眼科药理与合理使用课件

眼科药物药理及合理使用眼科药物药理及合理使用一、一、眼科常用的给药方式眼科常用的给药方式眼局部给药：眼局部给药：眼局部给药：眼局部给药：眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）眼球内注射（前房、玻璃体腔）眼球内注射（前房、玻璃体腔）眼球内注射（前房、玻璃体腔）眼球内注射（前房、玻璃体腔）全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射 血血血血-眼屏障：取决于药物的脂溶性，眼屏障：取决于药物的脂溶性，眼屏障：取决于药物的脂溶性，眼屏障：取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物容易通透血脂溶性高的药物容易通透血脂溶性高的药物容易通透血脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障，眼屏障，眼屏障，眼屏障，进入眼内。进入眼内。进入眼内。进入眼内。二、滴眼剂的药动学与正确给药结膜囊最大容纳结膜囊最大容纳30l液体液体 泪液泪液7-9 l 最多溶纳最多溶纳20 l药液药液 滴眼液每滴平均滴眼液每滴平均39 l 两种滴眼液点眼的间隔：两种滴眼液点眼的间隔：5min左右左右滴眼间隔滴眼间隔第二种第二种滴眼药滴眼药使用种以上的滴眼药时各滴眼药的滴眼需间隔分左右分分第一种第一种滴眼药滴眼药一定间隔后滴生理盐水对一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响毛毛果果芸芸香香碱碱浓度度滴眼顺序滴眼顺序混悬性滴眼药有些不易溶于水、吸收慢、后滴。滴眼药和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼 药，所以眼膏要后滴。原则上，希望发挥最大效果的药后滴。滴眼剂的成分（添加剂）滴眼剂的成分（添加剂）主成分（药物）等渗剂（氯化钠）缓冲剂（pH值调整）：刺激性防腐剂（苯扎氯铵等）：安全性其他（抗氧化剂）单剂量包装滴眼液单剂量包装不含防腐剂，避免了防腐剂对角膜上皮损害。术前使用单剂量包装可避免交叉感染。多剂量包装的滴眼液开封后，使用不应超过4个星期，除非另有说明。医院病房用滴眼液一般为开封后1星期丢弃。眼局部用药的全身吸收眼局部用药的全身吸收 眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收结膜囊结膜囊内给药内给药全身吸收全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜途径：结膜、鼻腔黏膜)眼眼内内吸吸收收(约约10%)非角膜途径非角膜途径(结膜、巩膜结膜、巩膜)角膜途径角膜途径房水房水眼眼组组织织结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否到达眼内多半取决于其角膜穿透性到达眼内多半取决于其角膜穿透性角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。分钟。80%滴眼液经鼻粘膜吸收滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量措施：滴眼后闭眼并压泪点措施：滴眼后闭眼并压泪点25min 增加药物黏度增加药物黏度三、眼用药物新剂型眼用凝胶眼用凝胶（1 1）生物粘附亲水凝胶）生物粘附亲水凝胶 （2 2）原位凝胶）原位凝胶 温度敏感型温度敏感型:（冷藏或室温）下为液态，滴入（冷藏或室温）下为液态，滴入眼中后由于温眼中后由于温 度的升高使高分子溶液度的升高使高分子溶液 发相转变，形成凝发相转变，形成凝胶。泊洛沙姆胶。泊洛沙姆 pH pH 敏感型敏感型:利用体内外利用体内外pH pH 值的不同而发生相转值的不同而发生相转化，溶液在化，溶液在pH pH 值低时粘度很低，当值低时粘度很低，当 与泪液接触与泪液接触(pH(pH 值为值为7.27.27.4)7.4)后几秒钟内便形成凝胶。后几秒钟内便形成凝胶。