《传出神经系统常用药物》ppt.ppt

传出神经系统药物 传出神经系统 植物神经系统 运动神经系统 交感神经 副交感神经 自主神经 支配骨骼肌 支配心脏 平滑肌和腺体等效应器 注明 传出神经系统分类模式图 运动神经交感神经副交感神经 骨骼肌汗腺 骨骼肌血管平滑肌 心脏腺体 肾上腺髓质 Ach NA 3 传出神经系统的主要递质 1 乙酰胆碱 acetylcholine Ach 2 去甲肾上腺素 noradrenaline NA 乙酰胆碱 乙酰胆碱的生物合成及释放 胆碱受体 M胆碱受体M1受体M2受体N胆碱受体N1受体N2受体 神经节 胃壁细胞 中枢神经系统心肌 平滑肌 腺体细胞神经节骨骼肌 拮抗药哌伦西平加拉碘胺美加明琥珀胆碱筒箭毒碱 去甲肾上腺素 去甲肾上腺素的生物合成及释放 药物分类 胆碱受体激动药 乙酰胆碱 贝胆碱 毛果芸香碱 烟碱 洛贝林 抗胆碱酯酶药 新斯的明 毒扁豆碱 他克林胆碱受体阻断药阿托品 东莨菪碱 溴丙胺太林 哌仑西平 苯海索 筒箭毒碱 琥珀胆碱 肾上腺受体激动药肾上腺素 麻黄碱 多巴胺 美芬丁胺去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素 甲氧明 可乐定异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 扎莫特罗 沙丁胺醇 克仑特罗肾上腺受体阻断药酚妥拉明 育亨宾 洛尔 拟胆碱药 1 毛果芸香碱 匹鲁卡品 Pilocarpine 2 毒扁豆缄 依色林 Eserine 3 新斯的明 neositigmine 一 常用药 呼吸系气管收缩循环系抑制消化系兴奋泌尿系排尿瞳孔缩小腺体分泌增加 1 毛果芸香碱 匹鲁卡品 Pilocarpine 吸收作用 匹鲁卡品 药效 直接激动M受体产生M型效应 M受体 局部作用 局部滴眼 结果 瞳孔缩小前房角间隙变宽 大 巩膜静脉窦 房水流出 眼内压 用途 降眼内压治青光眼巩膜炎 与扩瞳药交替使用 副作用 睫状体收缩悬韧带松弛晶状体变厚2 以上浓度调节痉挛 近清远糊 眼痛 眉间头痛 用药注意 滴眼时应压往内眦 20分钟 显效后用生理盐水冲去药 以防吸收中毒 特点 性较稳定作用温和而短 15分起效 90分峰效 持效24小时 降眼压作用仅4 6小时 故治青光眼常4 6小时滴眼一次 2 胆碱脂酶抑制剂 可逆性毒扁豆碱 依酚氯胺 安贝氯铵 抑制剂新斯的明有机磷农药敌百虫 乐果难逆性 1605 1905 抑制剂神经毒气沙林 梭曼 塔崩chE药理基础 ACh乙酸 胆碱抗胆碱脂酶药 毒扁豆缄 依色林 Eserine 作用 chEACh胆碱 乙酸毒扁豆碱 可逆性抗chE药 M受体M效应Ach累积N受体N型效应N1 HR中枢性N2 骨骼肌收缩胆碱受体先兴奋后麻痹局部作用局部滴眼 含有叔胺基团易进入前房角而发挥局部作用 吸收作用 用途 1 局部滴眼2 中麻催醒剂3 阿托品中毒 注意 依色林毒性 毛果芸香碱 既作用于M 又作用于N 又能使Ach累积 而匹卡鲁品仅作用于M受体 3 新斯的明 neositigmine 作用特点 1 化构中具有季铵基团 滴眼不易发挥局部作用2 不易透过丘脑屏障 不能作为中药麻醉 1 抑制chE 增强ACh作用 2 直接兴奋神经肌肉接3 骨骼肌影响特强头N2受体 3 促进运动神经末梢释放ACh4 胃肠 膀胱平滑肌作用较强 治疗手术后腹气胀与尿潴留 用途 1 重症肌无力 注意剂量 否则 