第三十二章作用于消化系统药物课件

第三十二章第三十二章 作用于消化系作用于消化系统的的药物物(Drugs Affecting Gastrointestinal Functions)第三十二章 作用于消化系统的药物(Drugs Affecti1第一节第一节 治疗消化性溃疡药治疗消化性溃疡药 消化性消化性溃疡溃疡（peptic ulcer):防御因子防御因子胃粘液、胃粘液、HCOHCO3-3-的分泌、前列腺素的的分泌、前列腺素的产生，生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流胃粘膜屏障及胃粘膜血流攻击因子攻击因子胃酸、胃蛋白胃酸、胃蛋白酶、HpHp第一节 治疗消化性溃疡药 消化性溃疡防御因子攻击因2粘膜保护因子粘膜保护因子n消化性溃疡发病机制消化性溃疡发病机制 粘膜攻击因子粘膜攻击因子 HCl胃酶HPNSAIDs粘液-碳酸氢盐紧密连接PGs粘膜保护因子消化性溃疡发病机制 粘膜攻击因子 HCl胃酶HP3 胃酸分泌调节机理和相关药物 胃酸分泌调节机理和相关药物 41、抗酸药、抗酸药 2、抑制胃酸分泌的药物、抑制胃酸分泌的药物抗消化性溃疡药的分类：抗消化性溃疡药的分类：3、增强胃粘膜屏障功能的药物、增强胃粘膜屏障功能的药物 4、抗幽门螺旋杆菌药物、抗幽门螺旋杆菌药物 1、抗酸药 2、抑制胃酸分泌的药物抗消化性溃疡药的分类：5作用作用一一 抗酸抗酸药中和胃酸中和胃酸 PH PH 胃酸胃酸对胃十二指胃十二指肠的刺激的刺激 缓减疼痛促减疼痛促进愈合愈合有些抗酸有些抗酸药如如氢氧化氧化铝、三硅酸、三硅酸镁等等还形成形成胶状保胶状保护膜，覆盖于膜，覆盖于溃疡面和胃粘膜，起保面和胃粘膜，起保护溃疡面和胃粘膜的作用。面和胃粘膜的作用。抗酸药应在餐后抗酸药应在餐后11.5小时后和晚小时后和晚上临睡前服用。上临睡前服用。注意注意作用一 抗酸药中和胃酸 PH 胃酸对胃十二指肠的刺6理想的抗酸药应该是理想的抗酸药应该是:作用迅速持久作用迅速持久 不吸收不吸收不产气不产气 不引起腹泻和便秘不引起腹泻和便秘对粘膜和溃疡面有保护作用、收敛作用。对粘膜和溃疡面有保护作用、收敛作用。因不能调节胃酸分泌，不是首选药，因不能调节胃酸分泌，不是首选药，通常用于对症，缓解疼痛、反酸等不适症状，通常用于对症，缓解疼痛、反酸等不适症状，并使用复方制剂，如胃舒平。并使用复方制剂，如胃舒平。理想的抗酸药应该是:7氢氧化氧化镁 氧化氧化镁 三硅酸三硅酸镁 氢氧化氧化铝 碳酸碳酸钙*碳酸碳酸氢钠*抗酸抗酸强度度 较强 强 弱弱 较强 较强 强起效起效时间 较快快 慢慢 慢慢 慢慢 较快快 快快持持续时间 久久 久久 久久 久久 较久久 短短暂收收敛时间 无无 无无 无无 有有 有有 无无保保护作用作用 无无 无无 有有 有有 无无 无无碱血症碱血症 无无 无无 无无 无无 无无 *有有产生生CO2 无无 无无 无无 无无 *有有 有有继发性性 无无 无无 无无 无无 有有 有有胃酸增多胃酸增多排便影响排便影响 轻泻泻 轻泻泻 轻泻泻 便秘便秘 便秘便秘 无无常用抗酸药作用特点比较 *碳酸碳酸钙可引起反跳性胃酸增加可引起反跳性胃酸增加,这是由于是由于进入小入小肠的的钙促促进胃泌素分泌增加和胃内胃泌素分泌增加和胃内暂时性高性高钙,是是壁壁细胞胞兴奋引起的。引起的。*未被中和的碳酸未被中和的碳酸氢钠全部吸收全部吸收,故易引起碱血症和碱化尿液。故易引起碱血症和碱化尿液。