离子强度敏感型：多糖类衍生物能够与泪液中大量离子强度敏感型：多糖类衍生物能够与泪液中大量的的Na+Na+、K+K+、Ca 2+Ca 2+等阳离子络等阳离子络 合发生构象改合发生构象改变，而在眼中形成凝胶变，而在眼中形成凝胶 。缓释药物制剂缓释药物制剂 脂质体脂质体 眼植入剂眼植入剂四、眼科常用药物与合理使用散瞳剂与睫状肌麻痹剂散瞳剂与睫状肌麻痹剂眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药）眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药）糖皮质激素糖皮质激素非甾体抗炎药非甾体抗炎药抗变态反应药抗变态反应药降眼压药降眼压药血管收缩剂和减充血剂血管收缩剂和减充血剂人工泪液和眼用润滑人工泪液和眼用润滑免疫抑制剂免疫抑制剂防治白内障药防治白内障药眼用抑制新生血管药眼用抑制新生血管药(一一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂、散瞳剂和睫状肌麻痹剂1.1.散瞳剂：散瞳剂：受体兴奋剂受体兴奋剂 去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用于迅速（滴药后作用于迅速（滴药后30min30min起作用），维持时起作用），维持时间短（持续间短（持续2-3h 2-3h）。）。药理作用类似肾上腺素，但强度弱。药理作用类似肾上腺素，但强度弱。兴奋瞳孔扩大肌的兴奋瞳孔扩大肌的 受体受体 扩瞳。扩瞳。2.睫状肌麻痹剂睫状肌麻痹剂 阻断阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。节麻痹。用于眼底及屈光检查，其中阿托品用于眼底及屈光检查，其中阿托品用于虹膜睫状体炎、斜视儿童检查屈光。用于虹膜睫状体炎、斜视儿童检查屈光。0.5%阿托品阿托品 强效睫状肌麻痹剂强效睫状肌麻痹剂 滴药后立即压迫鼻泪管滴药后立即压迫鼻泪管 （二）眼科抗感染药 抗细菌药物抗细菌药物抗细菌药物抗细菌药物 喹诺酮类：喹诺酮类：喹诺酮类：喹诺酮类：（第三代）氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星（第三代）氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星（第三代）氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星（第三代）氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星 （第四代）加替沙星、莫西沙星（第四代）加替沙星、莫西沙星（第四代）加替沙星、莫西沙星（第四代）加替沙星、莫西沙星 氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素 四环素、氯霉素、利福平四环素、氯霉素、利福平四环素、氯霉素、利福平四环素、氯霉素、利福平 抗真菌药抗真菌药抗真菌药抗真菌药 那他霉素那他霉素那他霉素那他霉素 氟康唑氟康唑氟康唑氟康唑 两性霉素两性霉素两性霉素两性霉素B B 伏立康唑伏立康唑伏立康唑伏立康唑 抗病毒药抗病毒药抗病毒药抗病毒药 阿昔洛韦阿昔洛韦阿昔洛韦阿昔洛韦 更昔洛韦更昔洛韦更昔洛韦更昔洛韦 利巴韦林利巴韦林利巴韦林利巴韦林 碘苷碘苷碘苷碘苷抗菌药的作用机制分类抗菌药的作用机制分类抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类头孢菌素类头孢菌素类糖肽类糖肽类影响叶酸代谢影响叶酸代谢磺胺类磺胺类影响细胞膜通透性影响细胞膜通透性多粘菌素、制霉素、两性霉素B二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸甲酰四氢叶酸甲酰四氢叶酸甲酰四氢叶酸甲酰四氢叶酸DNADNA抑制抑制DNA复制：复制：喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类mRNAmRNA核糖体核糖体核糖