高血压的药物治疗[共36页]

高血压的药物治疗高血压的药物治疗降压药的种类降压药的种类 利尿剂利尿剂 -受体阻滞剂（受体阻滞剂（-b）钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 （CCB）血管紧张素转化酶抑制剂（血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）血管紧张素血管紧张素II受体阻滞剂（受体阻滞剂（ARB）选择性选择性受体阻滞剂（受体阻滞剂（-b）中枢作用的交感神经阻滞剂中枢作用的交感神经阻滞剂 直接血管扩张剂直接血管扩张剂中国高血压防治指南一线降压药：中国高血压防治指南一线降压药：利尿药利尿药 -b CCB ACEI or ARB 上述药物组成的固定剂量复方降压制剂上述药物组成的固定剂量复方降压制剂 WHO和和ISH的高血压防治指南中把的高血压防治指南中把1-B B也列为一线降压药也列为一线降压药 高血压联合治疗的理论基础：高血压联合治疗的理论基础：增加降压效果增加降压效果（相加，协同作用）（相加，协同作用）减少不良事件减少不良事件（小剂量策略，具有拮抗作用的药物）（小剂量策略，具有拮抗作用的药物）增加便利性和依从性增加便利性和依从性 延长作用时间延长作用时间 额外的靶器官保护作用额外的靶器官保护作用 高血压联合用药高血压联合用药利尿剂利尿剂CCB-bACEIARB容量容量容量容量RAAS利尿剂利尿剂 主要用于轻中度高血压主要用于轻中度高血压 老年人高血压或并发心衰时老年人高血压或并发心衰时 痛风患者禁用痛风患者禁用 糖尿病和高血脂患者慎用糖尿病和高血脂患者慎用 氢氯噻嗪（双氢克尿塞氢氯噻嗪（双氢克尿塞）髓袢利尿药，抑制钠氯再吸收，轻微抑制碳酸酐酶髓袢利尿药，抑制钠氯再吸收，轻微抑制碳酸酐酶 不良反应不良反应：可引起血糖、血脂、血尿酸等升高，还可引起血糖、血脂、血尿酸等升高，还可引起胰岛素的敏感性降低，但认为减少剂量则不良可引起胰岛素的敏感性降低，但认为减少剂量则不良反应可明显减少反应可明显减少呋喃苯胺酸（呋噻咪，速尿）呋喃苯胺酸（呋噻咪，速尿）髓袢利尿药髓袢利尿药 用于各型严重水肿，心衰，肾衰，脑病脑出血等用于各型严重水肿，心衰，肾衰，脑病脑出血等 不良反应不良反应：电解质紊乱余同前电解质紊乱余同前螺内酯（安体舒通螺内酯（安体舒通）醛固酮拮抗药，作用于远曲小管和集合管醛固酮拮抗药，作用于远曲小管和集合管 排钠留钾排钠留钾 原发性高血压治疗中一般不用，小剂量应用原发性高血压治疗中一般不用，小剂量应用 对心衰有利，与其它利尿剂合用预防低钾对心衰有利，与其它利尿剂合用预防低钾 不良反应：不良反应：肾功能不全可致高钾，男性乳肾功能不全可致高钾，男性乳 房发育，女性多毛等房发育，女性多毛等吲哒帕胺（寿比山）吲哒帕胺（寿比山）有利尿和钙拮抗作用，不属噻嗪类，使小动有利尿和钙拮抗作用，不属噻嗪类，使小动脉舒张，降低血管壁张力和血管对升压物质脉舒张，降低血管壁张力和血管对升压物质的反应性，使的反应性，使SVR下降下降不良反应不良反应：上腹不适、恶心、头痛、低钾等，上腹不适、恶心、头痛、低钾等，伴糖尿病或高脂血症的高血压患者，需使用伴糖尿病或高脂血症的高血压患者，需使用利尿剂本品是很好的选择，对磺胺过敏或有利尿剂本品是很好的选择，对磺胺过敏或有活动性肝病时禁用活动性肝病时禁用-受体阻滞剂受体阻滞剂用于心衰、劳力性心绞痛、心梗后、快速性心律失常用于心衰、劳力性心绞痛、心梗后、快速性心律失常 哮喘、哮喘、COPDCOPD，周围血管疾病、周围血管疾病、AVBAVB禁用；高脂血症，禁用；高脂血症，1 1型糖尿病慎用型糖尿病慎用A A：无无ISAISA的的1、2-b （普萘洛尔）普萘洛尔）B