗生素。大环内酯类具有共同的化学结构特征和化学性质，可与酸成盐；在酸性条件下苷键水解，碱性条件下内酯环开环；在体内也易被酶分解丧失或降低抗菌活。2626pptppt课件课件通过将C-5位的氨基糖2氧原子上制成各种酯的衍生物，提高红霉素口服生物利用度及在水中的溶解度。大环大环C-5位糖上的结构修饰位糖上的结构修饰2727pptppt课件课件大环基本结构的修饰大环基本结构的修饰将将C-9位羰基与羟胺形成肟后阻止了与位羰基与羟胺形成肟后阻止了与C-6羟基的缩合羟基的缩合反应。进一步取代肟羟基，明显改变药物的口服生物反应。进一步取代肟羟基，明显改变药物的口服生物利用度。利用度。罗红霉素2828pptppt课件课件将红霉素将红霉素C-6位羟基甲基化后，不仅增加了在酸中位羟基甲基化后，不仅增加了在酸中的稳定性，而且血药浓度高而持久。对需氧菌、的稳定性，而且血药浓度高而持久。对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效。厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效。克拉霉素2929pptppt课件课件阿奇霉素15元氮杂大环内酯类，碱性增强，对许多革兰阴性杆菌有较大活性，药代动力学性能高。3030pptppt课件课件麦迪霉素麦迪霉素是含有16元环的内酯与碳霉胺糖和碳霉糖结合成的碱性苷，是麦迪霉素A1、A2、A3和A4四种成分的混合物。3131pptppt课件课件乙酰螺旋霉素螺旋霉素的基本结构与麦迪霉素相似，只是内酯环的C-9位羟基与去氧氨基糖缩合成碱性苷。OCOCH33232pptppt课件课件二、典型药物二、典型药物红霉素红霉素 Erythromycin3333pptppt课件课件性质 性状：本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，味苦；微有引湿性。溶解性：本品易溶于甲醇、乙醇或丙酮中，极微溶于水中。降解反应：在酸性条件下，红霉素C6-羟基与C9-酮基形成半缩酮的羟基，再与C8-H消去一分子水，形成8，9-脱水-6，9半缩酮的衍生物，并进一步环合、脱水并水解成红霉胺和红霉糖。3434pptppt课件课件第三节第三节 氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素一、概述一、概述这类抗生素都是由碱性多元环己醇和氨基糖缩合而成，有共同的结构特征，因此表现出相同的理化性质。（1）结构中具有苷键，易发生水解反应；（2）该类抗生素为极性化合物，水溶性较大，在胃肠道很难吸收，需注射给药；（3）由于结构中含碱性功能基，故可与硫酸、盐酸成盐；（4）除链霉素中链霉糖上的醛基易被氧化外，本类药物的固体性质稳定。3535pptppt课件课件二、典型药物二、典型药物 硫酸链霉素硫酸链霉素 Streptomycin SulfateStreptomycin Sulfate3636pptppt课件课件 结构中7个氮原子，3个碱性中心，临床应用为硫酸盐 本品为白色或类白色的粉末，无臭或几乎无臭，味微苦，有引湿性。易溶于水，不溶于乙醇或三氯甲烷。糖苷键水解（碱性条件）结构特征本品性状溶解性水解反应3737pptppt课件课件3838pptppt课件课件在碱性条件下快速水解：水解生成的链霉糖经脱水重排，产生麦芽酚。在微酸性溶液中，麦芽酚与三价铁离子形成紫红色鳌合物，此为麦芽酚反应。麦芽酚反应紫红色螯合物3939pptppt课件课件 本品水解产物链霉胍与8-羟基喹啉乙醇液和次溴酸钠试液反应，显橙红色。坂口氏反应氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数以原药形式经肾小球滤过排出，对肾产生毒性；本类抗生素对第八对颅神经有较大损害，可引起药物性耳聋，对儿童的毒性更大。氨基糖苷类抗生素与-内酰胺类抗生素配伍可降低两者的抗菌效价，其机制尚未完全阐明。