作用于消化系统药物本科第

作 用 于 消 化 系 统 的 药 物 消 化 系 统 疾 病 治 疗 药 物 分 类抗 消 化 性 溃 疡 药 : 抗 酸 药 、 抑 制 胃 酸 分 泌 药 、 粘 膜 保 护 药 、 抗 幽 门 螺 杆 菌 药胃 肠 功 能 调 节 药 助 消 化 药 、 胃 肠 促 动 药 与 止 吐 药 、 泻 药 与 止 泻 药 、 利 胆 药 第 一 节 抗 消 化 性 溃 疡 药 消 化 性 溃 疡（ Pepticulcer）胃 酸幽门螺杆菌 胃 蛋 白 酶 前 列 腺 素生 长 因 子 粘液屏障血 流 量抗 胃 酸 药抗 幽 门 螺 杆菌 药 胃 粘 膜 保 护 药 抗 消 化 性 溃 疡 药 分 类抗酸药抑制胃酸分泌药H2受体阻断药M胆碱受体阻断药胃壁细胞H+泵抑制药胃泌素受体阻断药粘膜保护药抗幽门螺菌药 一 、 抗 酸 药 （ Antiacids） 机 制 ： 碱 性 药 物 化 学 中 和 胃 酸 胃 酸 胃 酸 对 胃 、十 二 指 肠 粘 膜 的 侵 蚀 、 刺 激 胃 蛋 白 酶 活 性 疼 痛 、 促 愈 合 合 理 应 用 ： 餐 后 1、 3小 时 及 临 睡 前 各 服 一 次 ， 一 天 7次 理 想 的抗 酸 药 抗 酸 作 用 快 、 持 久 、 不 吸 收 、 不 产 CO 2、 不引 起 腹 泻 与 便 秘 。 二 、 胃 酸 分 泌 抑 制 药 （ Antiacids）丙谷胺西米替丁哌仑西平组 胺Ach胃 泌素 H2RM1RGR 质 子 泵 H+K+H2受 体 阻断 药M胆 碱 受 体阻 断 药 H+-K+-ATP酶抑 制 药胃 泌 素 受体 阻 断 药 奥 美 拉 唑 减 少 胃 酸 分 泌 途 径 有 ： 1.组 胺 H2受 体 拮 抗 剂 ： 法 莫 替 丁 2.M1胆 硷 受 体 拮 抗 剂 ： 哌 仑 西 平 3.胃 泌 素 受 体 拮 抗 剂 ： 丙 谷 胺 4.H K 一 ATP酶 的 抑 制 剂 ： 奥 美 拉 唑 5.粘 膜 保 护 作 用 ： 胶 态 次 枸 橼 酸 铋 钾 、 前 列 腺 素 衍 生 物 、 硫 糖 铝 H2受 体 阻 断 药 -tidine 西 米 替 丁 (cimetidine)第 一 个 进 临 床 的 H2受 体 拮抗 剂 ， 为 肝 药 酶 抑 制 剂 ， 不 良 反 应 较 多 。 雷 尼 替 丁 (ranitidine) 强 效 ,长 效 ,肝 药 酶 抑 制 剂 轻 ，对 内 分 泌 影 响 较 小 。 法 莫 替 丁 (famotidine)强 度 比 雷 尼 替 丁 大 710倍 ，更 强 ， 更 长 。 罗 沙 替 丁 (roxatidine) ,尼 扎 替 丁 (nizatidine) ,更 新更 好 。西 咪 替 丁 、 雷 尼 替 丁 、 法 莫 替 丁 、 罗 沙 替 丁 、 尼 扎 替 丁 胃 壁 细 胞 H+泵 抑 制 药 -prazoleu机制： 抑制H+-K+-ATPase抑制 作用强，持久胃蛋白亦减少抑制幽门螺旋杆菌动物试验 粘膜保护作用 u应用 反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺旋杆菌感染。u特点 作用强而持久，不良反应少，复发率低。