体核糖体505050505050303030303030抑制抑制DNA依赖酶：依赖酶：利福平利福平抑制蛋白质合成：抑制蛋白质合成：氨基糖苷类氨基糖苷类四环素氯霉素大环内酯类对氨苯甲酸对氨苯甲酸抗菌药分类抗菌药分类与全身用与全身用与全身用与全身用药交叉药交叉药交叉药交叉价格价格价格价格价格价格合理合理合理合理合理合理眼部一线抗菌药物选择标准眼部一线抗菌药物选择标准疗效疗效疗效疗效确切确切确切确切安全性安全性安全性安全性好好好好眼部细菌感染一线用药眼部细菌感染一线用药n疗效确切疗效确切n广谱抗菌广谱抗菌n对眼部大部分致病菌敏感对眼部大部分致病菌敏感n无诱导耐药，无诱导耐药，PAEPAE长长n安全性好安全性好n对角膜上皮的愈合无影响对角膜上皮的愈合无影响n全身及局部安全性好全身及局部安全性好n儿童安全使用儿童安全使用n经济合理经济合理划分一线药物对于临床的划分一线药物对于临床的重要意义重要意义n保证疗效，减少副作用n为后续治疗留下余地n避免药物滥用而引起的广泛耐药n药物经济学合理合理用药目前眼科可选的抗菌滴眼剂目前眼科可选的抗菌滴眼剂氨基糖苷类：妥布霉素、庆大霉素、新霉素滴眼液氨基糖苷类：妥布霉素、庆大霉素、新霉素滴眼液氨基糖苷类：妥布霉素、庆大霉素、新霉素滴眼液氨基糖苷类：妥布霉素、庆大霉素、新霉素滴眼液氟喹诺酮类：氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟喹诺酮类：氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟喹诺酮类：氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟喹诺酮类：氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、加替沙星滴眼液等加替沙星滴眼液等加替沙星滴眼液等加替沙星滴眼液等大环内酯类：红霉素眼膏等大环内酯类：红霉素眼膏等大环内酯类：红霉素眼膏等大环内酯类：红霉素眼膏等四环素类：四环素、金霉素眼膏等四环素类：四环素、金霉素眼膏等四环素类：四环素、金霉素眼膏等四环素类：四环素、金霉素眼膏等氯霉素类：氯霉素滴眼液氯霉素类：氯霉素滴眼液氯霉素类：氯霉素滴眼液氯霉素类：氯霉素滴眼液利福平：利福平滴眼液利福平：利福平滴眼液利福平：利福平滴眼液利福平：利福平滴眼液在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药大多数患者采用局部抗菌药物治疗大多数患者采用局部抗菌药物治疗对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每5-155-15分钟滴眼，以后每分钟滴眼，以后每1515分钟到分钟到1 1小时滴眼。对程度小时滴眼。对程度较轻的角膜炎，应适当减少用药频数。较轻的角膜炎，应适当减少用药频数。对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根涂片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据培养和药敏结果进行调整治疗方案。据培养和药敏结果进行调整治疗方案。2005200520052005年年年年-2009-2009-2009-2009年中山眼科中心监测眼表常见致病菌年中山眼科中心监测眼表常见致病菌年中山眼科中心监测眼表常见致病菌年中山眼科中心监测眼表常见致病菌(三三)、糖皮质激素、糖皮质激素眼内通透性良好眼内通透性良好在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。睫状体炎、巩膜炎等。