2016执业药师药学专业知识二归纳

第1季 循环系统用药【冲刺前，明确3个基本事实TANG】A.不管难易，最终通过的比例是基本稳定的。B.多选题不管是10道还是20道大家都难尽力而为即可。C.我们只要60%72分。稳妥一点，是80分（2/3）不是90、100分，更不是120分！切实可行的目标水到渠成的成功！一、按专题串讲，不求面面俱到1.属于2.首选/主要应用3.特征性不良反应/禁忌症/用药监护4.机制二、冲刺强化训练尽最大可能，秒杀！2015药学专业知识（二）教材（TANG）章节名称页数页码起止1精神与中枢神经系统疾病用药27（1-27）2解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药12（28-39）3呼吸系统疾病用药22（40-63）4消化系统疾病用药33（64-96）5循环系统疾病用药54（97-150）6血液系统疾病用药41（151-191）7利尿剂及泌尿系统疾病用药24（192-215）8内分泌系统疾病用药55（216-270）9调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药28（271-298）10抗菌药物87（299-386）11抗病毒药11（387-397）12抗寄生虫病药8（398-405）13抗肿瘤药37（406-442）14眼科疾病用药12（443-454）15耳鼻喉疾病用药4（455-458）16皮肤科疾病用药14（459-472）三大战役215/472页1.抗菌药、抗病毒、寄生虫药106页【基础班已总结，冲刺班靠后，二轮总结】；2.循环心衰、心绞痛、高血压、高血脂、心律失常（54）；3.内分泌甲亢、糖尿病、激素、避孕药（55）。冲刺2015药学专业知识（二）第1季第五章循环系统疾病用药1.心衰2.心律失常3.心绞痛4.高血压5.调血脂药一、属于1.毛花苷丙（西地兰C）、去乙酰毛花苷（西地兰D）速效2.毒毛花苷K：速效。以原形经肾脏排出，蓄积性低3.地高辛中效，口服4.洋地黄毒苷：长效（注与基础班“速效”不同TANG）。经肝代谢，受肾功能影响小，有蓄积性。5.多巴胺、多巴酚丁胺（治疗心衰时）受体激动剂6.米力农、氨力农磷酸二酯酶（PDE）抑制剂7.抗快速性心律失常的代表药重要考点TANG【总结TANG】【口诀TANG】分类钠通道阻滞剂A类奎尼丁、普鲁卡因胺普通卡车装水泥B类利多卡因、苯妥英钠、美西律一本万利，多美啊！C类普罗帕酮、氟卡尼普通罗汉都怕佛类普萘洛尔、艾司洛尔（受体阻断剂）类胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔（阻断钾通道，延长动作电位时程药）类维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂）类腺苷、天冬酸钾镁和地高辛8.普萘洛尔非选择性受体阻断剂：阻断1+2；9.比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔选择性1受体阻断剂（阿替、比索参加选美TANG）；10.卡维地洛、拉贝洛尔阻断受体兼1（周围血管舒张）；11.奈必洛尔激动3受体增强NO释放周围血管舒张。12.硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯硝酸酯类13.选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类硝苯地平、拉西地平、尼卡地平；非二氢吡啶类地尔硫（艹卓）和维拉帕米。14.非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪和桂利嗪解除脑血管痉挛（另有尼莫地平）。15.XX普利血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）16.X沙坦血管紧张素受体阻断剂17.阿利克仑肾素抑制剂18.利血平交感神经末梢抑制剂19.可乐定、甲基多巴激活血管运动神经中枢2受体20.硝普钠、肼屈嗪直接舒张血管平滑肌21.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜1受体。22.他汀类羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂降低LDL-ch作用最强，还能改善动脉粥样硬化。23.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特贝丁酸类调血脂药侧重于TG,并升高HDL-ch。24.烟酸类B族维生素，大剂量时降脂。25.阿昔莫司烟酸衍生物作用时间较长，改善2型糖尿病患者血脂紊乱。26.依折麦布胆固醇吸收抑制剂。二、首选/主要应用1.唯一被FDA确认治疗慢性心衰的正性肌力药地高辛；2.窦性首选普萘洛尔（类）3.室上性首选维拉帕米（类）4.急性室性首选利多卡因（b类）5.慢性室性首选美西律（b类）6.广谱胺碘酮（类）7.唯一能降低猝死率的抗心律失常药是受体阻断剂8.支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者选择性1受体阻断剂比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。9.临床使用最多的正性肌力药地高辛和去乙酰毛花苷。10.缓慢型心律失常阿托品、异丙肾上腺素（TANG阿丙）。11.妊娠期间心房颤动心室率时：首先考虑地高辛和维拉帕米；无效受体阻断剂。12.硝酸甘油起效最快；持续时间最短；舌下含服心绞痛急性发作的首选。13.亚硝酸异戊酯起效快，维持时间短急性发作。14.