睾丸素又称睾酮

十一酸睾酮胶丸最早进口法国Catalent France Beinheim S.A，由南京欧 加农制药有限公司分包装，2001 年上市，商品名安特尔。国内生产的有浙江医 药股份有限公司新昌制药厂生产的十一酸睾酮软胶囊在 2010年上市，商品名诺 仕。针剂浙江仙琚制药股份有限公司上市，商品名思特珑。 药效学特征：睾酮是男性器官和第二性征生长和发育必不可少的重要内源性激素 睾酮对成年男子的睾丸功能、附件结构以及性欲、身心健康、勃起能力、前列腺 和精囊功能的维持不可缺少。性腺功能低下男子用安特尔治疗后，睾酮、双氢睾 酮和雄甾酮的血浆浓度呈临床显著性增加。同时，性激素结合球蛋白血浆水平降 低。原发性性腺功能低下促性腺激素分泌过多男子使用安特尔治疗，可以使促性 腺激素水平恢复正常。外源性雄激素对内源性睾酮释放的抑制作用呈依赖性。高 剂量的外源性雄激素会抑制精子的产生。适应症：原发性或继发性睾丸功能减退男孩体质性青春期延迟乳腺癌转移的 姑息性治疗再生障碍性贫血的辅助治疗中老年部分雄性激素缺乏综合征。 用法用量：口服.必须在专科医生指导下使用 开始剂量按每日34粒.用药 二周后.每日13粒的剂量维持 早晚两次.饭后口服.若每天服用的胶囊成 单数.可在早上多服I粒.或遵医嘱 不同睾酮补充治疗（STS）方法和剂型：（1）制剂：目前进行（STS）的制剂包括口服片剂和胶囊、长效和短效针剂、可 埋植的长效缓释胶囊、经皮吸收的贴片等，它们有各自的优点和缺点。1）十一酸睾酮口服剂（安特尔胶囊）：口服后从肠道淋巴系统吸收，经胸导管进 入体循环，避免了肝脏的“受过效应”和严重的肝毒性，可以有效的维持血清睾 酮的生理水平。单剂口服后18小时达到血浆峰值水平，10小时后恢复到服药 前水平。应根据睾酮的缺乏程度、体表面积、肥胖和临床反应确定应用剂量，推 荐安特尔起始剂量是每日120mg160mg，连服2-3周，然后服用维持剂量，每日 40120mg, 定要饭后服，不可咬嚼，必须将整个胶囊吞服，早晚各1次，最 好早晨服用的胶囊个数多些。2）注射剂：常用制剂有十一酸睾酮注射液，庚酸睾酮注射液和环戊丙酸睾酮注 射液，前两种国内市场有供应。单剂注射200250mg, 23周肌注1次。3）睾酮贴剂： 阴囊贴剂：面积40cm2,每天释放睾酮4mg，用法：局部剃毛，于早晨贴于阴 囊皮肤上，每日1次。 非阴囊贴剂：面积37cm2,每天释放睾酮5mg。用法：睡前贴于躯干或四肢皮 肤上，每日1次。4）长效睾酮皮下埋植剂：规格100mg （长6mm、直径4.5mm表面积117mm2）, 200mg （长12mm、直径4.5mm、表面积202mm2）.用法：腹部小切口，皮下隧道5 10cm，充填器植入6001200mg，可维持46月。在所有睾酮制剂中以十一酸睾酮胶囊（安特尔）为首选，口服给药方便，疗效肯 定，价格适中。国产一酸睾酮注射液较便宜，疗效肯定，但是单剂注射剂的峰 浓度为超生理高浓度，2周后下降至正常值一下，不是很适合于中老年男子，而 且注射给药途径，常引起注射部位的疼痛且使用不便。睾酮贴剂的优点是模拟生 理性睾酮释放，使用方便，缺点是阴囊贴剂需隔日剃毛，有较高的皮肤反应性， 价格较贵，而且目前国内市场尚无供应。皮下植入睾酮国内尚无供应，并需要手 术植入，可发生局部感染或植入物脱出等并发症，而且价格昂贵。（2）疗程：由于多数需要进行雄激素补充治疗（TST）的原因往往是不可逆转的， 因此从理论上讲雄激素补充治疗多需要终身进行，一般也需要数十年。但是在以 前，治疗PADAM的目的主要是改善患者的生活质量，因此治疗效果是判定治疗疗 程和周期的重要依据。睾酮补充治疗初期为试验性质，疗程一般为3个月，如果 症状改善，可以相对地长期应用，并应该定期随访治疗效果和可能出现的药物副 作用；如果治疗后的症状改善不明显或完全无效果，就不应该再进行继续治疗。 对于生物有效性睾酮水平低下，而且同时存在骨质疏松的中老年男子应该接受睾 酮补充治疗，这种治疗通常都是相对长期的。3临床疗效：TST通常能有效缓解更年期综合征的症状。改变机体的组成、提高 体能。纠正情绪障碍等，具体包括恢复性欲、性功能、改善情绪。改善大脑的敏 感度、增加瘦体量和体力、减少脂肪组织及其分布、减少心血管疾病的危险性、 改善胰岛素的抵抗性以及提高精神的健康感觉，因而改善生活质量，并可以提高工作效率和事业进取能力。同样重要的是，睾酮治疗可以预防或改善已经存在的 骨质疏松（改善骨密度）、恢复肌肉张力，并可使生长激素恢复正常水平。值得 注意的是，在进行TST的最初几周内，患者的临床症状改善情况可能并不十分明 显。有人对30例患者（平均年龄为66岁左右，均经过PADAM评分，符合PADAM 的诊断）给予十一酸睾酮1个月的治疗，总有效率为73.34%，无明显不良反应 和不良事件的发生，尤其是前列腺无明显增大，在治疗后血清T值有所增加，但 与治疗前相比，差异无显著性；同样治疗前后血清PSA和fPSA值差异无显著性。 