常用的糖皮质激素滴眼液：每日常用的糖皮质激素滴眼液：每日2424次次（1 1）0.5%0.5%氢化可的松氢化可的松（2 2）0.1%0.1%氟米龙（氟美瞳）氟米龙（氟美瞳）（3 3）1%1%泼尼松龙（百力特）泼尼松龙（百力特）（4 4）0.1%0.1%地塞米松地塞米松（5 5）0.5%0.5%氯替泼诺（露达舒）氯替泼诺（露达舒）（6 6）0.1%0.1%地塞米松地塞米松+0.3%+0.3%妥布霉素（典必殊妥布霉素（典必殊,复方妥复方妥布霉素）布霉素）（7 7）0.1%0.1%地塞米松地塞米松+0.5%+0.5%新霉素（复方地塞米松）新霉素（复方地塞米松）白内障术后白内障术后白内障术后白内障术后 糖糖糖糖皮皮皮皮质质质质激激激激素素素素眼眼眼眼水水水水滴滴滴滴眼眼眼眼约约约约2 2周周周周，以以以以降降降降低低低低手手手手术术术术炎炎炎炎症症症症反反反反应应应应。炎炎炎炎症消失的患者可缩短点药时间。症消失的患者可缩短点药时间。症消失的患者可缩短点药时间。症消失的患者可缩短点药时间。0.5%0.5%氯替泼诺滴眼液氯替泼诺滴眼液氯替泼诺滴眼液氯替泼诺滴眼液 0.1%0.1%氟米龙滴眼液等氟米龙滴眼液等氟米龙滴眼液等氟米龙滴眼液等 0.1%0.1%地塞米松滴眼液地塞米松滴眼液地塞米松滴眼液地塞米松滴眼液 青光眼术后青光眼术后青光眼术后青光眼术后 常规局部滴用糖皮质激素眼药水和（或）常规局部滴用糖皮质激素眼药水和（或）常规局部滴用糖皮质激素眼药水和（或）常规局部滴用糖皮质激素眼药水和（或）眼膏眼膏眼膏眼膏4 4周左右以抑制炎症和瘢痕化。周左右以抑制炎症和瘢痕化。周左右以抑制炎症和瘢痕化。周左右以抑制炎症和瘢痕化。糖皮糖皮质激素激素（抑制）（抑制）细胞膜磷脂胞膜磷脂质花生四花生四烯酸酸磷脂磷脂酶 环氧化氧化酶脂氧化脂氧化酶白三烯前列腺素前列腺素 血小板凝集素血小板凝集素非甾体抗炎非甾体抗炎药（NSAIDsNSAIDs）抑制抑制非甾体抗炎症药的作用机理非甾体抗炎症药的作用机理非甾体抗炎症药的作用机理非甾体抗炎症药的作用机理糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较药药物物相对效力相对效力升高眼压升高眼压0.1%0.1%地塞米松地塞米松242422220.1%0.1%氟米龙氟米龙（氟美瞳）（氟美瞳）21216 61%1%泼尼松龙（百力特）泼尼松龙（百力特）2.32.310100.5%0.5%氢化可的松氢化可的松1.01.03 3药物药物药物药物对糖皮质激素对糖皮质激素对糖皮质激素对糖皮质激素受体的亲和力受体的亲和力受体的亲和力受体的亲和力水盐水盐水盐水盐代谢代谢代谢代谢 (比值比值比值比值)糖代谢糖代谢糖代谢糖代谢（比值）（比值）（比值）（比值）抗炎作用抗炎作用抗炎作用抗炎作用（比值）（比值）（比值）（比值）等效剂量等效剂量等效剂量等效剂量（mgmg）血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期（minmin）作用持续时间作用持续时间作用持续时间作用持续时间（h h）氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松1.001.001.01.01.01.01.01.020.0020.0090908 81212可的松可的松可的松可的松0.010.010.80.80.80.80.80.825.0025.0030308 81212泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松0.050.050.80.84.04.03.53.55.005.00606012123636泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙2.202.200.80.84.04.04.04.05.005.0020020012123636甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙11.9011.900.50.55.05.05.05.04.004.0018018012123636曲安西龙曲安西龙曲安西龙曲安西龙1.901.900 05.05.05.05.04.004.0020020012123636地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松7.107.100 