氢氧化镁 氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 8常用的抗酸常用的抗酸药：临床上常用复方制剂：复方氢氧化铝（胃舒平）：氢氧化铝+三硅酸镁+颠茄胃得乐：碱式硝酸铋+碳酸镁+碳酸氢钠+大黄 常用的抗酸药：临床上常用复方制剂：复方氢氧化铝（胃舒平）9第三十二章作用于消化系统药物课件10H H2 2-R-R阻断阻断药：西咪替丁：西咪替丁 MRMR阻断阻断药：哌仑西平西平胃泌素受体阻断胃泌素受体阻断药：丙谷胺：丙谷胺胃壁胃壁细胞胞质子子泵抑制抑制剂：奥美拉：奥美拉唑二二 抑制胃酸分泌的药物抑制胃酸分泌的药物 H2-R阻断药和阻断药和H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑是最有力酶抑制药奥美拉唑是最有力的胃酸分泌抑制药，临床应用最广。的胃酸分泌抑制药，临床应用最广。H2R阻断药：西咪替丁 MR阻断药：哌仑西平胃泌素受体11西咪替丁西咪替丁(cimetidine)(cimetidine)（甲氰咪胍、甲氰咪胺）（甲氰咪胍、甲氰咪胺）（一）（一）H2受体阻断药受体阻断药雷尼替丁雷尼替丁(ranitidine)（甲氰呋胍、呋喃硝胺）（甲氰呋胍、呋喃硝胺）法莫替丁法莫替丁(famotidine)尼扎替丁尼扎替丁(nizatidine)西咪替丁(cimetidine)（甲氰咪胍、甲氰咪胺）（一12 H H2 2受体阻滞药竞争性阻断壁细胞细胞基底受体阻滞药竞争性阻断壁细胞细胞基底膜的膜的H H2 2受体。对基础胃酸分泌的抑制作用最强，受体。对基础胃酸分泌的抑制作用最强，对进食、胃泌素、迷走神经以及低血糖等诱对进食、胃泌素、迷走神经以及低血糖等诱导的胃酸分泌抑制作用较弱，但仍然有效。导的胃酸分泌抑制作用较弱，但仍然有效。因此本类药物对以基础胃酸分泌为主的夜间因此本类药物对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用。胃酸分泌有良好的抑制作用。夜间胃酸分泌减少对十二指肠溃疡的愈夜间胃酸分泌减少对十二指肠溃疡的愈合十分重要，因此本类药物在晚餐后，入睡合十分重要，因此本类药物在晚餐后，入睡前服用，成为治疗十二指肠溃疡的前服用，成为治疗十二指肠溃疡的首选首选。【药理作用理作用】H2受体阻断药受体阻断药 H2受体阻滞药竞争性阻断壁细胞细胞基底13【临床应用临床应用】H2受体阻断药受体阻断药 主要用于消化性溃疡的治疗，促进主要用于消化性溃疡的治疗，促进胃和十二指肠溃疡的愈合。胃和十二指肠溃疡的愈合。亦可用于无并发症的胃食管反流的亦可用于无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性溃疡的发生。治疗和预防应激性溃疡的发生。【不良反应不良反应】较低（较低（3%）以轻微腹泻、眩晕、乏力、便秘、肌肉痛为主以轻微腹泻、眩晕、乏力、便秘、肌肉痛为主少见中枢神经系统反应少见中枢神经系统反应西咪替丁可使女性溢乳西咪替丁可使女性溢乳（抑制（抑制P450对雌激素的代谢）；对雌激素的代谢）；长期大量使用偶可能有男性患者出现乳腺发育长期大量使用偶可能有男性患者出现乳腺发育（因其与雄性激素受体结合，拮抗其作用导致）（因其与雄性激素受体结合，拮抗其作用导致）【临床应用】H2受体阻断药 主要用于消化性溃疡的治疗，促14奥美拉奥美拉唑（Omeprazole,Omeprazole,洛洛赛克）克）兰索拉索拉唑（LansoprazoleLansoprazole）泮泮多拉多拉唑（PantoprazolePantoprazole）（二）二）H H+K K+ATPATP酶抑制抑制药【药理作用药理作用】1:是目前抑制胃酸分泌是目前抑制胃酸分泌最直接和有效的最直接和有效的药。药。2 2：增：增强胃粘膜胃粘膜对损伤的抵抗力。的抵抗力。3:抑制幽门螺旋杆菌。抑制幽门螺旋杆菌。