执业药师必看课程之抗生素篇(店讯通)

抗生素的合理使用课程内容1.常用术语2.抗菌药作用机制3.抗菌药分类4.合理应用抗菌药抗微生物抗微生物药药抗菌药抗真菌药抗病毒药1.常用术语1.常用术语?抗菌药?抗生素?抗菌谱?抑菌药?杀菌药?MIC?MBC?化疗指数?PAE(抗菌后效应)课程内容1.常用术语2.抗菌药作用机制3.抗菌药分类4.合理应用抗菌药课程内容1.常用术语2.抗菌药作用机制3.抗菌药分类4.合理应用抗菌药3.抗菌药分类1.按药效动力学特征分类：时间依赖型浓度依赖型时间依赖型3.抗菌药分类持续后效应-无或轻、中度在MIC4-5倍时杀菌率处于饱和杀菌范围主要依赖于接触时间血药浓度应超过MIC时间（TMIC)是与临床疗效相关的主要参数l这类药物包括：-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳氢酶烯类)，林可霉素、红霉素、克拉霉素、四环素、链霉素、万古霉素。3.抗菌药分类浓度依赖型 持续后效应 投药目标达到最大药物接触，在一定范围内药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大 24小时AUC/MIC、峰浓度/MIC是疗效相关的主要参数l这类药物包括：氨基糖苷类、喹诺酮类、阿奇霉素、二性霉素B、甲硝唑3.抗菌药分类时间依赖杀菌浓度依赖杀菌抗生素后效应细菌数量死亡率症状和体征的识别时间浓度TotalFreeMIC药动学药效学起效剂量抗菌药物在体内起效的过程3.抗菌药分类2.按化学结构分类-内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类糖肽类四环素类氯霉素类喹诺酮类磺胺类其他人工合成类青霉素类头孢菌素类碳氢酶烯类等万古霉素类多粘菌素类杆菌肽类青霉素类 头孢菌素类 非典型-内酰胺类 分类 作用机制：主要是与细菌内膜上的靶位蛋白相结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖而死亡。青霉素类第一代天然青霉素类第二代异恶唑青霉素类第三代氨基青霉素类第四代青霉素代表药物有：青霉素 青霉素V 代表药物有：苯唑西林 氯唑西林代表药物有：氨苄西林 阿莫西林代表药物有：替卡西林 哌拉西林 阿洛西林 美洛西林（窄谱）（窄谱）（中谱）（广谱）抑制细菌细胞壁合成；杀菌剂；时间依赖性；无论采取何种给药方式，使用前必须询问过敏史，并进行青霉素皮肤过敏试验。特 征：青霉素类临床常用青霉素类药物：青霉素G（Penicillin G）抗菌谱：G球菌(链球菌、敏感葡萄球菌）G球菌(脑膜炎、淋病奈瑟菌)其它：白喉杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等。NSCCH3CH3ON OCOOH适应症：敏感菌所致的急性感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等。青霉素类青霉素类阿莫西林（Amoxicillin）抗菌谱：G球菌(链球菌、敏感葡萄球菌)G球菌(脑膜炎、淋病奈瑟菌)G杆菌(流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌、志贺氏菌、变形杆菌等)临床常用青霉素类药物：适应症：上述敏感菌所致的急性感染。哌拉西林（Piperacillin）抗菌谱：G球菌(链球菌、敏感葡萄球菌)G菌(大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷白菌、假单胞菌属、肠杆菌属、不动杆菌属、淋病奈瑟菌、嗜血杆菌属等)临床常用青霉素类药物：适应症：上述G菌和某些厌氧菌所致的急性感染青霉素类青霉素类不良反应：局部刺激 疼痛、红肿、硬结。过敏反应 药热、荨麻疹、血管神经性水肿。喉 头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰 竭、抽搐、昏迷、死亡。头孢菌素类头孢一代头孢二代头孢三代头孢四代头孢菌素类头孢菌素类抗生素的作用特点：特 征第一代第二代第三代 第四代对G(+)菌活性+/+对G(-)菌活性+/+对绿脓杆菌-/+酶稳定性差中强更强肾毒性有小无无头孢菌素类 头孢氨苄（先锋4号）头孢唑啉（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢羟氨苄 主要用于耐药金葡菌感染,口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。