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注射用盐酸乌拉地尔 高血压急症 乌拉地尔的简介 乌拉地尔的临床应用 硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠这三种 药物的区别 目 录 高血压危象是指原发性和继发性高血压在疾 病发展过程中，在某些诱因作用下，使血压 急剧升高，病情急剧恶化以及由于高血压引 起的心脏、脑、肾等主要靶器官功能严重受 损的并发症 高血压危象 此外，若舒张压高于 140-150mmHg和 (或 )收缩压高于 220 mmHg，无论有无症状亦应视为 高血压危象 除了血压升高的绝对水平和速度外，靶器官 受累程度亦极为重要，在并发急性肺水肿、 主动脉夹层动脉瘤、心肌梗塞或脑血管疾病 时，即使血压仅中度增高，也应视为高血压 危象 定义 高血压急症 刘立生 . 高血压 . 北京：人民卫生出版社 . 2003： 725. 在急诊抢救室或 ICU监测下 立即使用静脉制剂降低血压 2-6h 降至 160/100mmHg 目标 : 脑血管病变 一般稍高于正常值上限 高血压急症 高血压急症治疗原则 通用名：注射用盐酸乌拉地尔 主要成份：为乌拉地尔 ,其化学名为： 6-3-4-（ 2- 甲氧苯基） -1-哌嗪基 丙基 氨基 -1,3-二甲基 -2,4 （ 1 H,3H） -嘧啶二酮。 规格：乌拉地尔计算 （ 1） 25mg （ 2） 50mg 高血压危象治疗一线药物 基本信息 乌拉地尔的简介 1. 安全的双通道排泄： 肝脏排泄 肾脏排泄 2. 主要的代谢产物（羟化乌拉地尔 )无生物活性和毒副 作用 代谢产物 乌拉地尔的简介 药代动力学 乌拉地尔的简介 作用机制 乌拉地尔具有外周和中枢双重降压作用， 中枢作用：主要通过激动 5-羟色胺 -1A（ 5-HT1a） 受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节，从 而降压， 外周作用：主要阻断突触后 1 受体 ，使血管扩 张显著降低外周阻力 ，同时也有较弱的突触前 2 阻滞作用 ，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用。 双重降压 -独特的中枢外周双重作用机制 中枢作用 脑干 外周作用 刺激中枢 5-羟色 胺 (HT)1A受体 心脏 肾脏 NA 消除反射性心动过速 维持或增加肾脏血流 乌拉地尔 乌拉地尔 5-HT1A受体 NA NA 交感张力 5-羟色胺能 神经元放电 频率 阻断外周 1-受体 降低动脉收缩压和舒张压 1 1 1 1 1 乌拉地尔的简介 作用机制 乌拉地尔的简介 疗效 乌拉地尔起效迅速，静注后 5分钟血压即明显下降， 20-30分钟达到高峰并在此后保持稳定。 安全性 乌拉地尔不损伤肾功能，安全用于肾功能不全患 者 临床应用 适应症 重症高血压 高血压危象 围手术期高血压 充血性 心力衰竭（主要用于治疗心脏病 扩张性心肌病 肾性高血压或肾透析引起的急性左心衰竭或慢性 心衰病情加重者） 临床应用 使用方法 静脉注射： 缓慢静注 25 50 mg， 监测血压变化 ， 降压效果应在 5分钟内 即可显示。若效果不够满意， 可重复用药。 持续静脉点滴或用输液泵： 本品在静脉注射后， 为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按 下述方法配制：通常将 250mg乌拉地尔加入到合适 的液体中，如生理盐水、 5%或 10%的葡萄糖、 5%的 果糖或右旋糖酐 40中。如使用输液泵维持剂量， 可加入 100mg乌拉地尔，再用上述液体稀释到 50ml。 临床应用 使用方法 静脉输液的最大药物浓度为每毫升 4mg乌拉 地尔。 血压下降的程度由前 15分钟内输入的药物剂 量决定，然后用低 剂量维持 。疗程一般不超 过 7天。 。 临床应用 使用方法 输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐 初始速 度 为每分钟 2 mg， 维持速度 为 9mg/ h。（若将 250 mg乌拉地尔溶解在 500ml液体中，则 1mg乌拉 地尔相当于 44滴或 2.2ml输入液）。静脉点滴或用 输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压 稳定。 不良反应 使用乌拉地尔后 个别病例可能出现头痛、头晕、 恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失 常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多 为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失 病人，无需停药，血压过度降低，可抬高下肢， 补充血容量即可改善。 