《抗菌药物综述》PPT课件

抗菌药物常用术语1 抗 菌 药 能 抑 制 或 杀 灭 细 菌 的 药 物 ， 包 括 人 工合 成 抗 菌 药 和 抗 生 素 。2 抗 生 素 由 各 种 微 生 物 （ 包 括 细 菌 、 真 菌 、 放线 菌 属 ） 产 生 ， 能 杀 灭 或 抑 制 其 它 微 生 物 的 物 质 。3 抗 菌 谱 抗 菌 药 物 的 抗 菌 范 围 。4 抗 菌 活 性 药 物 抑 制 或 杀 灭 细 菌 的 能 力 。5 最 低 抑 菌 浓 度 （ MIC） 药 物 能 够 抑 制 培 养 基 内 细 菌生 长 的 最 低 浓 度 。6 最 低 杀 菌 浓 度 （ MBC） 药 物 能 够 杀 灭 培 养 基 内 细 菌的 最 低 浓 度 。 抗菌药物常用术语 7 化 疗 指 数 是 评 价 化 疗 药 物 有 效 性 与 安 全 性 的 指 标 ，常 以 化 疗 药 物 的 LD50/ED50或 LD5/ED95的 比 值 表 示 。8.抗 菌 后 效 应 指 细 菌 与 抗 生 素 短 暂 接 触 后 ， 抗 生 素 浓 度下 降 ， 低 于 MIC或 消 失 后 ， 细 菌 生 长 仍 受 到 持 续 抑 制 的效 应 。 抗菌药物的作用机制1、 主 要 通 过 抑 制 蛋 白 质 合 成 产 生 抗 生 菌 作 用 的 药 物 是（ ） A.青 霉 素 G B.四 环 素 C .多 粘 菌 素 E D.环 丙 沙 星 E.利 福 平 B 三 者 作 用 位 点 相 近 ，可 相 互 拮 抗1. 抑 制 细 菌 细 胞 壁 的 合 成 青 霉 素 G 万 古 霉 素2. 改 变 胞 浆 膜 的 通 透 性 多 粘 菌 素 E3. 抑 制 蛋 白 质 的 合 成 大 环 内 酯 类 林 可 霉 素 类 氯 霉 素 四 环 素 氨 基 糖 苷 类4. 影 响 核 酸 和 叶 酸 代 谢 磺 胺 类 抑 制 二 氢 叶 酸 合 酶 甲 氧 苄 啶 抑 制 二 氢 叶 酸 还 原酶 喹 诺 酮 类 抑 制 DNA回 旋 酶 利 福 平 细菌耐药性 耐 药 的 机 制 产 生 灭 活 酶 抗 菌 药 物 作 用 靶 位 改 变 改 变 细 菌 外 膜 通 透 性 影 响 主 动 流 出 系 统 抗菌药作用性质分为四大类型 繁 殖 期 杀 菌 药 （ ） ， 如 - 内 酰 胺 类 抗 生 素 静 止 期 杀 菌 药 （ ） ， 如 氨 基 苷 、 多 粘 菌 素 类 它 们 对 繁 殖 期 、 静 止 期 细 菌 都 有 杀 菌 作 用 快 速 抑 菌 药 （ ） ， 如 四 环 素 、 大 环 内 酯 类 慢 速 抑 菌 药 （ ） ， 如 磺 胺 类 药 物 等 联 合 应 用 的 四 种 效 果 ： 产 生 协 同 （ + ） 拮 抗 （ + ） 相 加 （ + ） 无 关 或 相 加 （ + ） A问 ； 青 霉 素 和 庆 大 霉 素 联 合 应 用 的 效 果 是 （ ）A协 同 作 用 B.相 加 作 用 C无 关 . D.拮 抗 作 用 细菌对-内酰胺酶类抗生素产生耐药性的机制 产 生 水 解 酶 酶 与 药 物 牢 固 结 合 PBPs的 改 变 改 变 菌 膜 通 透 性 增 强 药 物 外 排 缺 乏 自 溶 酶 青霉素类抗生素 耐 酸 青 霉 素 类 青 霉 素 V 特 点 ： 耐 酸 ， 不 耐 酶 ， 抗 菌 谱 PG， 较 PG弱 。 