第十二章缓释控释制剂

第十二章第十二章 缓释、控释制剂缓释、控释制剂 第一节第一节 概述概述一一.缓释、控释制剂的概念缓释、控释制剂的概念 缓释制剂缓释制剂(sustained-release preparations)用药后在较长时间内持续释放药物以达到长用药后在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂；其药物释放主要是一级过程。效作用的制剂；其药物释放主要是一级过程。控释制剂控释制剂(controlled-release preparations)药物在预定的时间内自动以预定速度释放，药物在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂；其药物释放主要是零级或接近零级的制剂；其药物释放主要是零级或接近零级过程。过程。目前市面上销售的缓、控释制剂目前市面上销售的缓、控释制剂 硝苯地平缓释片 非洛地平缓释片 双氯芬酸钠缓释片（英太青）二二.缓释、控释制剂的特点缓释、控释制剂的特点1.减少服药次数减少服药次数 对半衰期短的或需要频繁给药对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数；的药物减少服药次数；2.保持血药浓度平稳，避免峰保持血药浓度平稳，避免峰谷现象谷现象 有利于降低药物的毒副作用；有利于降低药物的毒副作用；3.减少用药的总剂量减少用药的总剂量 可用最小剂量达到最大药效。可用最小剂量达到最大药效。三三.不适于制备缓释、控释的药物不适于制备缓释、控释的药物 1生物半衰期：半衰期很短的药物（T1/224小时），本身药效已经持久，一般也不采用缓控释制剂。2.剂量：一次计量很大的药物不宜制成缓释制剂3溶解度：溶解度小，吸收无规律，吸收差或吸收易受影响的药物不宜制成缓释制剂4.在肠道内具有特定部位吸收的药物，如维生素B2有效吸收部位在小肠上段，在结肠仅9%,不宜制成缓释制剂。第二节第二节 缓控释制剂的分类缓控释制剂的分类 1 膜控缓释小丸包衣法膜控缓释小丸包衣法 2 渗透泵型制剂渗透泵型制剂 3 骨架型制剂骨架型制剂 4 靶向制剂靶向制剂新康泰克新康泰克 本品内容物：本品内容物：速释小丸，速释小丸，能在一定时间内能在一定时间内发挥作用的缓释发挥作用的缓释小丸，小丸，其有效浓度可维其有效浓度可维持持12小时。小时。新康泰克小丸结构新康泰克膜控小丸结构新康泰克膜控小丸结构聚合物缓释包聚合物缓释包衣层衣层药物层药物层基丸基丸色衣层色衣层 3.渗透泵缓释、控释制剂渗透泵缓释、控释制剂（1）单室渗透泵给药系统）单室渗透泵给药系统 半透膜：半透膜：EC、醋酸纤维素、醋酸纤维素 片芯：水溶性药物、渗透压促进剂片芯：水溶性药物、渗透压促进剂 释药：水渗透，溶解药物产生渗透压释药：水渗透，溶解药物产生渗透压 40405050Kpa(体液体液757.5Kpa)，药物由激光小孔泵出药物由激光小孔泵出 关键：膜厚度、孔径、孔率、片心处方、激光孔径关键：膜厚度、孔径、孔率、片心处方、激光孔径（四）渗透压原理 原理与构造 片芯为水溶性药物或水溶性化合物、聚合物 片衣为水不溶性聚合物，具有半渗透膜作用，水可渗进半透膜，但药物不能渗透 包衣膜开细孔 1 1释药小孔释药小孔 2 2片芯片芯 3 3半透膜半透膜口服渗透泵片基本结构图片剂与水接触，水通过半渗透膜进入片芯，药物或水溶性成份溶解成饱和溶液，由于渗透压的作用，药物饱和溶液由细孔恒速持续流出。1 1释药小孔释药小孔 2 2片芯片芯 3 3半透膜半透膜口服渗透泵片基本结构图（2）双室渗透泵给药系统）双室渗透泵给药系统 适宜不溶性药物适宜不溶性药物口服双室，与上述不同点是药物装于一室，另一室为产生渗透压的物质，口服后水分通过半透膜渗入膜内，可将产生渗透压的物质溶解而产生巨大的渗透压，把另一室中的药物压出，达到控速释药的目的。四，习题和小结四，习题和小结 1.以下哪种药物适合制备缓控释制剂 A、半衰期2-8小时的药物 B、剂量很大的药物 C、半衰期大于12小时的药物 D、半衰期8-12小时的药物 E、溶解度很差的药物 2.有关缓控释制剂错误的是：A、可以克服血药浓度峰谷现象 B、可以减少服药次数 C、可以减少用药总剂量 D、控释制剂毒副作用较一般制剂大 E、释药率吸收率往往不易获得一致作业 1、什么是缓释制剂、控释制剂？有何异同？与普通制剂相比有何特点？2、缓、控释制剂的组成怎样？设计原理是什么？3、缓、控释制剂中主要起缓释、控释作用的辅料有哪些？4、简述单室渗透泵片的释药原理。