奥 美 拉 唑 ， 兰 索 拉 唑 ， 潘 多 拉 唑 ， 雷 贝 拉 唑 胃 壁 细 胞 H+泵 抑 制 药 -prazole奥 美 拉 唑 (omeprazole, 洛赛克 ,losec)第一代用药注意:可使华法林、地西泮、苯妥英等药代谢减慢 慢性肝病有肝功能减退者,用量宜酌减 长期服用者定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生 兰 索 拉 唑 (lansoprazole)第二代，较奥美拉唑略强 潘 多 拉 唑 (pantoprazole)雷 贝 拉 唑 (rabeprazole) 第三代质子泵抑制药，快，强，久，轻 胃 壁 细 胞 H+泵 抑 制 药 不 良 反 应 神 经 系 统 症 状 ： 头 痛 、 头 昏 、 失 眠 、 外 周 神 经 炎 等 消 化 系 统 症 状 ： 口 干 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 胀 胃 黏 膜 瘤 样 增 生 。 其 他 ： 男 性 乳 房 发 育 、 皮 疹 、 溶 血 性 贫 血 使 华 法 林 、 地 西 泮 、 苯 妥 因 等 代 谢 减 慢 。 （ 三 ） 、 M1胆 碱 受 体 阻 断 药哌 仑 西 平 （ Pirenzepine） 机 制 ： 阻 断 壁 细 胞 上 的 M3R ， 胃 酸 分 泌 ，解 痉 止 痛 疗 效 与 西 米 替 丁 相 似 。不 良 反 应 ： 抗 M样 症 状 （ 四 ） 、 胃 泌 素 受 体 阻 断 药 丙 谷 胺 （ Proglumide） 机 制 1.阻 断 胃 泌 素 受 体 胃 酸 分 泌 2.保 护 胃 粘 膜 3.促 进 愈 合 三 、 增 强 胃 粘 膜 屏 障 功 能 药胃粘膜屏障细 胞 屏 障粘 液 -HCO3-盐 屏 障 前 列 腺 素 衍 生 物 药 物 ： 米 索 前 列 醇 （ Misoprostol） 恩 前 列 醇 （ Enprostil） 机 制 ： 抑 制 胃 酸 和 胃 蛋 白 酶 的 分 泌 ； 促 进 粘 液 和 HCO3-盐 分 泌 ； 促 进 受 损 上 皮 细 胞 的 修 复 ； 增 加 胃 粘 膜 血 流 。 硫 糖 铝 （ Sucralfate,Ulcerlmine） 机 制 ： 1.聚 合 成 胶 冻 状 物 ， 保 护 溃 疡 面 2.促 进 胃 粘 液 与 HCO3分 泌 3.抑 制 幽 门 螺 杆 菌 。 应 用 ： 治 疗 消 化 性 溃 疡 、 慢 性 糜 烂 性 胃 炎 、 返 流 性 食 道 炎 ， 疗 效 与 H 2受 体 阻 断 药 相 似 。 在 酸 性 环 境 下 发 挥 作 用 ， 不 宜 与 抗 酸 药 、 抑 制 胃 酸 分 泌 药 同 用 。 胶 体 碱 式 枸 椽 酸 铋 （ 枸 椽 酸 铋 钾 ） 机 制 ： 1.形 成 胶 体 保 护 膜 保 护 溃 疡 面 2.与 胃 蛋 白 酶 结 合 ， 其 活 性 3.促 进 粘 液 分 泌 4.抗 幽 门 螺 旋 杆 菌 注 意 ： 1.牛 奶 、 抗 酸 药 可 干 扰 其 作 用 2.可 使 舌 、 粪 染 黑 3.肾 功 能 不 良 者 禁 用 u替 普 瑞 酮 (teprenone) u麦 滋 林 (marzulene) 增 加 PG的 合 成 ， 增 加 细 胞 增 殖 、 增 加 黏 液 分 泌 u奥美拉唑+甲硝唑+阿莫西林u奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林u枸橼酸铋钾+甲硝唑+阿莫西林u雷尼替丁+甲硝唑+阿莫西林抗幽门螺杆菌药：根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和减少复发。抗溃疡病药：质子泵抑制剂、铋剂、硫糖铝。抗生素：阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等2-3种联用。