耐 酶 青 霉 素 类 苯 唑 、 双 氯 西 林 甲 氧 西 林 特 点 ： 耐 酸 、 耐 酶 、 抗 菌 谱 PG。 (耐 青 霉 素 G的 金 葡 菌 ) 广 谱 青 霉 素 类 氨 苄 西 林 、 阿 莫 西 林 特 点 ： 耐 酸 ， 不 耐 酶 ， 抗 菌 谱 广 (G+菌 G-菌 ) 对 G-杆 菌 强 抗 菌 （ 伤 寒 沙 门 杆 菌 ） 对 铜 绿 假 单 胞 菌 无 效 。 抗 绿 脓 杆 菌 广 谱 青 霉 素 类 羧 苄 西 林 特 点 ： 不 耐 酸 ， 不 耐 酶 ， 抗 菌 谱 广 对 绿 脓 杆 菌 有 效 ， G -菌 作 用 强 作 用 于 G-菌 的 青 霉 素 类 替 莫 西 林 下 列 属 于 广 谱 青 霉 素 类 的 是 （ ）A甲 氧 西 林 B羧 苄 西 林 C氨 苄 西 林 D双 氯 西 林 E替 莫西 林 C 青霉素抗菌谱及其应用抗 菌 谱 ： 大 多 数 G+球 菌 ， 如 溶 血 性 链 球 菌 球 菌 等 ； G+杆 菌 ， 如 白 喉 棒 状 杆 菌 等 ； G-球 菌 ， 如 脑 膜 炎 奈 瑟 菌 等 ； 少 数 G-杆 菌 ， 如 流 感 杆 菌 等 ； 螺 旋 体 、 放 线 杆 菌 ， 如 梅 毒 螺 旋 体 等 。临 床 上 主 要 用 于 治 疗 敏 感 的 G+球 菌 和 杆 菌 ，G-球 菌 及 螺 旋 体 所 致 感 染 为 首 选 。 也 可 与 抗 毒素 合 用 治 疗 破 伤 风 、 白 喉 病 人 。 不良反应及防治变 态 反 应 （ 过 敏 反 应 ） 皮 肤 过 敏 血 清 病 样 反 应 过 敏 性 休 克 过 敏 性 休 克 主 要 防 治 措 施 ： 仔 细 询 问 过 敏 史 ， 对 青 霉 素 过敏 者 禁 用 ； 避 免 滥 用 和 局 部 用 药 ； 避 免 在 饥 饿 时 注 射 青 霉 素 ； 不 在 没 有 急 救 药 物 （ 如 肾 上 腺 素 ） 和 抢 救 设 备 的 条 件 下 使 用 ； 初 次 使 用 、 用 药 间 隔 3天 以 上 或 换 批 号 者 必 须 做 皮 肤 过 敏 试 验 ， 反应 阳 性 者 禁 用 ； 注 射 液 需 临 用 现 配 ； 病 人 每 次 用 药 后 需 观 察30min， 无 反 应 者 方 可 离 去 ； 一 旦 发 生 过 敏 性 休 克 ， 应 首 先 立 即皮 下 或 肌 内 注 射 肾 上 腺 素 0.5 1.0mg， 同 时 采 用 其 他 急 救 措 施 。 赫 氏 反 应 应 用 青 霉 素 G治 疗 梅 毒 、 钩 端 螺 旋 体 等 感 染 时 ， 可 有 症 状 加 剧 现 象 ， 表 现 为 全 身 不 适 、 寒 战 、 发 热 、 咽 痛 、 肌 痛 、 心 跳 加快 等 症 状 。 其 他 不 良 反 应 如 高 钾 血 症 、 高 钠 血 症 头孢菌素类抗生素第 一 代 头 孢 头 孢 噻 吩 、 头 孢 拉 定 抗 菌 谱 ： 对 G+菌 抗 菌 作 用 较 2、 3代 强 ， 但 对 G-菌 的 作 用 差 对 -内酰 胺 酶 稳 定 性 较 差 ， 小 于 第 2、 3代 头 孢 。 对 肾 脏 有 一 定 毒 性 第 二 代 头 孢 头 孢 孟 多 ， 头 孢 呋 新 ， 抗 菌 谱 ： 对 G+菌 作 用 第 1代 头 孢 。 肾 毒 性 第 1代 头 孢 。