冠心病的长期治疗、预防硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯无肝脏首关效应，生物利用度近100%中效。15.钙拮抗剂A.变异型心绞痛最有效。其他心绞痛也有效。B.伴哮喘和阻塞性肺疾病者扩张支气管平滑肌。C.高血压。D.外周血管痉挛性疾病雷诺综合征等。16.心绞痛治疗组合（1）受体阻断剂+长效硝酸酯类抗心绞痛首选。（2）受体阻断剂+CCBCCB可引起心动过速，增加心肌氧耗，与受体阻断剂合用。17.ACEI/ARB：（1）降压。（2）减轻左室心肌肥厚，逆转心肌肥厚。（3）肾保护。（4）脑血管保护。ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病。18.甲基多巴妊娠高血压首选药；19.硝普钠用于：A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者；B.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压；C.麻醉时产生的控制性低血压；D.急性心力衰竭，急性肺水肿。20.高三酰甘油血症的治疗原则重要！（1）TG1.70 mmol/L改善生活方式基石。（2）23个月后，若TG2.26mmol/L启动药物治疗。（3）LDL-ch未达标者首选他汀类；已达标者低HDL-ch成为次级治疗目标首选贝丁酸类、烟酸。（4）伴糖尿病者单用非诺贝特，或联合他汀。（5）需要联合时首选非诺贝特。21.烟酸（1）高脂血症（除型外）。（2）烟酸缺乏症糙皮病；接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者烟酸缺乏。22.卡维地洛慢性心衰一线药三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.洋地黄类A.胃肠道症状中毒信号。B.心血管系统：心律失常，最多见室早、室上速；加重心衰。C.神经系统意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。D.感官系统色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）。【洋地黄类药物不良反应TANG】不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。2.冲刺特别总结TANG抗心律失常药的特征性不良反应语音不清、视物模糊美西律缓慢性心律失常洋地黄类折返性心律失常加重C类尖端扭转型室性心动过速：A类；类索他洛尔最常见。狼疮样面部皮疹普罗帕酮支气管痉挛 严重心动过缓和房室传导阻滞。下肢间歇性跛行（绝对禁忌症）、雷诺综合征。 掩盖低血糖反应。受体阻断剂II：负性肌力维拉帕米和地尔硫（艹卓）IV3.胺碘酮III冲刺完善版TANG。心律失常加重房颤；快速室性心律失常。肺毒性停药、糖皮质激素治疗。甲状腺功能减退/亢进；光过敏显著。低血压和心动过缓。严重肝炎和肝硬化。静脉推注可以诱发静脉炎。【速记冲刺完善版TANG】胺碘酮，含碘甲状腺受伤。肺中毒，房子里面不见光。静脉炎，肝脏变硬血压降。4.奎尼丁毒性大。A.消化道反应。B.心血管反应：（1）低血压。（2）血管栓塞。（3）心律失常：抑制心脏心动过缓甚至停搏。C.金鸡纳反应耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。D.奎尼丁晕厥意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。E.变态反应（过敏）。奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！5.多巴胺/多巴酚丁胺长期用于周围血管病患者手足疼痛或发冷，局部组织坏死或坏疽。多巴胺突然停药严重低血压；有强烈的血管收缩作用，不慎渗出血管可致组织坏死解救：酚妥拉明。6.磷酸二酯酶（PDE）抑制剂：米力农、氨力农心律失常； 血小板减少。7.硝酸甘油（1）舒张血管A.搏动性头痛；B.面部潮红或有烧灼感；C.血压下降、晕厥；D.反射性心率加快。（2）血硝酸盐水平升高。硝酸甘油用药注意：（1）坐位含服；用药后由卧位或坐位突然站立时防止体位性低血压。（2）不应突然停药避免反跳现象。（3）使用喷雾剂前不宜摇动，使用时屏住呼吸，最好喷雾于舌下，每次间隔30s。（4）不要与西地那非等药合用。（5）防止耐药任何剂型连续使用24h都可能。克服偏离心脏给药方法：口服，保证812h的无或低硝酸酯浓度期。舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供812h的无药期。【无硝酸酯覆盖的时段，怎么办？】加用受体阻断剂、钙通道阻滞剂。心绞痛一旦发作临时舌下含服硝酸甘油。8.钙拮抗剂A心脏抑制心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心衰；B.过度扩血管低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿；C.反射性交感神经兴奋心功能不全。D.牙龈增生。9.ACEI按考试的可能性TANG。A.常见长期干咳；血管神经性水肿缓激肽增多处理：血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂；B.补充TANG高血钾；C.首剂低血压反应；D.其他胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）；血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；味觉障碍（有金属味）。