【机制机制】抑制H+-K+-ATP酶雷贝雷贝拉唑拉唑（rabeprazole）奥美拉唑（Omeprazole,洛赛克）兰索拉唑（Lans15【体内过程体内过程体内过程体内过程】口服吸收迅速口服吸收迅速,由于在胃内酸性环境下不稳定由于在胃内酸性环境下不稳定,生生物利用度较低物利用度较低,如反复给药如反复给药,因因PH升高，生物利用度升高，生物利用度可达可达60%。13小时血药浓度达峰值，半衰期为小时血药浓度达峰值，半衰期为1.51小时。小时。主要在肝内代谢，主要在肝内代谢，80在肾排泄。在肾排泄。奥美拉唑奥美拉唑 （omeprazole,omeprazole,渥米渥米渥米渥米哌唑、洛赛克）哌唑、洛赛克）哌唑、洛赛克）哌唑、洛赛克）【体内过程】口服吸收迅速,由于在胃内酸性环境下16 抑制胃酸分泌作用：抑制胃酸分泌作用：强大而持久。大而持久。使胃蛋白使胃蛋白酶分泌减少分泌减少 胃泌素水平升高：胃泌素水平升高：动物物实验表明其表明其对阿司匹林、乙醇、阿司匹林、乙醇、应激所致的激所致的胃黏膜胃黏膜损伤有有预防保防保护作用。作用。抗幽抗幽门螺杆菌作用螺杆菌作用 其抗幽门螺杆菌作用机制是：其抗幽门螺杆菌作用机制是：1 奥美拉唑抑制胃酸分泌，升高胃液奥美拉唑抑制胃酸分泌，升高胃液pH值，抗生素降解减值，抗生素降解减 少，使抗生素的最小抑菌浓度明显减低少，使抗生素的最小抑菌浓度明显减低2 胃液胃液pH值升高，不利于幽门螺杆菌菌生长，又使胃排空值升高，不利于幽门螺杆菌菌生长，又使胃排空延延 缓，更有利于抗生素在胃内发挥作用。缓，更有利于抗生素在胃内发挥作用。【药理作用药理作用】抑制胃酸分泌作用：强大而持久。【药理作用】17 适用于胃及十适用于胃及十二指肠溃疡、返流二指肠溃疡、返流性食管炎、上消化性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆道出血、幽门螺杆菌感染。该药缓减菌感染。该药缓减症状迅速，溃疡愈症状迅速，溃疡愈合率高，复发率较合率高，复发率较低。低。【临床用途临床用途】本品是肝本品是肝本品是肝本品是肝药酶药酶抑制抑制抑制抑制剂剂，与主要，与主要，与主要，与主要经经肝代肝代肝代肝代谢谢的的的的药药物合用物合用物合用物合用时时，应应予予予予注意。注意。注意。注意。慢性肝病有肝功能慢性肝病有肝功能慢性肝病有肝功能慢性肝病有肝功能减退者酌情减量。减退者酌情减量。减退者酌情减量。减退者酌情减量。长长期服用期服用期服用期服用应应定期定期定期定期检检查查胃黏膜有无胃黏膜有无胃黏膜有无胃黏膜有无肿肿瘤瘤瘤瘤样样增生。增生。增生。增生。注意注意 适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、上消化道出血18【不良反应不良反应】1.神经系统3.其它：皮疹、溶血性贫血等 2.消化系统：口干、呕吐、腹胀、便秘等【不良反应】1.神经系统3.其它：皮疹、溶血性贫血等 2.消19（三）（三）M M受体阻断药受体阻断药哌仑西平（哌仑西平（pirenzepine)pirenzepine)作用与机制作用与机制阻断胃壁阻断胃壁细胞的胞的M M3 3受体，抑制胃酸分泌。受体，抑制胃酸分泌。也阻断也阻断AchAch对胃黏膜中嗜胃黏膜中嗜铬细胞、抑制胞、抑制G G细胞胞M M受体受体的激的激动作用，减少作用，减少组胺和胃泌素等物胺和胃泌素等物质的的释放，放，间接减少胃酸的分泌。接减少胃酸的分泌。因不直接作用于分泌胃酸的壁因不直接作用于分泌胃酸的壁细胞，且胞，且对促促进胃胃酸分泌的酸分泌的M M3 3受体受体选择性性较低，所以抑制胃酸分泌作用低，所以抑制胃酸分泌作用较弱，与弱，与M M受体阻断相关的不良反受体阻断相关的不良反应多，已多，已较少少用于用于溃疡的治的治疗。