例如：气管炎、支气管炎第一代头孢类：代表药物临床用药头孢菌素类代表药物临床用药第二代头孢类：头孢孟多（头孢羟唑）头孢呋辛（西力欣）头孢克洛（希刻劳）G-菌感染首选药用于敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿道、皮肤及软组织、骨关节、妇产科感染及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染 头孢菌素类代表药物临床用药第三代头孢类：1.头孢噻肟(凯福隆)2.头孢地嗪(莫敌)3.头孢曲松(菌必治)4.头孢他啶(复达欣)5.头孢哌酮(先锋必)治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染头孢菌素类代表药物临床用药第四代头孢类：1.头孢吡肟（马斯平）2.头孢匹罗 3.头孢克丁对其他抗生素产生耐药的细菌引起的各系统严重感染，或其他抗生素治疗无效的严重感染头孢菌素类不良反应：常见皮疹等过敏反应，有变态反应性疾病、皮肤真菌病等禁用和慎用。肝脏毒性：头孢曲松。肾毒性：头孢来星头孢噻啶头孢噻吩头孢唑啉头孢氨苄头孢他啶。胃肠反应：恶心、呕吐，但不严重。严重出血。非典型-内酰胺类头霉素类 单环-内酰胺类-内酰胺酶抑制剂氧头孢烯类碳青霉烯类碳青霉烯类特点抗菌谱广，对 G、G 菌、厌氧菌作用显著；对 内酰胺酶高度稳定；对金属酶不稳定。适应症用于重度细菌感染；多重耐药株感染；医院获得性肠杆菌属细菌感染；免疫低下者感染。碳青霉烯类作用机制：进入细菌细胞后，能多环节影响蛋白质合成。特 点：广谱，对需氧G菌有强大杀灭作用，对某些G+菌亦有杀菌作用，对厌氧菌几无抗菌作用。对静止期细菌的杀菌力较强。在碱性环境中，其抗菌作用显著增强。与青霉素或头孢菌素合用，有协同作用。对厌氧菌无效。有抗菌素的后续效应。共 性：水溶性好，稳定，胃肠道吸收差。对链球菌、肠球菌、厌氧菌无效。部分交叉耐药。不同程度肾、耳毒性及神经肌肉阻滞作用。常用的有庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、乙基西梭霉素及近年国内上市的核糖霉素及小诺霉素等。常用药物 临床用药不良反应链霉素结核病，感染性心内膜炎（青霉素）鼠疫与兔热病耳毒性、肾毒性、过敏庆大霉素G-（败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、胆道感染），适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备前庭神经损害、肾毒性、胃肠道对目前品种的简要评价：链霉素仅用于结核病，鼠疫病。新霉素不能用于非肠道给药核糖霉素仅用于轻、中度感染卡那霉素趋于少用庆大霉素偏于滥用，逐渐被取代妥布霉素曾考虑为精选药物丁胺卡那对耐药菌有重要价值西梭霉素没有突出的价值奈替米星是目前推崇的药物福提米星降低耳、肾毒性有较大突破特 点：3.抗菌谱窄，主要作用于需氧革兰阳性菌；4.各药之间有不完全的交叉耐药性。1.大多不耐酸，在碱性环境中抗菌作用较强；2.为快效抑菌剂，影响细菌蛋白合成；7.不易透过血脑屏障；8.毒性低微，静脉给药易引起血栓性静脉炎。5.血药浓度一般较低，而痰、皮下组织和胆汁中药物浓度却明显超过血药浓度；6.主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；新大环内酯类的特点：同红霉素，轻微用于敏感菌引起的咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位的感染螺旋霉素不良反应发生率低对肺炎支原体的作用是此类中最强的，对G-菌的抗菌活性更强。阿奇霉素较红霉素低对金葡球菌、化脓性链球菌强克拉霉素同红霉素，发生率低抗菌与红霉素相近。对肺炎支原体、衣原体有较强作用。罗红霉素胃肠道反应、肝损害、口服可引起伪膜性肠炎。孕妇慎用是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、百日咳、及军团病的首选药红霉素注意事项/不良反应临床用药药物注 意：（1）适于中、轻度感染（2）避免与繁殖期杀菌剂合用（3）孕妇和肝功能不全者不宜选用本类酯化物