B：有有ISAISA的的1、2-b （吲哚洛尔）吲哚洛尔）A A：无无ISAISA的的1-b （阿替洛尔、艾司洛尔、美托洛阿替洛尔、艾司洛尔、美托洛尔）尔）B B：有有ISAISA的的1-b （醋丁洛尔）醋丁洛尔）：-b-b及及-b -b （拉贝洛尔（拉贝洛尔）ISA-ISA-内在拟交感活性内在拟交感活性无无ISAISA的的1、2-b普萘洛尔（心得安，普萘洛尔（心得安，Propranolol)治疗快速心律失常，嗜铬细胞瘤，心绞痛，高血治疗快速心律失常，嗜铬细胞瘤，心绞痛，高血压压不良反应：不良反应：引起支气管痉挛，增加洋地黄毒性引起支气管痉挛，增加洋地黄毒性禁用于窦缓，重度禁用于窦缓，重度AVB，心源性休克，低血压，心源性休克，低血压，不宜与不宜与MAO类药合用类药合用无无ISA的的1-b阿替洛尔（氨酰心安阿替洛尔（氨酰心安Atenolol）主要用于高血压，心绞痛和心肌梗死，心律失常，甲主要用于高血压，心绞痛和心肌梗死，心律失常，甲亢，嗜铬细胞瘤亢，嗜铬细胞瘤不良反应：不良反应：心动过缓，严重窦缓，心动过缓，严重窦缓，AVB，心衰及孕，心衰及孕妇禁用妇禁用美托洛尔（倍他乐克美托洛尔（倍他乐克 Metoprolol,Betaloc）高血压（利尿药，和血管扩张药合用）及心绞痛，静高血压（利尿药，和血管扩张药合用）及心绞痛，静脉注射对室上性心动过速有效脉注射对室上性心动过速有效哮喘病人不能用大剂量，糖尿病甲亢患者慎用哮喘病人不能用大剂量，糖尿病甲亢患者慎用无无ISA的的1-b艾司洛尔（爱络艾司洛尔（爱络Esmolol）作用仅为普萘洛尔的作用仅为普萘洛尔的1/30作用迅速而短暂，被红细胞内酯酶迅速水解为作用迅速而短暂，被红细胞内酯酶迅速水解为无活性的代谢产物无活性的代谢产物大剂量抑制血管及支气管平滑肌大剂量抑制血管及支气管平滑肌2R用于室上速、急性心梗、不稳定性心绞痛、高用于室上速、急性心梗、不稳定性心绞痛、高血压、降低手术等应激引起的儿茶酚胺增加所血压、降低手术等应激引起的儿茶酚胺增加所致的致的HR、BP-b-b及及-b-b拉贝洛尔（柳胺苄心定，拉贝洛尔（柳胺苄心定，LabetalolLabetalol）-b-b为为1-b1-b的的4-84-8倍，倍，1 1-b-b为为2 2-b b的的3-43-4倍倍降压，降心率，减低心肌收缩力，气道阻力仅降压，降心率，减低心肌收缩力，气道阻力仅 轻度增加，对血脂代谢无影响。轻度增加，对血脂代谢无影响。钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 (calcium channel block CCB)CCB)用于各种程度的高血压用于各种程度的高血压老年人高血压合并稳定型心绞痛老年人高血压合并稳定型心绞痛收缩期高血压收缩期高血压心脏传导阻滞和心衰患者禁用非二氢吡心脏传导阻滞和心衰患者禁用非二氢吡啶类，不稳定性心绞痛和急性心梗时禁啶类，不稳定性心绞痛和急性心梗时禁用速效二氢吡啶类用速效二氢吡啶类CCBCCB分类分类L-L-型型CCBCCB根据其结合部位根据其结合部位1 1亚单位结合位点分为：亚单位结合位点分为：1.1.二氢吡啶类：二氢吡啶类：硝苯地平硝苯地平、尼卡地平尼卡地平、尼莫地平尼莫地平、氨氨氯地平氯地平(对血管的选择性更强，减少了心脏的副作用对血管的选择性更强，减少了心脏的副作用)2.2.苯烷基胺类：苯烷基胺类：维拉帕米维拉帕米 3.3.