（三）M受体阻断药哌仑西平（pirenzepine)20（四）胃泌素受体阻断药（四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺(proglumide(proglumide）用于治用于治疗胃和十二指胃和十二指肠溃疡。能与胃泌素能与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌，争胃泌素受体，抑制胃酸分泌，同同时也促也促进胃粘膜粘液合成，增胃粘膜粘液合成，增强胃粘膜的粘胃粘膜的粘液液-HCO-HCO3 3-屏障，而屏障，而发挥抗抗溃疡病的作用。病的作用。应用：应用：药理作用：药理作用：（四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumi21三三 增强胃黏膜屏障功能的药物增强胃黏膜屏障功能的药物 细胞屏障：由胃黏膜顶部的细胞膜和细胞细胞屏障：由胃黏膜顶部的细胞膜和细胞 间的紧密连接组成，有抵抗胃间的紧密连接组成，有抵抗胃 酸和胃蛋白酶的作用酸和胃蛋白酶的作用 胃黏膜胃黏膜 屏屏 障障 可溶性黏液：存在于胃液中可溶性黏液：存在于胃液中 黏液黏液-HCO3-盐屏障：盐屏障：（是双层粘稠、胶冻状黏液）（是双层粘稠、胶冻状黏液）可见性黏液：黏膜细胞表面可见性黏液：黏膜细胞表面增强胃黏膜屏障的药物，就是通过增强胃黏膜的细胞屏障，增强胃黏膜屏障的药物，就是通过增强胃黏膜的细胞屏障，黏液黏液-HCO3-盐屏障或两者均增强而发挥抗溃疡病作用。盐屏障或两者均增强而发挥抗溃疡病作用。三 增强胃黏膜屏障功能的药物 22前列腺素衍生物前列腺素衍生物 米索前列醇米索前列醇(misoprostol)(misoprostol)：药理作用：理作用：抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 细胞保护作用细胞保护作用 促进胃粘膜分泌粘液和促进胃粘膜分泌粘液和HCO3-，增强黏膜，增强黏膜细胞对损伤因子的抵抗力；增加胃粘膜血流促进胃粘膜受细胞对损伤因子的抵抗力；增加胃粘膜血流促进胃粘膜受损上皮细胞的重建和增殖等抗溃疡病的作用。损上皮细胞的重建和增殖等抗溃疡病的作用。临床床应用：用：消化性溃疡、应激性溃疡及急性胃粘膜损伤出血消化性溃疡、应激性溃疡及急性胃粘膜损伤出血不良反不良反应：腹泻、恶心、头痛、眩晕、子宫收缩等。腹泻、恶心、头痛、眩晕、子宫收缩等。孕妇对前列腺类过敏者孕妇对前列腺类过敏者禁用禁用。增增强胃黏膜屏障功能的胃黏膜屏障功能的药物物胃壁细胞的胃酸分泌胃壁细胞的胃酸分泌基础胃酸分泌基础胃酸分泌组胺、胃泌素、咖啡因等引起的组胺、胃泌素、咖啡因等引起的前列腺素衍生物 米索前列醇(misoprostol)：药理23硫糖铝（硫糖铝（sucralfate):【药理作用药理作用】1:1:酸性酸性环境中能聚合成胶境中能聚合成胶冻状状,在在溃疡面形面形成成保护屏障。保护屏障。2:2:促促进胃、十二指胃、十二指肠粘膜合成前列腺素粘膜合成前列腺素E E2 2。3 3：增：增强生生长因子的作用。因子的作用。4:4:抑制幽抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。螺旋杆菌的繁殖。增增强胃黏膜屏障功能的胃黏膜屏障功能的药物物硫糖铝（sucralfate):【药理作用】1:酸性环境中24应用：用：硫糖铝硫糖铝治治疗消化性消化性溃疡、慢性糜、慢性糜烂性胃炎、返流性性胃炎、返流性食道炎有食道炎有较好好疗效。效。不宜与碱性药物合用不宜与碱性药物合用与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用，能降低他们的生环素、地高辛合用，能降低他们的生物利用度物利用度可减少甲状腺素的吸收。