过敏反应少见（如瘙痒 皮肤发红 皮疹等） 极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少 但 血清免疫学研究尚未证实其因果关系 硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠 药物的区别 硝 酸甘油、乌拉地尔、硝普 钠都是用于高血压的急救常 用药物，其药理都是血管扩 张药降压。 药物简介 适应症 硝酸甘油 ： 高血压急症降压。心绞痛及心肌梗塞 。充血心力衰竭。 乌拉地尔 ： 用于治疗高血压危象 (如血压急剧升高 ),重度和极重度高血压 ,以及难治性高血压 . 用于控 制围手术期高血压 .适用于静脉注射乌拉地尔后的维 持治疗。 硝普钠 ： 用于高血压急症，如高血压危象、高血 压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性 高血压等的紧急降压，也用于麻醉期间控制性降压 。用于急性心力衰竭，如急性心肌梗死或瓣膜 (左房 室瓣或主动脉瓣 )关闭不全时的急性心力衰竭。 药理作用 硝酸甘油 ： 对所有平滑肌都有松弛作用，但以松弛血管 ，尤以容量血管平滑肌的作用最强。降低血压作用主要是 由于心脏前负荷降低。前负荷降低使室壁张力下降，加上 其对小动脉的舒张作用，使心肌氧耗量减少。 乌拉地尔： 有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突 触后 1 受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较 弱的突触前 2 阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用； 中枢作用主要通过激动 5-羟色胺 -1A（ 5-HT1a）受体，降低 延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压。 硝普钠： 对动、静脉平滑肌均有直接扩张作用，通过 扩张血管使周围血管阻力减低，产生降压作用。 扩张血 管作用还能减低心脏前、后负荷，改善心排血量，以及减轻 瓣膜关闭不全时的血液反流，从而使心力衰竭症状缓解。 本药不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩，对局部血流分 布的影响也不大。 注意事项 硝酸甘油 ： 长时间及大剂量应用时，有发生正铁血红 蛋白症的可能。有脑血管扩张增加颅内压的作用，对颅 内压高者宜慎用。有升高眼内压作用，不宜用于青光眼 患者。 乌拉地尔 ： 孕妇、哺乳期妇女禁用。主动脉峡部狭窄或 动静脉分流的患者禁用静脉注射 硝普钠 ： 硝普钠水平溶液极不稳定，应用时应避光 。肝肾功能明显障碍者不宜采用，以免氰化物蓄积中毒 。用量大于 5.0g/kg.min 者，应监测动脉血气，避免 代谢型酸中毒。 不良反应 硝酸甘油 ： 头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈 持续性；偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压 的表现，尤其在直立、制动的患者；治疗剂量可发生明显 的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和 虚脱。 乌拉地尔 ： 病人可能出现头痛 ,头晕 ,恶心 ,呕吐 ,出汗 , 烦躁 ,乏力 ,心悸 ,心率不齐 ,上胸部压迫感或呼吸困难等症 状 ,其原因多为血压降得太快所致 ,通常在数分钟内即消失 ,病人无需停药 .过敏反应少见 (如骚痒 ,皮肤发红 ,皮疹等 ) 极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少 ,但血清免 疫学研究尚未证实其因果关系。 硝普钠 ： 血压下降过快过剧，可出现眩晕、大汗、头痛 、肌肉抽搐、神经紧张或焦虑、烦躁、胃痛、反射性心动 过速等，症状与给药速度有关，与总量关系不大 。 特点 药品 特 点 硝普钠 起效时间 1-2分钟，血浆半衰期 3-4分钟，使用速率 2g/kg/min。缺点：剂量依赖性降低脑血流量， 增加颅内压。急性心肌梗塞早期使用时，增加死亡 率。 乌拉地 尔 降压作用明显，一般不引起心率加快。 硝酸甘 油 主要扩张静脉，大剂量时扩张动脉。通过降低前负 荷和心输出量降压，影响肾脑灌注；引起头痛较多 见，可能增加颅内压。 科内业务学习