020.020.030.030.030.030.00.750.7510010030030036365454倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松5.405.400 020.020.030.030.025.025.035.035.00.600.6010010030030036365454注：表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为注：表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1 1计；计；等效剂量以氢化可的松为标准计等效剂量以氢化可的松为标准计 常用糖皮质激素类药物比较常用糖皮质激素类药物比较主要并发症:激素诱发青光眼(Corticosteroid-induced glaucoma）有关因素激素品种 地塞米松泼尼松龙氟米龙氢化可的松浓度：高发生快用药持续时间：4-6周发生不良反应：易引起激素性白内障、青光眼不良反应：易引起激素性白内障、青光眼 延长创伤治愈时间延长创伤治愈时间 诱发或加重感染诱发或加重感染 单纯疱疹性角、结膜炎及溃疡性角膜炎、单纯疱疹性角、结膜炎及溃疡性角膜炎、角膜溃疡禁用。青光眼慎用。角膜溃疡禁用。青光眼慎用。糖皮质激素糖皮质激素+抗感染药物的复合制剂用于眼科抗感染药物的复合制剂用于眼科手术后，减少炎症反应、预防感染。疗程不手术后，减少炎症反应、预防感染。疗程不宜过长。宜过长。（四）非甾体抗炎药滴眼液（四）非甾体抗炎药滴眼液（Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs,NSAIDs)主要不良反应：眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。适应症：外眼部、前眼部的炎症性疾患的对症治疗(眼睑炎结膜炎角膜炎巩膜炎巩膜外层炎眼前段葡萄膜炎术后炎症)。3-4次/日，滴眼。手术外伤等刺激前列腺素（PG）在眼组织中的作用缩瞳瞳血管通透性血管通透性增增强血管血管扩张眼血液屏障眼血液屏障受受损眼眼压变化化释放前列腺素前列腺素炎症黄斑水肿一般名称普拉洛芬普拉洛芬双氯芬酸双氯芬酸酮咯酸氨丁三醇吲哚美辛分类丙酸类乙酸类乙酸类商品名称普南扑灵普南扑灵迪非迪非安贺拉消炎痛消炎痛适应症适应于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗。(眼睑炎结膜炎角膜炎巩膜炎巩膜外层炎眼前段葡萄膜炎术后炎症)防止在白内障手术时发生下列症状:术后炎症术中术后的合并症季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒及各种眼科手术后炎症适用于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗(眼睑炎结膜炎巩膜炎巩膜外层炎术后炎症)用法一次12滴一日4次手术后一次1滴一日3次手术前4次手术后一次1滴一日3次手术后一次 1滴一日3次一次12滴一日3滴保存室温避光保存室温,避光保存室 温 避 光 保 存 于1525度室温保存副作用 刺激感，刺激感，烧灼感烧灼感刺激感刺激感,烧灼感明显烧灼感明显眼科使用的眼科使用的NSAIDsNSAIDs（五）、抗过敏药（五）、抗过敏药 肥大细胞膜稳定剂肥大细胞膜稳定剂肥大细胞膜稳定剂肥大细胞膜稳定剂 组胺组胺组胺组胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂 拮抗组胺拮抗组胺拮抗组胺拮抗组胺,稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜 抗过敏药的作用机理抗过敏药的作用机理抗过敏药分类及作用机理药物分类药物分类药物分类药物分类 作用机制作用机制作用机制作用机制 主要品种及用途主要品种及用途主要品种及用途主要品种及用途过敏反应介质阻释剂过敏反应介质阻释剂 稳定肥大细胞膜，阻止组胺、稳定肥大细胞膜，阻止组胺、慢反应物质等过敏介质的释放。慢反应物质等过敏介质的释放。色甘酸钠色甘酸钠 、酮替芬、酮替芬 、洛度沙胺、洛度沙胺 （阿乐迈）（阿乐迈）滴眼，每日滴眼，每日4 4次。