10.ARB心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征（前后联系TANG：利福平）及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。禁忌证：双侧肾动脉狭窄、孕期。11.利血平抑郁症、不能用于溃疡患者。12.甲基多巴：（1）亚硫酸盐过敏。（2）活动性肝病。13.硝普钠：（1）代偿性高血压。（2）先天性视神经萎缩。（3）毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症；硫氰酸盐浓度过高乏力、厌食等，重者可致死亡；遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。14.哌唑嗪体位性低血压、首剂低血压反应。15.他汀类A.肌毒性肌痛、肌病、横纹肌溶解症；B.肝毒性肝脏转氨酶AST及ALT升高。记忆TANG他常吃鸡肝，容易得高脂血症。16.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特贝丁酸类A.主要胃肠道反应。B.肌痛、肌病C.肝脏转氨酶AST及ALT升高D.胆石症、胆囊炎记忆TANG太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了！17.烟酸、阿昔莫司A.强烈的扩张血管皮肤反应：发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿缓解：小剂量缓释制剂，或合用阿司匹林/布洛芬。B.少见肌毒性：肌痛、肌病；C.心血管毒性心动过速、房颤、体位性低血压。D.大剂量肝毒性。记忆TANG烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。四、机制1.强心苷类抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平正性肌力。2.硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮（NO），活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，使钙离子从细胞释放，松弛平滑肌。主要作用：（1）降低心肌氧耗量。（2）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。3.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI，XX普利）：是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。4.血管紧张素受体阻断剂（XX沙坦）5.阿利克仑肾素抑制剂直接抑制肾素降低血管紧张素和水平。6.利血平交感神经末梢抑制剂/交感神经递质耗竭剂。使交感神经末梢去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡逐渐减少或耗竭降压。7.可乐定和甲基多巴作用于中枢神经系统。激活血管运动神经中枢2受体，减少交感神经冲动传出降压。8.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜1受体。起效快，作用强，使小动脉和小静脉舒张降压。与受体阻断剂或利尿剂联合，用于重度顽固性高血压。减轻前列腺增生。改善胰岛素抵抗。降低TC、TG与LDL-ch，升高HDL-ch，对高脂血患者有利。9.硝普钠、肼屈嗪直接舒张血管平滑肌。硝普钠对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用；作用时间很短，必须静滴。肼屈嗪仅扩张小动脉。10.他汀类竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶），降低血总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-ch）和载脂蛋白（Apo）B，也降低三酰甘油（TG），轻度升高高密度脂蛋白（HDL-ch）。11.烟酸脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂，减少游离脂肪酸向肝内转移，使极低密度脂蛋白（VLDL-ch）生成减少；增加VLDL-ch的清除率降三酰甘油（TG）；抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。“较为全效” ：升高HDL-ch最强！降低载脂蛋白LP（a）唯一！降低TC、TG及LDL-ch。12.依折麦布胆固醇吸收抑制剂：选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白（NPC1L1）活性，通过肠肝循环持续减少肠道内胆固醇吸收用于原发性高胆固醇血症。补充TANG胆汁酸螯合剂-考来烯胺阻断胆汁酸肝肠循环【优点】小结TANG：调血脂药主要机制主要应用他汀类抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶主降LDL-Ch贝特类抑制乙酰辅酶A羧化酶主降TG烟酸脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂全效！ A.升高HDL-ch最强！ B.降低载脂蛋白LP（a）唯一！C.主降VLDL-ch；依折麦布减少肠道内胆固醇吸收原发性高胆固醇血症第2季 内分泌系统用药第2季第八章内分泌系统疾病用药上部三大硬菜1.糖尿病用药2.甲状腺疾病用药3.