知识链接知识链接氨基糖苷类抗生素的毒性和配伍氨基糖苷类抗生素的毒性和配伍4040pptppt课件课件第四节第四节 四环素类抗生素四环素类抗生素一、概述一、概述四环素类抗生素由四环素类抗生素由A、B、C、D 四个环四个环组成，是氢化并四苯的衍生物。组成，是氢化并四苯的衍生物。4141pptppt课件课件金霉素天然四环素类土霉素4242pptppt课件课件四环素半合成四环素类米诺环素7-二甲氨基取代四环素类抗生素 4343pptppt课件课件硝环素7-硝基取代活性增强，为高效和长效的半合成四环素。4444pptppt课件课件四环素类性状均为黄色结晶性粉末，味苦。水中溶解度小，显酸碱两性。稳定性 在干燥状态下稳定，遇光变色。天然四环素在不同的酸、碱条件下分别发生脱水、差向异构化及重排反应等，生成脱水物、差向异构体及内酯结构的异构体，导致药效降低或失去抗菌活性。4545pptppt课件课件盐酸多西环素 Doxycycline Hyclate二、典型药物二、典型药物 4646pptppt课件课件性质性质 本品为淡黄色或黄色结晶性粉末；无臭，味苦。在水或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中几乎不溶。微有引湿性，室温下稳定，遇光变色。结构中既有酚羟基、烯醇羟基，又有二甲氨基，为两性化合物。本品的固体在干燥条件下比较稳定，在酸、碱条件下酰胺键易发生水解反应。4747pptppt课件课件螯合反应：在近中性条件下,分子中的酚羟基、烯醇羟基及酮羰基能与多种金属离子形成不溶性螯合物。差向异构化反应：在pH26条件下，C-4二甲氨基易生成毒性较大的差向异构体。磷酸根、醋酸根等阴离子的存在可加速差向异构化反应的进行。4848pptppt课件课件 案例分析案例分析 “梅花梅花K K”假药案件假药案件“梅花K”黄柏胶囊是国内某制药集团2001年生产的用于治疗泌尿系统疾病的消炎药，许多患者服用后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。具某省药检所检测表明：该产品添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的原因是什么？4949pptppt课件课件第五节第五节 氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素氯霉素 Chloramphenicol化学名为D-苏式-（-）-N-(羟基甲基)-羟基-对硝基苯乙基-2，2-二氯乙酰胺。5050pptppt课件课件性质 本品为白色至微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末；味苦。溶解性 微溶于水，易溶于甲醇、乙醇及丙酮或丙二醇，不溶于苯、石油醚及植物油中。临床应用为1R,2R(-)或D苏阿糖型异构体。5151pptppt课件课件 稳定性在强酸、强碱性的水溶液中可水解失效5252pptppt课件课件 本品分子中硝基经氯化钙和锌粉还原成羟胺衍生物，在醋酸钠存在下与苯甲酰氯反应，生成的酰化物在弱酸性溶液中与Fe3+生成紫红色络合物。5353pptppt课件课件二氯乙酰基脱卤素为活泼中间体酰氯，继而通过酰化反应使体内一些重要酶的蛋白变质，产生毒性，造成再生障碍性贫血；在硝基最终还原成芳香氨基的代谢反应过程中，中间产物羟胺毒性大，可以抑制骨髓造血系统，引起再生障碍性贫血；婴儿缺乏葡萄糖醛酸转移酶，氯霉素以游离体或毒性代谢物的形式在血中积聚，造成全身循环衰竭，皮肤灰紫，即“灰婴综合征”。知识拓展知识拓展 氯霉素的体内代谢毒性氯霉素的体内代谢毒性5454pptppt课件课件利福平利福平 RifampicinRifampicin第六节第六节 利福霉素类抗生素利福霉素类抗生素5555pptppt课件课件性质 性状 本品为鲜红色或暗红色的结晶性粉末；无臭，无味。