可减少甲状腺素的吸收。便秘、口干。偶有恶心、腹泻、皮疹等。便秘、口干。偶有恶心、腹泻、皮疹等。注意注意不良反应不良反应增增强胃黏膜屏障功能的胃黏膜屏障功能的药物物应用：硫糖铝治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较25 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾(colloidal bismuth subcitrate(colloidal bismuth subcitrate(colloidal bismuth subcitrate(colloidal bismuth subcitrate）1:1:中和胃酸作用弱，中和胃酸作用弱，能抑制胃蛋白酶活性。能抑制胃蛋白酶活性。药药理理作作用用替普瑞酮替普瑞酮麦滋林麦滋林2:2:促促进粘膜合成前列腺素粘膜合成前列腺素,增加黏液和增加黏液和HCO3HCO3 盐分泌，增加胃黏膜屏障能力。分泌，增加胃黏膜屏障能力。3 3：抗幽：抗幽门螺杆菌。螺杆菌。其它药物：其它药物：增增强胃黏膜屏障功能的胃黏膜屏障功能的药物物 枸橼酸铋钾1:中和胃酸作用弱，能抑制胃蛋白酶活性26四、抗幽门螺四、抗幽门螺杆菌药杆菌药 已发现幽门螺杆菌对甲硝唑和甲基红霉素产生耐药。已发现幽门螺杆菌对甲硝唑和甲基红霉素产生耐药。注意注意药物种物种类 具体具体药物物抗胃酸分泌抗胃酸分泌药 H H2 2受体阻滞受体阻滞药、H H+-K-K+-ATP-ATP酶抑制抑制药铋盐 枸櫞酸枸櫞酸铋钾硝基咪硝基咪唑 甲硝甲硝唑抗生素抗生素 阿莫西林、甲基阿莫西林、甲基红霉素、四霉素、四环素、素、呋喃喃唑酮四、抗幽门螺杆菌药 已发现幽门螺杆菌对甲硝唑和甲基红霉素产生27 一、助消化一、助消化药 胃蛋白胃蛋白酶(pepsin)(pepsin)胰胰酶(pancreatin)(pancreatin)乳乳酶生生(biofermin)(biofermin)第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 一、助消化药 28 二、止吐二、止吐药1 1、H H1 1受体阻断受体阻断药 苯海拉明苯海拉明、茶苯海明，茶苯海明，用于防治用于防治晕动病、病、内耳性眩内耳性眩晕病。病。2 2、M M胆碱能受体阻断胆碱能受体阻断药东莨菪碱，莨菪碱，通通过降低迷路感受器的敏感性降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小和抑制前庭小脑通路的通路的传导，用于用于晕动病。病。二、止吐药1、H1受体阻断药 苯海拉明、茶苯海明，用于防治293 3、多巴胺（、多巴胺（D D2 2）受体阻断）受体阻断药 能有效减轻能有效减轻轻度轻度化学治疗引起的恶心、呕吐。化学治疗引起的恶心、呕吐。对晕动病无效。对晕动病无效。二、止吐二、止吐药氯丙嗪：氯丙嗪：3、多巴胺（D2）受体阻断药 能有效减轻轻度化学治疗引起的30中枢作用：阻断中枢作用：阻断CTZCTZ的的D D2 2受体，受体，发挥止吐作用。止吐作用。外周作用：阻断胃外周作用：阻断胃肠多巴胺受体，促多巴胺受体，促进胃胃肠蠕蠕动，加速胃正向排空。止吐作用加速胃正向排空。止吐作用强大。大。慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍锥体外系反应；高泌乳素血症，引起男性乳房发育，溢乳等。锥体外系反应；高泌乳素血症，引起男性乳房发育，溢乳等。