第 三 代 头 孢 头 孢 曲 松 、 头 孢 哌 酮 抗 菌 谱 ： G+菌 作 用 第 1代 头 孢 。 对 肾 基 本 无 毒 性 。 第 四 代 头 孢 头 孢 匹 罗 、 、 头 孢 利 定 抗 菌 谱 ： 对 G+菌 、 G-菌 均 有 高 效 。 对 -内 酰 胺 稳 定 性 高 度 稳 定 。 对 肾 基 本 无 毒 性 。 大环内酯类抗 菌 谱 窄 ， 似 PG， 但 较 PG广 。 （ G+菌 ，G-球 菌 ， 厌 O2球 菌 ， 支 原 体 、 衣 原 体 、 军团 菌 等 有 效 ）抗 菌 活 性 较 PG弱 机 制 ： 抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 （ 与 细 菌 蛋 白体 50S亚 基 结 合 ， 对 哺 乳 动 物 无 影 响 ）有 良 好 抗 生 素 后 效 应口 服 ,容 易 受 到 食 物 影 响 红霉素抗 菌 谱 对 G+菌 抗 菌 作 用 强 （ 耐 青 霉 素 金 葡 菌 ） 对 部 分 G-菌 高 度 敏 感 （ 脑 膜 炎 奈 瑟 菌 ， 流 感 杆 菌 ， 军 团 菌 ） 对 某 些 螺 旋 体 、 肺 炎 支 原 体 、 立 克 次 体 和 螺 杆 菌 也 有 菌 作 用 ， 但 效 力 不 及 青 霉 素 ，临 床 应 用 ： 1治 疗 耐 青 霉 素 的 金 黄 色 葡 萄 球 菌 感 染 和 对 青 霉 素 过 敏 者 2还 用 于 上 述 敏 感 菌 所 致 的 各 种 感 染 3也 能 用于 厌 氧 菌 引 起 的 口 腔 感 染 和 肺 炎 支 原 体 、 肺 炎 衣 原 体 、溶 脲 脲 原 体 等 非 典 型 病 原 体 所 致 的 呼 吸 系 统 、 泌 尿 生 殖系 统 感 染 。是 治 疗 军 团 菌 病 和 白 喉 带 菌 者 等 的 首 选 药不 良 反 应 ： 口 服 发 生 胃 肠 道 反 应 、 肝 损 伤 、 伪 膜 性 肠 炎 静 注 发 生 血 栓 性 静 脉 炎 万古霉素 VS 多粘菌素E 抑 制 细 胞 壁 的 合 成 G+ 耳 毒 性 肾 毒 性 过 敏 反 应 改 变 细 胞 浆 膜 的 通透 性G-（ 对 铜 绿 假 单 胞菌 有 效 ）肾 毒 性神 经 毒 性过 敏 反 应作 用 机 制抗 菌 谱不 良 反 应对 难 辨 梭 菌 感 染 引 起 的 伪 膜 性 肠 炎 可 选 用 的 药 物 是 （ ）A头 孢 哌 酮 B克 林 霉 素 C万 古 霉 素 D 链 霉 素 E 氯 霉 素C 一 线 抗 结 核 病 药 包 括 异 烟 肼 利 福 平 乙 胺 丁 醇 链 霉 素 吡嗪 酰 胺 异 烟 肼 （ 肝 药 酶 抑 制 剂 ） 活 动 性 肺 结 核 有 杀 菌 作 用 ， 静 止 期 结 核 杆 菌 有 抑 菌 作 用 ， 各 类 结 核 均 为 首 选 （ 杀 菌 力 强 、 不 良 反 应 少 、 可 口 服 、 低 廉 ） 不 良 反 应 ： 神 经 系 统 （ 周 围 神 经 炎 、 中 枢 神 经 过 度 兴 奋 ） 应 与 、 注 意 补 充 维 生 素 B6） ； 肝 毒 性 （ 快 代 谢 型 易 发 ） ； 皮 疹 ； 粒 细 胞 减 少 ；胃 肠 反 应利 福 平 （ 广 谱 ） 静 止 、 繁 殖 期 均 可 抗 结 核 药 的 应 用 原 则 ： 早 期 用 药 、 联 合 用 药 、适 量 、 坚 持 全 程 规 律 用 药