四 、 抗 幽 门 螺 菌 药 第 二 节 胃 肠 功 能 调 节 药助 消 化 药胃 肠 促 动 药 与 止 吐 药泻 药 与 止 泻 药利 胆 药 一 、 助 消 化 药 消 化 液 成 份 :胃 蛋 白 酶 （ 稀 盐 酸 ） 胰 酶 乳 酶 生 酵 母用 于 消 化 道 分 泌 功 能 减 弱 ， 消 化 不 良 二 、 止 吐 药 和 胃 肠 促 动 药 中 枢 与 呕 吐 有 关 的 药 物 作 用 部 位 延 髓 化 学 感 受 区 （ CTZ） 内 耳 和 前 庭 孤 束 核 呕 吐 中 枢 中 枢 与 呕 吐 有 关 的 药 物 作 用 受 体 H 1受 体 、 M受 体 、 DA受 体 、 5-HT3 外 周 与 呕 吐 有 关 的 药 物 作 用 受 体 DA受 体 分 类 H1受 体 阻 断 药 ： 苯 海 拉 明 等 ， 预 防 和 治 疗 晕 动 病 、内 耳 性 眩 晕 病 等 ； M受 体 阻 断 药 ： 东 莨 菪 碱 ， 抗 晕 动 病 。 DA受 体 阻 断 药 ： 1、 氯 丙 嗪 ， 药 物 和 疾 病 所 致 呕 吐 效 果 好 。 不 能 有效 控 制 强 致 吐 化 疗 药 的 呕 吐 。 对 晕 动 病 无 效 。 2、 促 胃 动 力 药 ： 多 潘 立 酮 拟 胆 碱 药 ： 西 沙 必 利 ， 莫 沙 必 利 5-HT3受 体 阻 断 药 ： (-setron)昂 丹司琼等 ，肿 瘤 化 疗 和 放 疗 中 止 吐 效 果 好 。 DA受 体 阻 断 药 阻 断 外 周 DA受 体 的 药 物 ： 多 潘 立 酮 ， 促 进 胃 排 空 ，防 止 食 物 反 流 ， 对 结 肠 作 用 小 ， 用 于 各 种 轻 度 胃 瘫 ，用 于 偏 头 痛 、 颅 外 伤 、 放 射 治 疗 和 轻 中 度 化 疗 呕 吐有 效 。 中 枢 和 外 周 DA受 体 阻 断 药 ： 甲 氧 氯 普 胺 ， 增 加 从 食管 到 近 端 小 肠 的 运 动 ， 加 速 胃 的 正 向 排 空 ， 用 于 慢性 功 能 性 消 化 不 良 引 起 的 胃 肠 运 动 障 碍 。 有 嗜 睡 、疲 倦 、 锥 体 外 系 和 男 性 乳 房 发 育 等 不 良 反 应 。 西 沙 比 利 ： 对 胃 、 小 肠 作 用 与 甲 氧 氯 普 胺 相 似 ， 也增 加 结 肠 的 运 动 。 用 于 各 种 胃 轻 瘫 ； 胃 肠 反 流 性 疾 病 ， 慢 性 自 发 性 便秘 和 结 肠 运 动 减 弱 。 无 锥 体 外 系 、 催 乳 素 释 放 及 胃 酸 分 泌 的 不 良 反 应 。 三 、 止 泻 药 与 吸 附 药1.阿片制剂2.地芬诺酯(diphnoxylate,苯乙哌啶) 洛哌丁胺(loperamide)主要作用于外周 阿片受体起作用,较少引起中枢作用3.收敛剂:鞣酸蛋白;次水杨酸铋;次碳酸铋4.吸附剂:药用炭、白陶土 刺 激 性 泻 药 （ 接 触 性 泻 药 ） 酚 酞 、 比 沙 可 啶 、 恩 醌 类 大 黄 、 番 泻 叶 可 引 起 肠绞 痛 、 直 肠 炎 、 结 肠 功 能 障 碍 、 结 肠 黑 变 病 等 。 渗 透 性 泻 药 （ 容 积 性 泻 药 ） 硫 酸 镁 、 乳 果 糖 、 甘 油 、 山 梨 醇 、 纤 维 素 类 润 滑 性 泻 药 液 体 石 蜡 、 甘 油四 、 泻 药 1. 致 泻 、 利 胆 （ PO） 大 量 PO 肠 内 高 渗 水 分 吸 收 扩 张 肠 道 肠蠕 动 腹 泻 作 用 快 、 强 、 彻 底 适 应 症 排 除 肠 道 毒 物 等 利 胆 ： 反 射 性 松 弛 总 胆 管 括 约 肌 胆 囊 收 缩 利 胆 适 应 症 胆 囊 炎2、 降 压 ， 抗 惊 厥 （ im或 iv） 适 应 症 高 血 压 危 象 ， 高 血 压 脑 病 ， 子 痫 硫 酸 镁 促进胆汁分泌和胆囊排空 去氢胆酸熊去氧胆酸鹅去氧胆酸硫酸镁桂美酸牛胆酸钠利 胆 药