糖皮质激素下部性相关，及其他雌激素、孕激素、避孕药蛋白同化激素调节骨代谢与形成药【提前】前列腺、ED、雄激素（第7章第2部分）上部三大硬菜1.糖尿病用药2.甲状腺疾病用药3.糖皮质激素一、属于（一）胰岛素1.门冬、赖脯胰岛素超短效。2.“可溶性/常规/中性胰岛素”短效。3.低精蛋白锌胰岛素中效。4.精蛋白锌胰岛素长效。5.甘精和地特胰岛素超长效。（二）口服降糖药（7类）1.XX双胍双胍类药2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇葡萄糖苷酶抑制剂餐中整片吞服3.格列XX（格列本脲、格列吡嗪）磺酰脲类促胰岛素分泌药4.X格列奈（瑞格列奈、那、米）非磺酰脲类促胰岛素分泌药“餐时血糖调节剂”餐前即刻服用（无需餐前0.5h服用）5.X格列酮（罗格列酮、吡）胰岛素增敏剂6.X肽（艾塞那肽、利拉鲁肽）胰高糖素样肽-1受体激动剂7.X格列汀（西格列汀、阿）二肽基肽酶-4抑制剂口服降糖药（7类=2+3+2，TANG2015冲刺总结）1.XX双胍双胍类2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇葡萄糖苷酶抑制剂3.格列XX（格列本脲）磺酰脲类促胰岛素分泌药4.X格列奈（瑞格列奈、那）非磺酰脲类促胰岛素分泌药5.X格列酮（罗格列酮、吡）胰岛素增敏剂6.X肽（艾塞那肽、利拉鲁肽）胰高糖素样肽-1受体激动剂7.X格列汀（西格列汀、阿）二肽基肽酶-4抑制剂（三）治疗甲状腺疾病的药物1.碘塞罗宁人工合成的T32.丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑硫脲类（四）糖皮质激素药物 短效 可的松、氢化可的松 中效 泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙 长效 地塞米松、倍他米松 记忆TANG地塞几倍长好，太短可要松的。可的松和泼尼松为前药，需在肝内分别转化而生效严重肝功能不全者宜选择：氢化可的松或泼尼松龙。二、首选/主要应用1.胰岛素：（1）1型糖尿病；2型有严重并发症者；（2）纠正细胞内缺钾。2.赖脯、门冬胰岛素超短效紧邻餐前皮下注射，用药10min内须进食。控制餐后血糖。3.低精蛋白锌胰岛素中效：睡前或早餐前给药，控制空腹血糖。4.精蛋白锌胰岛素长效。5.甘精胰岛素超长效皮下注射：傍晚注射1次。6.严重肾功能不全胰岛素。7.急性心肌梗死者：A.急性期胰岛素；B.急性期后磺酰脲类。8.二甲双胍双胍类药2型糖尿病一线用药；能减轻体重，尤其适用于肥胖患者。9.口服降糖药不同的情况，不同的选择A.空腹较高长效：格列齐特和格列美脲；（空腹特别美！TANG）B.餐后升高短效：格列吡嗪、格列喹酮；（餐后比较魁梧TANG）C.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素格列美脲、格列吡嗪；（心灵比较美TANG）D.轻、中度肾功能不全者格列喹酮（肾亏TANG）。10.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇适用于以碳水化合物为主食，和餐后血糖升高的患者（老年人、亚洲人群）。11.艾塞那肽早餐和晚餐前60min内给药，餐后不可给药。每次给药剂量固定，不需要根据血糖水平调整。12.2013年中国2型糖尿病防治指南4线治疗方案首选二甲双胍。二线治疗胰岛素促分泌剂或葡萄糖苷酶抑制剂。不适合者：胰岛素增敏剂，或二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。三线治疗胰岛素，或3种口服药联合。四线治疗多次胰岛素。停用胰岛素促分泌剂。13.甲状腺激素药甲状腺片左旋三碘甲腺原氨酸左甲状腺素人工合成的T4碘塞罗宁人工合成的T3治疗甲减；诊断甲亢抑制试验。14.丙硫氧嘧啶抑制甲状腺素合成。（1）甲亢；（2）甲状腺危象：A.术前服用使甲状腺功能恢复到正常；B.术前2周左右碘剂。15.甲巯咪唑作用强，奏效快，代谢慢，维持时间长。16.卡比马唑在体内水解游离出甲巯咪唑作用开始较慢、维持时间较长不适用于甲状腺危象。17.碘剂剂量不同，作用不同！小剂量合成甲状腺素，纠正垂体促甲状腺素分泌过多，使肿大的甲状腺缩小。用于：（1）地方性甲状腺肿。（2）甲状腺危象（配合硫脲类）。（3）甲亢术前准备：使甲状腺变硬，血供减少。大剂量抗甲状腺（补充TANG：抑制甲状腺素释放）。作用时间短暂，且服用时间过长时可使病情加重不作为常规抗甲状腺药。碘和碘化物【用法与用量】口服：用于甲状腺危象，每间隔6h给予1次。用于甲亢术前准备术前2周服复方碘口服溶液，一日3次，一次从5滴逐日增加至15滴。18.曲安奈德（激素）用于各种皮肤病（神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等）、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘等。三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.胰岛素【口诀TANG：脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】A.低血糖反应。B.过敏反应。C.局部反应注射部位红肿、硬结。D.注射部位皮下脂肪萎缩、增生。E.胰岛素抵抗1日的胰岛素需要量大于2U/kg。2.XX双胍酮尿或乳酸性血症原因：增强糖无氧酵解。3.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响。4.格列XX低血糖；血液系统：粒细胞减少、血小板减少症。5.罗格列酮、吡格列酮心衰、增加女性骨折的风险。（冲刺前后对比TANG男性骨质疏松骨折：华法林）6.甲状腺素A.