胆碱能危象 po ac 为15mg ih im 为0 25 1mg 给药后3h左右出现肌无力 为药物量小 或耐受给药后1h左右出现肌无力 为药物过量 阿托品解救 2 麻痹性肠梗阻 偏高弛缓最为有效3 非除极化型肌松剂 如箭毒 的过量中毒的解救 缓解阿托品等抗胆碱药中毒出现的外周症状4 室上性阵发性心动过速的治疗 用药注意 支喘 房室传导阻滞 机械性肠梗阻病人禁用 不用于除极化型肌松剂 如琥珀胆碱 由chE水解灭活 的过量中毒的解救 基础 有机磷酸脂类 chEchE活性 ACh堆积 磷酰化胆碱脂酶 表现 轻者 M型 重者 M N型及中枢症状 1 M样痉状 恶心 呕吐 腹痛 大汗淋漓 流涎 口腔及鼻腔有泡沫样分泌物 缩瞳 大小便失禁 呼吸困难2 N样痉状N1 神经节 心缩力加强 血压N2 骨骼肌 手指抖动 全身肌肉颤动 3 中枢症状先兴奋 头昏 头痛 烦躁不安 后抑制 昏迷 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类 胆碱脂酶复活药 作用 中毒 有机磷农药 chE磷酰化chE 久易老化 解救 磷酰化chE PAM磷酰化PAM chE有机磷农药 PAM无毒物质 由尿排出 PAM特点 1 易排泄 2 不易透过血脑屏障应 1 并用阿托品 及早 反复 足量用药 2 用药后 对阿托品耐力提高 应视情况调整阿托品剂量 药物 氯解磷定 碘解磷定 PAM 抗胆碱药 常用药人工合成平滑肌M受体阻断药阿托品解痉药人工合成散瞳药分类N1受体阻断药神经节阻断药N受体阻断药N2受体阻断药骨胳肌松弛药中枢性抗胆碱药 苯海索 一 阿托品 作用 主要阻断M受体 剂量从小到大 所产生的作用不同 1 阻断腺体M受体 腺体分泌 唾腺气管腺汗腺胃腺 止流涎 口干 大量饮水无用 麻醉前给药 痰浓稠 难咳出止盗汗 皮肤干燥 高温易中暑治胃酸过多 胃酸度不受影响 故胃 十二指肠潰疡应同用抗酸药 2 解除迷走神经对心脏的抑制心缩力加强心传导治心传导阻滞 心率增加 中心率 阿 斯综合症 毒时脉搏如飞 对心率的影响治疗量 心率短暂轻度减慢 阻断M1受体较大剂量 心率升高 阻断M2受体 ACh释放减少 3 眼扩大瞳孔 检查眼底 畏光 眼内压睫状肌松弛 检查屈光度 近距视力模糊 调节麻痹 常用后马托品或新福林代替 4 松弛内脏平滑肌适用各种内脏绞痛 合用解痉药 5 大剂量扩张小血管用于治疗中毒性休克 感染性 内毒性休克 6 拮抗乙酰胆碱 解救有机磷农药中毒 7 中枢神经系统 中毒时先兴奋后麻痹 烦燥不安 呼吸麻 痹 死亡 中毒时主要表现为外周症状 可用匹鲁卡品解救 阿托品中毒特征 1 瞳孔散大 2 面色潮红 皮肤干燥 3 脉搏如飞 用药注意 有机磷农药中毒应及早 足量 反复用药 禁用青光眼和前列腺肥大 2 骨胳肌松弛药 N2受体阻断药 除极化肌松药琥珀胆碱 succinylcholine 作用特点 相阻断除极化阻断方式 相阻断相当于受体脱敏阻断 速效 20s 短效 3 5min 肌松前先有短暂的肌束颤动 除极 具大面积烧死或软组织损伤禁用 高血钾 新斯的明可加重 相阻断 故 非除极化肌松药 竞争性抑制 筒箭毒碱 d tubocurarine 作用时间长 难逆转 新药 阿曲库铵 消除不经肾 肾功不良可用 潘库铵 维库铵 毒库铵等副作用小 肾上腺素受体激动药 受体激动药 肾上腺素 adrenaline AD 作用 心脏 心肌 传导系统 窦房结 1受体 