次。吡嘧司特钾吡嘧司特钾 （研立双研立双 ）滴眼，每日滴眼，每日2 2次。次。适用于过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。适用于过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。组胺组胺H1H1受体阻断药受体阻断药选择性组胺选择性组胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂 ，阻止受体与组胺相结合，缓解阻止受体与组胺相结合，缓解过敏引起的眼痒及红肿。过敏引起的眼痒及红肿。依美斯汀依美斯汀 （埃美丁）、氮卓斯汀（埃美丁）、氮卓斯汀 、依匹、依匹斯汀斯汀 滴眼，每日滴眼，每日2 2次。次。用于缓解过敏性结膜炎的体征和症状用于缓解过敏性结膜炎的体征和症状肥大细胞稳定剂肥大细胞稳定剂+组组胺胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂 稳定肥大细胞稳定剂，阻断组稳定肥大细胞稳定剂，阻断组胺胺H1H1受体受体奥洛他定奥洛他定（帕坦洛）帕坦洛）滴眼，每日滴眼，每日2 2次。次。用于治疗过敏性结膜炎。用于治疗过敏性结膜炎。（六）、降眼压药（六）、降眼压药不同种类降眼压药的药效学、药动学特点不同种类降眼压药的药效学、药动学特点药物的毒、副作用药物的毒、副作用患者的依从性患者的依从性治疗费用治疗费用降眼压药及其作用机制降眼压药及其作用机制药物分类药物分类药物分类药物分类 作用机制作用机制作用机制作用机制 主要品种主要品种主要品种主要品种 局部用缩瞳药局部用缩瞳药局部用缩瞳药局部用缩瞳药 通过缩瞳促进房水流出通过缩瞳促进房水流出通过缩瞳促进房水流出通过缩瞳促进房水流出 毛果芸香碱、卡巴胆碱毛果芸香碱、卡巴胆碱毛果芸香碱、卡巴胆碱毛果芸香碱、卡巴胆碱 局部用局部用局部用局部用肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂 减少睫状体的房水生成减少睫状体的房水生成减少睫状体的房水生成减少睫状体的房水生成 噻吗洛尔、倍他洛尔、卡替洛尔左布诺洛尔和美替噻吗洛尔、倍他洛尔、卡替洛尔左布诺洛尔和美替噻吗洛尔、倍他洛尔、卡替洛尔左布诺洛尔和美替噻吗洛尔、倍他洛尔、卡替洛尔左布诺洛尔和美替洛尔洛尔洛尔洛尔 局部用局部用局部用局部用肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 促进房水流出和减少房水生成促进房水流出和减少房水生成促进房水流出和减少房水生成促进房水流出和减少房水生成 肾上腺素、地匹福林、溴莫尼定肾上腺素、地匹福林、溴莫尼定肾上腺素、地匹福林、溴莫尼定肾上腺素、地匹福林、溴莫尼定 、阿可乐定、阿可乐定、阿可乐定、阿可乐定口服碳酸酐酶抑制剂口服碳酸酐酶抑制剂口服碳酸酐酶抑制剂口服碳酸酐酶抑制剂 减少房水生成减少房水生成减少房水生成减少房水生成 乙酰唑胺、醋甲唑胺乙酰唑胺、醋甲唑胺乙酰唑胺、醋甲唑胺乙酰唑胺、醋甲唑胺局部用碳酸酐酶抑制剂局部用碳酸酐酶抑制剂局部用碳酸酐酶抑制剂局部用碳酸酐酶抑制剂 减少房水生成减少房水生成减少房水生成减少房水生成 多佐胺、布林佐胺多佐胺、布林佐胺多佐胺、布林佐胺多佐胺、布林佐胺 局部用前列腺素衍生物局部用前列腺素衍生物局部用前列腺素衍生物局部用前列腺素衍生物 通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水流出流出流出流出拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素1.