肾上腺素受体激动药讲解培训ppt课件

肾上腺素受体激动药讲解肾上腺素受体激动药讲解1第一节第一节构效关系及分类构效关系及分类2肾上腺素受体激动药讲解第一节构效关系及分类2肾上腺素受体激动药讲解2 基本结构：基本结构：苯乙胺苯乙胺3肾上腺素受体激动药讲解 基本结构：苯乙胺3肾上腺素受体激动药讲解3构效关系构效关系1 苯环苯环3、4位有位有OH基，称儿茶酚胺，基，称儿茶酚胺，外周作用强而中枢神经系统作用弱；外周作用强而中枢神经系统作用弱；NA、Adr、DA、ISO2 侧链侧链H被甲基取代，作用时间被甲基取代，作用时间；麻；麻3 氨基上氨基上H被甲基被甲基叔丁基取代，叔丁基取代，作用作用渐强强，作用减弱作用减弱(Adr ISO)4肾上腺素受体激动药讲解构效关系1 苯环3、4位有OH基，称儿茶酚胺，4肾上腺4分类分类 受体激受体激动药：去甲去甲肾上腺素、上腺素、间羟胺、胺、去氧去氧肾上腺素、甲氧明上腺素、甲氧明 ，受体激受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激受体激动药 异丙异丙肾上腺素、多巴酚丁胺上腺素、多巴酚丁胺5肾上腺素受体激动药讲解分类 受体激动药：5肾上腺素受体激动药讲解5第二节第二节受体激动药受体激动药(-adrenocepter agonists)6肾上腺素受体激动药讲解第二节受体激动药6肾上腺素受体激动药讲解6 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 （Noradrenaline,NA）1 7肾上腺素受体激动药讲解 去甲肾上腺素 （Noradrenaline,7一一 来源及化学来源及化学1 见光热易分解见光热易分解2 碱液中被氧化，酸液中稳定碱液中被氧化，酸液中稳定8肾上腺素受体激动药讲解一 来源及化学8肾上腺素受体激动药讲解8二二 体内过程体内过程1 吸收吸收 p.o.不易，一般不易，一般i.v.gtt2 分布分布 广泛，不易透过血脑屏障广泛，不易透过血脑屏障（BBB）可被可被NA能神经末梢摄取能神经末梢摄取1 贮存贮存 非神经细胞摄取非神经细胞摄取2 灭活灭活3 代谢代谢 NA间甲去甲肾上腺素间甲去甲肾上腺素 VMA(3-甲氧甲氧4-羟扁桃酸羟扁桃酸)4 排泄排泄 经肾，以经肾，以VMA为主为主9肾上腺素受体激动药讲解二 体内过程1 吸收 p.o.不易，一般i9 三三 药理作用药理作用10肾上腺素受体激动药讲解10肾上腺素受体激动药讲解101 血管：血管：全部小动脉全部小动脉：收收 缩缩 皮肤粘膜皮肤粘膜 肾脏血管肾脏血管 脑、肝、肠系膜脑、肝、肠系膜 骨骼肌骨骼肌小 静脉静脉:收收 缩缩冠冠 脉脉：舒舒 张张（代谢产物腺苷增加）（代谢产物腺苷增加）11肾上腺素受体激动药讲解1 血管：全部小动脉：收 缩11肾上腺素受体激动药讲解112 心心 脏脏：心收缩力心收缩力 心率心率 （整体时，（整体时，反射性心率反射性心率）心传导心传导 *大剂量时，也可能引发心律失常大剂量时，也可能引发心律失常12肾上腺素受体激动药讲解2 心 脏：心收缩力12肾上腺素受体激动药讲解12 小小 剂量剂量(i.v.gtt,20 g/min)大大 剂量剂量 SP （收缩压）收缩压）DP (舒张压舒张压)脉脉 压压（组织灌流量（组织灌流量）3 血压血压13肾上腺素受体激动药讲解 小 剂量 大 剂量 S13 作用作用BP NA NA对血压的影响对血压的影响14肾上腺素受体激动药讲解 作用BP 14四四 临床应用临床应用1 休克休克 神经性休克早期血压骤降时，神经性休克早期血压骤降时，保证心、脑等重要器官的血供保证心、脑等重要器官的血供2 