苯噻嗪类：苯噻嗪类：地尔硫卓地尔硫卓 （这两类主要作用于心脏，可显著抑制心脏的自主（这两类主要作用于心脏，可显著抑制心脏的自主 活动，减慢心率，降低心肌的收缩力和心肌耗氧量）活动，减慢心率，降低心肌的收缩力和心肌耗氧量）维拉帕米（维拉帕米（Verapamil异博定）异博定）治疗室上性心动过速，母亲和胎儿心动过速，治疗室上性心动过速，母亲和胎儿心动过速，可降低子宫血流可降低子宫血流治疗心绞痛和原发性高血压治疗心绞痛和原发性高血压 不良反应不良反应：负性肌力作用使已有左心功能不全：负性肌力作用使已有左心功能不全患者的心功能进一步下降，负性传导作用可致患者的心功能进一步下降，负性传导作用可致房室传导阻滞房室传导阻滞 药物相互作用：增强药物相互作用：增强-b的负性肌力和负性传的负性肌力和负性传导作用。增加地高辛的血药浓度。异丙肾可逆导作用。增加地高辛的血药浓度。异丙肾可逆转药物所致心脏的阻滞转药物所致心脏的阻滞地尔硫卓（地尔硫卓（DiltiazemDiltiazem,恬尔心、硫氮卓酮恬尔心、硫氮卓酮）对窦房结和房室结的抑制作用及扩血管作对窦房结和房室结的抑制作用及扩血管作用介于维拉帕米和二氢吡啶类之间用介于维拉帕米和二氢吡啶类之间用于降压，降心率及支架植入术后防止冠用于降压，降心率及支架植入术后防止冠脉痉挛，室上性心动过速、心绞痛（典型脉痉挛，室上性心动过速、心绞痛（典型及变异性）高血压、雷诺病、偏头痛。心及变异性）高血压、雷诺病、偏头痛。心功能不全的患者慎用功能不全的患者慎用经静脉用药时推荐首次剂量为经静脉用药时推荐首次剂量为0.25mg/kg，注射时间应注射时间应2min，间隔间隔15min可重复给可重复给1次，必要时在最初用药后，以次，必要时在最初用药后，以10mg/h维持维持24h硝苯地平硝苯地平（NifedipineNifedipine心痛定，长效的为伲福达）心痛定，长效的为伲福达）扩冠和扩外周血管作用，对抗乙酰胆碱、去甲肾上扩冠和扩外周血管作用，对抗乙酰胆碱、去甲肾上腺素、腺素、5-羟色胺及强心甙等引起的冠脉痉挛。可与羟色胺及强心甙等引起的冠脉痉挛。可与-b或地高辛合用，但对左心功能不全或主动脉严重或地高辛合用，但对左心功能不全或主动脉严重狭窄的患者仍可呈现明显的心肌抑制作用狭窄的患者仍可呈现明显的心肌抑制作用治疗心绞痛，尤其是冠脉痉挛的患者。舌下含服治疗心绞痛，尤其是冠脉痉挛的患者。舌下含服20mg抗心绞痛作用可持续数小时抗心绞痛作用可持续数小时不良反应不良反应：面色潮红、眩晕和头痛、低血压、感觉：面色潮红、眩晕和头痛、低血压、感觉异常和骨骼肌无力。突然停药可引起冠脉痉挛异常和骨骼肌无力。突然停药可引起冠脉痉挛尼莫地平（尼莫地平（NimoldipineNimoldipine尼莫通尼莫通）亲脂性强，易透过血脑屏障，逆转脑血管痉亲脂性强，易透过血脑屏障，逆转脑血管痉挛、增加脑血流、改善脑循环挛、增加脑血流、改善脑循环用于治疗颅内疾病（脑血管病和蛛网膜下腔用于治疗颅内疾病（脑血管病和蛛网膜下腔出血所致的急性缺血性中风出血所致的急性缺血性中风对心脏骤停后脑缺血可能具有一定的保护作对心脏骤停后脑缺血可能具有一定的保护作用用超量应用可致外周血管扩张及相关的低血压。超量应用可致外周血管扩张及相关的低血压。理论上药物引起的脑血管扩张可使颅内压增理论上药物引起的脑血管扩张可使颅内压增高，尤其是在颅脑顺应性降低的患者高，尤其是在颅脑顺应性降低的患者尼卡地平（尼卡地平（NicardipineNicardipine佩尔地平）佩尔地平）最具有扩血管作用的最具有扩血管作用的CCB，扩冠和脑血管，扩冠和脑血管，抑制血小板聚集作用；无窦房结和房室结抑抑制血小板聚集作用；无窦房结和房室结抑制效应，轻微心脏抑制作用制效应，轻微心脏抑制作用与与-b联合应用治疗心绞痛联合应用治疗心绞痛不良反应与硝苯地平相似但较轻不良反应与硝苯地平相似但较轻围术期用于术中与术后高血压围术期用于术中与术后高血压(常用量为常用量为1.53mg/h，控制性降压时用量为控制性降压时用量为1.53mg/kg/min），），与硝普钠比较停药后无明与硝普钠比较停药后无明显的反跳作用，利于冠脉和脑血管的灌注。