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 拉坦前列腺素拉坦前列腺素（LatanoprostLatanoprost，XalatanXalatan，适利达），适利达）贝美前列素贝美前列素（Bimatoprost,LumiganBimatoprost,Lumigan，卢美根），卢美根）20052005年年 曲伏前列素曲伏前列素(Travoprost,Travatan(Travoprost,Travatan苏为坦苏为坦)2006)2006年年 拉坦前列腺素拉坦前列腺素+噻吗洛尔（适利加）噻吗洛尔（适利加）20092009年年 曲伏前列素曲伏前列素+噻吗洛尔噻吗洛尔 房水流出率房水流出率，每晚滴眼，每晚滴眼1 1次，降低眼压大约次，降低眼压大约30%30%2424小时眼压曲线相对平稳小时眼压曲线相对平稳(昼夜昼夜)，即即24h24h平稳降眼压平稳降眼压 白天和夜晚都能降低眼压白天和夜晚都能降低眼压 全身耐受性好全身耐受性好 目前最有效的眼局部降眼压药目前最有效的眼局部降眼压药 一线抗青光眼药一线抗青光眼药前列腺素衍生物推荐晚间点滴的理由？几小时达到高峰值?滴眼后滴眼后3-4h3-4h产生降眼压作用，产生降眼压作用，8-12h8-12h达到高峰值。达到高峰值。降眼压效果能维持降眼压效果能维持24h24h，即白天和夜晚降眼压疗效不，即白天和夜晚降眼压疗效不一致，而一致，而-受体阻滞剂受体阻滞剂(如噻吗心安如噻吗心安)夜晚降眼压效夜晚降眼压效果不好。果不好。一般情况晚间眼压波动较小，早上一般情况晚间眼压波动较小，早上6h6h波动最大。晚波动最大。晚上使用，起效慢，打开通道上使用，起效慢，打开通道,起效与生理高峰一致。起效与生理高峰一致。傍晚点用较早上点用好，降眼压作用明显。傍晚点用较早上点用好，降眼压作用明显。2.2.受体阻断剂受体阻断剂非选择性非选择性非选择性非选择性受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂 噻吗洛尔噻吗洛尔噻吗洛尔噻吗洛尔卡替洛尔（美开朗）卡替洛尔（美开朗）卡替洛尔（美开朗）卡替洛尔（美开朗）左布诺洛尔（贝他根）左布诺洛尔（贝他根）左布诺洛尔（贝他根）左布诺洛尔（贝他根）美替洛尔美替洛尔美替洛尔美替洛尔选择性选择性选择性选择性受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂倍他洛尔（贝特舒）倍他洛尔（贝特舒）倍他洛尔（贝特舒）倍他洛尔（贝特舒）一日一日一日一日1 1 1 12 2 2 2次次次次 短期脱逸：短期脱逸：短期脱逸：短期脱逸：90%90%90%90%病例开始用药作用明显，眼压下降病例开始用药作用明显，眼压下降病例开始用药作用明显，眼压下降病例开始用药作用明显，眼压下降40%40%40%40%或更多，但几天或或更多，但几天或或更多，但几天或或更多，但几天或 几周后作用降低，眼压缓慢上升。几周后作用降低，眼压缓慢上升。几周后作用降低，眼压缓慢上升。几周后作用降低，眼压缓慢上升。用药用药用药用药3 3 3 3周的眼压值，可作为长期眼压控制的预期指标。周的眼压值，可作为长期眼压控制的预期指标。周的眼压值，可作为长期眼压控制的预期指标。周的眼压值，可作为长期眼压控制的预期指标。长期飘移：长期飘移：长期飘移：长期飘移：10%10%10%10%20%20%20%20%用药数月至一年后，药效降低。用药数月至一年后，药效降低。用药数月至一年后，药效降低。用药数月至一年后，药效降低。3.3.碳酸酐酶抑制剂（磺胺类衍生物）碳酸酐酶抑制剂（磺胺类衍生物）乙酰唑胺片、醋甲唑胺片全身副作用大不宜长期服用来维持眼压手术前短期使用常与碳酸氢钠合用减少不良反应多佐胺、布林佐胺滴眼液（Brinzolamide,Azopt，派立明）可减少房水的生成作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。麻黄碱去氧肾上腺素（新福林）(3)主要成份含萘甲唑啉的制剂：复方萘甲唑啉（萘甲唑啉、苯海拉明）那素达(萘甲唑啉-非尼拉敏)新乐敦(维生素B6、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等)(4)羟甲唑啉 (迪立托,欧斯林）。（七）、收缩剂和减充血管剂（七）、收缩剂和减充血管剂（八）、人工泪液和眼用润滑剂（八）、人工泪液和眼用润滑剂人工泪液：是一种模仿人体泪液，提高眼表湿度和润滑作用，消除眼部不适，改善干眼症的症状，是目前治疗干眼最重要的方法。