心动过速、心绞痛、暂时性低血压；B.月经紊乱；C.体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。7.硫脲类A.药物过敏皮肤瘙痒、皮疹、红斑狼疮样综合征。B.白细胞和粒细胞计数减少每周检査1次白细胞，如白细胞计数3109/L时，停药。C.中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）相关性血管炎，肾脏受累。D.肝毒性AST及ALT升高和严重肝炎。【丙硫氧嘧啶不良反应TANG】伤了肝肾白细胞，血管发炎皮肤瘙。硫脲类口诀【TANG】甲亢硫脲慢显效，抑制过氧成不了。加上碘剂再手术，抑制释放变硬了。药物过敏很常见，严重减少粒细胞。8.糖皮质激素不良反应 A.库欣综合征肾上腺皮质功能亢进综合征B.诱发三高 C.诱发溃疡 D.诱发感染 E.诱发青光眼 F.诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟 G.诱发或加重精神疾病（精神病或癫痫病） 四、机制1.XX双胍与胰岛细胞无关。增加糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。抑制肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原输出。2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇竞争性抑制双糖类水解酶葡萄糖苷酶的活性减慢淀粉分解为葡萄糖，延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。3.格列XX磺酰脲类刺激胰岛细胞分泌胰岛素。4.X格列奈（瑞格列奈、那格列奈、米格列奈）以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。特点吸收快、起效快、作用时间短。既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。5.罗格列酮、吡格列酮增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用降低空腹、餐后血糖，及胰岛素和C肽水平。6.艾塞那肽和利拉鲁肽胰高糖素样肽-1受体激动剂增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌；延缓胃排空；中枢性食欲抑制减少进食量。优势：（1）增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性降低餐后血糖。（2）增加胰岛素分泌主基因的表达增加胰岛素的生物合成。（3）显著降低体重。7.X格列汀（西格列汀、阿）抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并减少肝葡萄糖的合成。平稳地降低糖化血红蛋白。8.甲状腺素作用：（1）维持正常生长发育，不足呆小病（克汀病）；黏液性水肿（成人）。（2）促进代谢和增加产热。（3）提高交感肾上腺系统的感受性。9.丙硫氧嘧啶抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻不能生成甲状腺激素。缺点不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。10.糖皮质激素：一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。血液五多和两少，诱发三高能退烧。（TANG）其中：（1）对代谢升糖、解蛋、移脂、保钠TANG。糖升高（TANG诱发糖尿病）；脂肪（TANG，诱发高血脂）向心性肥胖；蛋白质分解；电解质增强钠离子再吸收（TANG水钠潴留），及钾、钙、磷排泄（TANG低钾、骨质疏松）。（2）对血液和造血系统的作用：增加5红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、（补充TANG中性粒细胞）。减少2嗜酸粒细胞、淋巴细胞。糖皮质激素【TANG原创】激素是个万能药，好多疾病能治疗。 一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。血液五多和两少，诱发三高能退烧。升糖移脂分蛋白，钾钙降低钠增高。红白板多淋酸少，神经兴奋癫痫到。骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。第2季第八章内分泌系统疾病用药上部三大硬菜1.糖尿病用药2.甲状腺疾病用药3.糖皮质激素下部性相关，及其他1.雌激素、孕激素、避孕药2.蛋白同化激素3.调节骨代谢与形成药4.【提前】前列腺、ED、雄激素（第7章第2部分）下部性相关，及其他1.雌激素、孕激素、避孕药2.蛋白同化激素3.调节骨代谢与形成药4.【提前】前列腺、ED、雄激素（第7章第2部分）一、属于1.雌二醇（活性最强）、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇、雌三醇（最弱）雌激素（XX醇）；2.黄体酮、甲羟孕酮、炔孕酮、环丙孕酮、地屈孕酮、屈螺酮孕激素（XX酮）；3.左炔诺孕酮紧急避孕药（孕激素含量相当于8天的短效口服避孕药量抑制排卵）；4.米非司酮抗孕激素只能作为避孕失败后的补救措施，绝不能当做常规避孕药！5.复方甲地孕酮和庚酸炔诺酮注射液长效避孕雌激素孕激素抑制排卵、抗着床。6.苯丙酸诺龙、司坦唑醇蛋白同化激素；7.骨化三醇1，25-（OH）2-D3，是钙在肠道中被主动吸收的调节剂；8.阿法骨化醇1-OH-D3，口服经小肠吸收后在肝内转化为1，25-（OH）2-D3；9.