溶解性 在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。本品遇光易变质，水溶液易氧化损失效价。在碱性条件下，本品分子中的1，4-萘二酚结构被氧化成醌型化合物。在强酸条件下，本品萘环3位的醛缩氨基哌嗪在C=N处分解。5656pptppt课件课件在C-21位酯键水解，其代谢物为脱乙酰基利福霉素；利福平的另一代谢物为3-醛基利福霉素SV。利福平的代谢物仍有抗菌活性，但活性下降；代谢物具有色素基团，因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液等常呈橘红色。体内代谢5757pptppt课件课件盐酸林可霉素盐酸林可霉素LincomycinLincomycin Hydrochloride Hydrochloride第七节第七节 其他类抗生素其他类抗生素5858pptppt课件课件性质 本品为白色结晶性粉末,有微臭或特殊臭，味苦。本品易溶于水或甲醇中，在乙醇中略溶。降解反应：含硫原子的糖和酰胺结构是不稳定的内在因素，在酸、碱及氧化剂的存在下本品可发生降解反应。本品可与红霉素竞争细菌核糖体的肽基转移酶中 心，呈现拮抗作用，因此两药不能同时应用。5959pptppt课件课件磷霉素磷霉素 FosfomycinFosfomycin 化学名为（）-（1R,2S）-1,2-环氧丙基磷酸。6060pptppt课件课件 本品为白色结晶性粉末，在水中易溶，无臭，味咸；有引湿性，在空气中易潮解。本品有两个手性碳原子，临床应用其（-）-1R,2S型异构体。其对应体虽然没有抗菌活性，但具有降低氨基糖苷类抗生素毒性和免疫相关细胞功能的作用。性质6161pptppt课件课件学习小结学习小结6262pptppt课件课件问答题 为什么青霉素G不能口服?其钠盐为什么必须做成灭菌粉末应用于临床?青霉素G为天然的抗生素,其基本母核由四元的-内酰胺环和五元的氢化噻唑环并合而成,环的张力较大，另外结构中-内酰胺环中羰基和氮原子上的孤对电子不能共轭，易受到亲核性或亲电性试剂的进攻，使-内酰胺环破裂，生成变质产物。如在酸性条件下，随着pH不同，因电子转移而引起重排，最终分解为青霉醛和青霉胺，因此，青霉素G不能口服。青霉素G钠遇水易发生水解，因此，要把它做成灭菌的粉末，临用前现配制。课堂练习课堂练习6363pptppt课件课件 为什么要严格控制四环素的质量？为什么要严格控制四环素的质量？四环素在酸、碱条件下易发生脱水、差向异构化反应等，生成差向异构体和脱水差向异构体，两者的毒性分别是四环素的70倍和250倍，特别是差向脱水四环素，服用后临床上表现为多发性肾小管功能障碍综合征，从而引起肾小管性酸中毒，导致乏力、恶心、呕吐等症状。由此可看出，防范药物的变质，控制药物的质量，非常重要。6464pptppt课件课件实例分析实例分析 下列用药合理吗？下列用药合理吗？某某男男，3030岁岁，肺肺部部感感染染，发发热热数数日日，并并出出现现代代谢谢性性酸酸中中毒毒。医医生生拟拟用用青青霉霉素素G G钠钠与与5%5%碳碳酸酸氢氢钠钠合用静滴治疗。试分析该用药是否合理？合用静滴治疗。试分析该用药是否合理？分析：不合理。因青霉素在pH低于5和高于8时极易分解失活。处方中两者混合后pH8，使青霉素G失效。6565pptppt课件课件 试从化学结构上分析苯唑西林主要用于治疗耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染的原因。分析：苯唑西林是根据电子等排原理以异噁唑环取代侧链苯环，同时在C-3和C-5分别以苯基和甲基取代，其中苯基兼有吸电子和空间位阻的作用。因此本品在临床上主要用于治疗耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。6666pptppt课件课件 收集滥用抗生素导致不良反应的实际案例，进行分析，从而达到用所学理论知识指导临床药品应用的目的。6767pptppt课件课件