收缩力 心率 传导 耗氧 心律失常血管 2受体 取决于剂量 部位局部止血 与局麻药合用延长麻醉时间 1 250000 代谢 2均促糖原分解 高血糖 平滑肌有舒张 1 有收缩 应用 治疗支气管哮喘急性发作支气管平滑肌舒张作用 减轻粘膜水肿和充血 抑制肥大细胞释放过敏物质心脏骤停 过敏性休克的抢救用药同类药 多巴胺 兴奋 D1受体 麻黄碱 直接和间接兴奋 受体 具快速耐受性 受体激动药 去甲肾上腺素 noradrenaline NA NE 作用及应用 收缩所有小动脉 1 局部组织坏死急性肾衰 常更换注射部位 热敷 用酚妥拉明局部侵润注射 检查尿量 25ml h用于各种休克早期血压骤降 3 受体激动药 1 支气管哮喘舌下或气雾吸入给药能迅速控制哮喘急性发作 疗效快而强2 房室传导阻滞3 心脏骤停 不良反应 心悸 心律失常禁用于冠心病 心肌炎和甲亢患者 同类药多巴酚丁胺 对心肌耗氧量 心率增加少 具快速耐受性 异丙肾上腺素 isoprenaline 肾上腺受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 受体阻断药分类 1A类 无部分激动活性的 1 2 阻断药 普萘络尔 美替洛尔 噻马洛尔1B类 有部分激动活性的 1 2 阻断药 吲哚洛尔 氧烯洛尔 阿普洛尔2A类 无部分激动活性的 1 阻断药 阿替洛尔 美托洛尔 2B类 有部分激动活性的 1 阻断药 普拉洛尔 醋丁洛尔 赛利洛尔 部分激动活性 PAA 内在拟交感活性ISA 减少缓脉 心衰 房室传导阻滞等不良反应疗效也不差 吲哚洛尔比普萘络尔 兼有支喘 或糖尿病 外周血管痉挛 者 可选用2 B 2B类兼有甲亢者应选用A类药2A类中以阿替洛尔为首选 量小 q d 对呼吸道影响最小 1 普萘络尔 作用 阻断 1作用的pA2 8 67与 2相近 心脏 阻断 1 抗心绞痛 心律失常 心肌梗死 肥厚型心肌病 心力衰竭负性肌力 频率 传导 耗氧血管 阻断 2 抗高血压 偏头痛 首选 外周血管痉挛先舒张 后心输出量引起反射收缩 除脑外肝 肾 冠脉血流量呼吸道 阻断 2 哮喘病人禁用 代谢 阻断 2 3 延缓用胰岛素后血糖水平的恢复注意甘油三酯肾素 阻断 2 具膜稳定性 与 无关 局麻 抑制血小板凝集 抑制精子活动 用药注意 高脂溶性 吸收完全 个体差异大 首关效应大 食物同服增加血浓1倍 分布广剂量个体化 久用逐减量停药 受体上调 吲哚洛尔 pindolol 有较强内在拟交感活性 主要表现在激动 2受体方面 对心脏抑制弱 心率仅下降3 4 降压效果与A类相似 2所致 微具膜稳定作用 与普蔡洛尔相比 首关消除现象不明显 仅10 20 口服不受食物影响对心脏储备力较低或有心率减慢倾向的病人较适宜 不良反应与禁忌证同普蔡洛尔 本药虽对气道阻力无明显影响 但对有哮喘史的患者仍可诱发哮喘 故属禁忌 阿替洛尔 atenolol 本药属于2A类 1受体阻断药 水溶性高 无内在活性 无膜稳定作用 可滴眼治疗青光眼 优点是对血管和支气管平滑肌的收缩作用较弱 对高血压患者治疗时 本药增加总外周阻力的程度远比普蔡洛尔为弱 对气道的不利影响也较小 对支气管哮喘患者仍需慎用 延缓胰岛素所致低血糖的恢复也较弱 拉贝洛尔 拉贝洛尔 labeialol 柳胺苯心定 本药为3类 受体阻断药有较弱内在活性和膜稳定作用阻断 作用比阻断 作用强4 8倍优点为本药使肾血流量增加头皮麻刺感是本药的特殊不良反应