显的反跳作用，利于冠脉和脑血管的灌注。氨氯地平氨氯地平(络活喜络活喜amlodipine besylateamlodipine besylate)长效，作用与硝苯地平相似，但血管的选择长效，作用与硝苯地平相似，但血管的选择性更强，用于治疗高血压，心绞痛尤其是对性更强，用于治疗高血压，心绞痛尤其是对硝酸盐和硝酸盐和-b无效者无效者非洛地平非洛地平（波依定（波依定 Felodipine）作用与硝苯地平相似，对血管选择性更好，作用与硝苯地平相似，对血管选择性更好，对冠脉及外周血管均有扩张作用对冠脉及外周血管均有扩张作用ACEIACEI类类 主要用于高血压合并糖尿病，顽固性高主要用于高血压合并糖尿病，顽固性高 血压或并发心功能不全血压或并发心功能不全 对心梗后心肌有重构的功能对心梗后心肌有重构的功能 肾损害有蛋白尿的患者、妊娠和肾动肾损害有蛋白尿的患者、妊娠和肾动 脉狭窄，肾衰的患者慎用脉狭窄，肾衰的患者慎用卡托普利卡托普利（开博通（开博通 ）口服口服1 1h达最高浓度，半衰期为达最高浓度，半衰期为4 4h，作用维持作用维持6-86-8h。增加剂量可延长作用时间但不增加降压效果增加剂量可延长作用时间但不增加降压效果依那普利依那普利（怡那林（怡那林）体内水解为依那普利拉而发挥作用体内水解为依那普利拉而发挥作用比卡托普利强比卡托普利强1010倍，降压慢而持久。口服后倍，降压慢而持久。口服后0.5-20.5-2h达峰值，达峰值，半衰期为半衰期为1111h贝那普利贝那普利（洛汀新（洛汀新）强效长效药，口服吸收迅速，生物强效长效药，口服吸收迅速，生物利用度低利用度低培哚普利培哚普利（雅施达（雅施达）强效长效药，口服吸收迅速，生物强效长效药，口服吸收迅速，生物利用度较高利用度较高福辛普利福辛普利（蒙诺（蒙诺）作用为卡托普利的作用为卡托普利的3 3倍，对心脏和脑中倍，对心脏和脑中的的ACEACE抑制作用更强抑制作用更强雷米普利雷米普利（瑞泰（瑞泰)新型长效药，对新型长效药，对CHF患者可降低患者可降低PAP，增加增加CI。血管紧张素II受体拮抗剂ARB患者不能耐受患者不能耐受ACEI类引起的咳嗽，心衰等类引起的咳嗽，心衰等妊娠，肾功能不全，肾动脉狭窄的患者慎用妊娠，肾功能不全，肾动脉狭窄的患者慎用主要的副作用：头痛，头晕，偶有过敏主要的副作用：头痛，头晕，偶有过敏氯沙坦（氯沙坦（CozaarCozaar科素亚）科素亚）第一代第一代缬沙坦（缬沙坦（ValsartanValsartan代文代文DiovanDiovan）第二第二代，高亲和力，高选择性，较前者强代，高亲和力，高选择性，较前者强5 5倍倍伊贝沙坦（伊贝沙坦（Irbesartan Irbesartan 安博维）安博维）第三第三代，对交感神经兴奋传出起抑制作用，治疗单代，对交感神经兴奋传出起抑制作用，治疗单纯收缩期，伴纯收缩期，伴2 2型糖尿病高血压型糖尿病高血压受体阻滞剂受体阻滞剂 前列腺增生前列腺增生，高血脂，糖耐量降低高血脂，糖耐量降低 易耐药，发生体位性低血压，长期应易耐药，发生体位性低血压，长期应用用 易失效易失效 静脉制剂起效快，降压效果明显静脉制剂起效快，降压效果明显乌拉地尔（乌拉地尔（Urapidil 压宁定）压宁定）阻断突触后阻断突触后1受体和外周受体和外周2受体，以前者为主受体，以前者为主 激活中枢激活中枢5-HT-1A受体，受体，降低心血管中枢的交感反馈降低心血管中枢的交感反馈 对静脉作用大于动脉，降低前后负荷和平均肺动脉对静脉作用大于动脉，降低前后负荷和平均肺动脉压，改善压，改善CO，降低肾血管阻力，降低肾血管阻力，不影响心率、颅内压不影响心率、颅内压 用于各类高血压，高血压危象，及术中降压用于各类高血压，高血压危象，及术中降压 不良反应不良反应：少偶头痛，头晕，体位性低血压少见少偶头痛，头晕，体位性低血压少见 禁忌禁忌：孕妇，哺乳期妇女，主动脉峡部狭窄或动静脉分流：孕妇，哺乳期妇女，主动脉峡部狭窄或动静脉分流 的患者禁静脉注射的患者禁静脉注射。