药物中毒性低血压药物中毒性低血压 如：氯丙嗪中毒引起低压如：氯丙嗪中毒引起低压3 上消化道出血上消化道出血 稀释后口服稀释后口服15肾上腺素受体激动药讲解四 临床应用1 休克 神经性休克早期血压骤降时，1515五五 不良反应与禁忌症不良反应与禁忌症1 局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死2 急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 高血压、高血压、A硬化症、器质性心脏病、硬化症、器质性心脏病、少尿无尿、严重微循环障碍禁用少尿无尿、严重微循环障碍禁用16肾上腺素受体激动药讲解五 不良反应与禁忌症1 局部组织缺血坏死16肾上16 间羟胺间羟胺特点：特点：1 1、2，较弱的弱的1，2 并能置并能置换促使囊泡中促使囊泡中NA释放；放；2 收收缩血管、升血管、升压作用，作用，较NA弱而持久；弱而持久；3 可肌内注射，代替可肌内注射，代替NA用于各种休克用于各种休克 早期早期17肾上腺素受体激动药讲解 间羟胺特点：17肾上腺素17 去氧肾上腺素和甲氧明去氧肾上腺素和甲氧明特点：特点：1 (+)1R，作用似，作用似NA而而较弱；（高弱；（高浓度度甲氧明阻断甲氧明阻断R)2 作用作用维持持时间较久；久；3 用于抗休克、防治低血用于抗休克、防治低血压；4 因迷走因迷走N反射反射兴奋可用于可用于阵发性室上速；性室上速；5 去氧去氧肾上腺素快速短效上腺素快速短效扩瞳，用于眼底瞳，用于眼底检查18肾上腺素受体激动药讲解 去氧肾上腺素和甲氧明特点：18肾上腺素受体激动药18第三节第三节 受体激动药受体激动药(，adrenoceptor agonists)19肾上腺素受体激动药讲解第三节 受体激动药19肾上腺素受体激动药讲解19肾上腺素肾上腺素(Adrenaline,Adr）1,220肾上腺素受体激动药讲解肾上腺素(Adrenaline,Adr）120一一 来源来源 肾上腺髓质；肾上腺髓质；药用之为家畜肾上腺提取或合成药用之为家畜肾上腺提取或合成21肾上腺素受体激动药讲解一 来源 21肾上腺素受体激动药讲解21二二 体内过程体内过程 p.o.无效无效 s.c.常采用常采用 i.m.吸收快，易剧烈吸收快，易剧烈22肾上腺素受体激动药讲解二 体内过程22肾上腺素受体激动药讲解22 三三 药理作用药理作用23肾上腺素受体激动药讲解 23肾上腺素受体激动药讲解231 心脏心脏：心肌收缩力心肌收缩力 心率心率 传导传导 *强效心脏兴奋剂（强效心脏兴奋剂（“心脏吗啡心脏吗啡”）24肾上腺素受体激动药讲解1 心脏：心肌收缩力24肾上腺素受体激动药讲解242 血血 管管:收缩：收缩：皮肤粘膜血管皮肤粘膜血管 内脏血管内脏血管(尤其肾脏血管尤其肾脏血管)舒张舒张：冠：冠 脉脉25肾上腺素受体激动药讲解2 血 管:收缩：皮肤粘膜血管25肾上腺素受体激253 血压血压:小剂量小剂量 (i.v.gtt,10 g/min)大剂量大剂量 SP （收缩压）收缩压）DP (舒张压舒张压)或或 脉脉 压压（组织灌流量（组织灌流量）26肾上腺素受体激动药讲解3 血压:小剂量 大剂量 26BP 未用未用阻断剂阻断剂 用用阻断剂后阻断剂后 取消取消 作用作用 Adr Adr Adr对血压的影响（对血压的影响（Adr的翻转作用的翻转作用）27肾上腺素受体激动药讲解BP 未用阻断剂 用阻断274支气管支气管 舒张舒张5 代谢代谢 血糖血糖血脂血脂血钾血钾28肾上腺素受体激动药讲解支气管 舒张28肾上腺素受体激动药讲解28四四 用途用途1 心跳骤停心跳骤停 