人工泪液作用：粘度高，保湿性能好促进角膜上皮的修复注意：人工泪液并不是滴的次数越多越好过频滴用眼药会将正常的泪膜完全冲走，加快泪液的蒸发一天滴用最好不要超过6次人工泪液分类及主要品种人工泪液分类及主要品种药物分类药物分类药物分类药物分类 主要品种主要品种主要品种主要品种主要作用主要作用主要作用主要作用润滑类人工泪液润滑类人工泪液润滑类人工泪液润滑类人工泪液羟丙基甲基纤维素（羟丙基甲基纤维素（怡然，莹采怡然，莹采 ）羧甲基纤维素钠（羧甲基纤维素钠（1%1%潇莱威，潇莱威，0.5%0.5%瑞新）瑞新）人工泪液人工泪液润滑作用润滑作用润滑作用润滑作用 玻璃酸钠（爱丽）玻璃酸钠（爱丽）玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的保玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的保玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的保玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的保水作用、润滑、促进角膜上皮损伤的愈合水作用、润滑、促进角膜上皮损伤的愈合水作用、润滑、促进角膜上皮损伤的愈合水作用、润滑、促进角膜上皮损伤的愈合 聚乙烯醇聚乙烯醇 （瑞珠）（瑞珠）润滑眼表、修复角膜上皮润滑眼表、修复角膜上皮润滑眼表、修复角膜上皮润滑眼表、修复角膜上皮 卡波姆卡波姆(唯地息唯地息)润滑作用润滑作用润滑作用润滑作用硫酸软骨素（润尔乐）硫酸软骨素（润尔乐）复方硫酸软骨素复方硫酸软骨素润滑作用润滑作用润滑作用润滑作用右旋糖酐右旋糖酐7070（泪然，倍然（泪然，倍然）润滑作用润滑作用润滑作用润滑作用维生素维生素A A棕榈酸酯棕榈酸酯 (诺沛诺沛)润滑作用、促进角膜愈合润滑作用、促进角膜愈合润滑作用、促进角膜愈合润滑作用、促进角膜愈合羟糖苷羟糖苷 （新泪然）（新泪然）润滑作用润滑作用润滑作用润滑作用牛血清提取物人工泪液牛血清提取物人工泪液牛血清提取物人工泪液牛血清提取物人工泪液小牛血去蛋白提取物小牛血去蛋白提取物 （速高捷）（速高捷）可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细胞可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细胞可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细胞可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细胞再生和加速组织修复，再生和加速组织修复，再生和加速组织修复，再生和加速组织修复，含细胞因子人工泪液含细胞因子人工泪液含细胞因子人工泪液含细胞因子人工泪液碱性成纤维细胞生长因子（贝复舒）碱性成纤维细胞生长因子（贝复舒）促进角膜上皮细胞的再生促进角膜上皮细胞的再生,缩短受损角膜愈合时缩短受损角膜愈合时间间表皮生长因子（易贝）表皮生长因子（易贝）表皮生长因子衍生物表皮生长因子衍生物 （金因舒）（金因舒）（九九 ）、免疫抑制剂）、免疫抑制剂环孢素A（CsA)用于抑制角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、角膜融解综合征、白塞氏症、眼球干燥综合征及春季卡他性结膜炎等免疫性眼病的治疗。他克莫司（FK506)本品作用机制和CsA相同，在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力分别比CsA强10100倍。角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、干眼症等。（十十 ）、抑制新生血管生成药）、抑制新生血管生成药预防更多新生血管形成：针对病因治疗预防更多新生血管形成：针对病因治疗使已形成的新生血管消退：激光、药物、手使已形成的新生血管消退：激光、药物、手术术保护血保护血-视网膜内屏障功能：减轻黄斑水肿，视网膜内屏障功能：减轻黄斑水肿，减少视力丢失。减少视力丢失。谢谢 谢！谢！