酚妥拉明（利其丁酚妥拉明（利其丁Phentolamin）1,2受体阻断剂受体阻断剂 用于血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛（雷诺氏病）用于血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛（雷诺氏病）手足发绀，感染中毒性休克及嗜酪细胞瘤，室早手足发绀，感染中毒性休克及嗜酪细胞瘤，室早 不良反应：直立性低血压，恶心呕吐不良反应：直立性低血压，恶心呕吐 严重动脉硬化，心脏器质性损害，肾功能减退忌用严重动脉硬化，心脏器质性损害，肾功能减退忌用中枢降压药中枢降压药可乐定（可乐定（chonidine）中枢中枢2受体激动剂，抑制中枢使外周交感功能降低而受体激动剂，抑制中枢使外周交感功能降低而降压降压 治疗高血压（危相及治疗高血压（危相及3期高血压），青光眼，预防偏期高血压），青光眼，预防偏 头痛头痛 不良反应：口干便秘头痛等，水钠潴留（加利尿剂）不良反应：口干便秘头痛等，水钠潴留（加利尿剂）不可突然停药，以免引起交感神经亢进等撤药综合症不可突然停药，以免引起交感神经亢进等撤药综合症作用于血管平滑肌的降压药肼屈嗪肼屈嗪硝普钠硝普钠硝酸甘油硝酸甘油硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯（消心痛，爱倍，异舒吉）（消心痛，爱倍，异舒吉）单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯（异乐定，欣康（异乐定，欣康）复复 方方 药药复方降压片（北京降压复方降压片（北京降压0号）号）降压作用较为温和持久降压作用较为温和持久。片剂：每片含利血平片剂：每片含利血平0.1mg，氯氮卓（利眠宁）氯氮卓（利眠宁）3mg，双肼屈嗪双肼屈嗪12.5mg，氢氯噻嗪氢氯噻嗪12.5mg，氨苯蝶啶氨苯蝶啶12.5mg珍菊降压片珍菊降压片 由珍珠层，野菊花，槐米，氢氯噻嗪，每片含由珍珠层，野菊花，槐米，氢氯噻嗪，每片含可乐定可乐定30g，尤其适用于二期高血压尤其适用于二期高血压低分子肝素低分子肝素 普通肝素分离或降解而得，普通肝素分离或降解而得，MW4500-5000，抗抗Xa:IIa活性活性2.2-4.0（肝素（肝素 为为1）作用更强作用更强 ，作用时间更长，作用时间更长，副作用更小副作用更小 预防、治疗深静脉血栓，肺栓塞，不稳定型预防、治疗深静脉血栓，肺栓塞，不稳定型 心绞痛及非心绞痛及非Q波心肌梗死，血液透析波心肌梗死，血液透析 不良反应：出血及血小板减少。不能肌肉注射不良反应：出血及血小板减少。不能肌肉注射 用药期间血栓三项一般正常，但使用过程中作用药期间血栓三项一般正常，但使用过程中作 椎管阻滞，出血及血肿机率大椎管阻滞，出血及血肿机率大抗Xa:IIa活性血浆抗Xa活性清除半衰期（h）分子量分布 种类 克赛克赛 4.04.44500（2500片段最多）肝素钠 速避凝速避凝 3.53.74500 肝素钙 法安明法安明 2.22.85000 肝素钠 肝素肝素 10.6 7500 肝素钠 抗抗 血血 小小 板板 药药TXA2 阿斯匹林阿斯匹林ADP 波立维，抵克立得波立维，抵克立得IIb/a 国内刚推出针剂（对血小板的国内刚推出针剂（对血小板的作作 用可逆）用可逆）谢谢谢谢