多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药 用途用途不良反应：不良反应：甲氧甲氧氯普胺（普胺（metoclopramide,metoclopramide,胃复胺）胃复胺）中枢作用：阻断CTZ的D2受体，发挥止吐作用。外周作用：阻断31用途：慢性消化不良、偏用途：慢性消化不良、偏头痛、痛、颅外外伤、放射治、放射治疗及可致及可致轻中度致吐的中度致吐的肿瘤化瘤化疗药引起的引起的恶心、呕吐心、呕吐有效。有效。不良反不良反应：头痛痛,促促进催乳素催乳素释放及胃酸分泌。放及胃酸分泌。多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药 作用作用:阻断阻断外周外周D2D2受体受体发挥胃胃肠促促动作用和止吐作用作用和止吐作用多潘立酮多潘立酮（domeperidone,吗丁林）吗丁林）用途：慢性消化不良、偏头痛、颅外伤、放射治疗及可致轻中度致吐324、5HT3受体阻断药受体阻断药 对对CTZ呕吐有效。对局部肠刺激无效。呕吐有效。对局部肠刺激无效。主要用于癌症化疗，术后和放射治疗造主要用于癌症化疗，术后和放射治疗造成的呕吐。成的呕吐。阿洛司琼阿洛司琼 昂丹司琼昂丹司琼 格拉司琼格拉司琼4、5HT3受体阻断药 对CTZ呕吐有效。对局部肠刺激无效33 三三 增强胃肠动力药增强胃肠动力药 所属种所属种类 代表代表药物物 作用机制作用机制 M M胆碱受体激胆碱受体激动剂 氨甲氨甲酰甲胆碱甲胆碱 增增强强胃胃肠道平滑肌收道平滑肌收缩力力 胆碱胆碱酯酶酶抑制抑制剂 新斯的明新斯的明 减少减少AchAch降解降解 多巴胺受体拮抗多巴胺受体拮抗剂 甲甲氧氧氯普胺普胺 阻断突触前阻断突触前多巴胺受体多巴胺受体 5-HT 5-HT4 4受体激受体激动剂 西沙比利西沙比利 激活激活兴奋性神性神经元元5-HT5-HT4 4受体受体 促胃促胃动素受体激素受体激动剂 乙琥乙琥红霉素霉素 激激动神神经和平滑肌胃和平滑肌胃动素受体素受体 三 增强胃肠动力药 所属种类 34西沙必利（西沙必利（cisapridecisapride、普瑞博思）、普瑞博思）能促能促进肠壁肌壁肌层神神经丛释放乙放乙酰胆碱，促胆碱，促进食食管、胃、小管、胃、小肠直至直至结肠的运的运动，能引起腹泻。，能引起腹泻。用于治用于治疗胃胃肠运运动障碍性疾病，包括胃食管障碍性疾病，包括胃食管返流、慢性自返流、慢性自发性便秘和性便秘和结肠运运动减弱等减弱等 5-HT45-HT4受体激受体激动剂西沙必利（cisapride、普瑞博思）能促进肠壁肌层神经丛35三种胃肠促动药的比较甲氧氯普胺甲氧氯普胺甲氧氯普胺甲氧氯普胺多潘立多潘立酮西沙必利西沙必利机制机制中枢和外周中枢和外周 D2受体受体外周外周D2受体受体5HT4受体受体作用作用止吐，胃肠止吐，胃肠促动促动同左同左止吐，胃肠促止吐，胃肠促动，便秘动，便秘 不良不良反应反应锥体外系反锥体外系反应，催乳素应，催乳素升高升高催乳素、催乳素、胃酸升高胃酸升高 腹泻腹泻三种胃肠促动药的比较甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利机制中枢和外周36 四、止泻药与吸附药四、止泻药与吸附药 地芬诺酯地芬诺酯（diphenoxylate、苯乙哌啶）、苯乙哌啶）鞣酸蛋白鞣酸蛋白（tannalbin）次水杨酸铋、次碳酸铋次水杨酸铋、次碳酸铋（bismuth subcarbonate）药用炭药用炭（medical charcoal，活性炭），活性炭）四、止泻药与吸附药 37 五、泻药五、泻药（一）、刺激性泻药（一）、刺激性泻药(contact cathatics)1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，肠壁蠕动，同时抑制肠内水分吸收作用同时抑制肠内水分吸收作用,服药后服药后68h排出软便，作用温和。