室内注射，室内注射，必要时配用电除颤器或利多卡因必要时配用电除颤器或利多卡因2 抗过敏抗过敏 过敏性休克首选过敏性休克首选 支气管哮喘支气管哮喘 荨麻疹、血管神经性水肿等荨麻疹、血管神经性水肿等3 局部应用局部应用 (1)延缓局麻药吸收；延缓局麻药吸收；(2)制止鼻粘膜、牙龈出血制止鼻粘膜、牙龈出血29肾上腺素受体激动药讲解四 用途1 心跳骤停 29肾上腺素受体激动药讲解29五五 不良反应与禁忌症不良反应与禁忌症1 头痛、烦躁、震颤；头痛、烦躁、震颤；2 心悸、心律失常心悸、心律失常3 血压血压、面白等、面白等 禁用于：高血压、脑禁用于：高血压、脑A硬化、甲亢、硬化、甲亢、器质性心脏病、糖尿病器质性心脏病、糖尿病30肾上腺素受体激动药讲解五 不良反应与禁忌症1 头痛、烦躁、震颤；30肾上腺素30 多巴胺多巴胺（Dopamine,DA）受体：受体：DA(肾肾)31肾上腺素受体激动药讲解 多巴胺（Dopamine,DA）受体：31一一 体内过程体内过程口服无效；口服无效；i.v.gtt.给药；给药；迅速被迅速被MAO和和COMT代谢，持效代谢，持效短；短；不易通过血脑屏障不易通过血脑屏障（无（无CNS反应）反应）。32肾上腺素受体激动药讲解一 体内过程32肾上腺素受体激动药讲解32 二二 药理作用药理作用33肾上腺素受体激动药讲解33肾上腺素受体激动药讲解33多巴胺的剂量与作用：多巴胺的剂量与作用：小剂量小剂量DA R中等以上剂量中等以上剂量 DA R，R，大大剂量剂量 DA R，R，R34肾上腺素受体激动药讲解多巴胺的剂量与作用：34肾上腺素受体激动药讲解341 心心 脏脏 心收缩力心收缩力 心传导心传导 心率心率 35肾上腺素受体激动药讲解1 心 脏 35肾上腺素受体激动药讲解35 小剂量小剂量 大剂大剂量量皮肤粘膜皮肤粘膜 收缩收缩 收缩收缩骨骼肌骨骼肌 收缩收缩 收缩收缩内脏：内脏：肾脏肾脏 舒张舒张 *收缩收缩 肠系膜肠系膜 舒张舒张 收缩收缩外周阻力外周阻力 2 血管血管36肾上腺素受体激动药讲解 36 小剂量小剂量 大剂量大剂量 S P(收缩压收缩压)DP(舒张压舒张压)或或 脉脉 压压3 血压血压37肾上腺素受体激动药讲解 小剂371、用于各种休克，、用于各种休克，先扩容先扩容；尤适于伴有尤适于伴有少尿、无尿少尿、无尿的休克；的休克；2、治疗肾功能衰竭、治疗肾功能衰竭 宜宜小剂量小剂量 或或 i.v.gtt 控制滴速；合用利尿药；控制滴速；合用利尿药；3 充血性心衰充血性心衰 常与扩血管药合用常与扩血管药合用三三 用途用途38肾上腺素受体激动药讲解1、用于各种休克，先扩容；三 用途38肾上腺素38四四 不良反应不良反应 过速、过量过速、过量 心速、肾功能心速、肾功能39肾上腺素受体激动药讲解四 不良反应39肾上腺素受体激动药讲解39 麻黄碱麻黄碱 特点：特点：缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久 有中枢兴奋作用和快速耐受性有中枢兴奋作用和快速耐受性40肾上腺素受体激动药讲解 麻黄碱 特点：40肾上40一一 体内过程体内过程1 p.o.易吸收易吸收2 可通过血脑屏障（可通过血脑屏障（BBB）3 原型肾排缓慢，作用较持久原型肾排缓慢，作用较持久41肾上腺素受体激动药讲解一 体内过程1 p.o.