依替膦酸二钠、氯（屈）膦酸二钠、阿仑膦酸钠、帕米磷酸二钠双膦酸盐类抑制骨吸收，增加骨密度；10.雷洛昔芬、依普黄酮雌激素受体调节剂抗骨质疏松。11.1受体阻断剂治疗前列腺增生A.酚苄明（第一代）非选择性1受体阻断剂可引起心动过速。B.哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪（第二代）选择性1受体阻断剂。C.坦洛新和西洛多辛（第三代）高选择性（前列腺）1受体阻断剂（与血管平滑肌上的1受体亲和力低，很少发生低血压）。12.非那雄胺、依立雄胺型5还原酶抑制剂13.度他雄胺I型和型5还原酶的双重抑制剂小结治疗前列腺增生药TANG代表药 机制 （1）1受体阻断剂 X唑嗪； 坦洛新、西洛多辛 松弛前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力减少动力因素。 （2）5还原酶抑制剂 非那/依立/度他雄胺 干扰睾酮对前列腺的刺激，减少膀胱出口梗阻减少静力因素。 （3）植物制剂 普适泰 不清 14.XX那非（西地那非、伐地那非、他达那非）5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂（前后联系TANG：磷酸二酯酶（PDE）抑制剂米力农、氨力农治疗心衰）15.十一酸睾酮、丙酸睾酮雄激素二、首选/主要应用1.雌激素功能性子宫出血、闭经、绝经期综合征；前列腺癌。2.孕激素：A. 习惯性流产、闭经、经前综合征、痛经、经血过多、围绝经期、良性乳腺病。B.辅助受孕；C.小剂量孕激素口服阻碍受精。3.雌激素孕激素负反馈抑制排卵避孕。4.壬苯醇醚栓阴道内给药（外用避孕）。【两个特殊孕激素的细节考点】（1）环丙孕酮抗雄激素作用强使睾酮水平降低，抑制精子生成，降低精子穿透力避孕。（2）地屈孕酮高选择性，没有雄、雌激素作用。最重要不影响体重、糖耐量、血压、血脂、凝血功能和肝功能；不影响排卵；不导致嗜睡。5.碳酸钙、葡萄糖酸钙（1）钙缺乏手足抽搐。（2）过敏性疾病。（3）镁、氟中毒。（4）心脏复苏。补钙的关键注意点：A.清晨和睡前各服用一次，错开与食物服用，最好是餐后1h服用；B.同时宜补充维生素D；C.同期应用降钙素。6.骨化三醇、阿法骨化醇：绝经后及老年性骨质疏松症。纤维性骨炎。维生素D依赖性佝偻病患者。甲状旁腺功能低下。严重肾衰竭，长期接受血液透析者缓解肌肉骨骼疼痛。7.依替膦酸二钠、氯（屈）膦酸二钠、阿仑膦酸钠双向作用。小剂量抑制骨吸收，增加骨密度；大剂量抑制骨形成。8.阿仑膦酸钠骨质疏松妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折。9.帕米膦酸二钠甲旁亢。最大优点：作用更持久，抑制新骨形成的作用极低尤其适用于恶性肿瘤患者骨转移疼痛。10.降钙素/依降钙素恶性肿瘤骨转移所致的骨溶解和高钙血症；高钙血症危象；镇痛肿瘤骨转移（前后联系TANG：帕米膦酸二钠有类似作用）、骨质疏松所致骨痛；甲旁亢、缺乏活动或维生素D中毒导致的变应性骨炎。11.雷洛昔芬选择性雌激素受体调节剂（激动或拮抗）绝经后妇女骨质疏松症，降低椎体骨折发生率。（前后联系TANG：第13章抗恶性肿瘤药：他莫昔芬乳腺癌雌激素受体拮抗剂）12.依普黄酮增加雌激素活性，抗骨质疏松。13.5还原酶抑制剂作用可逆，用药必须长久，甚至终身。非那雄胺、依立雄胺起效慢（36个月）；度他雄胺（双重作用，显效快，1个月内）。14.非那雄胺促进头发生长雄激素源性脱发。【前后联系TANG氟他胺】抗雄激素药：第13章抗恶性肿瘤药：15.十一酸睾酮雄激素注射给药治疗男性性功能低下最有效、经济的方法。16.十一酸睾酮、丙酸睾酮用于：（1）雄激素缺乏症。（2）男孩体质性青春期延迟。（3）再生障碍性贫血。（4）女性乳腺癌。【注意】使体内睾酮水平恢复正常即可，睾酮水平超过上限，治疗作用不再增加睾酮水平正常者：不用。17.苯丙酸诺龙、司坦唑醇蛋白同化激素A.慢性消耗性疾病、重病及术后体弱消瘦；B.血液系统疾病再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症；C.骨质疏松症、儿童发育不良；D.高脂血症、遗传性血管神经性水肿、肾上腺皮质功能减退症。三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.雌激素A.子宫内膜癌；乳腺癌。预防：与孕激素联合。B.高钙血症、水钠潴留心衰患者禁用；体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降；C.血栓性静脉炎和（或）静脉血栓栓塞；D.局部使用白带增多，阴道不规则出血。E.己烯雌酚导致子代女性“少女阴道癌”妊娠期禁用。2.孕激素常见突破性出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低；长期应用子宫内膜萎缩（TANG雌激素是增生）、月经减少、闭经，诱发阴道真菌感染。血栓栓塞。3.手术或需长期卧床者，术前应停服避孕药预防血栓形成。4.短效口服避孕药的漏服处置漏服12h，避孕效果不会降低立即补服即可。如果第一周漏服超过12h在想起时（12h）立即补服，即使有可能同时服用2片药。然后在常规时间服下一片药。随后7天同时采取避孕套避孕。5.左炔诺孕酮紧急避孕药剂量过大或多次使用月经周期紊乱，不规则阴道流血。6.复方甲地孕酮、庚酸炔诺酮注射液长效避孕药孕激素是短效避孕药的几十倍，雌激素近百倍副作用较大；停药问题必须改服短效避孕药三个月后再停，不可突然停药，避免大出血。7.双膦酸盐类最主要：食管炎8.注射用阿仑膦酸钠“类流感样”反应（前后联系TANG：利福平、X沙坦）9.降钙素A.面部及手部潮红（前后联系TANG：钙拮抗剂、硝酸甘油、XX那非、烟酸、阿昔莫司）；B.