市场销量：IMS数据显示十一酸睾酮样本医院2010年全国市场销售540万元，15.4万盒， 2011年销售620万元， 18.7万盒。生产资质：医保乙类品种价格：北京中标24粒装48.1元，10粒子装20.7元。竞品一酸睾酮胶丸20 粒装45,8元，没有价格优势。生产厂家剂型名称生产厂家规格批准日期商品名软胶囊十酸睾酮胶丸荷兰欧加农40mg2001/4/23安特尔十酸睾酮软胶囊浙江医药股份有限公司新昌制药 厂40mg2010/6/4诺仕水针十酸睾酮注射 液浙江仙琚制药股份有限公司2ml:0.25g2010/8/31思特珑竞品生产厂家剂型I 名称生产厂家规格批准日期剂型名称生产厂家规格批准日期水针丙酸睾酮注射 液天津金耀氨基酸有限公司1ml50mg2010/9/301ml25mg2010/9/30上海通用药业股份有限公司1ml50mg2002/9/131ml25mg2010/3/91ml10mg2010/3/9山东博山制药有限公司1ml50mg2002/9/131ml25mg2002/9/13广州白云山明兴制药有限公司1ml50mg2010/9/261ml25mg2010/9/261ml10mg2011/9/71ml:100mg2011/9/8北京双鹤药业股份有限公司1ml:50mg2002/12/18片剂lml:25mg2002/12/18远大医药（中国）有限公司lml:25mg2002/10/16lml:10mg2002/10/16河南科伦药业有限公司1ml:25mg2011/6/2福州海王福药制药有限公司lml:10mg2002/7/10北京紫竹药业有限公司16.3mg(3.3cmX 3.03cm)2010/12/31上海信谊天平药业有限公司2010/3/15张家口云峰药业有限公司2010/9/8天津亚宝药业科技有限公司2010/6/29天津太平洋制药有限公司2010/9/6天津力生制药股份有限公司2010/8/31沈阳格林制药有限公司2010/8/30上海玉瑞生物科技（安阳）药业2010/12/10陕西永寿制药有限责任公司2002/8/16瑞阳制药有限公司2010/5/5江苏吉贝尔药业有限公司2002/4/292010/8/13河南天方药业股份有限公司海南省海联制药厂5mg2002/10/16哈药集团制药总厂2002/9/13哈尔滨东方制药有限公司2002/9/13广州白云山制药总厂2002/8/16广州白云山光华制药股份有限 公司2002/7/10广东省九连山制药厂2002/9/13甘肃成纪生物药业有限公司2010/9/30地奥集团成都药业股份有限公 司2010/8/2承德九龙药业有限责任公司2002/10/16常州华生制药有限公司2010/9/12北京双鹤药业股份有限公司2002/7/10甲睾酮片药品名称剂型规格最高零售文件号执行日期备注十一酸睾酮注射剂250mg:2ml32.20元/支（瓶）京发改20111458号2011/9/1代表品十一酸睾酮胶丸40mg*16 粒41.00元/盒京发改200761 号2007/1/26南京欧加农 制药有限公 司。代表品。十一酸睾酮胶囊40mg*10 粒21.70元/盒（瓶）京发改200761 号2007/1/26代表品十一酸睾酮胶囊40mg*16 粒34.10元/盒京发改2007/2/12北京价格十一酸睾酮胶丸40mg*16 粒36.90元/盒（瓶）京发改20111458号2011/9/1十一酸睾酮注射剂250mg:2ml32.20元/支（瓶）京发改20111458号2011/9/1代表品十一酸睾酮软胶囊40mg*24 粒48.10 元/盒（瓶）京发改20111458号2011/9/1十一酸睾酮软胶囊40mg*10 粒20.70元/盒（瓶）京发改20111458号2011/9/1代表品十一酸睾酮胶丸40mg*20 粒45.80元/盒（瓶）京发改20111458号2011/9/1欧加农公司药品名称剂型规格最高零售文件号执行日期备注丙酸睾酮注射剂25mg:1ml*108.80元/盒京发改200761 号2007/1/26代表品丙酸睾酮注射剂50mg:1ml1.60元/支京发改200761 号2007/1/26丙酸睾酮注射剂10mg:1ml0.47元/支京发改200761 号2007/1/26丙酸睾酮注射剂10mg:1ml*10支4.40元/盒京发改2007182 号2007/2/12丙酸睾酮注射剂50mg:1ml*10支15.00元/盒京发改2007182 号2007/2/12丙酸睾酮注射剂50mg:1ml1.50 元/瓶（支）发改价格20092489号2009/10/22丙酸睾酮注射剂25mg:1ml0.88元/瓶（支）发改价格20092489号2009/10/22代表品丙酸睾酮注射剂10mg:1ml0.44元/瓶（支）京发改20092251号2009/10/30药品名称剂型规格最高零售文件号执行日期备注甲睾酮片剂5mg*100 片7.40元/盒（瓶）京发改200761 号2007/1/26代表品甲睾酮片剂5mg*100 片7.40元/盒发改价格200924892009/10/22代表品（瓶）号