易吸收41肾上腺素受体激动药41二二 药理作用药理作用 (+)1、2、1、2 受体受体，促促NA释放放42肾上腺素受体激动药讲解 药理作用42肾上腺素受体激动药讲解421 心：心：收缩力收缩力，心率变化不大，心率变化不大 血管：血管：升压升压 缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久2 支气管平滑肌支气管平滑肌 松驰松驰3 中枢神经系统中枢神经系统 兴奋兴奋43肾上腺素受体激动药讲解1 心：收缩力，心率变化不大43肾上腺素受体激动药43肾上腺素受体激动药讲解培训ppt课件44 美芬丁胺美芬丁胺 、受体激受体激动药，与麻黄碱，与麻黄碱类似似 主要用于：主要用于：腰麻腰麻时预防血防血压下降；下降；心源性休克或其他低血心源性休克或其他低血压；治治疗鼻炎（鼻炎（0.5%溶液滴鼻）溶液滴鼻）45肾上腺素受体激动药讲解45肾上腺素受体激动药讲解45四四 不良反应不良反应1 CNS兴奋症状；兴奋症状；2 快速耐受性快速耐受性 因为因为 受体渐饱和受体渐饱和 递质渐耗损递质渐耗损46肾上腺素受体激动药讲解四 不良反应46肾上腺素受体激动药讲解46第四节第四节-受体激动药受体激动药47肾上腺素受体激动药讲解第四节-受体激动药47肾上腺素受体激动药讲解47 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 （Isoprenaline,ISO）1,248肾上腺素受体激动药讲解 异丙肾上腺素 （Isopren48一一 体内过程体内过程1 气雾剂吸入给药气雾剂吸入给药2 不易通过血脑屏障（不易通过血脑屏障（BBB）3 主要在肝等组织，被主要在肝等组织，被COMT代谢代谢49肾上腺素受体激动药讲解一 体内过程1 气雾剂吸入给药49肾上腺素受体激49 二二 药理作用药理作用50肾上腺素受体激动药讲解 50肾上腺素受体激动药讲解50 心收缩力心收缩力 （正性肌力作用）（正性肌力作用）心率心率 心传导心传导 窦房结：显著兴奋作用窦房结：显著兴奋作用（治疗：房室传导阻滞；心脏骤停）（治疗：房室传导阻滞；心脏骤停）1 心脏心脏51肾上腺素受体激动药讲解1 心脏51肾上腺素受体激动药讲解51 舒舒 张张：骨骼肌血管骨骼肌血管 明显明显 内脏血管（肾、肠系膜）内脏血管（肾、肠系膜）弱弱 冠脉冠脉 较明显较明显2 血管血管52肾上腺素受体激动药讲解2 血管52肾上腺素受体激动药讲解52 小剂量小剂量 大剂量大剂量 SP DP *过度过度 脉压脉压 3 血压血压53肾上腺素受体激动药讲解 小剂量 53BP 2-R激动作用激动作用 ISO ISO对血压的影响对血压的影响54肾上腺素受体激动药讲解BP 2-R激动作用54 支气管平滑肌（支气管平滑肌（2-R）：）：舒张舒张 糖原分解（糖原分解（2）脂肪分解（脂肪分解（3）3 其它作用其它作用55肾上腺素受体激动药讲解 3 其它作用55肾上腺素受体激动药讲解55三三 用途用途1 控制支哮急性发作；控制支哮急性发作；2 治疗房室传导阻滞；治疗房室传导阻滞；3 抢救心脏骤停；抢救心脏骤停；4 治疗感染性休克治疗感染性休克 注意补液及心脏毒性注意补液及心脏毒性56肾上腺素受体激动药讲解三 用途1 控制支哮急性发作；56肾上腺素受体激动药讲56四四 不良反应不良反应1 心悸、头晕；心悸、头晕；2 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等 57肾上腺素受体激动药讲解四 不良反应57肾上腺素受体激动药讲解57 多巴酚丁胺多巴酚丁胺1 (+)1R，较ISO更更强强，心耗氧，心耗氧2 心排出量低的休克、心梗并发心衰；心排出量低的休克、心梗并发心衰；3 不良反应为不良反应为B.P.、心悸、头痛。、心悸、头痛。梗阻型肥厚性心肌病及房颤禁用梗阻型肥厚性心肌病及房颤禁用58肾上腺素受体激动药讲解 多巴酚丁胺58肾上腺素受体激动药5859肾上腺素受体激动药讲解59肾上腺素受体激动药讲解59