诱发哮喘。10.苯丙酸诺龙、司坦唑醇蛋白同化激素。女性脂肪减少、体毛增长、痤疮、乳房萎缩、阴蒂涨大、性欲亢进、经期不规律甚至停经轻微男性化TANG。男性音调升高、高血压、胆固醇水平升高、皮肤痤疮、乳房发育、水钠潴留、性功能减退以及睾丸萎缩轻微女性化TANG。儿童及青少年性早熟，及骨骼发育提早结束进而影响身高（类似雌激素的作用TANG）。禁用于前列腺增生、前列腺癌、男性乳腺癌、高血压及妊娠期。11.1受体阻断剂体位性低血压。禁用于：A.近期发生心肌梗死者；B.肠梗阻或胃肠道出血患者；C.阻塞性尿道疾病患者。12.5还原酶抑制剂性欲减退、阳痿、射精障碍。13.XX那非A.血管扩张头痛、面部潮红、鼻塞和眩晕抑制生殖器以外的PDE5的同工酶。B.光感增强，视物模糊、复视、视觉蓝绿模糊抑制光感受器上的PDE6。禁忌症A.勃起功能正常者；B.正在使用硝酸甘油、硝普钠者；C.飞行员需识别绿色或蓝色灯光，引导着陆。四、机制1.雌激素：（1）促进女性生殖器官和第二性征（乳房增大，乳汁生成）。（2）卵巢：刺激卵泡发育；负反馈影响卵巢功能。（3）输卵管：加速卵子运行速度。（4）子宫：促进子宫内膜和平滑肌代谢。（5）阴道：促进阴道上皮基底层细胞增生、成熟及角化。（6）骨骼：促进骨质致密，但能使骨骺提早闭合和骨化TANG绝经期雌激素治疗骨质疏松症。青春期前过量雌激素摄入，影响身高。（7）心血管：降低血胆固醇（TANG女性冠心病发病率低，女人就是命好）。（8）皮肤（滋润皮肤、亮丽头发）。停经后马上开始使用雌激素缓解更年期症状，维持骨密度，降低患糖尿病、心肌梗死的风险。2.孕激素使子宫内膜增厚，为受精卵植入做好准备；植入后产生胎盘；减少妊娠子宫的兴奋性，使胎儿安全生长；与雌激素共同促使乳房充分发育，为产乳作准备；使子宫颈口闭合，黏液减少变稠，使精子不易穿透；大剂量下丘脑负反馈抑制垂体促性腺激素抑制排卵。3.苯丙酸诺龙、司坦唑醇蛋白同化激素结构类似睾酮，由天然雄性激素经改造，降低雄激素活性，提高蛋白同化活性而A.促进蛋白质生物合成促进肌肉变大变壮；B.促进食欲；C.促进骨骼生长；D.刺激骨髓，促进红细胞产生。4.骨化三醇即1，25-（OH）2-D3，是钙在肠道中被主动吸收的调节剂促进细胞大量合成钙结合蛋白，促进肠细胞钙转运，使肠钙吸收入血。5.阿法骨化醇即1-OH-D3，口服经小肠吸收后，在肝内转化为1，25-（OH）2-D3。6.降钙素（1）直接抑制破骨细胞活性，抑制骨盐溶解，降低血钙。（2）抑制肾小管对钙和磷的重吸收，使尿中钙磷排泄增加。（3）抑制肠道转运钙。7.雷洛昔芬选择性雌激素受体调节剂：激动骨骼和部分胆固醇代谢（降低总胆固醇和LDL）；拮抗下丘脑、子宫和乳腺组织。用于：绝经后妇女骨质疏松症，降低椎体骨折发生率。8.依普黄酮增加雌激素活性，抗骨质疏松。9.X唑嗪、坦洛新和西洛多辛1受体阻断剂阻滞前列腺和膀胱颈部平滑肌1受体，松弛平滑肌缓解膀胱出口梗阻。适用于：尽快解决急性症状。10.XX雄胺5还原酶抑制剂抑制5还原酶，进而抑制双氢睾酮（DHT）产生前列腺上皮细胞萎缩缩小前列腺体积，缓解BPH症状。11.XX那非正常性刺激过程中体内一氧化氮（NO）释放，随后NO激活阴茎海绵体内鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高海绵体平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入阴茎勃起。特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂12.十一酸睾酮、丙酸睾酮：A.提高性欲；B.激活NO合成酶，增加海绵体内的浓度；C.增强海绵体组织PDE5的作用。不足不能直接改善勃起功能障碍（ED）；显效时间较长，需要几天甚至几周。第3季 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药【第二阶段，速战速决软柿子121/472页】冲刺药学专业知识（二）第3季第2章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药一、属于（一）解热镇痛抗炎药关于环氧化酶COX-1和COX-2（肾内同时具有）。COX-2引起炎症反应。COX-1人体组织正常存在：胃壁COX-1保护胃黏膜不受损伤。血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。1.阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯非选择性COX抑制剂；2.昔康类（吡罗昔康、美洛昔康）有一定选择性，对COX -2的作用比COX-1强；3.尼美舒利、依托考昔、塞来昔布选择性COX -2抑制剂（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）。（二）抗痛风药1.别嘌醇、非索布坦抑制尿酸生成药抑制黄嘌呤氧化酶；2.丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸排泄药需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用；3.外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展）促进尿酸分解药；4.秋水仙碱选择性抗痛风性关节炎。【小结1痛风的治疗】（1）缓解期别嘌醇。（2）慢性期长期（终身）抑制尿酸合成，并促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）。（3）急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，甚至加用糖皮质激素。