排出软便，作用温和。2.适用于慢性或习惯性便秘。适用于慢性或习惯性便秘。3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。不良反应较多，已少用不良反应较多，已少用酚酞酚酞 五、泻药（一）、38刺激性泻药刺激性泻药比沙可定（比沙可定（bisacodyl）与酚与酚酞同属二苯甲同属二苯甲烷衍化物。比沙可定衍化物。比沙可定安全、安全、有效。口服或直有效。口服或直肠给药后后转换为有活性的代有活性的代谢物，物，在在结肠产生生较强刺激作用。口服刺激作用。口服6 6小小时内，直内，直肠给药15-6015-60分分钟起效，排便起效，排便软。可致腹。可致腹痉挛、直、直肠炎炎。蒽醌类大黄、潘泻叶蒽醌类大黄、潘泻叶 含有蒽含有蒽醌甙和鞣酸等。口服后，蒽和鞣酸等。口服后，蒽醌甙被大被大肠内内细菌分解菌分解为蒽蒽醌，直接刺激，直接刺激肠壁，增加大壁，增加大肠推推进型蠕型蠕动。作用出。作用出现缓慢、用慢、用药后后4 48 8小小时排除排除较软的的粪便，大黄制便，大黄制剂用后有用后有时产生生继法性便秘，法性便秘，这是是由所含鞣酸的收由所含鞣酸的收敛作用所致。作用所致。刺激性泻药比沙可定（bisacodyl）蒽醌类大黄、潘泻叶39硫酸镁硫酸镁口服口服导导泻泻利胆利胆 排便排便排毒排毒 排虫排虫外科手术前或结肠镜检查外科手术前或结肠镜检查治急性中毒治急性中毒治肠虫病治肠虫病治阻塞性黄疸、慢性胆囊炎治阻塞性黄疸、慢性胆囊炎注注射射抗惊厥抗惊厥治子痫、破伤风惊厥治子痫、破伤风惊厥解痉解痉治胆绞痛、胃肠绞痛治胆绞痛、胃肠绞痛降压降压治妊高症治妊高症（二）、渗透性泻药（二）、渗透性泻药（osmotic laxatives）硫酸镁口服导泻利胆 排便排毒 排虫外科手术前或结肠镜检查治40乳果糖乳果糖1、口服不吸收，维持高渗，未被吸收的乳果糖进、口服不吸收，维持高渗，未被吸收的乳果糖进入结肠后被细菌代谢成乳酸，刺激结肠局部渗出，入结肠后被细菌代谢成乳酸，刺激结肠局部渗出，引起容积增加，致肠蠕动而促进排便。引起容积增加，致肠蠕动而促进排便。2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝性脑病。性脑病。（二）、渗透性泻药（二）、渗透性泻药甘油、山梨醇甘油、山梨醇纤维素类纤维素类乳果糖1、口服不吸收，维持高渗，未被吸收的乳果糖进入结肠后被41常用液体石蜡、甘油、常用液体石蜡、甘油、纤维素素类。通过局部润滑并软化粪便发挥作用。通过局部润滑并软化粪便发挥作用。适用于儿童、适用于儿童、老人及痔疮、肛门手术患者老人及痔疮、肛门手术患者（三）、润滑性泻药（三）、润滑性泻药(surfaceactive agents)常用液体石蜡、甘油、纤维素类。通过局部润滑并软化粪便发挥作用42 六六 利胆药利胆药 去氧胆酸（去氧胆酸（dehydrocholic acid）熊去氧胆酸（熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid）硫酸镁硫酸镁桂美酸桂美酸 牛胆酸钠牛胆酸钠 茴三硫茴三硫 六 利胆药 43 l抗消化性抗消化性溃疡药可分可分为哪几哪几类？写出每？写出每类代表代表药并并阐述其述其药理作用。理作用。l奥美拉奥美拉唑抗消抗消化性化性溃疡的机制。的机制。止吐止吐药及西沙比利的作用机制、作用及及西沙比利的作用机制、作用及应用。用。泻泻药可分可分为哪几哪几类?思考题思考题 思考题44谢谢！第三十二章作用于消化系统药物课件45