（4）痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药别嘌醇在急性期无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症关节炎急性发作。可能诱发痛风应与小剂量秋水仙碱联合。【小结2】依据肾功能，遴选抑酸药或排酸药（1）肾功能正常或轻度受损排酸药：苯溴马隆；尿尿酸600mg/24h丙磺舒；（2）尿尿酸1000mg/24h，肾功能受损明显、有泌尿系结石史或排尿酸药无效抑酸药：别嘌醇。摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。二、首选/主要应用1.轻中度骨性关节炎首选对乙酰氨基酚。抗炎效果较弱。2.发热首选对乙酰氨基酚；3.镇痛首选对乙酰氨基酚/阿司匹林，无效再用萘普生。4.有胃肠道病史者选择性COX-2抑制剂；5.心肌梗死、脑梗死者避免使用选择性COX-2抑制剂。三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.尼美舒利肝损伤：肝酶升高、黄疸。12岁以下儿童禁用。2.塞来昔布类磺胺过敏反应。3.COX-2选择性抑制剂可避免胃肠道损害，但促进血栓形成心血管不良反应。【冲刺补充口诀TANG】尼美伤肝儿不宜，塞来昔布有点黄。4.阿司匹林等非选择性NSAIDs为您扬名易！TANG最常见胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等COX-1有关。凝血障碍血小板减少、再障。水杨酸反应。过敏反应阿司匹林哮喘。肝坏死、肝衰竭瑞夷综合征。肾功能受损肾脏同时具有两种COX。5.抑制尿酸生成药别嘌醇（冲刺完善TANG）A.皮疹、过敏、剥脱性皮炎；B.少尿、尿频、间质性肾炎、黄嘌呤肾病和结石；C.血小板减少。6.促尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆（冲刺完善TANG）A.风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱；B.尿频、肾结石、肾绞痛肾功能不全禁用；C.痛风急性发作。7.抗白细胞趋化药秋水仙碱（冲刺完善TANG）（1）泌尿系统损伤尿道刺激症；晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。（2）骨髓造血功能抑制：粒细胞和血小板减少、再障。（3）肌炎和周围神经病变不作长期预防药。长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良与维生素B6合用。避免静脉注射和长期口服给药。四、机制1.非甾体抗炎药通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成镇痛。通过作用于下视丘体温调节中枢解热。2.丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸排泄抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。3.秋水仙碱：（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。（2）抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。（3）抑制局部细胞产生IL-6。第4季 呼吸系统疾病用药第3章呼吸系统疾病用药一、属于1.右美沙芬、喷托维林、可待因中枢镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢。2.苯丙哌林、甘草合剂外周镇咳药：抑制咳嗽反射弧。3.沙丁胺醇、特布他林短效2受体激动剂4.福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片长效2受体激动剂5.异丙托溴铵、噻托溴铵M胆碱受体阻断剂6.茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱茶碱类支气管哮喘和COPD稳定期。不适用于哮喘持续状态、重度发作、急性支气管痉挛发作。7.孟鲁司特、扎鲁司特白三烯受体阻断剂8.强大抗炎功能，控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，慢性哮喘长期控制首选药吸入性糖皮质激素：丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松全身不良反应较小，国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁以上预防和维持治疗。布地奈德：只需每日一次，依从性较好（TANG激素单元曾学过曲安奈德）。【平喘药小结TANG】2受体激动剂（沙、特/XX特罗）M胆碱受体阻断剂（异丙托溴铵/噻托溴铵）磷酸二酯酶抑制剂（XX茶碱，不良反应多）白三烯受体阻断剂（X鲁司特）吸入性糖皮质激素（XX松、XX奈德）缓解急性发作为主抗炎，长期治疗二.首选/主要应用1.右美沙芬感冒、咽喉炎的干咳。2.可待因剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其伴有胸痛）。不宜用于：痰多、痰液黏稠者。3.喷托维林支气管炎引起的无痰干咳。【小结TANG：依据咳嗽性质选药】（1）白日咳嗽苯丙哌林；夜间咳嗽右美沙芬。（2）剧咳首选苯丙哌林；次选右美沙芬。（3）刺激性干咳或阵咳苯丙哌林、喷托维林。（4）频繁、剧烈无痰干咳，尤其于胸膜炎伴胸痛的咳嗽可待因。（5）支气管痉挛者复方甘